天然药物化学讲稿.ppt

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1、关于天然药物化学第一页，讲稿共十一页哦 目前喜目前喜树碱树碱原料原料药来药来源以源以农场农场栽培栽培的珙桐的珙桐科乔木喜树科乔木喜树的根皮、果实的提取的根皮、果实的提取为为主，利主，利用组用组织培养织培养生生产产喜喜树碱虽树碱虽仍在仍在开发阶段开发阶段段段，但被但被视视为极为极具具开发开发商商业价值业价值。第二页，讲稿共十一页哦v喜树，又名旱莲木、千丈树。v【科】：蓝果树科（珙桐科）v【属】：喜树属 camptotheca Decen v拉丁学名：Camptotheca acuminate Decne.第三页，讲稿共十一页哦喜喜 树树 果果v喜树果别名喜树果别名:千丈树、水栗子、天梓树。v喜树

2、果性味喜树果性味:性寒，味苦、涩，有毒。v主治功能主治功能:抗癌，散结，破血化瘀。用于多种肿瘤，如胃癌、肠癌、绒毛膜上皮癌、淋巴肉瘤等。第四页，讲稿共十一页哦作用机制作用机制：喜树碱能干扰喜树碱能干扰DNADNA拓扑异构酶拓扑异构酶，破坏，破坏DNADNA结构，并抑制结构，并抑制DNADNA的合成，为周期特异性药物，主的合成，为周期特异性药物，主要作用于要作用于S S期，延缓期，延缓G2G2期向期向M M期转变。与常用抗肿瘤药期转变。与常用抗肿瘤药均无交叉耐药性。均无交叉耐药性。第五页，讲稿共十一页哦应用应用：喜树碱用于胃癌、肠癌、绒毛膜上皮癌和急、喜树碱用于胃癌、肠癌、绒毛膜上皮癌和急、慢性

3、粒细胞白血病。羟喜树碱用于原发性肝癌、头颈慢性粒细胞白血病。羟喜树碱用于原发性肝癌、头颈部癌和白血病。部癌和白血病。第六页，讲稿共十一页哦喜树碱的提取 传统的方法用氯仿萃取，但是这种方法传统的方法用氯仿萃取，但是这种方法 有很多的缺点，如：有效成分含量低、杂质多、有很多的缺点，如：有效成分含量低、杂质多、质量不稳定等等。在不断改进方法之后，可以用质量不稳定等等。在不断改进方法之后，可以用超临界二氧化碳萃取的方法。而此方法具有效率超临界二氧化碳萃取的方法。而此方法具有效率高，速度快等优点。高，速度快等优点。第七页，讲稿共十一页哦 19761976年中国化学家高怡生等合成消旋喜树年中国化学家高怡生

4、等合成消旋喜树碱成功。喜树碱对肠胃道和头颈部癌等有较碱成功。喜树碱对肠胃道和头颈部癌等有较好的近期疗效，但对少数病人有尿血的副作好的近期疗效，但对少数病人有尿血的副作用。用。10-10-羟基喜树碱的抗癌活性超过喜树碱，羟基喜树碱的抗癌活性超过喜树碱，对肝癌和头颈部癌也有明显疗效对肝癌和头颈部癌也有明显疗效 ，而且副作，而且副作用较少。因而，可以考虑将喜树碱制成用较少。因而，可以考虑将喜树碱制成10-10-羟羟基喜树碱来减小毒性。基喜树碱来减小毒性。第八页，讲稿共十一页哦10-羟基喜树碱的生产方法（1 1）采用常规的方法，在铂碳催化剂存在下）采用常规的方法，在铂碳催化剂存在下将喜树碱加氢生成四氢

5、喜树碱，然后过滤，分离四将喜树碱加氢生成四氢喜树碱，然后过滤，分离四氢喜树碱与催化剂；氢喜树碱与催化剂；（2 2）采用常规的方法将四氢喜树碱化为）采用常规的方法将四氢喜树碱化为10-10-羟基喜羟基喜树碱；树碱；（3 3）将步骤（）将步骤（2 2）的）的10-10-羟基喜树碱溶解于流动相，羟基喜树碱溶解于流动相，10103030的条件下进样上柱，流速为的条件下进样上柱，流速为250250350 350 ml/min,ml/min,检测器设定紫外检测波长检测器设定紫外检测波长254nm254nm；喜树碱和；喜树碱和10-10-羟基喜树碱出峰叠加，保留时间羟基喜树碱出峰叠加，保留时间101020min,20min,至主峰至主峰起峰起峰1/31/3处收集产物；然后蒸馏出去流动相，加热处收集产物；然后蒸馏出去流动相，加热75758585，加入活性炭，搅拌，加入活性炭，搅拌第九页，讲稿共十一页哦 0.50.52 2小时，热过滤，滤液加热到小时，热过滤，滤液加热到75758585，加入加入55556565的水，直到有固体析出，冷却，的水，直到有固体析出，冷却，避光放置避光放置12122424小时，过滤，用甲醇淋洗，小时，过滤，用甲醇淋洗，干燥，得到干燥，得到10-10-羟基喜树碱固体。羟基喜树碱固体。第十页，讲稿共十一页哦感谢大家观看第十一页，讲稿共十一页哦