化疗相关性呕吐 .ppt

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1、化疗相关性呕吐化疗相关性呕吐CINVCINV 20152015年年4 4月月 肺内科肺内科 孙强孙强CINVCINV概述概述（一）（一）CINVCINV发生机制发生机制（二）（二）CINVCINV分类分类（三）抗肿瘤药物催吐性分级（三）抗肿瘤药物催吐性分级（四）（四）CINVCINV其他相关性因素其他相关性因素（五）临床常用止吐药简介（五）临床常用止吐药简介（一）（一）CINVCINV发生机制：发生机制：化学受体触发区化学受体触发区(CTZ)(CTZ)呕呕吐吐中中枢枢处于延髓后部处于延髓后部位于血脑屏障外位于血脑屏障外被血液中的致呕物质刺被血液中的致呕物质刺激激-化疗药物化疗药物-化疗和放疗的

2、毒性产化疗和放疗的毒性产物物迷走和交感神迷走和交感神经经大脑皮层大脑皮层（一）（一）CINVCINV发生机制：发生机制：化疗放疗化疗放疗肠细胞受损伤肠细胞受损伤5 5HTHT释放释放肝门静脉肝门静脉(5 5HTHT3 3受体受体)迷走神经迷走神经(5HT3受体受体)CTZ呕吐中枢呕吐中枢呕吐呕吐外外周周中中枢枢（二）（二）CINVCINV分类：分类：1.1.急性呕吐：用药后数分钟到数小时内出现，一般用急性呕吐：用药后数分钟到数小时内出现，一般用药后药后5-65-6小时最高峰，小时最高峰，2424小时内缓解。小时内缓解。2.2.迟发性呕吐迟发性呕吐:用药后用药后2424小时后出现，例如：小时后出

3、现，例如：DDPDDP引引起的迟发性呕吐常于给药后起的迟发性呕吐常于给药后48-72 48-72 小时达最高峰，小时达最高峰，可持续可持续6-76-7天。天。3.3.预期性呕吐预期性呕吐:属条件反射，在前一次化疗中出现恶属条件反射，在前一次化疗中出现恶心心/呕吐的病人，在下一次化疗开始前就出现恶心呕吐的病人，在下一次化疗开始前就出现恶心/呕吐。发生率呕吐。发生率18%-57%18%-57%，常以恶心为主，年轻人发，常以恶心为主，年轻人发生率高于老年人。生率高于老年人。4.4.突破性呕吐突破性呕吐:指在给予预防性止吐治疗后仍出现的指在给予预防性止吐治疗后仍出现的且需解救治疗的呕吐。且需解救治疗的

4、呕吐。5.5.难治性呕吐：指预防性和解救性止吐治疗均失败的难治性呕吐：指预防性和解救性止吐治疗均失败的呕吐。呕吐。（二）（二）CINVCINV分类：分类：预期性呕吐Anticipatory急性呕吐Acute 迟发性呕吐 Delayed化疗24 hours具有中高度催吐的化疗引起的恶心呕吐反应至少持续3天CINV类型l突破性呕吐：预防处理好转后再次发生的严重恶心呕吐l难治性呕吐：CINVCINV预防和解救措施失败预防和解救措施失败（三）抗肿瘤药物催吐性分级（三）抗肿瘤药物催吐性分级分级分级呕吐发生率呕吐发生率高度（高度（5 5级）级）90%90%急性呕吐急性呕吐中度（中度（3-43-4级）级）6

5、0%60%90%90%低度（低度（2 2级）级）10%10%30%30%微度（微度（1 1级）级）10%10%采用2014年美国NCCN呕吐指南高度催吐危险高度催吐危险（致呕率（致呕率90%90%）静脉药物静脉药物口服药物口服药物顺铂顺铂阿霉素或表阿霉素阿霉素或表阿霉素环环磷磷酰酰胺胺(AC)环环磷磷酰酰胺胺1500mg/m 卡莫司汀卡莫司汀250mg/m 阿霉素阿霉素60mg/m 表阿霉素表阿霉素90mg/m 异异环环磷磷酰酰胺胺2g/m 氮芥氮芥氮氮烯烯咪胺（达卡巴咪胺（达卡巴嗪嗪）丙卡巴丙卡巴肼肼六甲蜜胺六甲蜜胺中度催吐风险中度催吐风险（致呕率（致呕率30%30%90%90%）静脉药物静

6、脉药物口服药物口服药物白介素白介素 2 1200-15002 1200-1500万万IU/mIU/m 阿米福汀阿米福汀300mg/m300mg/m 苯达莫司汀苯达莫司汀卡铂卡铂卡莫司汀卡莫司汀250mg/m250mg/m 环磷酰胺环磷酰胺1500mg/m1500mg/m 阿糖胞苷阿糖胞苷200mg/m200mg/m 奥沙利铂奥沙利铂甲氨喋呤甲氨喋呤250mg/m250mg/m 阿霉素阿霉素60mg/m60mg/m 表阿霉素表阿霉素90mg/m90mg/m 伊达比星伊达比星异环磷酰胺异环磷酰胺2g/m2g/m 干扰素干扰素10001000万万IU/mIU/m 伊立替康伊立替康美法仑美法仑更生霉素

7、更生霉素柔红霉素柔红霉素阿仑珠单抗阿仑珠单抗环磷酰胺环磷酰胺替莫唑胺替莫唑胺伊马替尼伊马替尼低度催吐风险低度催吐风险（致呕率（致呕率10%10%30%30%）静脉药物静脉药物口服药物口服药物阿米福汀阿米福汀300mg/m300mg/m 白介素白介素 2 212001200万万IU/mIU/m 卡巴他赛卡巴他赛阿糖胞苷阿糖胞苷(低剂量低剂量)100-200mg/m)100-200mg/m 多西他赛多西他赛阿霉素（脂质体）阿霉素（脂质体）足叶乙甙足叶乙甙5 5 氟尿嘧啶氟尿嘧啶氟尿苷氟尿苷吉西他滨吉西他滨干扰素干扰素500-1000500-1000万万IU/mIU/m 甲氨喋呤甲氨喋呤50-250

8、mg/m50-250mg/m 丝裂霉素丝裂霉素米托蒽醌米托蒽醌紫杉醇紫杉醇白蛋白紫杉醇白蛋白紫杉醇培美曲塞培美曲塞喷司他丁喷司他丁、塞替派塞替派拓扑替康拓扑替康、硼替佐米硼替佐米西妥昔单抗西妥昔单抗、曲妥珠单抗曲妥珠单抗帕尼单抗帕尼单抗卡培他滨卡培他滨替加氟替加氟氟达拉滨氟达拉滨沙利度胺沙利度胺足叶乙甙足叶乙甙来那度胺来那度胺舒尼替尼舒尼替尼拉帕替尼拉帕替尼依维莫司依维莫司轻微催吐危险轻微催吐危险（致呕率（致呕率10%10%）静脉药物静脉药物口服药物口服药物门门冬冬酰酰胺胺酶酶博来霉素博来霉素(平阳霉素平阳霉素)克拉屈克拉屈滨滨(2 氯氯脱氧腺苷脱氧腺苷)阿糖胞苷阿糖胞苷100mg/m 长长春

9、瑞春瑞滨滨地西他地西他滨滨右雷佐生右雷佐生(右丙右丙亚亚胺胺)氟达拉氟达拉滨滨干干扰扰素素500万万IU/m 贝贝伐珠伐珠单单抗抗苯丁酸氮芥苯丁酸氮芥羟羟基基脲脲美法美法仑仑硫硫鸟鸟嘌嘌呤呤甲氨蝶呤甲氨蝶呤吉非替尼吉非替尼索拉非尼索拉非尼厄洛替尼厄洛替尼2525种抗肿瘤药致吐性比较种抗肿瘤药致吐性比较顺顺铂铂氮氮烯烯咪咪胺胺放放线线菌菌素素D D（更更生生霉霉素素）氮氮芥芥六六甲甲嘧嘧胺胺环环磷磷酰酰胺胺卡卡铂铂环环己己亚亚硝硝脲脲（罗罗氮氮芥芥）氯氯乙乙亚亚硝硝脲脲（卡卡氮氮芥芥）阿阿霉霉素素柔柔红红霉霉素素去去甲甲氧氧柔柔红红霉霉素素异异环环磷磷酰酰胺胺阿阿糖糖胞胞苷苷去去碳碳长长春春花花

10、碱碱丝丝裂裂霉霉素素C C鬼鬼臼臼乙乙叉叉甙甙长长春春花花碱碱酰酰胺胺博博莱莱霉霉素素氨氨甲甲喋喋呤呤5 5-氟氟尿尿嘧嘧啶啶苯苯丁丁酸酸氮氮芥芥长长春春新新碱碱长长春春花花碱碱三三苯苯氧氧胺胺（四）（四）CINVCINV的其他相关因素的其他相关因素1.1.药物因素药物因素l化疗药物致吐作用的强弱化疗药物致吐作用的强弱l药物单次剂量和用法，是否联合化疗药物单次剂量和用法，是否联合化疗l既往化疗是否合理有效应用镇吐药既往化疗是否合理有效应用镇吐药2.2.非药物因素非药物因素l年龄较轻的女性、既往妊娠期呕吐者年龄较轻的女性、既往妊娠期呕吐者l既往化疗恶心呕吐控制不良者既往化疗恶心呕吐控制不良者l酒

11、精摄入量酒精摄入量l胃肠道手术治疗者胃肠道手术治疗者（五）临床常用止吐药简介（五）临床常用止吐药简介临床常用止吐药物分为：临床常用止吐药物分为：l5-HT35-HT3受体阻断药受体阻断药l糖皮质激素类糖皮质激素类lNK-1NK-1受体拮抗剂受体拮抗剂l多巴胺受体阻断药多巴胺受体阻断药lH1H1受体阻断药（抗组胺药）受体阻断药（抗组胺药）l吩噻嗪类吩噻嗪类常用的止吐药物：常用的止吐药物：1.1.多巴胺受体阻滞剂：甲氧氯普胺，多潘立酮多巴胺受体阻滞剂：甲氧氯普胺，多潘立酮2.2.酚噻嗪类：酚噻嗪类：异丙嗪、氯丙嗪、奋乃静异丙嗪、氯丙嗪、奋乃静3.3.糖皮质激素：地塞米松糖皮质激素：地塞米松 4.4

12、.抗组胺药：苯海拉明抗组胺药：苯海拉明5.5.5HT35HT3受体拮抗剂：受体拮抗剂：恩丹西酮，格拉司琼，托烷司琼等恩丹西酮，格拉司琼，托烷司琼等6.6.NK-1NK-1受体拮抗剂：受体拮抗剂：阿瑞吡坦阿瑞吡坦 目前最有效的治疗延迟性呕吐的药物目前最有效的治疗延迟性呕吐的药物帕洛诺司琼帕洛诺司琼补充足够的水及电解质仍然是最好的、最安全的止吐方法之一5-HT35-HT3受体阻断药受体阻断药l5-5-羟色胺羟色胺(5-HT)(5-HT)是人体内一种重要的中枢递质，其受是人体内一种重要的中枢递质，其受体分为体分为5-HT15-HT1，5-HT25-HT2，5-HT35-HT3，5-HT45-HT4等

13、等4 4种类型及若种类型及若干亚型。干亚型。l与致吐有关的与致吐有关的5-HT35-HT3受体广泛分布于中枢神经系统受体广泛分布于中枢神经系统(AP)(AP)、孤束核、孤束核(NTS)(NTS)和外周神经系统和外周神经系统(迷走神经、交感迷走神经、交感神经、副交感神经等神经、副交感神经等)的神经细胞上。的神经细胞上。l5-HT35-HT3受体拮抗药可能作用于受体拮抗药可能作用于:1.1.迷走神经上的迷走神经上的5-HT35-HT3受体，抑制迷走神经传入纤维受体，抑制迷走神经传入纤维的兴奋，阻断向呕吐中枢的传人冲动，抑制了呕吐。的兴奋，阻断向呕吐中枢的传人冲动，抑制了呕吐。2.2.作用于作用于A

14、PAP和和NTSNTS上的上的5-HT35-HT3受体，抑制两者的兴奋。受体，抑制两者的兴奋。5-HT35-HT3受体阻断药作用机制：受体阻断药作用机制：化疗药物射 线刺激肠嗜铬细胞释放5-HT5-HT3受体5-HT3受体中枢神经系统催吐化学感受区上消化道传入迷走神经恶心呕吐5-HT3拮抗剂5-HT3拮抗剂阻断阻断高选择性高选择性5-HT35-HT3受体拮抗剂受体拮抗剂 英文名英文名通用中文名（商品名）通用中文名（商品名）上市时间上市时间生产公司生产公司OndansetronOndansetron昂丹司琼昂丹司琼 (枢复宁枢复宁)19901990年年葛兰素史克葛兰素史克GranisetronG

15、ranisetron格拉司琼格拉司琼 (凯特瑞凯特瑞)19941994年年罗氏罗氏TropisetronTropisetron托烷司琼托烷司琼 (呕必停呕必停)19921992年年诺华公司诺华公司RamosetronRamosetron雷莫司琼雷莫司琼 (奈西雅奈西雅)19961996年年日本山之内公司日本山之内公司AzasetronAzasetron阿扎司琼阿扎司琼 (苏罗同苏罗同)19941994年年日本烟草日本烟草DolasetronDolasetron多拉司琼多拉司琼19971997年年安万特公司安万特公司PalonosetronPalonosetron帕洛诺司琼帕洛诺司琼（第二代（第

16、二代5-TH35-TH3受体拮抗受体拮抗剂）剂）2003.7.252003.7.25Helsinn Helsinn HealthcareHealthcare5-HT35-HT3受体拮抗剂上市历史：受体拮抗剂上市历史：分代分代英文名英文名通用中文名通用中文名（商品名）（商品名）研研发发与上市与上市公司公司首次上首次上市时间市时间上市国家上市国家国内国内上市上市时间时间第一代第一代短效短效5-HT5-HT3 3受体受体拮抗剂拮抗剂OndansetronOndansetron昂丹司琼昂丹司琼 (枢复枢复宁宁)葛兰素史克葛兰素史克19911991英美英美19951995GranisetronGrani

17、setron格拉司琼格拉司琼 (凯特凯特瑞瑞)罗氏罗氏19941994美国美国19961996TropisetronTropisetron托烷司琼托烷司琼 (呕必呕必停停)诺华诺华19921992瑞士瑞士19971997AzasetronAzasetron阿扎司琼阿扎司琼 (苏罗苏罗同同)日本吉富制日本吉富制药药19951995日本日本19981998RamosetronRamosetron雷莫司琼雷莫司琼 (奈西奈西雅雅)日本山之内日本山之内19961996日本日本20032003DolasetronDolasetron多拉司琼多拉司琼法国法国sanofi-sanofi-aventisave

18、ntis公司公司19971997澳大利澳大利亚亚、美国美国无无第二代第二代长效长效5-HT5-HT3 3受体受体拮抗剂拮抗剂PalonosetronPalonosetron帕洛诺司琼帕洛诺司琼瑞士瑞士Helsinn Helsinn HealthcarHealthcare e20032003美国美国20082008昂丹司琼昂丹司琼昂丹司琼昂丹司琼格拉司琼格拉司琼格拉司琼格拉司琼 托烷司琼托烷司琼托烷司琼托烷司琼 雷莫司琼雷莫司琼雷莫司琼雷莫司琼 阿扎司琼阿扎司琼阿扎司琼阿扎司琼 DolasetronDolasetronDolasetronDolasetronPalonosetronPalonos

19、etron帕洛诺司琼帕洛诺司琼第一代第一代5-HT5-HT3 3受体拮抗剂的特点：受体拮抗剂的特点：第一代第一代5-HT35-HT3受体拮抗剂的特点：受体拮抗剂的特点：易导致便秘 个体差异大 建议使用最小有效剂量 对各类呕吐疗控制率对各类呕吐疗控制率:高剂量顺铂:48%-73%中致吐性抗癌药物:60%-85 对迟发性呕吐控制不佳:CR率:28%对预期性恶心/呕吐控制不佳常见的副作用：常见的副作用：头晕/头痛,腹部不适,便秘,嗜睡,腹泻,偶有转氨酶升高第二代第二代5-HT5-HT3 3受体拮抗剂的特点受体拮抗剂的特点（PALONOSETRON PALONOSETRON 帕洛诺司琼）帕洛诺司琼）第

20、二代第二代5-HT5-HT3 3受体拮抗剂的特点：受体拮抗剂的特点：5-HT3受体亲和力是第一代的30-100倍药物血浆半衰期长达40小时临床疗效临床疗效:对急性恶心/呕吐的控制率并不优于第一代拮抗剂 对中致吐性抗癌药物所致迟发性呕吐的控制率明显优于第一代副作用与第一代5-HT3受体拮抗剂相似或较轻FDAFDA批准的适应症批准的适应症(2003.7.25):(2003.7.25):中高致吐性化疗药物引起的急性呕吐中致吐性化疗药物引起的迟发性呕吐5-HT5-HT3 3受体拮抗剂使用方法：受体拮抗剂使用方法：英文名英文名半衰期半衰期（h)h)常用静脉剂量常用静脉剂量常用口服剂量常用口服剂量Onda

21、nsetronOndansetron昂丹司琼昂丹司琼 3 38mg/8mg/支支,8-16mg,8-16mg,一日最大不超过一日最大不超过16mg16mg第第1 1天口服天口服161624mg24mg；第第2 23 3天天8mg BID8mg BID或或16mg QD16mg QDGranisetronGranisetron格拉司琼格拉司琼 8.98.93mg/3mg/支支,1-3mg,0.01mg/kg,1-3mg,0.01mg/kg1mg/1mg/片片;1-2mg/;1-2mg/日日TropisetronTropisetron托烷司琼托烷司琼 7-87-85mg/5mg/支支;5 mg/;

22、5 mg/日日5mg/5mg/片片;5mg/;5mg/日日RamosetronRamosetron雷莫司琼雷莫司琼 5 50 0.3mg/.3mg/支支;0.3mg/;0.3mg/日日0.1mg/0.1mg/片片;0.1mg/;0.1mg/日日AzasetronAzasetron阿扎司琼阿扎司琼 4.34.310mg/10mg/支支;10 mg/;10 mg/日日DolasetronDolasetron多拉司琼多拉司琼7.5-87.5-820mg/ml;12.5mg/0.5ml;1.8mg/kg 20mg/ml;12.5mg/0.5ml;1.8mg/kg or 100mgor 100mg50,

23、100mg/50,100mg/片片;100mg/;100mg/日日PalonosetronPalonosetron帕洛诺司琼帕洛诺司琼0.25mg/5ml,3ug/kg or 0.25mg0.25mg/5ml,3ug/kg or 0.25mg昂丹司琼（欧贝）昂丹司琼（欧贝）l适应症适应症 用于用于预防和治疗肿瘤化疗、放疗及手术引起的恶心、预防和治疗肿瘤化疗、放疗及手术引起的恶心、呕吐呕吐l推广一句话推广一句话 昂丹司琼是昂丹司琼是预防和治疗肿瘤化、放疗及手术所致恶心、预防和治疗肿瘤化、放疗及手术所致恶心、呕吐的首选药物呕吐的首选药物昂丹司琼的昂丹司琼的用法用量用法用量l对于高度催吐化疗药物所致

24、恶心呕吐：对于高度催吐化疗药物所致恶心呕吐：化疗前化疗前1515分钟分钟化疗后化疗后4 4小时小时88小时各静脉注射小时各静脉注射8mg8mg，以，以后口服，每次后口服，每次8mg8mg，每天，每天3 3次，连用次，连用5 5天。天。l对于催吐程度不太强的化疗药物所致恶心呕吐：对于催吐程度不太强的化疗药物所致恶心呕吐：化疗前化疗前1515分钟静脉注射分钟静脉注射8mg8mg，以后口服，每次，以后口服，每次8mg8mg，每天，每天3 3次，连用次，连用5 5天。天。l对于放射引起的呕吐：对于放射引起的呕吐：口服口服,8mg/,8mg/次次,3,3次次/日；首剂于放疗前日；首剂于放疗前1-21-2

25、小时口服小时口服,疗程视疗程视放疗的疗程而定放疗的疗程而定昂丹司琼的昂丹司琼的用法用量用法用量l预防和治疗手术后恶心呕吐：预防和治疗手术后恶心呕吐：在麻醉诱导前在麻醉诱导前1010分钟静脉输注分钟静脉输注4-8mg,4-8mg,若有必要，可每隔若有必要，可每隔8 8小时重小时重复给药一次复给药一次，疗程，疗程1-21-2天；天；对已出现术后恶心呕吐者，可缓慢静脉注射对已出现术后恶心呕吐者，可缓慢静脉注射4-8mg4-8mg治疗；治疗；预防和治疗椎管内吗啡止痛所致恶心呕吐：术毕注射预防和治疗椎管内吗啡止痛所致恶心呕吐：术毕注射4-8mg4-8mg。l与地塞米松联用控制急性恶心、呕吐：与地塞米松联

26、用控制急性恶心、呕吐：化疗前化疗前4040分钟静注地塞米松分钟静注地塞米松10mg10mg化疗前化疗前2020分钟静注欧贝分钟静注欧贝8mg8mg化疗后口服欧贝，化疗后口服欧贝，4mg/4mg/次，次，2 2次次/日，连用日，连用2 2天天格拉司琼格拉司琼l适应症适应症 用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。l用法用量用法用量 静脉注射：成人：用量通常为静脉注射：成人：用量通常为3mg3mg，用，用202050ml50ml的的5%5%葡萄糖注射液或葡萄糖注射液或0.9%0.9%氯化钠注射液稀释后，于治疗前氯化钠注射液稀释后，于治疗前30

27、30分钟静脉注射，给药时间应超过分钟静脉注射，给药时间应超过5 5分钟。分钟。大多数病人只需给药一次，对恶心和呕吐的预防作用便可超过大多数病人只需给药一次，对恶心和呕吐的预防作用便可超过2424小时，小时，必要时可增加给药次数必要时可增加给药次数1 12 2次，但每日最高剂量不应超过次，但每日最高剂量不应超过9mg9mg。肝、肾功。肝、肾功能不全者无需调整剂量。能不全者无需调整剂量。托烷司琼（欣贝）托烷司琼（欣贝）l适应症适应症 预防和治疗癌症化疗等原因引起的恶心和呕吐预防和治疗癌症化疗等原因引起的恶心和呕吐l推广一句话推广一句话 疗效更佳，安全性更高的新一代止吐药疗效更佳，安全性更高的新一代

28、止吐药l用法用量用法用量成人：成人的推荐剂量为成人：成人的推荐剂量为5 5毫克毫克/天，每天一次，疗程为天，每天一次，疗程为6 6天。第天。第1 1天静脉给药：在化疗前快速静脉滴注。第天静脉给药：在化疗前快速静脉滴注。第2-62-6天可改为口服天可改为口服5mg5mg胶囊，于早晨起床时（至少于早餐胶囊，于早晨起床时（至少于早餐1 1小时）用水送服。小时）用水送服。代谢不良者应用：在为期代谢不良者应用：在为期6 6天的应用中，无需减少剂量。天的应用中，无需减少剂量。托烷司琼（欣贝）的临床应用托烷司琼（欣贝）的临床应用l治疗治疗NSCLCNSCLC化疗引起的胃肠道反应疗效与进口品相似化疗引起的胃肠

29、道反应疗效与进口品相似l对血液病患者化疗所致的呕吐反应疗效显著，完全控对血液病患者化疗所致的呕吐反应疗效显著，完全控制率高于格拉司琼制率高于格拉司琼l可安全用于儿童肿瘤化疗导致的恶心、呕吐可安全用于儿童肿瘤化疗导致的恶心、呕吐l预防术后病人自控镇痛恶心呕吐疗效显著预防术后病人自控镇痛恶心呕吐疗效显著雷莫斯琼（司亭）雷莫斯琼（司亭）l适应症适应症 预防和治疗抗恶性肿瘤治疗药物所引起的恶心、呕吐等消化道症状预防和治疗抗恶性肿瘤治疗药物所引起的恶心、呕吐等消化道症状l推广一句话推广一句话 强效、持久、高选择性的强效、持久、高选择性的5-HT35-HT3受体拮抗剂，临床畅销受体拮抗剂，临床畅销2020

30、年的止吐年的止吐药。药。l与其他止吐药的区别与其他止吐药的区别雷莫司琼有与昂丹司琼相似的疗效，但作用更持久，毒副反应更轻。雷莫司琼有与昂丹司琼相似的疗效，但作用更持久，毒副反应更轻。雷莫司琼对化疗后雷莫司琼对化疗后1212小时内食欲缺乏的改善作用和小时内食欲缺乏的改善作用和2424小时内恶心呕小时内恶心呕吐的控制率明显优于格拉司琼吐的控制率明显优于格拉司琼雷莫斯琼（司亭）雷莫斯琼（司亭）l用法用量用法用量 成人：通常给药成人：通常给药0.3mg0.3mg，用，用2ml0.9%2ml0.9%氯化钠注射液溶解（临用前）氯化钠注射液溶解（临用前）后静脉注射，后静脉注射，1 1日日1 1次，另外可根据

31、年龄、症状不同适当增减用次，另外可根据年龄、症状不同适当增减用量。效果不明显时，可以追加给药相同剂量，但日用量不应超量。效果不明显时，可以追加给药相同剂量，但日用量不应超过过0.6mg0.6mg。帕洛诺司琼（欧赛）帕洛诺司琼（欧赛）l适应症适应症预防化疗、放疗等原因引起的急性和延迟性恶心呕吐预防化疗、放疗等原因引起的急性和延迟性恶心呕吐预防术后恶心呕吐预防术后恶心呕吐l推广一句话推广一句话 长效止吐，唯有欧赛长效止吐，唯有欧赛帕洛诺司琼优势：帕洛诺司琼优势：lNCCNNCCN止吐指南推荐帕洛诺司琼作为三天化疗方案的首选用药止吐指南推荐帕洛诺司琼作为三天化疗方案的首选用药l美国美国FDAFDA批

32、准的第一个也是目前唯一一个可以预防和治疗迟发性呕吐的批准的第一个也是目前唯一一个可以预防和治疗迟发性呕吐的五羟色胺受体拮抗剂五羟色胺受体拮抗剂 l欧赛的受体亲和力是以往所有同类产品的欧赛的受体亲和力是以往所有同类产品的5050100100倍，使欧赛可以以极倍，使欧赛可以以极小的剂量即可以达到最优的临床疗效小的剂量即可以达到最优的临床疗效l欧赛的药物半衰期长达欧赛的药物半衰期长达4040个小时，远远高于以往的任何止吐药物，化个小时，远远高于以往的任何止吐药物，化疗前给药一次，可以平稳维持一周的疗效疗前给药一次，可以平稳维持一周的疗效 l欧赛对于急性呕吐的效果很好，对于迟发性呕吐的疗效是目前所有产

33、欧赛对于急性呕吐的效果很好，对于迟发性呕吐的疗效是目前所有产品中最出色的，一次使用可以提供给患者整个疗程最佳的止吐效果品中最出色的，一次使用可以提供给患者整个疗程最佳的止吐效果 l欧赛是第一个国内上市的帕洛诺司琼产品，也是目前唯一的长效止吐欧赛是第一个国内上市的帕洛诺司琼产品，也是目前唯一的长效止吐药药 帕洛诺司琼用法用量帕洛诺司琼用法用量l化疗前约化疗前约3030分钟，静脉注入帕洛诺司琼分钟，静脉注入帕洛诺司琼0.25mg0.25mg，注入时间为，注入时间为3030秒以上。秒以上。可根据患者情况每周用药可根据患者情况每周用药1 1次或多次给药。肝、肾功能不全者、老年次或多次给药。肝、肾功能不

34、全者、老年患者一般不需调整剂量。患者一般不需调整剂量。l单日或单日或3 3日化疗日化疗中度化疗中度化疗 欧赛欧赛0.25mg iv d10.25mg iv d1地塞米松地塞米松8mg iv d138mg iv d13重度化重度化疗 欧欧赛0.25mg iv d1,30.25mg iv d1,3或或5+5+地塞米松地塞米松20mg iv d1,8mg iv 20mg iv d1,8mg iv d2,3d2,3多日化疗多日化疗l欧赛欧赛0.25mg iv d1,30.25mg iv d1,3或或5+5+地塞米松地塞米松20mg iv d1,8mg ivQd20mg iv d1,8mg ivQdl已

35、经使用皮质类固醇激素的不再重复使用已经使用皮质类固醇激素的不再重复使用糖皮质激素类糖皮质激素类l代表药物：地塞米松代表药物：地塞米松l体内代谢：体内代谢：地塞米松是长效糖皮质激素，生物半衰期地塞米松是长效糖皮质激素，生物半衰期190190分钟，组分钟，组 织半衰期织半衰期3 3日，日，6565的药物在的药物在2424小时内由肾脏排出。小时内由肾脏排出。l用药途径：用药途径：地塞米松口服或静脉注射用药。地塞米松口服或静脉注射用药。l临床研究证明，地塞米松是预防急性呕吐的有效药物，更是预防临床研究证明，地塞米松是预防急性呕吐的有效药物，更是预防延迟性呕吐的基本用药。延迟性呕吐的基本用药。l注意事项

36、：注意事项：由于由于NKNK 1 1受体拮抗剂是受体拮抗剂是CYPA4CYPA4的抑制剂，而地塞米松是的抑制剂，而地塞米松是CYPA4CYPA4的底物，因此与的底物，因此与NKNK 1 1受体拮抗剂联合用药时，地塞米松也需要受体拮抗剂联合用药时，地塞米松也需要减量减量。用药方法：用药方法：l预防高度致吐性化疗的急性呕吐，地塞米松与预防高度致吐性化疗的急性呕吐，地塞米松与5-HT35-HT3受体拮抗剂受体拮抗剂和和NKNK 1 1受体拮抗剂三药联合，于化疗用药当天预防用药；受体拮抗剂三药联合，于化疗用药当天预防用药；l预防其延迟性呕吐，地塞米松与预防其延迟性呕吐，地塞米松与NKNK 1 1受体拮

37、抗剂两药联合，连续受体拮抗剂两药联合，连续用药用药3 3天。天。l预防中度致吐性化疗的急性呕吐，地塞米松与预防中度致吐性化疗的急性呕吐，地塞米松与5-HT35-HT3受体拮抗剂受体拮抗剂两药联合，于化疗当天预防用药；两药联合，于化疗当天预防用药；l预防其延迟性呕吐，地塞米松连续用药预防其延迟性呕吐，地塞米松连续用药2 2天。天。l预防低度致吐性化疗的呕吐，地塞米松于化疗当天用药。预防低度致吐性化疗的呕吐，地塞米松于化疗当天用药。NK-1NK-1受体拮抗剂：受体拮抗剂：l代表药物：阿瑞吡坦（代表药物：阿瑞吡坦（Aprepitant）奈妥吡坦）奈妥吡坦l美国美国FDAFDA于于20032003年批

38、准上市的第年批准上市的第 一个神经激肽一个神经激肽1(NK-1)1(NK-1)受体阻滞剂受体阻滞剂 l通过与通过与 NKNK一一1 1受体受体(主要存在于中枢神经系统及其外围主要存在于中枢神经系统及其外围)结合来阻滞结合来阻滞 P P物质物质的作用。的作用。P P物质为一种位于中枢和外周神经系统神经元中的神经激物质为一种位于中枢和外周神经系统神经元中的神经激肽，通过肽，通过NKNK 1 1受体介导发挥作用，与呕吐、抑郁、疼痛和哮喘等多种炎受体介导发挥作用，与呕吐、抑郁、疼痛和哮喘等多种炎症免疫反应相关。症免疫反应相关。l用于预防化疗引起的急性和延迟性恶心、呕吐。与用于预防化疗引起的急性和延迟性

39、恶心、呕吐。与5-HT35-HT3受体拮抗剂和受体拮抗剂和地塞米松联合治疗化疗引起的严重致吐症状可以改善化疗诱发的急性及地塞米松联合治疗化疗引起的严重致吐症状可以改善化疗诱发的急性及延迟性恶心和呕吐的完全反应率延迟性恶心和呕吐的完全反应率 阿瑞吡坦（阿瑞吡坦（APREPITANT）l阿瑞阿瑞吡吡坦可有效预防迟发性呕吐。坦可有效预防迟发性呕吐。研究证明，在应用顺铂后的研究证明，在应用顺铂后的5 5天内，联合应用阿瑞匹坦、昂丹司琼和天内，联合应用阿瑞匹坦、昂丹司琼和地塞米松比应用昂丹司琼和地塞米松降低地塞米松比应用昂丹司琼和地塞米松降低2020的呕吐发生率。的呕吐发生率。l阿瑞阿瑞吡吡坦坦80mg

40、80mg在多天化疗或患者恶心呕吐控制不佳等情况下可重复在多天化疗或患者恶心呕吐控制不佳等情况下可重复给药。给药。l阿瑞阿瑞吡吡坦口服后坦口服后4 4小时即可达血药峰浓度，可通过血脑屏障，主要在小时即可达血药峰浓度，可通过血脑屏障，主要在肝内代谢，可能与细胞色素肝内代谢，可能与细胞色素CYP3A4CYP3A4和和CYP1A2CYP1A2有关，半衰期为有关，半衰期为9 91313小小时。时。多巴胺受体阻断药多巴胺受体阻断药l代表药物：甲氧氯普胺（胃复安）、多潘立酮（吗丁啉）代表药物：甲氧氯普胺（胃复安）、多潘立酮（吗丁啉）l甲氧氯普胺阻断延髓催吐化学感受区（甲氧氯普胺阻断延髓催吐化学感受区（CTZ

41、CTZ）的）的D2D2受体，而产生受体，而产生强大的中枢性止吐作用。强大的中枢性止吐作用。l主要用于胃肠功能失调所致的呕吐，对放疗、手术后及药物引主要用于胃肠功能失调所致的呕吐，对放疗、手术后及药物引起的呕吐也有效。起的呕吐也有效。l甲氧氯普胺对前庭功能紊乱所致的呕吐无效。甲氧氯普胺对前庭功能紊乱所致的呕吐无效。l不良反应有，头晕、腹泻、困倦，长期用药可致锥体外系反应、不良反应有，头晕、腹泻、困倦，长期用药可致锥体外系反应、溢乳及月经紊乱，对胎儿有影响，孕妇忌服。溢乳及月经紊乱，对胎儿有影响，孕妇忌服。H1H1受体阻断药（抗组胺药）受体阻断药（抗组胺药）l代表药物：苯海拉明代表药物：苯海拉明l

42、苯海拉明苯海拉明为乙醇胺的衍生物，有抗组胺效应，通过中为乙醇胺的衍生物，有抗组胺效应，通过中枢抑制发挥较强的镇吐作用，兼有镇静作用。在预防枢抑制发挥较强的镇吐作用，兼有镇静作用。在预防低度催吐化疗药物所致呕吐和解救性治疗中，苯海拉低度催吐化疗药物所致呕吐和解救性治疗中，苯海拉明推荐剂量每明推荐剂量每4 46 6小时小时252550mg50mg口服或静脉用。口服或静脉用。l也用于晕动病、放射病、妊娠及药物所致的恶心、呕也用于晕动病、放射病、妊娠及药物所致的恶心、呕吐。吐。吩噻嗪类吩噻嗪类l代表药物：氯丙嗪代表药物：氯丙嗪 、异丙嗪、异丙嗪l特点：小剂量选择性阻断作用于延髓催吐感受区特点：小剂量选

43、择性阻断作用于延髓催吐感受区（CTZCTZ）的）的D2D2受体，大剂量直接抑制呕吐中枢。受体，大剂量直接抑制呕吐中枢。l主要用于癌症、放射病等多种疾病及药物引起的呕吐主要用于癌症、放射病等多种疾病及药物引起的呕吐对刺激前庭引起的晕动病呕吐无效。对刺激前庭引起的晕动病呕吐无效。氯丙嗪氯丙嗪 氯丙嗪，属吩噻嗪类药物，主要阻断脑内多巴胺受氯丙嗪，属吩噻嗪类药物，主要阻断脑内多巴胺受体，小剂量抑制延脑催吐化学感受区的多巴胺受体，体，小剂量抑制延脑催吐化学感受区的多巴胺受体，大剂量时直接抑制呕吐中枢，兼有镇静作用。在预防大剂量时直接抑制呕吐中枢，兼有镇静作用。在预防低度催吐化疗药物所致呕吐中，氯丙嗪推荐剂量为每低度催吐化疗药物所致呕吐中，氯丙嗪推荐剂量为每4 46 6小时口服或静推小时口服或静推10mg10mg。解救性治疗：每。解救性治疗：每1212小时小时25mg25mg纳肛或每纳肛或每4 46 6小时小时10mg10mg口服或静脉用。口服或静脉用。