肾上腺素受体激动药拟肾上腺素药.ppt

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1、拟肾上腺素药拟肾上腺素药(肾上腺素受体激动药)(肾上腺素受体激动药)是一类化构与肾上腺素相似的胺类药物。是一类化构与肾上腺素相似的胺类药物。它们通过直接激动肾上腺素受体或促进去甲肾它们通过直接激动肾上腺素受体或促进去甲肾上腺素释放而间接激动肾上腺素受体,发挥拟上腺素释放而间接激动肾上腺素受体,发挥拟肾上腺素的作用。其效应与兴奋交感神经相似肾上腺素的作用。其效应与兴奋交感神经相似故也称故也称拟交感胺类药拟交感胺类药(sympathomimetic amines)。其基本化学结构是。其基本化学结构是-苯乙胺。苯乙胺。受体受体主要分布主要分布激动时的效应激动时的效应 1血管平滑肌血管平滑肌(皮肤、粘

2、膜、内脏皮肤、粘膜、内脏)瞳孔开大肌瞳孔开大肌收缩收缩 血压血压 收缩收缩 扩瞳扩瞳 2突触前膜突触前膜负反馈调节负反馈调节NA、Ach释放释放 1心脏心脏肾肾兴奋兴奋(心率心率、传导、传导、收缩力、收缩力)肾素释放肾素释放 2血管平滑肌血管平滑肌(骨骼肌、冠脉骨骼肌、冠脉)舒张舒张支气管平滑肌支气管平滑肌 舒张舒张肌、肝肌、肝 糖原分解糖原分解去甲肾上腺素能神经突触前膜去甲肾上腺素能神经突触前膜 正反馈调节正反馈调节NA释放释放脂肪细胞脂肪细胞 脂肪分解脂肪分解回顾:肾上腺素受体的主要分布和兴奋时的主要效应回顾:肾上腺素受体的主要分布和兴奋时的主要效应回顾:肾上腺素受体的主要分布和兴奋时的主

3、要效应回顾:肾上腺素受体的主要分布和兴奋时的主要效应 3肾上腺素受体激动药的分类肾上腺素受体激动药的分类按化学结构分按化学结构分1.儿茶酚胺类(儿茶酚胺类(CA):肾上腺素():肾上腺素(AD)(副肾素)、去甲肾上腺素(副肾素)、去甲肾上腺素(NA、NE)(正肾素)、异丙肾上腺素(喘息定)、(正肾素)、异丙肾上腺素(喘息定)、多巴胺(儿茶酚乙胺)、多巴酚丁胺(强多巴胺(儿茶酚乙胺)、多巴酚丁胺(强心安)心安)2.非儿茶酚胺类:麻黄碱、间羟胺(阿拉明)非儿茶酚胺类:麻黄碱、间羟胺(阿拉明)、去氧肾上腺素(新福林)、异波帕胺、去氧肾上腺素(新福林)、异波帕胺(异波帕明)、特步他林(间羟叔丁肾上(异

4、波帕明)、特步他林(间羟叔丁肾上腺素)、沙丁胺醇(柳丁氨醇)腺素)、沙丁胺醇(柳丁氨醇)-苯乙胺苯乙胺儿茶酚胺类:强、短儿茶酚胺类:强、短非儿茶酚胺类:弱、长非儿茶酚胺类:弱、长若两个羟基都没有的则中枢作用将加强若两个羟基都没有的则中枢作用将加强按对受体的选择性分按对受体的选择性分1.作用于作用于、受体的药:受体的药:肾上腺素、麻黄肾上腺素、麻黄碱碱2.主要作用于主要作用于 受体的药:受体的药:去甲肾上腺素、去甲肾上腺素、间羟胺、间羟胺、去氧肾上腺素去氧肾上腺素a1 1、可乐定、可乐定a2 23.主要作用于主要作用于 受体的药:受体的药:异丙肾上腺素异丙肾上腺素、多巴酚丁胺多巴酚丁胺 1 1、

5、沙丁胺醇、沙丁胺醇 2 2、特布他林、特布他林 2 2 4.作用于作用于、DA受体的药:受体的药:多巴胺、异多巴胺、异波帕胺波帕胺一、一、受体激动药受体激动药肾上腺素肾上腺素(adrenaline,AD,副肾素副肾素)理化性质理化性质性质不稳定,遇光、热、空气、在中性性质不稳定,遇光、热、空气、在中性(尤尤其是碱性液其是碱性液)中易氧化呈粉红中易氧化呈粉红棕色,失效。棕色,失效。体内过程体内过程口服不产生吸收作用口服不产生吸收作用;皮下注射皮下注射吸收慢吸收慢(615分显效分显效),维持久,维持久(1h),为常用给药途径为常用给药途径;肌注吸收较快,维持短肌注吸收较快,维持短(10-30分分)

6、。本品在体。本品在体内可很快被肝及其它组织的内可很快被肝及其它组织的COMT和和MAO破坏,破坏,其代谢产物最后与葡萄糖醛酸或硫酸结合,经其代谢产物最后与葡萄糖醛酸或硫酸结合,经肾排泄。肾排泄。作用、用途作用、用途基本作用基本作用:无选择性直接激动无选择性直接激动 、受体,受体,产生较强的产生较强的 型作用和型作用和型作用。型作用。1.兴奋心脏:作用强,且能增加冠脉供血,兴奋心脏:作用强,且能增加冠脉供血,但但过量或静注均易致心律失常过量或静注均易致心律失常。应用应用:常用于抢救各种原因引起的心搏骤停:常用于抢救各种原因引起的心搏骤停(对电击所致者宜配合使用心脏除颤器或利对电击所致者宜配合使用

7、心脏除颤器或利多卡因;可采用心室内注射或静脉注射,多卡因;可采用心室内注射或静脉注射,同时进行有效的人工呼吸、心脏挤压、纠同时进行有效的人工呼吸、心脏挤压、纠酸等酸等)。心内注射三联针(。心内注射三联针(AD、阿托品各、阿托品各1mg+利多卡因利多卡因100mg)。)。注意注意:全麻药:全麻药氟烷可使心脏对氟烷可使心脏对 AD的敏感性增加,因此由的敏感性增加,因此由氟烷麻醉引起的血压下降,禁用氟烷麻醉引起的血压下降,禁用AD抢救,抢救,以免引起以免引起AD的心脏毒性。的心脏毒性。心、肺、脑复苏心、肺、脑复苏现在主张静脉注射心脏复苏药物,现在主张静脉注射心脏复苏药物,按需给药按需给药。n n心脏

8、三联针已废弃不用。n n肾上腺素、阿托品、利多卡因、加压素和碳酸氢钠是心肺复苏期的必备药,间羟胺、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、普萘洛尔和吗啡是可能使用的药物。2.舒缩血管舒缩血管:激动血管平滑肌上 1 1和和 2 2受体对受体对血管有双重作用。由于不同血管有双重作用。由于不同的受体在不同部位分布密度不同,所以所以AD对血管的效应也不同。对血管的效应也不同。缩缩皮肤、粘膜、内脏血管皮肤、粘膜、内脏血管(1 1)扩扩冠脉、骨骼肌血管冠脉、骨骼肌血管(2 2)脑、肺血管变化不大。脑、肺血管变化不大。特点:对小血管作用强且降低其通透性,对大特点:对小血管作用强且降低其通透性,对大 血管作用弱。可引起血

9、流重分布。血管作用弱。可引起血流重分布。应用:应用:1)局部止血)局部止血(1:10002万万):鼻及牙龈:鼻及牙龈 2)与局麻药合用)与局麻药合用(1:25万万):以延缓吸收,:以延缓吸收,增强局麻效应,也可防止吸收中毒。注意:增强局麻效应,也可防止吸收中毒。注意:在肢体末端部位禁用,避免引起局部组织在肢体末端部位禁用,避免引起局部组织缺血坏死。缺血坏死。3.升高血压升高血压:与用药剂量与途径有关治疗量治疗量(0.51.0mg):收缩压:收缩压/舒张压舒张压(-R对低浓度对低浓度Ad比比-R更敏感更敏感)较大量较大量(1.0mg)/(-R 兴奋)兴奋)应用:低血压应用:低血压(但但-R阻断药

10、所致者除外阻断药所致者除外)-R阻断药可翻转其升压作用阻断药可翻转其升压作用4.扩张支气管:舒张作用强扩张支气管:舒张作用强(激动激动2 2受体受体),且能减轻粘膜水肿且能减轻粘膜水肿(激动支气管黏膜血管的激动支气管黏膜血管的a1 1受体受体),稳定肥大细胞,减少组胺等过敏,稳定肥大细胞,减少组胺等过敏介质释放。介质释放。应用:控制支气管哮喘急性发作。应用:控制支气管哮喘急性发作。注意:喷雾吸入使用时应尽量以最小剂量注意:喷雾吸入使用时应尽量以最小剂量及最短时间解除症状,避免多次或大剂量及最短时间解除症状,避免多次或大剂量使用。症状解除后,应立即漱口,清除喉使用。症状解除后,应立即漱口,清除喉

11、部及口腔内残余的药物。部及口腔内残余的药物。5.抗过敏抗过敏:稳定肥大细胞膜,抑制其释放组胺、白三烯稳定肥大细胞膜,抑制其释放组胺、白三烯等过敏介质。等过敏介质。收缩小管,降低其通透性。收缩小管,降低其通透性。舒张支气管,并减轻其粘膜水肿。舒张支气管,并减轻其粘膜水肿。兴奋心脏,增加心输出量。兴奋心脏,增加心输出量。常用于常用于过敏性休克(首选)过敏性休克(首选)(如药物青霉素、如药物青霉素、链霉素、普鲁卡因等引起的链霉素、普鲁卡因等引起的)及其它速发型变及其它速发型变态反应态反应(血管神经性水肿、血清病等血管神经性水肿、血清病等)。发生。发生很突然,一般给药后很突然,一般给药后5分钟发生的约

12、占分钟发生的约占50%,半小时内出现症状的约占,半小时内出现症状的约占10%。6.促进代谢:可促脂肪、糖分解促进代谢:可促脂肪、糖分解血中游离血中游离脂肪酸、糖、脂肪酸、糖、K,组织耗氧增加,组织耗氧增加20307.兴奋中枢:不易透过血脑屏障,大剂量时兴奋中枢:不易透过血脑屏障,大剂量时才兴奋中枢。才兴奋中枢。不良反应与用药护理不良反应与用药护理1.主要为:头痛、烦躁、面色苍白、多汗、心主要为:头痛、烦躁、面色苍白、多汗、心 悸、悸、BP、震颤等。、震颤等。2.过量或静注过速、浓度过高过量或静注过速、浓度过高BP骤升、肺水骤升、肺水肿、心律失常、脑出血等,静注时必须稀释肿、心律失常、脑出血等,

13、静注时必须稀释 (10倍倍)后慢推。必要时可用硝酸酯类、硝普后慢推。必要时可用硝酸酯类、硝普钠或钠或 受体进行药解救。受体进行药解救。3.药物相互作用:药物相互作用:1)与环戊烷及卤素类全麻)与环戊烷及卤素类全麻药合用易致心律失常,需慎重。药合用易致心律失常,需慎重。2)稀释后)稀释后PH升高,易氧化变色,颜色稍变即不可再升高,易氧化变色,颜色稍变即不可再用。用。3)三环类抗抑郁药可抑制神经对)三环类抗抑郁药可抑制神经对AD的摄取,使其作用增强。的摄取,使其作用增强。4)受体阻断药受体阻断药可翻转其升压作用。可翻转其升压作用。5)与)与 受体阻断药合受体阻断药合用易致用易致 受体激动作用增强,

14、引起血压骤升受体激动作用增强,引起血压骤升和脑出血。和脑出血。4.4.禁忌症禁忌症:高血压、器质性心脏病、甲亢禁;高血压、器质性心脏病、甲亢禁;老年、老年、糖尿病者慎用;分娩时忌糖尿病者慎用;分娩时忌(可松驰子宫平滑肌,可松驰子宫平滑肌,延长产程延长产程);排尿困难者忌;排尿困难者忌(可松驰膀胱逼尿肌可松驰膀胱逼尿肌并收缩其括约肌并收缩其括约肌)。多巴胺【药动学特点】:口服无效;半衰期短,需静滴给药以维持有效血药浓度;不易透过血脑屏障,无中枢作用。【作用、用途】【作用、用途】基本作用基本作用:直接兴奋直接兴奋D1受体(受体(促进交感神经促进交感神经释放释放NA)、1-R,对,对 2作用很弱。作

15、用很弱。1.兴奋心脏兴奋心脏:正性肌力强,对正性肌力强,对HR影响小影响小。适用于充血性心衰、顽固性心衰,常与扩血适用于充血性心衰、顽固性心衰,常与扩血管药合用。管药合用。2.选择性舒缩血管选择性舒缩血管:扩扩:肾、肠系膜、脑血管肾、肠系膜、脑血管(主要兴奋外周主要兴奋外周DA-R)缩缩:皮肤、粘膜、骨骼肌血管:皮肤、粘膜、骨骼肌血管(主要兴奋主要兴奋-R)【应用】【应用】抗休克抗休克:是目前:是目前最常用最常用的抗休克药,尤适用于伴的抗休克药,尤适用于伴有心肌收缩力有心肌收缩力或肾功能不良的休克病人。也用或肾功能不良的休克病人。也用于心源性休克。用药前应注意补充血容量和纠正于心源性休克。用药

16、前应注意补充血容量和纠正酸中毒。酸中毒。4.对肾脏的作用(利尿)对肾脏的作用(利尿):1)扩张肾血管)扩张肾血管肾小球滤过率肾小球滤过率 2)抑制肾小管对)抑制肾小管对Na重吸收重吸收应用应用:急性肾功能衰竭防治(常与利尿药合用):急性肾功能衰竭防治(常与利尿药合用)排排NaNa+利尿利尿3.升高血压:升高血压:小剂量静滴(小剂量静滴(25gKg.mim)BP:中剂量静滴(中剂量静滴(510gKg.mim)BP:/大剂量静滴(大剂量静滴(20gKg.mim)BP:/不良反应与用药护理不良反应与用药护理1.过量或静滴过速:呼吸困难、心动过速,头过量或静滴过速:呼吸困难、心动过速,头痛,高血压等。

17、减速或停药可缓解。必要时痛,高血压等。减速或停药可缓解。必要时可用酚妥拉明对抗。可用酚妥拉明对抗。2.长期静滴或外漏:手足末端坏死或局部缺血长期静滴或外漏:手足末端坏死或局部缺血坏死,处理同坏死,处理同NA。3.与全麻药合用易致心律失常;与与全麻药合用易致心律失常;与MAO抑制药抑制药合用应减量合用应减量(本品主经本品主经MAO代谢代谢);与三环类;与三环类抗抑郁药合用易引起心血管不良反应。抗抑郁药合用易引起心血管不良反应。基本作用基本作用:直接兴奋直接兴奋、-R;促;促NA释放。释放。特点特点1.外周作用弱、慢、持久外周作用弱、慢、持久(3-6h)2.CNS兴奋兴奋AD,晚间用宜加镇静催眠药

18、,晚间用宜加镇静催眠药3.性质稳定,口服有效性质稳定,口服有效4.易产生快速耐受性易产生快速耐受性(NA排空排空)麻黄碱麻黄碱(ephedrine,(ephedrine,麻黄素麻黄素)用途用途1.支气管哮喘的预防或轻度发作或喘息型慢支气管哮喘的预防或轻度发作或喘息型慢支炎支炎2.充血性鼻塞:滴鼻充血性鼻塞:滴鼻3.防治低血压状态:腰麻、硬膜外麻时防治低血压状态:腰麻、硬膜外麻时4.某些变态反应性疾病:血管神经性水肿、某些变态反应性疾病:血管神经性水肿、寻麻疹寻麻疹禁忌症同禁忌症同AD其它类似药其它类似药美芬丁胺美芬丁胺(mephentermine,恢压敏,恢压敏):基本特点:基本特点同麻黄碱,

19、较少引起心律失常。主用于治疗低同麻黄碱,较少引起心律失常。主用于治疗低血压,也可用于治疗鼻塞。血压,也可用于治疗鼻塞。伪麻黄碱伪麻黄碱(pseudoephedrine):基本特点同麻黄:基本特点同麻黄碱,但升压和中枢作用较弱。主用于治疗鼻塞,碱,但升压和中枢作用较弱。主用于治疗鼻塞,是抗感冒药复方制剂的成分之一。是抗感冒药复方制剂的成分之一。二、二、-R R激动药激动药(一)(一)1、2受体激动药受体激动药去甲肾上腺素去甲肾上腺素(NA、NE)理化性质及体内过程似理化性质及体内过程似AD(一般只能静滴给药一般只能静滴给药)作用、用途作用、用途基本作用:直接兴奋基本作用:直接兴奋 1 2(很弱很

20、弱)1.兴奋心脏:兴奋心脏:AD,在整体时,由于血管收缩,在整体时,由于血管收缩 BP反射性使心率反射性使心率HR2.收缩血管:除冠脉外均收缩,尤对小血管作用收缩血管:除冠脉外均收缩,尤对小血管作用强强(皮肤粘膜肾皮肤粘膜肾肺、脑、肠系膜骨骼肌肺、脑、肠系膜骨骼肌)。3.升血压升血压:/;受体阻断药只降低其升受体阻断药只降低其升血压作用,但不翻转。血压作用,但不翻转。是目前升压作用最强者。是目前升压作用最强者。应用:应用:1)休克:以血管扩张为主的休克或不能补液)休克:以血管扩张为主的休克或不能补液时短时使用以保证心、脑等重要器官供血,时短时使用以保证心、脑等重要器官供血,已少用。已少用。2)

21、低血压状态:中枢抑制药引起的低血压,)低血压状态:中枢抑制药引起的低血压,尤适于尤适于 R阻断药(氯丙嗪)所致者,不宜阻断药(氯丙嗪)所致者,不宜用肾上腺素。用肾上腺素。3)口服用于上消化道出血)口服用于上消化道出血(NA8mg150ml冰冰水,分次口服水,分次口服)不良反应与用药护理不良反应与用药护理1.局部缺血坏死局部缺血坏死:静滴时间长、浓度高或外漏静滴时间长、浓度高或外漏所致。所致。防治:防治:1)注意观察局部:皮肤苍白、湿冷时应及时更)注意观察局部:皮肤苍白、湿冷时应及时更换注射部位,并行局部热敷。换注射部位,并行局部热敷。2)必要时酚妥拉明)必要时酚妥拉明5mg或或0.25%普鲁卡

22、因普鲁卡因10ml局部浸润注射。局部浸润注射。2.急性肾功能衰竭:急性肾功能衰竭:用药期间应注意观察尿量,保持尿量大于用药期间应注意观察尿量,保持尿量大于25ml/h。否则应停药。否则应停药。3.反跳:长期静滴后骤停,可致血压骤降,应反跳:长期静滴后骤停,可致血压骤降,应递减滴速后停药。递减滴速后停药。4.禁忌症:同肾上腺素。禁忌症:同肾上腺素。基本作用基本作用:直接兴奋直接兴奋 (弱弱),促,促NA释放。释放。特点特点1.兴奋心脏及升压作用较兴奋心脏及升压作用较NA弱而持久。弱而持久。2.可皮下、肌内注射或静滴可皮下、肌内注射或静滴3.可产生快速耐受性。可产生快速耐受性。用途用途 常替代常替

23、代NA而用于休克早期及低血压状态;而用于休克早期及低血压状态;也可用于阵发性室上性心动过速。也可用于阵发性室上性心动过速。间羟胺间羟胺(metaraminol,阿拉明,阿拉明)【不良反【不良反【不良反【不良反应应应应】1 1、心律失常的、心律失常的、心律失常的、心律失常的发发发发生率随用量及病人的敏感性而异。生率随用量及病人的敏感性而异。生率随用量及病人的敏感性而异。生率随用量及病人的敏感性而异。2 2、升、升、升、升压压压压反反反反应过应过应过应过快快快快过过过过猛,可致急性肺水猛,可致急性肺水猛,可致急性肺水猛,可致急性肺水肿肿肿肿、心律失常。、心律失常。、心律失常。、心律失常。3 3、静

24、注、静注、静注、静注时药时药时药时药液外溢,可液外溢,可液外溢,可液外溢,可发发发发生局部血管生局部血管生局部血管生局部血管严严严严重收重收重收重收缩缩缩缩4 4、长长长长期使用期使用期使用期使用骤骤骤骤然停然停然停然停药时药时药时药时,可能,可能,可能,可能发发发发生低血生低血生低血生低血压压压压 用用用用药护药护药护药护理理理理 1 1、慎用于有高血、慎用于有高血、慎用于有高血、慎用于有高血压压压压、甲亢、糖尿病及充血性心力衰、甲亢、糖尿病及充血性心力衰、甲亢、糖尿病及充血性心力衰、甲亢、糖尿病及充血性心力衰竭。竭。竭。竭。2 2、静脉、静脉、静脉、静脉给药应选给药应选给药应选给药应选用用

25、用用较较较较粗大的静脉粗大的静脉粗大的静脉粗大的静脉3 3、本品与、本品与、本品与、本品与华华华华法令、青霉素、甲氧西林、苯妥英法令、青霉素、甲氧西林、苯妥英法令、青霉素、甲氧西林、苯妥英法令、青霉素、甲氧西林、苯妥英钠钠钠钠、呋呋呋呋喃妥因、两性霉素喃妥因、两性霉素喃妥因、两性霉素喃妥因、两性霉素B B等等等等药药药药物有理化配伍禁忌。物有理化配伍禁忌。物有理化配伍禁忌。物有理化配伍禁忌。去氧肾上腺素去氧肾上腺素(苯肾上腺素、新福林)(苯肾上腺素、新福林)基本作用基本作用:直接激动直接激动 1-R对对 -R几无作用几无作用特点特点1.缩血管作用强,可反射性使缩血管作用强,可反射性使HR;减少

26、肾血;减少肾血流量作用流量作用NA。2.散瞳作用弱散瞳作用弱(阿托品阿托品)、短、短、不调节麻痹、一不调节麻痹、一般不升高眼压般不升高眼压(但但40岁以上前房角狭窄者仍岁以上前房角狭窄者仍需注意需注意)用途用途1.可用于阵发性室上性动过速可用于阵发性室上性动过速(一般不用于休克一般不用于休克及低血压,因易致肾功能及低血压,因易致肾功能)2.作散瞳剂,用于眼底检查作散瞳剂,用于眼底检查(12.5)(二)(二)1 1受体激动药受体激动药甲氧明甲氧明(甲氧胺甲氧胺)基本作用特点同新福林,但难透过角膜。基本作用特点同新福林,但难透过角膜。可用于阵发性心动过速及低血压。但因缩肾血可用于阵发性心动过速及低

27、血压。但因缩肾血管作用强,管作用强,已少用。已少用。(三)(三)2受体激动药受体激动药羟甲唑啉羟甲唑啉(oxymetazoline,氧甲唑啉,阿弗林,氧甲唑啉,阿弗林):能激动外周突触后膜能激动外周突触后膜 2受体,产生局部缩受体,产生局部缩血管作用,可用于治疗鼻塞。血管作用,可用于治疗鼻塞。阿可乐定阿可乐定(apraclonidine):可透过角膜,降低:可透过角膜,降低眼压,可用于青光眼的短期辅助治疗。眼压,可用于青光眼的短期辅助治疗。中枢性中枢性 2受体激动药可乐定、甲基多巴见受体激动药可乐定、甲基多巴见抗高血压药。抗高血压药。RR激动药激动药(一)(一)1、2受体激动药受体激动药异丙肾

28、上腺素异丙肾上腺素(isoprenaline,ISP)又名喘息定又名喘息定体内过程体内过程 口服无效,常用静滴给药,舌下含化或气口服无效,常用静滴给药,舌下含化或气雾吸入吸收很快。不易透过血脑屏障。在体内雾吸入吸收很快。不易透过血脑屏障。在体内主被主被COMT破坏,其代谢产物破坏,其代谢产物3-甲氧甲氧-异肾上腺异肾上腺素有素有 -R阻断作用,故反复用药易快速耐受阻断作用,故反复用药易快速耐受(但但停药停药710天可消失天可消失)。作用、用途作用、用途基本作用:直接兴奋基本作用:直接兴奋 1 1、2 2受体,对受体,对 受体几无受体几无作用作用1.1.兴奋心脏:兴奋心脏:AD,AD,但主要兴奋

29、正位节律点,但主要兴奋正位节律点,故引起心律失常故引起心律失常AD.AD.适用于因窦房功能衰竭或重度房室传导阻适用于因窦房功能衰竭或重度房室传导阻滞并发的滞并发的心跳骤停心跳骤停及严重及严重(、度度)房室传导房室传导阻滞。阻滞。2.2.扩血管:主扩冠脉、骨骼肌血管、肾及肠系扩血管:主扩冠脉、骨骼肌血管、肾及肠系 膜血管膜血管外周阻力外周阻力 可用于可用于休克休克:适用于低排高阻型,但应注:适用于低排高阻型,但应注意补充血容量及防止其增加心肌耗氧量和诱意补充血容量及防止其增加心肌耗氧量和诱发心律失常发心律失常(已少用已少用)。3.3.降低血压降低血压:小剂量:小剂量:,脉压,脉压,大剂量:大剂量

30、:BPBP明显明显4.4.松驰平滑肌:扩张支气管松驰平滑肌:扩张支气管Adr,Adr,亦能抑亦能抑制过敏递质释放,增加纤毛运动,但消除制过敏递质释放,增加纤毛运动,但消除粘膜水肿不明显;也可舒张胃肠、膀胱、粘膜水肿不明显;也可舒张胃肠、膀胱、子宫平滑肌。可用于子宫平滑肌。可用于支气管哮喘急性发作支气管哮喘急性发作(现多用选择性现多用选择性 2 2受体激动药受体激动药)5.5.促进代谢:似促进代谢:似ADAD 不良反应与用药护理不良反应与用药护理 1.1.除可引起低血压外余同肾上腺素。除可引起低血压外余同肾上腺素。2.2.气雾剂用于治疗支气管哮喘时勿吸入过量气雾剂用于治疗支气管哮喘时勿吸入过量或

31、过频,以防心律失常。或过频,以防心律失常。3.长期舌下给药可致牙齿受损。长期舌下给药可致牙齿受损。1受体激动药受体激动药多巴酚丁胺多巴酚丁胺(dobutamine)基本作用基本作用:选择性激动选择性激动1受体,对受体,对2、作用轻微作用轻微特点特点1.正性肌力作用强正性肌力作用强而正性频率作用较弱、心肌而正性频率作用较弱、心肌耗氧影响小。可用于耗氧影响小。可用于心衰心衰及及低排型休克。低排型休克。2.半衰期短半衰期短(3min),连用,连用3天可产生耐受性:天可产生耐受性:静滴持续时间静滴持续时间72h。其它同类药:其它同类药:普瑞特罗普瑞特罗(prenalterol)、扎莫特扎莫特罗罗(xa

32、moterol),主用于心衰。,主用于心衰。2受体激动药受体激动药 作用与用途作用与用途 基本作用:基本作用:选择性直接激动选择性直接激动 2受体受体 扩张支气管扩张支气管 抑制过敏递质释放抑制过敏递质释放特点:特点:1.治疗支气管哮喘作用强而持久,不良反应治疗支气管哮喘作用强而持久,不良反应(尤尤其是心血管不良反应其是心血管不良反应)较异丙肾上腺素少。较异丙肾上腺素少。2.口服有效,吸入给药作用出现更快口服有效,吸入给药作用出现更快。主用于主用于治疗支气管哮喘。治疗支气管哮喘。【常用药物】主要用于支气管哮喘【常用药物】主要用于支气管哮喘沙丁胺醇沙丁胺醇(salbutamol,舒喘灵),舒喘灵

33、)克仑特罗克仑特罗(clenbuterol)双氯醇胺双氯醇胺特布他林特布他林(terbutaline):可供皮下注射:可供皮下注射福莫特罗(福莫特罗(formoterol)沙美特罗(沙美特罗(sameterol)施立碟施立碟奥西那林(异丙喘灵)奥西那林(异丙喘灵)兼有抗炎作用,兼有抗炎作用,更持久(更持久(12h)分类分类药物药物 激动受体作用激动受体作用 1 1 2 2作用方式作用方式直接直接 间接间接 受体受体激动药激动药、受受体激动体激动药药 受体受体激动药激动药去甲肾上腺素去甲肾上腺素间羟胺间羟胺去氧肾上腺素去氧肾上腺素甲氧明甲氧明肾上腺素肾上腺素多巴胺多巴胺麻黄碱麻黄碱异丙肾上腺素异丙肾上腺素多巴酚丁胺多巴酚丁胺+-+-+-+-+拟肾上腺素药基本作用比较拟肾上腺素药基本作用比较拟肾上腺素药基本作用比较拟肾上腺素药基本作用比较

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