肾上腺素受体激动药.pptx

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1、 catecholamines（CA类、类、儿茶酚胺类儿茶酚胺类 ）:adrenaline 肾上腺素肾上腺素 noradrenaline 去甲肾上腺素去甲肾上腺素 isoprenaline 异丙肾上腺素异丙肾上腺素 dopamine 多巴胺多巴胺 非非CA类：类：ephedrine 麻黄碱麻黄碱 metaraminol 间羟胺间羟胺 Classification（一）（一）according to the structure第1页/共30页mainly(+)-R noradrenaline 去甲肾上腺素去甲肾上腺素mainly(+)-R isoprenaline 异丙肾上腺素异丙肾上腺素(+)

2、、-R adrenaline 肾上腺素肾上腺素 （二）（二）according to the receptor第2页/共30页 2 -R agonistsnoradrenaline NA norepinephrine NE 去甲肾上腺素去甲肾上腺素1、chemical characteristic is unstable：ineffective when given orally,should be given intravenous infusion 2、the effect is quick,strong and short：metabolism mainly in the liver（C

3、OMT、MAO）characteristics第3页/共30页（）（）-R (+)1-R cannot stimulate 2-Rmechanism第4页/共30页Pharmacological effect 1、Blood vessel：（）（）1-R constrict the vessel of the skin,mucous membrane,viscusincrease the peripheral resistance(外阻外阻)（）（）1-R （）（）heart dilation(扩张扩张)of coronary blood vessels 第5页/共30页2、Heart：（）（

4、）1-R Force、HR、conduction cardiac output(CO)In intact(整体整体)animal or human being：NA 1-R peripheral resistance HR NA 1-R peripheral resistance CO is unchangeable or degressive(下降下降)窦弓反射第6页/共30页3、blood pressure：BP heart(+)CO systolic blood pressure(SBP收缩压收缩压)constriction of blood vessel peripheral resi

5、stance diastolic blood pressure(DBP舒张压舒张压)low dosage：血管收缩不剧烈 外阻略 DBP略 increase the pulse pressure(脉压)larger dosage：血管剧烈收缩 外阻 DBP decrease the pulse pressure(脉压)第7页/共30页1、Early phase of shock（休克早期）（休克早期）2、Hypotension(低血压低血压)induced by drug toxication3、Upper gastrointestinal tract bleeding：PO 粘膜血管收缩粘膜

6、血管收缩止血止血clinical use第8页/共30页 2、acute renal failure(too long and too large dose)用药间尿量应 25ml/h 1、local necrosis(坏死坏死)：静滴过久、药浓过高、外漏静滴过久、药浓过高、外漏 Side effectsContraindications高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、少尿、无尿、严重微少尿、无尿、严重微循环障碍病人循环障碍病人 防治：防治：1）局部热敷）局部热敷 2）普鲁卡因局部浸润注射）普鲁卡因局部浸润注射 3)R阻断剂阻断剂：酚妥拉明：酚妥拉明第9页/

7、共30页1、(+)-R,effect is similar to NA,but weak and long 2、stimulates the release of NA：can cause tachyphylaxis（快速耐受性）（快速耐受性）3、升压作用久、可靠，不易引起肾衰、升压作用久、可靠，不易引起肾衰Metaraminol 间羟胺（间羟胺（Aramine阿拉明）阿拉明）Clinical Use各种休克早期、术后或脊椎麻醉后休克各种休克早期、术后或脊椎麻醉后休克 NA代用品代用品，缩血管药中首选，缩血管药中首选characteristics第10页/共30页Phenylephrine 去

8、氧肾上腺素又名去氧肾上腺素又名 新福林、苯肾上腺素新福林、苯肾上腺素1.(+)1-R 反射性反射性HR下降下降 paroxysmal supraventricular tachycardia(阵发性室阵发性室 上性心动过速上性心动过速)constrict smooth muscle of vessel antishock2.(+)1-R(+)瞳孔开大肌瞳孔开大肌扩瞳扩瞳(无调节麻痹无调节麻痹)作用快、短作用快、短-检查眼底检查眼底第11页/共30页 3 、R agonists1、heart：（）（）1Rforce、HR、conduction overdose：心肌兴奋性提高、心肌耗氧心肌兴奋性

9、提高、心肌耗氧 arrhythmia（可致室颤）（可致室颤）adrenaline(Adr)epinephrine 肾上腺素肾上腺素 mechanism（）（）、1、2 RPharmachological action第12页/共30页blood vessel(+)2R dilate the blood vessel of skeletal muscle and coronary artery(+)R constrict the blood vessel of skin,mucous membrane and viscus2、blood vessel and Bp第13页/共30页Blood p

10、ressureTherapeuticdose（）R 皮肤、粘膜、内脏血管收缩Adr（）1R heart（）COSBP（）2R 骨骼肌血管 舒张（）1R heart（）COSBP（）R 皮肤、粘膜、内脏血管收缩LargedoseSBPDBP（）R 皮肤、粘膜、内脏血管收缩（）1R heart（）COSBP（占优势）（占优势）DBP不变 或略SBP（）2R 骨骼肌血管 舒张（）2R 骨骼肌血管 舒张第14页/共30页 给较大剂量Adr，随时间推移，血压发生什么变化？Adr（）R（）2R第15页/共30页3、smooth musclebronchia(+)2R dilate the SM(+)-R

11、支气管粘膜血管收缩 消除粘膜水肿GI：relaxationbladder：relaxation（dysuria排尿困难、排尿困难、retention of urine尿潴留）尿潴留）4、metabolism：血糖血糖 、脂肪分解、脂肪分解 可能与（）可能与（）1、2 R 有关有关第16页/共30页 1.Cardiac arrest(心跳骤停心跳骤停)：induced by drowning(溺死溺死),toxication of CNS inhibitors,anesthesia,and acute infectious disease Clinical UseABC approach A:a

12、irway B:breath C:circulation第17页/共30页Adr（）R血管收缩毛细血管通透性(+)-R改善心功、扩张冠脉缓解支气管痉挛减少过敏介质释放消除支气管粘膜水肿消除支气管粘膜水肿2.Allergic shock(过敏性休克过敏性休克)3.Bronchial asthma：皮下、或肌肉注射,用于急性发作 第18页/共30页4.Local usage(adrenaline+procaine普鲁卡因普鲁卡因)局麻药中加局麻药中加Adr 收缩血管收缩血管延缓局麻药吸收延缓局麻药吸收 降低毒性降低毒性局麻药麻醉时间心悸、烦躁、头痛、心悸、烦躁、头痛、BP、心律失常（重者室颤）、心

13、肌缺血等、心律失常（重者室颤）、心肌缺血等Side reaction高血压、脑动脉硬化、器质心脏病、糖尿病、甲亢高血压、脑动脉硬化、器质心脏病、糖尿病、甲亢contraindication第19页/共30页dopamine(DA)多巴胺多巴胺 mechanism（）（）、DA R1、PO:destroyed easily2、metabolized by MAO and COMT easily:维时短3、cannot pass BBB:外源性DA无中枢作用pharmacokinetics第20页/共30页1、Cardiovascular system low concentration：(+)肾

14、、肠系膜血管肾、肠系膜血管 DA R血管舒张血管舒张 high concentration：（）（）R 心脏（）心脏（）对对 R作用弱作用弱舒张压无明显影响舒张压无明显影响Higher concentration：（）（）R血管收缩血管收缩BP 2、kidney （）（）DA-R 肾血管扩张肾血管扩张 肾血流肾血流 注意：低浓度时出现注意：低浓度时出现pharmacological action第21页/共30页1、various shock：cardiogenic and septicemic(败血病的败血病的)shock,hemorrhagic(出血出血)shock,especially

15、with cardiac dysfunction,oliguria(尿少尿少)or anuria（无尿）（无尿）.2、Acute renal failure：particularly in patients with oliguria 3、acute heart failure Clinical Use第22页/共30页Ephedrine 麻黄碱麻黄碱 1、action is similar to Adr，(+),-R，but slow,weak,long po2、also has indirect effect：可促递质释放可促递质释放 tachyphylaxis(快速耐受性快速耐受性)3、

16、（）、（）CNS characteristics第23页/共30页Clinical Uses1、Prevention of the asthma（哮喘）and treatment of the moderate asthma2、Nasal decongestion(减轻鼻充血)：3、Prevention and treatment of some hypotension（低血压）such as hypotention by spinal anesthesia（腰麻）4、treatment of urticaria(荨麻疹),angioneurotic edema(血管神经性水肿)第24页/共3

17、0页 4 R agonists1、heart:（）（）1-Rforce、HR、conduction 特点：特点：1）作用强于肾上腺素）作用强于肾上腺素 2)也可引起心律失常，较少产生室颤也可引起心律失常，较少产生室颤Isoprenaline 异丙肾上腺素异丙肾上腺素 mechanism(+)1、2RPharmachological action第25页/共30页3、bronchial SM：（）（）2-R 平滑肌舒张平滑肌舒张 特点：特点：1)作用略强于作用略强于Adr 2)也可抑制过敏介质释放也可抑制过敏介质释放 3)久用可产生耐受性久用可产生耐受性2、blood vessel and bl

18、ood pressure：（）（）2-Rdilatation of blood vessel BP：SBP DBP 略略4、others：不透不透BBB，中枢作用弱，中枢作用弱 （）（）-R心脏（心脏（+）组织耗氧组织耗氧 第26页/共30页1、Bronchial asthma(for controlling the attack)2、A-V conduction blockade(II,III)3、Hear arrest：适用于心脏自身原因引起的骤停4、Septicemic(败血症的)shock：suitable for high central vein pressure（中心静脉压）an

19、d lower cardiac output(低排高阻型)Clinical Uses第27页/共30页心悸、头晕、心律失常心悸、头晕、心律失常adverse action冠心病、心肌炎、甲亢等冠心病、心肌炎、甲亢等contraindication第28页/共30页1、Stimulate 1 receptor selectively ：positive inotropic(变力的)effect HR 不明显，心肌耗氧增加不明显 2、clinical uses:cardiogenic shock and congestive(充血)heart failureDobutamine 多巴酚丁胺多巴酚丁胺第29页/共30页感谢您的观看！第30页/共30页