依托咪酯 PPT课件.ppt

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1、第1页一、理化性质一、理化性质一、理化性质一、理化性质二、药代学二、药代学二、药代学二、药代学三、药效学三、药效学三、药效学三、药效学四、临床应用四、临床应用四、临床应用四、临床应用依托咪酯依托咪酯依托咪酯依托咪酯第2页 咪唑类衍生物 白色结晶粉末，易溶于水，但不稳定。商品制剂溶于脂肪乳中，可使药物稳定且减少注射部位疼痛发生率。一、理化性质一、理化性质一、理化性质一、理化性质依托咪酯依托咪酯依托咪酯依托咪酯第3页二、药代学二、药代学二、药代学二、药代学 静脉注射后，首先进入脑等血流丰富器官，其次是肌肉，脂肪摄静脉注射后，首先进入脑等血流丰富器官，其次是肌肉，脂肪摄静脉注射后，首先进入脑等血流丰

2、富器官，其次是肌肉，脂肪摄静脉注射后，首先进入脑等血流丰富器官，其次是肌肉，脂肪摄取最慢。取最慢。取最慢。取最慢。初分布半衰期初分布半衰期初分布半衰期初分布半衰期2.7min,2.7min,2.7min,2.7min,再分布半衰期再分布半衰期再分布半衰期再分布半衰期29min,29min,29min,29min,消除半衰期消除半衰期消除半衰期消除半衰期2.9-5.3h,2.9-5.3h,2.9-5.3h,2.9-5.3h,肝脏清除率肝脏清除率肝脏清除率肝脏清除率18-25ml/(kg.min)18-25ml/(kg.min)18-25ml/(kg.min)18-25ml/(kg.min)。适合

3、单次注药或重复给药，也适宜连续静脉输注。适合单次注药或重复给药，也适宜连续静脉输注。适合单次注药或重复给药，也适宜连续静脉输注。适合单次注药或重复给药，也适宜连续静脉输注。进入血循环后，进入血循环后，进入血循环后，进入血循环后，75%75%75%75%与血浆蛋白结合，因此低蛋白血症患者应减小与血浆蛋白结合，因此低蛋白血症患者应减小与血浆蛋白结合，因此低蛋白血症患者应减小与血浆蛋白结合，因此低蛋白血症患者应减小用量。用量。用量。用量。主要在肝脏和血浆中被各种酯酶降解，代谢产物为羧酸，大部分主要在肝脏和血浆中被各种酯酶降解，代谢产物为羧酸，大部分主要在肝脏和血浆中被各种酯酶降解，代谢产物为羧酸，大

4、部分主要在肝脏和血浆中被各种酯酶降解，代谢产物为羧酸，大部分随尿排出，小部分经胆系排泄。随尿排出，小部分经胆系排泄。随尿排出，小部分经胆系排泄。随尿排出，小部分经胆系排泄。依托咪酯依托咪酯依托咪酯依托咪酯第4页依托咪酯依托咪酯依托咪酯依托咪酯三、药效学 1 主要是中枢神经系统作用。催眠作用与脑内药物浓度成线形相关。给药后迅速入睡，安静舒适平稳，无兴奋挣扎，有遗忘现象。可使脑血流量减少34%，脑氧代谢率降低45%，脑灌注压稳定或稍增加，有一定脑保护作用。第5页2 2 对心血管系统的影响对心血管系统的影响 易保持心血管稳定性是本药的突出优点。易保持心血管稳定性是本药的突出优点。对对心心率率几几乎乎

5、无无影影响响，可可使使冠冠状状血血管管轻轻度度扩扩张张，有利于心肌氧供或血供受损的病人。有利于心肌氧供或血供受损的病人。依托咪酯依托咪酯依托咪酯依托咪酯第6页3 3 3 3 对呼吸系统的影响对呼吸系统的影响对呼吸系统的影响对呼吸系统的影响 对对呼呼吸吸系系统统无无明明显显抑抑制制作作用用，用用较较大大剂剂量量或或注注射射速速度度过过快快偶偶有有呼呼吸吸暂暂停停，必必要要时时呼呼吸吸囊囊辅辅助助呼呼吸吸或或手手压压胸胸壁壁法法人人工工呼呼吸吸数数次次可可使使呼呼吸吸迅迅速恢复。速恢复。依托咪酯依托咪酯依托咪酯依托咪酯第7页4 4 4 4 对肾上腺皮质功能的影响对肾上腺皮质功能的影响对肾上腺皮质功

6、能的影响对肾上腺皮质功能的影响 依托咪酯对肾上腺皮质功能有一定抑制。依托咪酯对肾上腺皮质功能有一定抑制。原原理理可可能能与与对对11-11-羟羟化化酶酶和和1717-羟羟化化酶酶合成皮质醇和醛固酮的阻断作用有关。合成皮质醇和醛固酮的阻断作用有关。临临床床研研究究显显示示，采采用用依依托托咪咪酯酯诱诱导导数数百百万万例例并并没没有有发发现现不不良良后后果果，因因为为单单次次注注射射或或短短时时间间应应用用对对肾肾上上腺腺皮皮质质功功能能作作用用轻轻微微。但但长长时时间间给给药药如如ICUICU病病人人镇镇静静，脑脑外外伤伤病病人人降降低低颅颅内内压压或或神神经外科手术中或手术后应用，可致死亡率增

7、加。经外科手术中或手术后应用，可致死亡率增加。依托咪酯依托咪酯依托咪酯依托咪酯第8页不良反应不良反应不良反应不良反应恶心呕吐。有恶心呕吐倾向的病人最好避用。注药后不自主的肌肉活动。给氟哌利多或芬太尼可减少发生。咳嗽嗝逆寒战。注射部位疼痛。小静脉注射及注射速度慢时发生率高，可给予芬太尼或同一静脉先静注少量利多卡因。依托咪酯依托咪酯依托咪酯依托咪酯第9页临床应用临床应用临床应用临床应用 全麻诱导全麻诱导 此此药药麻麻醉醉时时循循环环稳稳定定、呼呼吸吸抑抑制制轻轻微微，安安全全界界限限较较大大，适适合合心心血血管管疾疾病病、呼呼吸吸系系统统疾疾病病、颅颅内内高高压压等等疾疾病病的的患患者者施行麻醉诱导。剂量：施行麻醉诱导。剂量：0.2-0.6mg/kg 0.2-0.6mg/kg 短时手术的麻醉短时手术的麻醉 催催眠眠作作用用与与脑脑内内药药物物浓浓度度有有关关，因因此此起起效效快快，苏苏醒醒也也快快。因因只只有有镇镇静静作作用用没没有有镇镇痛痛作作用用，必必要要时时可可加加用用镇镇痛痛药药。可用于无痛流产、无痛胃镜等短小手术的麻醉。可用于无痛流产、无痛胃镜等短小手术的麻醉。禁忌长时间用药，因其对肾上腺皮质功能的抑制。禁忌长时间用药，因其对肾上腺皮质功能的抑制。依托咪酯依托咪酯依托咪酯依托咪酯第10页谢谢!