药理学——拟胆碱药.pptx

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1、1拟胆碱药分类直接作用于胆碱受体的拟胆碱药（胆碱受体激动药）M胆碱受体激动药胆碱酯类：ACh、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱拟胆碱生物碱：毛果芸香碱、毒蕈碱、槟榔碱 N胆碱受体激动药：烟碱抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明 难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类第1页/共32页胆碱受体激动药第2页/共32页3乙酰胆碱(acetylcholine,ACh)第3页/共32页4药理作用M样作用心血管系统平滑肌腺体眼N样作用第4页/共32页5M样作用心血管系统舒张血管uiv小剂量ACh 全身血管舒张BPHRu激动血管内皮细胞M3-R EDRF 释放 平滑肌松弛u激动交感神经末梢突触前膜M1-R 抑制NA释

2、放u减弱心肌收缩力（负性肌力作用）u主要抑制心房收缩u激动去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜M受体，抑制NA释放心室收缩力减弱第5页/共32页6M样作用心血管系统减慢心率（负性频率作用）u激动窦房结M2-R，使舒张期自动除极延缓，窦性心率减慢减慢房室结和普肯野纤维传导（负性传导作用）u延长房室结和普肯野纤维不应期缩短心房不应期第6页/共32页7M样作用平滑肌u胃肠道：收缩幅度张力频率，胃肠分泌 恶心，嗳气，呕吐，腹痛，排便u泌尿道：逼尿肌收缩、括约肌舒张 膀胱排空u支气管：收缩腺体：分泌增加u泪腺、气管和支气管腺体、唾液腺、消化道腺体、汗腺眼：瞳孔缩小、调节痉挛第7页/共32页8N 样作用兴奋神经

3、肌肉接头处的NM受体u骨骼肌收缩u兴奋神经节的NN受体u全部植物神经节后纤维兴奋兴奋肾上腺髓质的NN受体u促进Adr释放第8页/共32页9其他胆碱酯类醋甲胆碱对心血管作用明显主要用于口腔粘膜干燥症禁忌证：支气管哮喘，冠脉缺血，溃疡病卡巴胆碱对膀胱、胃肠道作用明显，sc可用于手术后腹气胀和尿潴留主要用于青光眼贝胆碱兴奋胃肠道、泌尿道平滑肌；心血管作用弱手术后腹气胀、胃张力缺乏、胃滞留第9页/共32页10生物碱类毛果芸香碱（pilocarpine，匹鲁卡品）槟榔碱毒蕈碱第10页/共32页11毛果芸香碱(pilocarpine)药理作用直接激动M受体，产生M样作用对眼和腺体作用极为明显眼缩瞳、降低眼

4、内压、调节痉挛(cyclospasm)腺体汗腺、唾液腺分泌明显增加泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体、呼吸道黏膜腺体分泌增加第11页/共32页12缩 瞳第12页/共32页13降低眼内压房水循环第13页/共32页14降低眼内压巩膜静脉窦巩膜静脉窦角膜角膜小梁网（滤帘）小梁网（滤帘）前房前房虹膜虹膜晶状体晶状体睫状体睫状体第14页/共32页15悬韧带松弛悬韧带松弛晶状体变凸晶状体变凸悬韧带拉紧悬韧带拉紧晶状体扁平晶状体扁平调节于视远物清楚调节于视远物清楚调节于视近物清楚调节于视近物清楚调节痉挛睫状肌睫状肌第15页/共32页16临床应用青光眼u闭角型青光眼u开角型青光眼虹膜睫状体炎u与扩瞳药交替使用，防止虹

5、膜与晶状体粘连其他u口腔干燥u阿托品中毒解救青光眼青光眼虹膜炎虹膜炎第16页/共32页17不良反应及注意事项视力模糊滴眼时应压迫内眦第17页/共32页抗胆碱酯酶药第18页/共32页19胆碱酯酶(cholinesterase,ChE)胆碱胆碱酯酶酯酶乙酰乙酰胆碱酯酶胆碱酯酶丁酰丁酰胆碱酯酶胆碱酯酶胆碱能神经元、胆碱能神经元、神经肌肉接头、神经肌肉接头、红细胞红细胞血浆、肝、肾、血浆、肝、肾、肠及神经胶质细胞肠及神经胶质细胞底物底物ACh底物底物琥珀胆碱等琥珀胆碱等第19页/共32页20第20页/共32页21抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类第21页/共32页

6、22易逆性抗胆碱酯酶药的一般特性药理作用眼u缩瞳，降低眼内压，调节痉挛胃肠道u促进胃的收缩及胃酸分泌，拮抗阿托品所致胃张力下降，增强吗啡对胃的兴奋作用u食道明显弛缓和扩张者，促进食道蠕动，增加张力u促进小肠、大肠的活动，促进肠内容物排出第22页/共32页23易逆性抗胆碱酯酶药的一般特性药理作用骨骼肌神经肌肉接头u抑制神经肌肉接头AChEu直接兴奋骨骼肌运动终板NM受体u促进运动神经末梢释放AChu大剂量时，肌纤维震颤，肌张力下降腺体：分泌增加心血管系统u负性频率、传导、肌力，心输出量下降第23页/共32页24易逆性抗胆碱酯酶药的一般特性体内过程叔胺类u毒扁豆碱u脂溶性高，易由胃肠道、皮下及粘膜

7、吸收u易透过血脑屏障和角膜季铵类u新斯的明u脂溶性低，口服吸收差，不易透过血脑屏障和角膜多经血浆胆碱酯酶灭活，经肾脏排泄第24页/共32页25易逆性抗胆碱酯酶药的一般特性临床应用重症肌无力腹气胀和尿潴留 青光眼解毒u竞争性神经肌肉阻滞药过量uM-受体阻断剂中毒 阿尔茨海默病(Alzheimers disease)u皮层下区域胆碱能神经元完整性缺陷u他克林，多奈哌齐，利凡斯的明，加兰他敏重症肌无力重症肌无力第25页/共32页26新斯的明(neostigmine)体内过程季铵类化合物口服生物利用度低不易透过血脑屏障不易透过角膜既可被血浆中的ChE水解，亦可在肝脏代谢以原形药物和代谢产物形式经尿排泄

8、 第26页/共32页27新斯的明药理作用特点对骨骼肌兴奋作用最强胃肠道和膀胱平滑肌的兴奋作用较强对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用较弱临床应用重症肌无力手术后腹气胀和尿潴留非去极化型肌松药过量中毒、阿托品中毒阵发性室上性心动过速第27页/共32页28新斯的明不良反应恶心、呕吐、腹痛心动过速肌肉颤动胆碱能危象M样作用可用阿托品对抗禁忌证机械性肠梗阻泌尿道梗阻支气管哮喘第28页/共32页29毒扁豆碱(physostigmine)依色林，eserin叔胺类化合物对眼睛的作用作用迅速、强大，持久，刺激性强，可致头痛全身毒性反应较重西非毒扁豆种子西非毒扁豆种子第29页/共32页其他抗胆碱酯酶药特点主要临床应用吡斯的明pyridostigmine起效慢，维时长很少引起胆碱能危象重症肌无力术后腹气胀、尿潴留依酚氯胺edrophonium抗AChE作用弱骨骼肌作用较强显效快，维时短 诊断重症肌无力鉴别重症肌无力治疗过程中的用量安贝氯铵ambenonium作用强，维时长重症肌无力地美溴铵demecarium维时长无晶状体畸形的开角型青光眼其他药物治疗无效的青光眼加兰他敏galanthamine作用较弱重症肌无力脊髓灰质炎后遗症，阿尔茨海默病第30页/共32页31第31页/共32页感谢您的观看！第32页/共32页