解热镇痛抗炎药药理学讲稿.ppt

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1、关于解热镇痛抗炎药药理学第一页，讲稿共三十八页哦第第18章章 解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药Antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs要求：要求：掌握掌握阿司匹林阿司匹林药理作用、应用及主要不良反应。药理作用、应用及主要不良反应。熟悉熟悉对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚、保泰松的药理作用、应用及主要不良反、保泰松的药理作用、应用及主要不良反应。应。了解了解其他有机酸类药物（其他有机酸类药物（布洛芬布洛芬）的作用特点、应用及不良）的作用特点、应用及不良反应。反应。第二页，讲稿共三十八页哦概念概念 解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛，而且

2、多数具有抗炎、抗风是一类具有解热、镇痛，而且多数具有抗炎、抗风湿作用的药物。湿作用的药物。n非甾体抗炎药非甾体抗炎药（nonsteroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs）由于其特殊抗炎作用，与糖皮质激素（甾体抗炎药）区别由于其特殊抗炎作用，与糖皮质激素（甾体抗炎药）区别n前列腺素抑制药前列腺素抑制药n阿司匹林类药阿司匹林类药氢化可的松氢化可的松甾体的一般结构甾体的一般结构阿司匹林阿司匹林第三页，讲稿共三十八页哦药物发展史药物发展史1828年：从年：从柳树皮柳树皮中提取出中提取出水杨苷水杨苷，水解后为水杨酸和葡萄糖，水解后为水杨酸和葡萄糖1853年：用水杨酸和

3、醋酐合成年：用水杨酸和醋酐合成乙酰水杨酸乙酰水杨酸1899年：年：拜耳（拜耳（Bayer）药厂合成药厂合成阿司匹林阿司匹林（乙酰水杨酸），（乙酰水杨酸），开创了开创了NSAIDs发展的先河发展的先河 20世纪世纪50年代：合成了吡唑酮类（保泰松）年代：合成了吡唑酮类（保泰松）20世纪世纪60年代：合成了吲哚乙酸类（吲哚美辛）年代：合成了吲哚乙酸类（吲哚美辛）20世纪世纪70年代：合成了丙酸类（布洛芬）、苯乙酸类等年代：合成了丙酸类（布洛芬）、苯乙酸类等第四页，讲稿共三十八页哦NSAIDs作用机制作用机制花生四烯酸代谢途径及主要代谢物生物活性和药物作用环节花生四烯酸代谢途径及主要代谢物生物活性和

4、药物作用环节coxloxPLA2LTs5-HPETE第五页，讲稿共三十八页哦l抑制体抑制体内内环氧酶环氧酶（COX）PG合成酶合成酶的生物活性，使的生物活性，使PG的合成减少，发挥解热镇痛抗炎作用。的合成减少，发挥解热镇痛抗炎作用。lCOX有有2个同工酶：个同工酶：NSAIDs作用机制作用机制不良反应不良反应第六页，讲稿共三十八页哦镇痛作用镇痛作用一、解热镇痛抗炎药共同作用特点一、解热镇痛抗炎药共同作用特点抗炎、抗风湿作用抗炎、抗风湿作用解热作用解热作用第七页，讲稿共三十八页哦373638战栗战栗肌紧张肌紧张肌肉运动肌肉运动内分泌腺活动内分泌腺活动基础代谢基础代谢糖类糖类蛋白蛋白脂类脂类不感蒸

5、发不感蒸发出汗出汗皮肤血流皮肤血流换衣着换衣着环境条件环境条件传导传导辐射辐射3935产热产热散热散热下丘脑的体温调节中枢（有冷敏神经原和热敏神经原）感受温度的刺激，调节产下丘脑的体温调节中枢（有冷敏神经原和热敏神经原）感受温度的刺激，调节产热过程和散热过程，维持体温的恒定。热过程和散热过程，维持体温的恒定。解热作用解热作用正常体温调节正常体温调节下丘脑下丘脑第八页，讲稿共三十八页哦解热作用解热作用 外源性致热源（病原体及其毒素）外源性致热源（病原体及其毒素）进入机体进入机体 刺激中性粒细胞产生、释放内热原刺激中性粒细胞产生、释放内热原 (IL-1、IL-6、TNF等等)进入中枢进入中枢 内热

6、原作用于下丘脑前部内热原作用于下丘脑前部 COX-2 前列腺素前列腺素(PG)合成与释放合成与释放 PG作用于体温调节中枢作用于体温调节中枢,使使体温调定点体温调定点上调至上调至37以上以上 产热产热 散热散热 体温体温发热及发热及NSAIDs解热机制解热机制 NSAIDsPG合成减少合成减少体温调定点体温调定点恢复至正常恢复至正常散热散热 产热产热体温降至正常体温降至正常（）实验证明，将微量实验证明，将微量PG尤其是尤其是PGE2注入动物脑室内，动物注入动物脑室内，动物也会发热；我们对其使用也会发热；我们对其使用NSAIDs，动物的体温会降至，动物的体温会降至正常么？为什么？正常么？为什么？

7、第九页，讲稿共三十八页哦1.降低发热者体温，对正常体温无影响。降低发热者体温，对正常体温无影响。2.解热机制解热机制是抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶是抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶(COX，前列腺素合成，前列腺素合成酶酶)活性，从而抑制前列腺素活性，从而抑制前列腺素(PG)的合成。的合成。3.与抗精神病药与抗精神病药氯丙嗪氯丙嗪区别：区别：NSAIDs解热特点解热特点解热作用解热作用第十页，讲稿共三十八页哦NSAIDs氯丙嗪氯丙嗪作用作用机制机制抑制抑制(或减少或减少)PGs的合成与释放，的合成与释放，体温调定点恢复至正常，体温调定点恢复至正常，散热散热产热产热。直接抑制下丘脑体温调节中枢直接抑制

8、下丘脑体温调节中枢使使其调节功能减弱，随外界温度变其调节功能减弱，随外界温度变化而调节体温。化而调节体温。作用作用仅降低发热者体温，仅降低发热者体温，对正常体温无影响。对正常体温无影响。配合物理降温，配合物理降温，不仅不仅可降低发热者体温，可降低发热者体温，也也可使正常体温降到正常以下。可使正常体温降到正常以下。用途用途用于各种发热。用于各种发热。用于低温麻醉、人工冬眠用于低温麻醉、人工冬眠不良不良反应反应胃肠道反应等，如恶心、呕吐、胃肠道反应等，如恶心、呕吐、腹泻、胃溃疡腹泻、胃溃疡锥体外系统反应等，如药源性帕锥体外系统反应等，如药源性帕金森综合症金森综合症NSAIDs与氯丙嗪对体温的作用区

9、别与氯丙嗪对体温的作用区别第十一页，讲稿共三十八页哦“非典非典”治疗方案治疗方案氧疗：低氧血症氧疗：低氧血症支持对症治疗：支持对症治疗：糖皮质激素、抗感染药物、增强免疫功能的药物、糖皮质激素、抗感染药物、增强免疫功能的药物、中药辅助治疗中药辅助治疗发热超过发热超过38.5者，可使用解热镇痛药。者，可使用解热镇痛药。高热者给予物理降温。高热者给予物理降温。儿童忌用阿司匹林，因该药有可能引起儿童忌用阿司匹林，因该药有可能引起Reye综合征。综合征。纪念人类战胜纪念人类战胜“非典非典”第十二页，讲稿共三十八页哦中度镇痛中度镇痛 严重剧痛及内脏绞痛无效严重剧痛及内脏绞痛无效 慢性钝痛如牙、头、神经、肌

10、肉、月经痛等有良效慢性钝痛如牙、头、神经、肌肉、月经痛等有良效无药物依赖性，无药物依赖性，无成瘾性无成瘾性,无呼吸抑制作用无呼吸抑制作用部位主要在部位主要在外周外周，抑制，抑制PG合成和释放合成和释放镇痛作用镇痛作用第十三页，讲稿共三十八页哦疼痛及疼痛及NSAIDs镇痛机制镇痛机制 组织损伤组织损伤、炎症或、炎症或过过敏敏 致痛化学物致痛化学物质质生成、生成、释释放放 组织组织胺、胺、缓缓激激肽肽 PG （PGE1、PGE2、PGF2a a）致痛致痛 痛痛觉觉感受器感受器 疼痛疼痛痛痛觉觉增敏增敏致痛致痛（）NSAIDs镇痛作用镇痛作用第十四页，讲稿共三十八页哦NSAIDsNSAIDs协同作用

11、协同作用协同作用协同作用（）组织胺、缓激肽、组织胺、缓激肽、组织胺、缓激肽、组织胺、缓激肽、5-HT5-HT等释放等释放等释放等释放 PG PG合成合成合成合成 非特异性致炎物质和抗原非特异性致炎物质和抗原非特异性致炎物质和抗原非特异性致炎物质和抗原扩张血管、毛细血管通透性扩张血管、毛细血管通透性扩张血管、毛细血管通透性扩张血管、毛细血管通透性 致痛、致痛、致痛、致痛、痛觉增敏痛觉增敏痛觉增敏痛觉增敏 炎症炎症炎症炎症 （红、肿、热、痛（红、肿、热、痛（红、肿、热、痛（红、肿、热、痛 ）抗炎、抗风湿作用抗炎、抗风湿作用 NSAIDs（除苯胺类）（除苯胺类）具有抗炎、抗风湿作用，对控制风湿性和类

12、风湿具有抗炎、抗风湿作用，对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状有肯定的疗效，性关节炎的症状有肯定的疗效，首选首选。炎症及炎症及NSAIDs机制机制第十五页，讲稿共三十八页哦非选择性环氧酶抑制剂非选择性环氧酶抑制剂 常用药物：常用药物：水杨酸类（阿司匹林）、苯胺类（对乙酰氨基酚）、吡水杨酸类（阿司匹林）、苯胺类（对乙酰氨基酚）、吡唑酮类（保泰松）、其他有机酸类（吲哚美辛）唑酮类（保泰松）、其他有机酸类（吲哚美辛）选择性环氧酶选择性环氧酶-2抑制剂抑制剂 常用药物：塞来昔布、罗非昔布、尼美舒利等。常用药物：塞来昔布、罗非昔布、尼美舒利等。二、常用药物分类二、常用药物分类第十六页，讲稿共三十八页哦阿司

13、匹林阿司匹林(aspirin)，又称乙酰水杨酸，又称乙酰水杨酸【体内过程体内过程】p.o.吸收快，吸收快，1-2 h达峰，迅速水解为达峰，迅速水解为水杨酸。水杨酸。分布广分布广：可进入关节腔、脑脊液、胎盘。：可进入关节腔、脑脊液、胎盘。血浆蛋白结合率高（血浆蛋白结合率高（80%-90%）。）。肝脏代谢，肝脏代谢，肝脏代谢水杨酸的能力有限肝脏代谢水杨酸的能力有限。小剂量小剂量(1g)，零级动力学消除，零级动力学消除，t1/2 15-30h。肾脏排泄，肾脏排泄，碱化尿液，排除增加碱化尿液，排除增加 碱性尿中可排泄碱性尿中可排泄85%，在，在酸性尿中仅排泄酸性尿中仅排泄5%）。）。三、水杨酸类（三、

14、水杨酸类（salicylates)第十七页，讲稿共三十八页哦1解热、镇痛及抗风湿解热、镇痛及抗风湿 l常用剂量（常用剂量（0.5 g）解热、镇痛解热、镇痛 用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、关节痛、痛经及感冒发热等。用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、关节痛、痛经及感冒发热等。l 大剂量（大剂量（3-5 g）抗风湿抗风湿 类风湿性关节炎类风湿性关节炎首选药首选药。急性风湿热治疗和鉴别诊断。急性风湿热治疗和鉴别诊断。【药理作用及应用药理作用及应用】Aspirin第十八页，讲稿共三十八页哦2影响血栓形成影响血栓形成小剂量小剂量（50-100mg/日）日）防止防止血栓形成血栓形成机制：小剂量抑制机制：小剂

15、量抑制血小板血小板中的环氧酶，使中的环氧酶，使TXA2的合成减少，抑制的合成减少，抑制 血小板聚集，阻止血栓形成。血小板聚集，阻止血栓形成。应用：预防心梗，脑血栓，缺血性心脏病的发作；应用：预防心梗，脑血栓，缺血性心脏病的发作；降低脑缺血中风的发生率，死亡率；降低脑缺血中风的发生率，死亡率；大剂量大剂量(100-200mg)促进促进血栓形成血栓形成 机制：抑制机制：抑制血管壁血管壁内皮细胞的环氧酶，内皮细胞的环氧酶，使使PGI2的生成减少，使其的生成减少，使其 抑制血小板聚集的作用减弱，促进血栓的形成。抑制血小板聚集的作用减弱，促进血栓的形成。【药理作用及应用药理作用及应用】Aspirin第十

16、九页，讲稿共三十八页哦1.胃肠道反应胃肠道反应l 最常见，口服直接刺激胃粘膜引起上腹不适，恶心、呕吐。最常见，口服直接刺激胃粘膜引起上腹不适，恶心、呕吐。对策：对策：饭后服用、同服抗酸药、或选用肠溶片。饭后服用、同服抗酸药、或选用肠溶片。l 抗风湿剂量（高浓度）可刺激延脑催吐化学感受区（抗风湿剂量（高浓度）可刺激延脑催吐化学感受区（CTZ）致恶心、呕吐。致恶心、呕吐。l PGs对胃粘膜有保护作用，抑制对胃粘膜有保护作用，抑制PGs合成可诱发溃疡病，合成可诱发溃疡病，故溃疡病患者禁用。故溃疡病患者禁用。【不良反应不良反应】-Aspirin正常胃粘膜正常胃粘膜胃粘膜溃疡胃粘膜溃疡第二十页，讲稿共三

17、十八页哦 2.凝血障碍凝血障碍 治疗量：抑制血小板聚集，出血时间延长。治疗量：抑制血小板聚集，出血时间延长。大剂量、长期：抑制凝血酶原形成，大剂量、长期：抑制凝血酶原形成，加重出血（加重出血（Vit k对抗对抗）。）。注意：凝血功能障碍者禁用，术前停用注意：凝血功能障碍者禁用，术前停用【不良反应不良反应】-Aspirin3.过敏反应过敏反应l 少数出现荨麻疹，血管神经性水肿、过敏性休克。少数出现荨麻疹，血管神经性水肿、过敏性休克。l 哮喘患者易出现哮喘患者易出现“阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘”。原因：原因：抑制抑制cox途径，使途径，使lox途径加强，途径加强，LTs生成过多。生成过多。治疗：治疗

18、：肾上腺素无效。用抗组胺药、糖皮质激素治疗。肾上腺素无效。用抗组胺药、糖皮质激素治疗。哮喘患者禁用。哮喘患者禁用。第二十一页，讲稿共三十八页哦4.水杨酸反应水杨酸反应l 剂剂量量过过大大（5 g/d）时时，可可出出现现头头痛痛、眩眩晕晕、恶恶心心、呕呕吐吐、耳耳鸣鸣、听听力力减减退退，总总称称水水杨杨酸酸反反应应，是是水水杨杨酸酸类类中中毒毒的的表表现现。严严重重者者出出现现过过度度呼呼吸吸、酸酸碱平衡失调，甚至精神错乱。碱平衡失调，甚至精神错乱。l 应立即停药、应立即停药、i.v.碳酸氢钠碱化尿液，加速排泄。碳酸氢钠碱化尿液，加速排泄。【不良反应不良反应】-Aspirin5.瑞夷反应综合征（

19、瑞夷反应综合征（Reyes syndrome）国外报道，国外报道，病毒感染伴发热病毒感染伴发热的儿童或青少年服用的儿童或青少年服用Aspirin有发生有发生Reye综综合症危险，表现为肝衰竭合并脑病。虽少见，但可致死，宜慎用合症危险，表现为肝衰竭合并脑病。虽少见，但可致死，宜慎用。第二十二页，讲稿共三十八页哦阿司匹林阿司匹林置换血浆置换血浆蛋白中的蛋白中的双香豆素类抗凝血药双香豆素类抗凝血药甲苯磺丁脲类降血糖药甲苯磺丁脲类降血糖药糖皮质激素类糖皮质激素类出血出血低血糖反应低血糖反应诱发溃疡诱发溃疡阿司匹林阿司匹林甲氨蝶呤甲氨蝶呤从肾小管分泌排泄从肾小管分泌排泄阻碍阻碍增强其毒性增强其毒性 呋塞

20、米、青霉素与阿司匹林竞争肾小管分泌呋塞米、青霉素与阿司匹林竞争肾小管分泌水杨酸蓄积中毒水杨酸蓄积中毒【药物相互作用药物相互作用】-Aspirin第二十三页，讲稿共三十八页哦阿斯匹林现在和未来阿斯匹林现在和未来全世界每年消耗全世界每年消耗45000吨吨。中英科学家组织中英科学家组织37个国家近千家医院参加大规模临床试验，治个国家近千家医院参加大规模临床试验，治疗急性缺血性中风（即疗急性缺血性中风（即脑梗塞脑梗塞）具肯定疗效。）具肯定疗效。预防和治疗预防和治疗急性心肌梗塞急性心肌梗塞疗效显著。疗效显著。阿斯匹林和降低胆固醇的药物阿斯匹林和降低胆固醇的药物“斯塔丁斯塔丁”并用，可降低患结肠癌并用，可

21、降低患结肠癌的危险。的危险。阿斯匹林可防止一些廉价抗生素造成的耳聋。阿斯匹林可防止一些廉价抗生素造成的耳聋。第二十四页，讲稿共三十八页哦l 非那西丁（非那西丁（phenacetin）使用最早，因肾损害，少用。）使用最早，因肾损害，少用。l 对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚（acetaminophen，又名，又名扑热息痛扑热息痛，paracetamol）为非那西丁）为非那西丁活性代谢产物，是目前应用量最大的解热镇痛药物之一。活性代谢产物，是目前应用量最大的解热镇痛药物之一。四、苯胺类（四、苯胺类（anilines)非那西丁非那西丁 对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚代谢物代谢物第二十五页，讲稿共三十八页哦【体内过

22、程体内过程】p.o.易吸收，肝代谢，易吸收，肝代谢，t1/22-3小时，肝功不良者延长。小时，肝功不良者延长。【药理作用及应用药理作用及应用】l 抑制中枢抑制中枢PG的强度的强度 aspirin，外周作用弱；，外周作用弱；l 解热、镇痛作用强解热、镇痛作用强，抗炎抗风湿作用弱；，抗炎抗风湿作用弱；l 主要作为解热镇痛药，主要作为解热镇痛药，用于感冒发热、神经痛，肌肉痛及对用于感冒发热、神经痛，肌肉痛及对aspirin不能耐受者或过敏者。不能耐受者或过敏者。【不良反应及防治不良反应及防治】l 治疗量：少，无胃刺激。偶见皮疹、药热等过敏反应。治疗量：少，无胃刺激。偶见皮疹、药热等过敏反应。l 久久

23、 用：慢性肝、肾损害。用：慢性肝、肾损害。l 过过 量：量：1015g/次，急性中毒，次，急性中毒，产生肝坏死。产生肝坏死。l 肝肾患者慎用。勿大量、久用。肝肾患者慎用。勿大量、久用。对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚第二十六页，讲稿共三十八页哦五、吡唑酮类五、吡唑酮类【体内过程体内过程】保泰松保泰松（Phenylbutazone）lp.o.，作用持久（作用持久（t1/2 50-65h）；）；l可穿透滑液膜，在滑液膜间隙内的浓度可达血浓度的可穿透滑液膜，在滑液膜间隙内的浓度可达血浓度的50%，停药后，停药后，关节组织中保持较高浓度达关节组织中保持较高浓度达3周之久。周之久。【药理作用及应用药理作用及应用

24、】l抑制抑制PG生物合成；生物合成；l抗炎、抗风湿作用强抗炎、抗风湿作用强，解热镇痛作用弱；，解热镇痛作用弱；l用于风湿性、类风湿关节炎、强直性脊柱炎、用于风湿性、类风湿关节炎、强直性脊柱炎、急性痛风（促进尿酸排泄）急性痛风（促进尿酸排泄）第二十七页，讲稿共三十八页哦【不良反应不良反应】发生率发生率:10-45，不宜长期、大量使用。，不宜长期、大量使用。胃肠反应胃肠反应：饭后服用减轻。溃疡病患者禁用。：饭后服用减轻。溃疡病患者禁用。水钠潴留水钠潴留：促进氯化钠、水重吸收：促进氯化钠、水重吸收水肿。忌盐。水肿。忌盐。高血压、心功能不全患者禁用。高血压、心功能不全患者禁用。过敏反应过敏反应：皮疹、

25、剥脱性皮炎、粒细胞皮疹、剥脱性皮炎、粒细胞、血小板、血小板、再障。、再障。可致死，见粒细胞可致死，见粒细胞 停药停药+抗菌药防感染。抗菌药防感染。肝肾损害肝肾损害：肝、肾功能不全者禁用。肝、肾功能不全者禁用。甲状腺肿大及粘液性水肿甲状腺肿大及粘液性水肿：抑制甲状腺摄碘所致。抑制甲状腺摄碘所致。第二十八页，讲稿共三十八页哦六、其他抗炎有机酸类六、其他抗炎有机酸类吲哚美辛吲哚美辛(Indomethacin，消炎痛，消炎痛)【药理作用及应用药理作用及应用】l 最强的最强的PG合成酶抑制药之一合成酶抑制药之一；l 解热、镇痛、抗炎作用强。解热、镇痛、抗炎作用强。抗炎作用为抗炎作用为aspirin的的1

26、040倍倍；l不良反应多，仅用于其他药物不能耐受或疗效不显著者。不良反应多，仅用于其他药物不能耐受或疗效不显著者。l风湿性、类风湿性关节炎及痛风性关节炎。风湿性、类风湿性关节炎及痛风性关节炎。l关节强直性脊椎炎。关节强直性脊椎炎。l癌性发热。癌性发热。第二十九页，讲稿共三十八页哦 发生率发生率30-50。大多数与剂量过大有关。大多数与剂量过大有关。胃肠反应。胃肠反应。CNS反应：反应：25-50，头疼、眩晕、精神失常。，头疼、眩晕、精神失常。造血系统：粒细胞造血系统：粒细胞、血小板、血小板、再障。、再障。过敏反应：皮疹、哮喘。过敏反应：皮疹、哮喘。孕妇、儿童、机械操作人员、精神失常、溃疡病、癫

27、痫、帕金森病、孕妇、儿童、机械操作人员、精神失常、溃疡病、癫痫、帕金森病、肾病、肾病、“阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘”者禁用。者禁用。【不良反应不良反应】【禁忌症禁忌症】第三十页，讲稿共三十八页哦药物药物特点特点舒林酸舒林酸作用同吲哚美辛，强度仅作用同吲哚美辛，强度仅1/2，作用持久，不良反应少，作用持久，不良反应少双氯芬酸双氯芬酸强效抗炎镇痛药。解热、镇痛及抗炎作用强效抗炎镇痛药。解热、镇痛及抗炎作用强于吲哚美辛强于吲哚美辛和阿司匹林。和阿司匹林。布洛芬布洛芬（芬必得）（芬必得）作用似阿司匹林；主要用于抗风湿治疗，现也用于镇痛、作用似阿司匹林；主要用于抗风湿治疗，现也用于镇痛、降温。降温。胃肠反

28、应轻，易耐受。胃肠反应轻，易耐受。萘普生萘普生与布洛芬同类药，其作用、用途均相似。与布洛芬同类药，其作用、用途均相似。吡罗昔康吡罗昔康解热镇痛抗炎强（类似吲哚美辛）。解热镇痛抗炎强（类似吲哚美辛）。作用持久，作用持久，t1/2 36-45h，（，（1次次/天）。天）。其他其他第三十一页，讲稿共三十八页哦抗炎作用增加，不良反应减少抗炎作用增加，不良反应减少七、选择性环氧酶七、选择性环氧酶-2抑制剂抑制剂药物药物特点特点美洛昔康美洛昔康较强的消炎、止痛、退热作用。用于类风湿关节炎等。不良较强的消炎、止痛、退热作用。用于类风湿关节炎等。不良反应同吲哚美辛，尚有心血管系统（血压升高）反应同吲哚美辛，尚

29、有心血管系统（血压升高）塞来昔布塞来昔布抑制抑制COX-2较抑制较抑制COX-1高出高出375倍倍。用于风湿、类风湿性关节炎，骨关节炎、术后镇痛、用于风湿、类风湿性关节炎，骨关节炎、术后镇痛、牙痛、牙痛、痛经等。不良反应少，偶有心脏毒性。痛经等。不良反应少，偶有心脏毒性。罗非昔布罗非昔布主要治疗骨关节炎。胃肠道反应轻。心血管风险。主要治疗骨关节炎。胃肠道反应轻。心血管风险。尼美舒利尼美舒利新型新型NSAID，抗炎作用强、不良反应小。，抗炎作用强、不良反应小。主要用于类风湿性关节炎、骨关节炎、术后疼痛、痛经。主要用于类风湿性关节炎、骨关节炎、术后疼痛、痛经。第三十二页，讲稿共三十八页哦八、解热镇

30、痛药的复方配伍八、解热镇痛药的复方配伍 成分与含量（成分与含量（g/片）片）名称名称 阿司匹林阿司匹林 对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 非那西丁非那西丁 氨基比林氨基比林 咖啡因咖啡因 苯巴比妥苯巴比妥 用法用法复方阿司匹林片复方阿司匹林片 0.2268 0.162 0.035 12片片/次，次，3次次/日日去痛片去痛片 0.15 0.15 0.05 0.015 12片片/次，次，3次次/日日氨啡咖片氨啡咖片 0.15 0.1 0.03 12片片/次，次，3次次/日日速效感冒胶囊速效感冒胶囊 0.25 0.015 1粒粒/次，次，2次次/日日l常与中枢抑制药常与中枢抑制药巴比妥类巴比妥类（镇静（镇静

31、/催眠）、催眠）、咖啡因咖啡因（缩脑血管）等配伍，缓解头痛（缩脑血管）等配伍，缓解头痛和感冒等和感冒等 症状。症状。l复方常含有复方常含有非那西丁非那西丁（肾损害）、（肾损害）、氨基比林氨基比林（血液毒性）等，应警惕。（血液毒性）等，应警惕。常用复方解热镇痛药成分常用复方解热镇痛药成分第三十三页，讲稿共三十八页哦九、治疗类风湿性关节炎的药物九、治疗类风湿性关节炎的药物类风湿关节炎类风湿关节炎：是一种病因未明的慢性、以炎性滑膜炎为主的系统性：是一种病因未明的慢性、以炎性滑膜炎为主的系统性疾病。其特征是手、足小关节的多关节、对称性、侵袭性关节炎症，疾病。其特征是手、足小关节的多关节、对称性、侵袭性

32、关节炎症，经常伴有关节外器官受累及血清类风湿因子阳性，可以导致关节畸经常伴有关节外器官受累及血清类风湿因子阳性，可以导致关节畸形及功能丧失。形及功能丧失。抗风湿药分四类抗风湿药分四类：l非甾体抗炎药非甾体抗炎药一线药物一线药物（改善症状药）（改善症状药）l类固醇激素类固醇激素二线慢作用药起效前的二线慢作用药起效前的过渡药过渡药，不宜久用，不宜久用l慢作用抗风湿药慢作用抗风湿药二线药物二线药物（病情改善药（病情改善药通过免疫抑制和通过免疫抑制和/或抗炎作用）或抗炎作用）抗疟药（氯喹）、金制剂、青霉胺、柳氮磺胺吡啶抗疟药（氯喹）、金制剂、青霉胺、柳氮磺胺吡啶 l免疫抑制剂免疫抑制剂环磷酰胺、雷公藤

33、等。环磷酰胺、雷公藤等。第三十四页，讲稿共三十八页哦痛风痛风是体内是体内嘌呤代谢紊乱，致尿酸生成过多嘌呤代谢紊乱，致尿酸生成过多所引起的一类代谢性疾病。表所引起的一类代谢性疾病。表现为：高尿酸血症、尿酸盐在关节、肾及结缔组织中析出结晶。现为：高尿酸血症、尿酸盐在关节、肾及结缔组织中析出结晶。抗痛风药物按药理作用分为以下几类：抗痛风药物按药理作用分为以下几类：1.抑制尿酸生成的药物，如别嘌醇；抑制尿酸生成的药物，如别嘌醇；2.增加尿酸排泄的药物，如丙磺舒、苯溴马隆增加尿酸排泄的药物，如丙磺舒、苯溴马隆慢性痛风；慢性痛风；3.抑制痛风炎症的药物，如秋水仙碱抑制痛风炎症的药物，如秋水仙碱急性痛风；急

34、性痛风；4.一般的解热镇痛抗炎药物，如一般的解热镇痛抗炎药物，如NSAIDs等。等。附录附录 抗痛风药抗痛风药 第三十五页，讲稿共三十八页哦使用解热镇痛药应注意的问题使用解热镇痛药应注意的问题（1）诊断不明的患者应避免使用。诊断不明的患者应避免使用。此类药物多属对症治疗，随便使用易掩盖症状而影响诊断。此类药物多属对症治疗，随便使用易掩盖症状而影响诊断。（2）避免长期使用。避免长期使用。除用于风湿热、风湿性或类风湿性关节炎外，一般疗程除用于风湿热、风湿性或类风湿性关节炎外，一般疗程不超过一周不超过一周。（3）老年体弱，幼儿及体温在）老年体弱，幼儿及体温在40以上的发热病人，剂量宜小，以免高热骤以

35、上的发热病人，剂量宜小，以免高热骤 降，大量出汗等而引起虚脱。降，大量出汗等而引起虚脱。儿童忌用阿司匹林，因该药有可能引起儿童忌用阿司匹林，因该药有可能引起Reye综合征。综合征。（4）消化道溃疡患者应避免使用或慎用。消化道溃疡患者应避免使用或慎用。对消化道有明显的刺激作用，易诱发或加重溃疡和出血。对消化道有明显的刺激作用，易诱发或加重溃疡和出血。（5）肝肾功能不全者应慎用或禁用，尤其是扑热息痛可引起急性肝坏死。肝肾功能不全者应慎用或禁用，尤其是扑热息痛可引起急性肝坏死。本类药物之间有交叉过敏反应，对肝肾有不同程度的毒性。本类药物之间有交叉过敏反应，对肝肾有不同程度的毒性。（6）孕妇禁用。孕妇禁用。阿司匹林、水杨酸盐、消炎痛等易透过胎盘诱发畸胎。阿司匹林、水杨酸盐、消炎痛等易透过胎盘诱发畸胎。第三十六页，讲稿共三十八页哦小 结1.阿司匹林药理作用及应用（2）、不良反应（5）？（1）解热、镇痛及抗风湿）解热、镇痛及抗风湿（2）影响血栓形成）影响血栓形成不良反应不良反应（1）胃肠道反应）胃肠道反应 （2）凝血障碍）凝血障碍 （3）过敏反应）过敏反应 （4）水杨酸反应）水杨酸反应 （5）瑞夷综合症）瑞夷综合症 第三十七页，讲稿共三十八页哦课间休息课间休息第三十八页，讲稿共三十八页哦