执业药师考试《药学专业知识（一）》考试真题一.docx

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1、执业药师考试药学专业知识（一）考试真题一1. 【最佳选择题】（江南博哥）立体异构对药效的影响不包括 A. 几何异构B. 对映异构C. 构象异构D. 结构异构E. 官能团间的距离 2. 【最佳选择题】 下列物质中不具有防腐作用的物质是A. 苯甲酸B. 山梨酸C. 吐温80D. 苯扎溴铵E. 尼泊金甲酯正确答案：C参考解析：本题考查液体制剂常用附加剂。常用的防腐剂包括苯甲酸与苯甲酸钠、对羟基苯甲酸酯类、山梨酸与山梨酸钾、苯扎溴铵等。吐温80为表面活性剂。故本题答案应选C。3. 【最佳选择题】关于高分子溶液的错误表述是A. 高分子水溶液可带正电荷，也可带负电荷B. 高分子溶液是黏稠性流动液体，黏稠性

2、大小与高分子的分子量有关C. 高分子溶液加入大量电解质可使高分子化合物凝结而沉淀D. 高分子溶液的凝胶现象与温度无关E. 高分子溶液加入脱水剂，可因脱水而析出沉淀正确答案：D参考解析：本考点为口服制剂与临床应用中高分子溶液剂的特点。高分子溶液剂的特点为：荷电性：溶液中的高分子化合物会因解离而带电，有的带正电，有的带负电，有时电荷会受pH的影响。因为在溶液中带电荷，所以有电泳现象，用电泳法可测得高分子化合物所带电荷的种类。渗透压：高分子溶液的渗透压较高，大小与浓度有关。黏度：高分子溶液是黏稠性流体，黏稠与高分子化合物的分子量有关。高分子的聚结特性：高分子化合物中的大量亲水基，能与水形成牢固的水化

3、膜，阻滞高分子的凝聚，使高分子化合物保持在稳定状态。当溶液中加入电解质、脱水剂时水化膜发生变化，出现聚集沉淀。胶凝性：一些高分子水溶液，如明胶水溶液，在温热条件下呈黏稠流动的液体，当温度降低时则形成网状结构，成为不流动的半固体称为凝胶，这个过程称为胶凝，凝胶失去水分形成干燥固体，称为干胶。高分子溶液的陈化现象：高分子溶液在放置过程中也会自发地聚集而沉淀，称为陈化现象。陈化现象受光线、空气、盐类、pH、絮凝剂（如枸橼酸钠）、射线等因素的影响。4. 【最佳选择题】如果不良反应是“药物与人体抗体发生的一种非正常的免疫反应”，则称为 A. 毒性反应B. 继发反应C. 过敏作用D. 过度反应E. 遗传药

4、理学不良反应 正确答案：C参考解析：本题考查药品不良反应的定义与分类。毒性作用是指在药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应，一般较为严重；继发性反应是由于药物的治疗作用所引起的不良后果，又称治疗矛盾；变态反应是指机体受药物刺激所发生异常的免疫反应，引起机体生理功能障碍或组织损伤，又称为过敏反应；机体对疫苗接种或免疫治疗产生过强(超过正常阈值)的反应；遗传药理学不良反应是指由于基因遗传原因而造成的药物不良代谢，是遗传药理学的重要内容。药物与人体抗体发生的一种非正常的免疫反应即过敏作用。故本题答案应选C。 5. 【最佳选择题】药物化学的研究对象是 A. 中药饮片B. 化学药物C. 中成药

5、D. 中药材E. 生物药物 正确答案：B参考解析：本题考查药学专业分支学科和研究内容。“药物化学”是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。药物化学的研究对象是合成化学药物，中药饮片、中成药、中药材和生物药物均不是其研究对象。故本题答案应选B。 6. 【最佳选择题】下列剂型中，药物吸收最慢的是A. 溶液剂B. 散剂C. 胶囊剂D. 包衣片E. 混悬液正确答案：D参考解析：一般认为口服剂型药物的生物利用度的顺序为:溶液剂混悬剂胶囊剂片剂包衣片。7. 【最佳选择题】A. 嘧啶环B. 咪唑环C. 鸟嘌呤环D. 吡咯环E.

6、吡啶环正确答案：C参考解析：本题考查的是药物母核。嘧啶环并咪唑环称为嘌呤环，鸟嘌呤环是在嘌呤环上连有氨基、羰基。8. 【最佳选择题】正确使用中国药典进行药品质量检定的基本原则，是对中国药典质量检定有关的共性问题的统一规定，该部分属于A. 总则B. 目录C. 凡例D. 正文E. 通则正确答案：C参考解析：本题考查的是凡例的定义及内容。凡例为正确使用中国药典进行药品质量检定的基本原则，是对中国药典正文、通则与药品质量检定有关的共性问题的统一规定，在中国药典各部中列于正文之前。9. 【最佳选择题】当药物上的缺电子基团与受体上的供电子基团产生相互作用时，电子在两者间可发生转移，这种作用力被称为A. 电

7、荷转移复合物B. 氢键C. 离子一偶极和偶极一偶极相互作用D. 范德华引力E. 疏水性相互作用正确答案：A参考解析：本题考查的是化学键的定义。电荷转移复合物发生在缺电子的电子接受体和富电子的电子供给体之间，当这两种分子相结合时，电子将在电子供给体和电子接受体之间转移形成电荷转移复合物 。这种复合物其实质是分子间的偶极-偶极相互作用。10. 【最佳选择题】因抑制心脏快速延迟整流钾离子通道(bERG)，导致心脏QT间期延长，引发致死性尖端扭转型室性心动过速，因此被美国FDA撤市的药物是A. 阿司咪唑B. 西替利嗪C. 地氯雷他定D. 咪唑斯汀E. 苯海拉明正确答案：A参考解析：本题考查的是药物的毒

8、副作用原因及案例。特非那定、阿司咪唑是抗组胺药，但因为对hERG有明显抑制作用导致较多的心脏风险，被美国FDA撤市并修改说明书。11. 【最佳选择题】下列说法中，与H1受体阻断剂类抗过敏药不符的是A. 盐酸苯海拉明是氨基醚类抗过敏药B. 氯苯那敏是丙胺类抗过敏药C. 酮替酚是三环类抗过敏药D. 西替利嗪是哌嗪类抗过敏药E. 依巴斯汀是乙二胺类抗过敏药正确答案：E参考解析：本题考查的是H1受体阻断剂类抗过敏药按照结构的分类及代表药物。依巴斯汀是哌啶类抗过敏药，该类药还有特非那定和非索非那定等。12. 【最佳选择题】艾司奥美拉唑是奥美拉唑的S-异构体，其与R-异构体之间的关系是A. 具有不同类型的

9、药理活性B. 具有相同的药理活性和作用持续时间C. 在体内经不同细胞色素酶代谢D. 一个有活性，另一个无活性E. 一个有药理活性，另一个有毒性作用正确答案：C参考解析：本题考查的是奥美拉唑一对对映体在体内的代谢过程。临床使用外消旋奥美拉唑时，在体内R-异构体和S-异构体经前药循环生成相同的活性体，作用于H+，K+-ATP酶，产生作用强度相同的抗酸分泌作用。但是两种异构体的代谢途径有立体选择性差异，被不同的酶催化代谢。S-异构体比R-异构体在体内的代谢清除率低，经体内循环更易重复循环，维持时间更长，有更优良的药理性质。13. 【最佳选择题】芳氧丙醇胺类受体阻断药的结构通式为下列叙述错误的是A.

10、结构中芳环部分可以是苯、萘、杂环、稠环和脂肪性不饱和杂环等，芳环上的取代基可以是吸电子基，也可以是推电子基；2，4-或2，3，6-同时取代时活性最佳B. 末端氨基上以叔丁基和异丙基单取代活性最高；若用碳原子数少于3的烷基或，-双取代，活性下降C. 结构中-O-用-S、-CH2-或-NCH3-取代，作用增加D. S-异构体活性强，R-异构体活性降低或消失E. 芳氧丙醇胺与苯乙醇胺有类似的构象，两者可紧密重叠正确答案：C参考解析：本题考查的是芳氧丙醇胺类受体阻断药的构效关系。结构中-O-用-S、-CH2-或-NCH3-取代，作用降低。14. 【最佳选择题】在体内经代谢可转化为骨化三醇的药物是A.

11、维生素D3B. 维生素CC. 维生素AD. 维生素EE. 维生素B6正确答案：A参考解析：本题考查的是抗骨质疏松药。维生素D3须在肝脏和肾脏两次羟基化，先在肝脏转化为骨化二醇25一(OH)D3，然后再经肾脏代谢为骨化三醇1，25一(OH)2D3，才具有活性。15. 【最佳选择题】属于氧头孢类，对多种-内酰胺酶稳定，较少发生耐药性的抗菌药物是A. B. C. D. E. 正确答案：A参考解析：本题考查的是头孢菌素类药物。A选项是拉氧头孢结构式，属于氧头孢类，是4位的一S一被一O一取代得到的化合物。16. 【最佳选择题】在酸性和碱性溶液中相当不稳定，分解时可放出氮气和二氧化碳的烷化剂抗肿瘤药是A.

12、 环磷酰胺B. 洛莫司汀C. 卡铂D. 盐酸阿糖胞苷E. 硫鸟嘌呤正确答案：B参考解析：本题考查的是烷化剂抗肿瘤药。亚硝基脲药物在酸性和碱性溶液中相当不稳定，分解时可放出氮气和二氧化碳，该类药物有卡莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀。17. 【最佳选择题】由难溶性固体药物以微粒状态分散在液体分散介质中形成的非均相分散体系是A. 混悬剂B. 溶胶剂C. 乳剂D. 低分子溶液剂E. 高分子溶液剂正确答案：A参考解析：本题考查的是口服液体制剂的分类。混悬剂是固体微粒分散形成多相体系，动力学和热力学均不稳定体系；有界面，显微镜下可见；为非均相系统。溶胶剂是胶态分散形成多相体系。乳剂是液体微粒分散形成多相体系。

13、低分子溶液剂和高分子溶液剂为均相液体制剂。18. 【最佳选择题】诺氟沙星注射剂与氨苄西林注射剂配伍会发生沉淀，是由于A. 溶剂组成改变B. pH的改变C. 直接反应D. 反应时间E. 成分的纯度正确答案：B参考解析：本题考查的是注射剂配伍变化的主要原因。pH的变化可引起沉淀析出与变色。如新生霉素与5葡萄糖，诺氟沙星与氨苄西林配伍会发生沉淀。19. 【最佳选择题】溶液型滴眼剂中一般不宜加入A. 增黏剂B. 抗氧剂C. 抑菌剂D. 表面活性剂E. 渗透压调节剂正确答案：D参考解析：本题考查的是滴眼剂的添加剂。滴眼剂中一般不宜加入表面活性剂，有刺激性。滴眼剂应该具有一定的流变性和渗透压。抗氧剂可以防

14、止药物被氧化，抑菌剂可以防止滴眼剂长菌。20. 【最佳选择题】用作栓剂水溶性基质的是A. 可可豆脂B. 甘油明胶C. 椰油酯D. 棕榈酸酯E. 混合脂肪酸酯正确答案：B参考解析：本题考查的是栓剂基质。选项中只有甘油明胶是水溶性基质，其他均为油脂性基质。21. 【最佳选择题】蛋白质和多肽的吸收具有一定的部位特异性，其主要吸收方式是A. 膜动转运B. 简单扩散C. 主动转运D. 滤过E. 易化扩散正确答案：A参考解析：本题考查的是膜动转运的转运特点。生物膜具有一定的流动性，它可以通过主动变形，膜凹陷吞没液滴或微粒，将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外，此过程称膜动转运。细胞通过膜动转运摄取液

15、体称为胞饮，摄取的是微粒或大分子物质称吞噬，大分子物质从细胞内转运到细胞外称为胞吐。膜动转运是蛋白质和多肽的重要吸收方式，并且有一定的部位特异性（如蛋白质在小肠下段的吸收最为明显）。微粒给药系统可通过吞噬作用进入细胞。22. 【最佳选择题】药物经皮渗透速率与其理化性质相关。下列药物中，透皮速率相对较大的是A. 熔点高的药物B. 离子型的药物C. 脂溶性大的药物D. 分子极性大的药物E. 分子体积大的药物正确答案：C参考解析：本题考查的是影响药物经皮渗透的因素。脂溶性、药物分子体积小、分子型、低熔点的药物容易渗透通过皮肤。药物经皮渗透速率，脂溶性大的药物，透皮速率大；药物分子体积大，通过角质层的

16、扩散系数小；低熔点的药物容易渗透通过皮肤；分子型药物容易渗透通过皮肤，而离子型药物分配进入角质层困难，其透皮速率小。23. 【最佳选择题】F=(AUCpo*Doseiv)（AUCiv*Dosepo）是下列哪项的计算公式A. 绝对生物利用度B. 相对生物利用度C. 一般生物利用度D. 相对清除率E. 绝对清除率正确答案：A参考解析：本题考查的是生物利用度的公式。静脉注射生物利用度100，与静脉注射为参比者，即为绝对生物利用度。24. 【最佳选择题】非线性动力学中两个基本的参数是A. Km和VmB. k和VC. t1/2和ClD. Tmax和CmaxE. ka和0正确答案：A参考解析：本题考查的是

17、非线性动力学参数。非线性药动学方程：MichaelisMenten方程-dCdt=VmC(Km+C)。两个基本参数是Km和Vm。25. 【最佳选择题】关于非线性药物动力学特点的说法，正确的是A. 消除呈现一级动力学特征B. AUC与剂量成正比C. 剂量增加，消除半衰期延长D. 平均稳态血药浓度与剂量成正比E. 剂量增加、消除速率常数恒定不变正确答案：C参考解析：本题考查的是非线性药物动力学特点。非线性药动学体内过程的特点：药物的消除不呈现一级动力学特征，遵从米氏方程；当剂量增加时，药物消除消除速率常数变小、半衰期延长、清除率减小；AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比；原药与代谢产物的组成比例

18、随剂量改变而变化；其他可能竞争酶或载体系统的药物，影响其动力学过程。26. 【最佳选择题】A、B、C三种药物的LD50分别为300、400、500mgkg，ED50分别为10、10、10mgkg，三种药物治疗指数大小顺序应为A. ACBB. BACC. CBAD. ABCE. CAB正确答案：C参考解析：本题考查的是对治疗指数的理解和计算。LD50与ED50的比值称为治疗指数(TI)，A、B、C三个药物的治疗指数(TI)分别为30、40、50。三种药物治疗指数大小顺序为CBA，治疗指数越大药物相对越安全。27. 【最佳选择题】阿托品阻断M胆碱受体而不阻断N受体，体现了受体的A. 饱和性B. 特

19、异性C. 选择性D. 灵敏性E. 多样性正确答案：B参考解析：本题考查的是对受体特性的理解。受体对其配体有高度识别能力，对配体的化学结构与立体结构具有很高的专一性，特定的受体只能与其特定的配体结合，产生特定的生物学效应。阿托品特异性地阻断M胆碱受体亚型，体现的是受体的特异性。28. 【最佳选择题】下列关于部分激动药描述正确的是A. 对受体的亲和力很低B. 对受体的内在活性=0C. 对受体的内在活性=1D. 部分激动药与完全激动药合用，部分激动药加大剂量可因为占据受体而出现拮抗完全激动药的效应E. 吗啡是部分激动药正确答案：D参考解析：本题考查的是对部分激动药的理解。部分激动药虽与受体有较强的亲

20、和力，但内在活性不强(1)，量一效曲线高度较低，即使增加剂量，也不能达到完全激动药的最大效应，却因占领受体而拮抗激动药的部分药理效应。而吗啡是完全激动药。29. 【最佳选择题】下列关于pA2的描述，正确的是A. 在拮抗药存在时，若2倍浓度的激动药所产生的效应恰好等于未加入拮抗药时激动药的效应，则所加入的拮抗药的摩尔浓度的对数称为pA2值B. pA2为亲和力指数C. 拮抗药的pA2值越大，其拮抗作用越弱D. pA2值的大小反映竞争性拮抗药对其激动药的拮抗强度E. 非竞争性拮抗药与受体的亲和力可用拮抗参数pA2表示正确答案：D参考解析：本题考查的是对pA2的理解。在拮抗药存在时，若2倍浓度的激动药

21、所产生的效应恰好等于未加入拮抗药时激动药的效应，则所加入的拮抗药的摩尔浓度的负对数称为pA2值。pA2为拮抗参数。pA2值的大小反映的是竞争性拮抗药对其激动药的拮抗强度。药物的pA2值越大，其拮抗作用越强。30. 【最佳选择题】下列引起慢性间质性肾炎的药物不包括A. 非甾体类抗炎药B. 环孢素C. 关木通D. 卡托普利E. 马兜铃正确答案：D参考解析：本题考查的是药物的毒性作用。药物引起的慢性间质性肾炎的病理表现主要为肾间质纤维化，肾小管萎缩和局灶性淋巴及单核细胞浸润，严重者可伴有局灶或完全性肾小球硬化。引起慢性间质性肾炎最为常见的药物是非甾体类抗炎药。某些金属制剂(顺铂、锂，铅、汞、镉等)、

22、环孢素、甲氨蝶呤等也可引起。近年发现含马兜铃酸的中药如关木通、马兜铃也可引起慢性间质性肾炎。31. 【最佳选择题】下列关于药物对心血管的毒性作用，叙述错误的是A. 许多用于心血管疾病治疗的药物，本身就具有心血管毒性B. 钙通道阻滞药的过度负性频率作用会恶化心力衰竭C. 钙通道阻滞药的过度负性传导作用会导致心脏停搏D. 治疗心律失常的药物可以引起新的更严重的心律失常E. 三环类抗抑郁症药对K+通道有阻滞作用，对心脏也会产生毒性作用正确答案：B参考解析：本题考查的是药物的毒性作用及机制。许多治疗心血管疾病的药物，本身就有心血管毒性，因其主要药效学效应(影响心肌细胞内离子的稳定或干扰心肌离子通道)的

23、过分表现所致。一些阻滞Ca2+通道药物，发挥治疗高血压、心绞痛、心律失常、心力衰竭和心肌病等疾病的作用，也会出现心脏方面的毒性，如，其负性肌力作用会恶化心力衰竭、其过度的负性频率和负性传导作用会导致心动过缓或心脏停搏。任何影响心肌细胞内离子的稳定或干扰心肌离子通道的药物都可以产生心脏毒性，主要表现为各种心律失常，故治疗心律失常的药物有时可引起新的更严重的心律失常，甚至是致命的。三环类抗抑郁药对K+通道有阻滞作用，因此对心脏也会产生毒性作用。32. 【最佳选择题】某药物结构中的孕甾烷母环6位含有氟原子和17一羧酸酯，酯基在体内迅速水解成羧酸失活，可避免皮质激素全身作用，临床上使用其气雾剂治疗哮喘

24、，该药物是A. B. C. D. E. 正确答案：B参考解析：本题考查的是肾上腺素皮质激素药物的特点及结构特征。从结构上可以判断丙酸氟替卡松的6位有氟原子，17位有酯键，在体内易水解失活被排出体外。且丙酸氟替卡松临床上正是使用气雾剂用于平喘，作用于支气管平滑肌发挥平喘作用，同时药物在支气管平滑肌迅速水解失活，避免全身皮质激素作用。33. 【最佳选择题】关于滴丸剂的叙述，不正确的是A. 用固体分散技术制成的滴丸吸收迅速，生物利用度高B. 刺激性强的药物可以制成滴丸剂C. 主药体积小的药物可以制成滴丸剂D. 液体药物不可制成固体的滴丸剂E. 滴丸剂主要用于口服正确答案：D参考解析：本题考查的是固体

25、制剂中滴丸剂的特点及临床应用。滴丸技术适合刺激性强、主药体积小和液体药物，主要用于口服。滴丸剂的特点及临床应用为常考的内容。34. 【最佳选择题】将洛伐他汀结构中氢化萘环上的甲基以羟基取代且内酯环打开，极性增大，对肝脏具有选择性的降血脂药物是A. 辛伐他丁B. 普伐他汀C. 阿托伐他汀D. 瑞舒伐他汀E. 氟伐他汀正确答案：B参考解析：本题考查的是他汀类药物的结构特征与作用。普伐他汀是洛伐他汀结构中六氢萘环上的甲基以羟基代替且内酯环打开的药物，极性大，对肝脏具有选择性。35. 【最佳选择题】有关膜剂的表述，不正确的是A. 常用的成膜材料有聚乙烯醇、丙烯酸树脂类、纤维素类及其他天然高分子材料B.

26、 膜剂的种类有单层膜、多层膜和夹心膜C. 膜剂面积大，适用于剂量较大的药物D. 膜剂的外观应完整光洁，无明显气泡E. 膜剂由主药、成膜材料和附加剂组成正确答案：C参考解析：本题考查的是膜剂的质量要求。包括：成膜材料及其辅料应无毒、无刺激性等。混合均匀。外观应完整光洁，色泽均匀，无明显气泡。多剂量的膜剂，分格压痕应均匀清晰，并能按压痕撕开。包装材料应无毒性，方便使用，稳定。除另有规定外，膜剂应密封贮存，防止受潮、发霉、变质。膜剂载药量小，不适用于剂量较大的药物。36. 【最佳选择题】 化学结构如下的药物，主要临床用途为A. 治疗艾滋病B. 治疗上呼吸道病毒感染C. 治疗疱疹病毒性角膜炎D. 治疗

27、深部真菌感染E. 治疗滴虫性阴道炎正确答案：A参考解析：本题考查抗病毒药的结构特征。题中所给结构为抗病毒药齐多夫定的化学结构。齐多夫定为脱氧胸腺嘧啶核苷的类似物，对能引起艾滋病病毒和T细胞白血病的RNA肿瘤病毒有抑制作用，为抗逆转录酶病毒药物。37. 【最佳选择题】属于CYP450酶系最主要的代谢亚型酶，大约有50以上的药物是其底物，该亚型酶是A. CYP1A2B. CYP3A4C. CYP2A6 D. CYP2D6E. CYP2E1正确答案：B参考解析：本题考查参与相代谢的酶类。细胞色素P450(CYP450)酶是一个多功能酶系，可以催化数十种代谢反应。大多数药物都可经CYP450催化而氧化

28、，CYP450存在于肝脏及肝脏外组织的内质网中，是一组酶的总称，由许多同工酶和亚型酶组成。CYP后面的第一个阿拉伯数字标明家族序号(CYP1、CYP2等)，再用一个字母表示亚家族(CYP1A、CYP2C等)，另外一个阿拉伯数字代表不同基因(CYP3A4、CYP2D6等)。目前已鉴别了17种以上的CYP亚型酶，其中CYP3A4是最主要的代谢酶，大约有150种药物是该酶的底物，约占全部被P450代谢药物的50。CYP450是最主要的药物代谢酶系，主要功能是氧化代谢各种内源性底物(如受体激素、脂肪酸、前列腺素和胆汁酸)和外源性物质(如药物、植物毒素、杀虫剂以及环境污染物等)。该酶系对各种化合物代谢的

29、速率与种属、种族、营养状况、组织、年龄相关，在药物代谢及其他化学物质的代谢中具有非常重要的作用。38. 【最佳选择题】 药物代谢反应的类型不包括A. 氧化反应B. 水解反应C. 结合反应D. 取代反应E. 还原反应正确答案：D参考解析：本题考查药物代谢的类型。药物代谢所涉及的化学反应通常可分为两大类：第相反是引入官能团的反应，通常是脂溶性药物经氧化、还原、水解和异构化，引入羟基、氨基或羧基等极性基团。第相反应是结合反应，含极性基团的原型药物或第相反应生成的代谢产物与机体内源性物质结合生成结合物，增加药物的极性和水溶性，有利于药物的排泄。39. 【最佳选择题】 布洛芬S-异构体的活性比R-异构体

30、强28倍，但布洛芬通常以外消旋体上市，其原因是A. 布洛芬R-异构体的毒性较小B. 布洛芬R-异构体在体内会转化为S-异构体C. 布洛芬S-异构体化学性质不稳定D. 布洛芬S-异构体与尺一异构体在体内可产生协同性和互补性作用E. 布洛芬S-异构体在体内比R-异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活，体内清除率大正确答案：B参考解析：本题考查布洛芬的构效关系。布洛芬在体内会发生手性异构体间转化，无效的R-异构体可转化为有效的S-异构体。且布洛芬在消化道滞留的时间越长，S：R就越大。布洛芬口服吸收快，Tmax约为2小时左右。与血浆蛋白的结合率较高。体内消除快速，在服药24小时后，药物基本上以原型和氧

31、化产物形式被完全排出。代谢物包括对异丁基侧链的氧化(羟基化产物)，进而羟基化产物进一步被氧化成羧酸代谢物。所有的代谢物均无活性。40. 【最佳选择题】 5硫喷妥钠10ml加入含乳酸盐的葡萄糖注射液会析出沉淀，属于何种注射剂配伍变化的原因A. 混合顺序B. 分散状态或粒径变化C. 发生爆炸D. 产气E. 缓冲容量正确答案：E参考解析：本题考查药物注射剂配伍变化。注射剂配伍变化的主要原因：溶剂组成改变、pH的改变、缓冲容量、离子作用、直接反应、盐析作用、配合量、混合顺序、反应时间、氧与二氧化碳的影响、光敏感性和成分的纯度。缓冲容量：某些药物在含有缓冲剂的注射液中或在具有缓冲能力的弱酸性溶液中析出。

32、如5硫喷妥钠10ml加入生理盐水或林格液500ml中不发生变化，但加入含乳酸盐的葡萄糖注射液会析出沉淀。材料题根据下面选项，回答41-44题 A长循环脂质体 B免疫脂质体 CpH敏感脂质体 D甘露糖修饰的脂质体 E前体脂质体 查看材料41. 【配伍选择题】用PEG修饰的脂质体是 ABCDE正确答案：A参考解析：长循环脂质体指用PEG修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性，从而降低与单核巨噬细胞的亲和力，延长循环时间。免疫脂质体是指脂质体表面连接抗体，对靶细胞进行识别，提高脂质体的靶向性；由于肿瘤间质的pH比周围正常组织细胞的pH低，选用对pH敏感的类脂材料，如二棕榈酸磷脂或十七烷酸磷脂为膜材制备成载

33、药脂质体称为pH敏感性脂质体。前体脂质体是指将脂质吸附在极细的水溶性载体如氯化钠、山梨醇等聚合糖类(增加脂质分散面积)制成前体脂质体。查看材料42. 【配伍选择题】以十七烷酸磷脂为膜材料制备成载药脂质体的是 ABCDE正确答案：C参考解析：长循环脂质体指用PEG修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性，从而降低与单核巨噬细胞的亲和力，延长循环时间。免疫脂质体是指脂质体表面连接抗体，对靶细胞进行识别，提高脂质体的靶向性；由于肿瘤间质的pH比周围正常组织细胞的pH低，选用对pH敏感的类脂材料，如二棕榈酸磷脂或十七烷酸磷脂为膜材制备成载药脂质体称为pH敏感性脂质体。前体脂质体是指将脂质吸附在极细的水溶性载体

34、如氯化钠、山梨醇等聚合糖类(增加脂质分散面积)制成前体脂质体。查看材料43. 【配伍选择题】表面连接上某种抗体或抗原的脂质体是 ABCDE正确答案：B参考解析：长循环脂质体指用PEG修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性，从而降低与单核巨噬细胞的亲和力，延长循环时间。免疫脂质体是指脂质体表面连接抗体，对靶细胞进行识别，提高脂质体的靶向性；由于肿瘤间质的pH比周围正常组织细胞的pH低，选用对pH敏感的类脂材料，如二棕榈酸磷脂或十七烷酸磷脂为膜材制备成载药脂质体称为pH敏感性脂质体。前体脂质体是指将脂质吸附在极细的水溶性载体如氯化钠、山梨醇等聚合糖类(增加脂质分散面积)制成前体脂质体。查看材料44. 【

35、配伍选择题】将脂质吸附在极细的水溶性载体如氯化钠、山梨醇等聚合糖类(增加脂质分散面积)制成的脂质体是 ABCDE正确答案：E参考解析：长循环脂质体指用PEG修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性，从而降低与单核巨噬细胞的亲和力，延长循环时间。免疫脂质体是指脂质体表面连接抗体，对靶细胞进行识别，提高脂质体的靶向性；由于肿瘤间质的pH比周围正常组织细胞的pH低，选用对pH敏感的类脂材料，如二棕榈酸磷脂或十七烷酸磷脂为膜材制备成载药脂质体称为pH敏感性脂质体。前体脂质体是指将脂质吸附在极细的水溶性载体如氯化钠、山梨醇等聚合糖类(增加脂质分散面积)制成前体脂质体。1. 【最佳选择题】药代动力学是研究 A.

36、药物对机体的影响B. 机体对药物的处置过程C. 药物与机体间相互作用D. 药物的调配E. 药物的加工处理正确答案：B参考解析：本题考查药动学的概念。药物动力学简称药动学，又称药代动力学。是应用动力学原理和数学方法，研究药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄等过程的速度规律的科学。而分布、代谢、排泄等过程称为处置。2. 【最佳选择题】在药物分子中引入哪种基团可使亲脂性增加 A. 羟基B. 烃基C. 氨基D. 羧基E. 磺酸基正确答案：B参考解析：本题考查药物的典型官能团(亲脂性基团)对生物活性的影响。B选项，属于亲脂性基团的是烃基(包括脂烃基、芳烃基)、卤素和酯基等。3. 【最佳选择题】醚类药物在体

37、内主要发生 A. 还原代谢B. 水解代谢C. 脱烃基代谢D. 羟基化代谢E. 甲基化代谢正确答案：C参考解析：本题考查醚类药物的代谢。醚类药物在肝脏微粒体混合功能酶的催化下，进行氧化O-脱烷基化反应，生成醇或酚，以及羰基化合物。 【知识延伸】：烷基，即饱和烃基，是烷烃分子中少掉一个氢原子而成的烃基。 【记忆点拨】：醚、烃梅婷。4. 【最佳选择题】下列全部为片剂中常用的填充剂的是 A. 淀粉，蔗糖，交联聚维酮B. 淀粉，羧甲基淀粉钠，羟丙甲纤维素C. 甲基纤维素，蔗糖，糊精D. 预胶化淀粉，蔗糖，糊精E. 硫酸钙，微晶纤维素，聚乙二醇正确答案：D参考解析：本题考查片剂填充剂的种类。片剂常用的填充

38、剂（稀释剂）主要有淀粉、乳糖、糊精、蔗糖、预胶化淀粉、微晶纤维素、无机盐类(包括磷酸氢钙、硫酸钙、碳酸钙等)和甘露醇等。【口诀】填充吃饱靠淀粉，糖精乳盐也得补。5. 【最佳选择题】不适宜用作矫味剂的物质是 A. 单糖浆B. 桂皮水C. 羧甲基纤维素钠D. 苯甲酸E. 泡腾剂正确答案：D参考解析：本题考查矫味剂的种类。矫味剂常用的种类有：甜味剂，如天然甜味剂蔗糖、单糖浆，合成的甜味剂糖精钠等；芳香剂，如薄荷水、桂皮水等；胶浆剂，如阿拉伯胶、羧甲基纤维素钠等；泡腾剂，如有机酸与碳酸氢钠混合产生的二氧化碳具有麻痹味蕾的矫味作用。D选项苯甲酸属于防腐剂。6. 【最佳选择题】属于阴离子型表面活性剂的是

39、A. 卵磷脂B. 苯扎氯铵C. 聚氧乙烯脂肪醇醚D. 硬脂酸三乙醇胺E. 蔗糖脂肪酸酯正确答案：D参考解析：本题考查表面活性剂的分类。阴离子型表面活性剂起表面活性作用的部分是阴离子部分，带有负电荷，如高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺酸化物等。D选项，硬脂酸三乙醇胺属于阴离子型表面活性剂。A选项，卵磷脂属于两性离子型表面活性剂，B选项，苯扎氯铵（洁尔灭）属于阳离子型表面活性剂。CE选项，聚氧乙烯脂肪醇醚和蔗糖脂肪酸酯属于非离子型表面活性剂。7. 【最佳选择题】下列关于易化扩散的特征，错误的是A. 不消耗能量B. 有饱和状态C. 由高浓度向低浓度转运D. 不需要载体进行转运E. 具有结构特异性正确答案：

40、D参考解析：本题考查易化扩散的特征。易化扩散又称中介转运，是指一些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜的高浓度一侧向低浓度侧转运的过程。易化扩散具有载体转运的各种特征：对转运物质有结构特异性要求，可被结构类似物竞争性抑制；也有饱和现象。与主动转运不同之处在于：易化扩散不消耗能量，而且是顺浓度梯度转运，载体转运的速率大大超过被动扩散。8. 【最佳选择题】影响药物代谢的因素不包括 A. 给药途径B. 药物的稳定性C. 给药剂量和剂型D. 酶诱导作用E. 酶抑制作用正确答案：B参考解析：本题考查影响药物代谢的因素。影响药物代谢的因素包括：给药途径和剂型、给药剂量、代谢反应的立体选择性、酶诱导作用和抑制作用

41、、基因多态性及生理因素。9. 【最佳选择题】影响药物肾脏排泄的因素不包括 A. 药物的脂溶性B. 血浆蛋白结合率C. 基因多态性D. 合并用药E. 尿液pH和尿量正确答案：C参考解析：本题考查影响药物肾脏排泄的因素。影响药物肾脏排泄的因素包括：药物的脂溶性、尿液pH和尿量、血浆蛋白结合率、合并用药及疾病。注意题干为“不包括”。C选项，基因多态性属于影响药物代谢的因素。10. 【最佳选择题】影响胃肠道吸收的药物因素有 A. 胃肠道pHB. 溶出速度C. 胃排空速率D. 血液循环E. 胃肠道分泌物正确答案：B参考解析：本题考查影响胃肠道吸收的药物因素。B选项，影响胃肠道吸收的药物物理化学因素包括药

42、物的脂溶性和解离度、溶出速度、药物在胃肠道中的稳定性，药物的剂型及制剂因素也会影响药物的胃肠道吸收。胃肠液的成分和性质、胃肠道运动（包括胃蠕动和胃排空）、循环系统转运、食物、胃肠道代谢作用等属于影响药物吸收的生理因素。ACDE选项均属于生理因素。11. 【最佳选择题】在溶剂化物中，药物的溶解度和溶出速度顺序为 A. 无水物水合物有机溶剂化物B. 水合物有机溶剂化物无水物C. 无水物有机溶剂化物水合物D. 水合物无水物有机溶剂化物E. 有机溶剂化物无水物水合物 正确答案：D参考解析：本题考查影响胃肠道吸收的剂型因素。药物结晶过程中，因溶剂分子加入而使晶体的晶格发生改变，得到的结晶称溶剂化物。如果

43、溶剂为水则称水化物。溶剂化物和非溶剂化物的熔点、溶解度及溶出速度等物理性质不同。多数情况下，溶解度和溶出速度的顺序排列为：水合化物无水物有机溶剂化物。12. 【最佳选择题】关于制药用水的说法，不正确的是A. 注射用水是纯化水经蒸馏法制得的制药用水B. 注射用水可作为注射剂、滴眼剂的溶剂C. 纯化水不得用来配制注射剂D. 注射用水可作为注射用灭菌粉末的溶剂E. 纯化水为饮用水经蒸馏或其他适宜方法制得的制药用水正确答案：D参考解析：本题考查为注射剂的临床应用。注射用水是纯化水经蒸馏法制得的制药用水，可作为注射剂、滴眼剂的溶剂；纯化水为饮用水经蒸馏或其他适宜方法制得的制药用水，不得用来配制注射剂；灭

44、菌注射用水为注射用灭菌粉末的溶剂。制剂制药用水的分类、概念及作用为常考内容。13. 【最佳选择题】药物非特异性作用的特点是 A. 与机体免疫系统有关B. 主要与药物基因有关C. 与药物的化学结构有关D. 主要与药物作用的载体有关E. 与药物本身的理化性质有关正确答案：E参考解析：本题考查药物的作用机制。有些药物并无特异性作用机制，而主要与理化性质有关。如消毒防腐药对蛋白质有变性作用，因此只能用于体外杀菌或防腐，不能内服。另外，还有酚类、醇类、醛类和重金属盐类等蛋白沉淀剂。有些药物利用自身酸碱性，产生中和反应或调节血液酸碱平衡，如碳酸氢钠、氯化铵等，还有些药物补充机体缺乏的物质，如维生素、多种微

45、量元素等。14. 【最佳选择题】身体依赖性在中断用药后出现 A. 欣快感觉B. 戒断综合征C. 躁狂症D. 抑郁症E. 焦虑症正确答案：B参考解析：本题考查药物的不良反应。生理依赖性又称躯体依赖性, 是指中枢神经系统对长期使用的药物所产生的一种身体适应状态；一旦停药，将发生一系列生理功能紊乱，称为戒断综合征。15. 【最佳选择题】油性药液的抗氧剂可选用A. 焦亚硫酸钠B. 维生素CC. 亚硫酸钠D. 硫代硫酸钠E. 维生素E正确答案：E参考解析：本题考查的是药物制剂稳定性的处方因素。常用油溶性抗氧剂包括有叔丁基对羟基茴香醚(BHA)、2，6-二叔丁基对甲酚(BHT)、维生素E等。常用水溶性抗氧

46、剂包括亚硫酸钠、硫代硫酸钠、焦亚硫酸钠、硫脲、维生素C等。16. 【最佳选择题】具有不对称碳原子的药物，具有的特征性物理常数是A. 凝点B. 旋光度C. 折光率D. 吸收系数E. 相对密度正确答案：B参考解析：本题考查的是旋光度的定义。备选项均为物理常数。其中当平面偏振光通过含有某些光学活性物质(如具有不对称碳原子的化合物)的液体或溶液时，能引起旋光现象，使偏振光的振动平面向左或向右旋转。偏振光旋转的度数称为旋光度()。17. 【最佳选择题】阿司匹林遇湿气即缓慢水解，中国药典规定其游离水杨酸的允许限度为0.1，适宜的包装与贮藏条件是A. 密封，在阴凉处贮存B. 密闭，在阴凉处贮存C. 密闭，在干燥处贮存D. 密封，在干燥处贮存E. 熔封，在凉暗处贮存正确答案：D参考解析：本题考查的是药品贮存条件。“密闭”系指可防止尘土及异物进入的容