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1、第一章药理学总论绪言药理学的性质与任务药物与药理学的发展史新药开发与研究(一)、单选题1、药效学是研究（）A.药物的疗效B.药物在体内的过程C.药物对机体的作用规律D.影响药效的因素E.药物的作用规律2、以下对药理学概念的叙述，哪一项是正确的（）A 是研究药物与机体间互相作用规律及其原理的科学B药理学又名药物治疗学C药理学是临床药理学的简称D阐明机体对药物的作用E是研究药物代谢的科学3、药理学研究的中心内容是（）A药物的作用、用途和不良反应B药物的作用及原理C药物的不良反应和给药方法D药物的用途、用量和给药方法E药效学、药动学及影响药物作用的因素4、药物学的概念是（）A预防疾病的活性物质B防治

2、疾病的活性物质C治疗疾病的活性物质D具有防治活性的物质E预防、诊断和治疗疾病的活性物质5、药理学的研究方法是实验性的，这意味着（）A用离体器官来研究药物作用B用动物实验来研究药物的作用C收集客观实验数据来进行统计学处理D通过空白对照作比较分析研究E在精密条件下，详尽地观察药物与机体地互相作用6、药动学是研究（）A药物作用的客观动态规律B药物作用的功能C药物在体内的动态变化D药物作用的强度，随着剂量、时间变化而出现的消长规律E药物在体内的转运、代谢及血药浓度随时间变化而出现的消长规律（三）、名词解释1.药物2.药理学3.药物效应动力学4.药物代谢动力学（四）、简答题1.新药开发大致可分为几个阶段

3、？第一章药理学总论绪言(一)、单选题答案1.C 2.A 3.E 4.E 5.E 6.E（三）、名词解释答案1.药物：是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，可以以预防、诊断和治疗疾病的化学物质。2.药理学：是研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科。3.药物效应动力学：研究药物对机体的作用及作用机制的学科。4.药物代谢动力学：研究机体在机体的影响下所发生的变化及其规律的学科。（四）、简答题答案1.新药开发大致可分为临床前研究、临床研究和上市后药物监测三个阶段。第二章药物代谢动力学药物分子的跨膜转运药物的体内过程房室模型药物消除动力学体内药物的药量-时间关系药物代谢动力学重要参数药

4、物剂量的设计和优化(一)、单选题1、药动学是研究（）A.药物进入血液循环与血浆蛋白结合及解离的规律B.药物吸收后在机体细胞分布的规律C.药物经肝脏代谢为无活性或有活性产物的过程D.药物从给药部位进入血液循环的过程E.药物体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律2、药物的体内过程是指（）A.药物在靶细胞或组织中的浓度B.药物在血液中的浓度C.药物在肝脏中的生化转化和肾脏排出D.药物的吸收、分布、代谢和排泄E.药物进入血液循环与血浆蛋白结合以及肝脏的生化转化和肾脏的再吸收与排泄3、药动学是研究（）A.药物作用的客观动态规律B.药物作用的功能C.药物在体内的动态变化D.药物作用的强度，随着剂量、时间变

5、化而出现的消长规律E.药物在体内的转运、代谢及血药浓度随时间变化而出现的消长规律4、药物代谢动力学参数不包括（）A.消除速率常数B.表观分布容积C.半衰期D.半数致死量E.血浆清除率5、大多数药物是按下列哪种机制进入人体内（）A易化扩散B简单扩散C主动转运D过滤E吞噬6、葡萄糖的转运方式是（）A过滤B简单扩散C主动转运D易化扩散E胞饮7、甲基多巴的转运方式是（）A过滤B胞饮C易化扩散D简单扩散E主动转运8、大多数药物通过生物膜的转运方式是（）A.主动转运B.被动转运C.易化扩散D.滤过E.经离子通道9、与药物在体内的分布及肾排泄关系比较密切的转运方式是（）A主动转运B过滤C简单扩散D易化扩散E

6、胞饮10、主动转运的特点是（）A通过载体转运，不需耗能B通过载体转运，需要耗能C不通过载体转运，不需耗能D不通过载体转运，需要耗能E以上都不是11、甲基多巴的吸收是靠细胞中的（）A胞饮转运B离子障转运CpH 被动扩散D载体主动转运E载体易化扩散12、主动转运是（）A.从浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散B.耗能，且不受饱和限速与竞争抑制的影响C.逆浓度梯度转运D.受脂溶性和极性等因素影响E.利用膜内载体促进代谢物扩散且不耗能13、不符合主动转运特性的是（）A.药物可从低浓度一侧向高浓度一侧转运B.需消耗能量C.无饱和现象D.需特殊载体E.有竞争抑制现象14、药物经下列过程时何者属主动转运（）A.肾

7、小管再吸收B.肾小管分泌C.肾小球滤过D.经血脑屏障E.胃黏膜吸收15、易化扩散是（）A靠载体逆浓度梯度跨膜转运B不靠载体顺浓度梯度跨膜转运C靠载体顺浓度梯度跨膜转运D不靠载体逆浓度梯度跨膜转运E以上都不是16、下列不属于被动转运的选项是（）A.肾小管再吸收B.药物在细胞内外的分布C.药物从乳汁排泄D.肠道吸收E.肾小管分泌17、某药透过生物膜的速度与其跨膜浓度差及其脂溶性成正比，此转运称为（）A.简单扩散B.易化扩散C.主动转运D.滤过E.被动转运18、脂溶药物从胃肠道吸收，主要是通过（）A.主动转运吸收B.简单扩散吸收C.易化扩散吸收D.通过载体吸收E.过滤方式吸收19、药物进入细胞最常见

8、的方式是（）A.特殊载体摄入B.脂溶性跨膜扩散C.胞饮现象D.水溶扩散E.氨基酸载体转运20、舌下给药的优点是（）A经济方便B不被胃液破坏C吸收规则D避免首关消除E副作用少21、最常用的给药途径是（）A口服给药B静脉注射C肌肉注射D经皮给药E舌下给药22、吸收较快的给药途径是（）A.肌肉注射B.皮下注射C.口服D.经肛E.贴皮23、下面说法那种是正确的（）A.与血浆蛋白结合的药物是治疗时有活性的药物B.LD50 是引起某种动物死亡剂量 50剂量C.ED50是引起效应剂量50的剂量D.药物吸收快并不意味着消除一定快E.药物通过细胞膜的量不受膜两侧 pH 值的影响24、大多数弱酸性药和弱碱性药物一

9、样，口服后大部在小肠吸收，这主要是因为（）A.都呈最大解离B.都呈最小解离C.小肠血流较其它部位丰富D.吸收面积最大E.存在转运大多数药物的载体25、肝肠循环是指（）A.药物经十二指肠吸收后，经肝脏转化再人血被吸收的过程B.药物从胆汁排泄入十二指肠后可被重新吸收，再经肝脏转化的过程C.药物在肝脏和小肠间往复循环的过程D.药物在肝脏和大肠间往复循环的过程E.以上说法全不对26、决大多数药物在胃肠道的吸收是按（）A.有载体参与的主动转运B.一级动力学被动转运C.零级动力学被动转运D.易化扩散转运E.胞饮的方式转运27、对药物吸收影响不大的因素是（）A.食物B.空腹服药C.饭后服药D.促胃排空药E.

10、胃易破坏药28、有关药物吸收描述不正确的是（）A.舌下或直肠给药吸收少，起效慢B.药物从胃肠道吸收主要是被动转运C.弱碱性药物在碱性环境中吸收增多D.药物吸收指自给药部位进入血液循环的过程E.皮肤给药除脂溶性高的药物外都不易吸收29、某药口服后只有少部分进入体内循环，较确切的表述是（）A.吸收少B.被消化液破坏多C.生物利用度低D.效价低E.排泄快30、阿斯匹林（pKa3.5）和苯巴比妥（pKa7.4）在胃中吸收情况那种是正确的（）A均不吸收B均完全吸收C吸收程度相同D前者大于后者E后者大于前者31、不直接引起药效的药物是（）A经肝脏代谢了的药物B与血浆蛋白结合了的药物C在血循环的药物D达到膀

11、胱的药物E不被肾小管重吸收的药物32、pKa 小于 4 的弱碱性药物如地西泮，在胃肠道pH 范围内基本都是（）A离子型，吸收快而完全B非离子型，吸收快而完全C离子型，吸收慢而不完全D非离子型，吸收慢而不完全E以上都不是33、弱酸性药 pKa 为 4.4，在 pH1.4 的胃液中其解离度约为（）A.0.5 B.0.1 C.0.01 D.0.001 E.0.0001 34、pKa 大于 7.5 的弱酸性药物如异戊巴比妥，在胃肠道 pH 范围内基本都是（）A离子型，吸收快而完全B非离子型，吸收快而完全C离子型，吸收慢而不完全D非离子型，吸收慢而不完全E以上都不是35、关于口服给药的叙述，下列哪项是错

12、误的？（）A吸收后经门静脉进入肝脏B吸收迅速而完全C有首关消除D小肠是主要的吸收部位E是常用的给药途径36、阿斯匹林（pKa3.5）和苯巴比妥（pKa7.4）在胃中吸收情况那种是正确的（）A均不吸收B均完全吸收C吸收程度相同D前者大于后者E后者大于前者37、影 响 药 物 吸 收 的 因 素 不 包 括（）A.药物间的吸附与络合B.消化液的分泌C.消化道 pH 值改变D.胃排空改变E.同服药酶诱导剂38、有首关消除的给药途径是（）A直肠给药B舌下给药C静脉注射D喷雾给药E口服给药39、无首关消除的药物是（）A硝酸甘油B氢氯噻嗪C普萘洛尔D吗啡E利多卡因40、首关消除的特点不含（）A.可发生于口

13、服给药时B.使药物作用时间延长C.药物进入体循环前在胃肠道灭活D.药物进入体循环前在肝灭活E.使进入体循环的实际药量减少41 下列哪种给药方式可避免首关效应（）A.口服B.静脉注射C.舌下含服D.肌内注射E.皮下注射42、常用于舌下给药的药物是（）A.苯巴比妥B.硝酸甘油C.维拉帕米D.环丙沙星E.阿司匹林43、下列药品中哪一种的吸收不受首过消除效应的影响（）A.吗啡B.普奈洛尔C.氢氯噻嗪D.利多卡因E.硝酸甘油44、一个pKa=8.4 的弱酸性药物在血浆中的解离度为（）A10B40C50D60E9045、弱酸性或弱碱性药物的pKa 都是该药在溶液中（）A90离子化时的pH 值B80离子化时

14、的pH 值C50离子化时的pH 值D80非离子化时的pH 值E90非离子化时的pH 值46、某药在pH5 时的非解离部分为90.9，其 pKa 的近似值是（）A6 B5 C4 D3 E2 47、利多卡因的pKa 是 7.9，在 pH6.9是其解离型所占比例接近那种情况（）A1B10C50D90E9948、某弱酸性药在pH 为 5 时约 90解离，其 pKa 为（）A.6 B.5 C.4 D.3 E.2 49、在酸性尿液中，弱酸性药物（）A.解离多，再吸收少，排泄快B.解离少，再吸收多，排泄慢C.解离少，再吸收少，排泄快D.解离多，再吸收少，排泄快E.解离少，再吸收多，排泄快50、pKa 与 p

15、H 的差值以数学值增减时，药物的离子型与非离子型浓度比值的变化为（）A平方根B对数值C指数值D数学值E乘方值51、药物的 pKa 是指（）A药物完全解离时的p H B药物 50解离时的pH C药物 30解离时的pH D药物 80解离时的pH E药物全部不解离时的pH 52、对与弱酸性药物哪一公式是正确的（）ApKa pH=logA-/HA BpH pKa=logA-/HA CpKa pH=logA-HA/HA DpH pKa=logA-/HA EpKa pH=logHA/A-HA 53、药物进入循环后首先（）A作用于靶器官B在肝脏代谢C由肾脏排泄D储存在脂肪E与血浆蛋白结合54、血脑屏障是指（

16、）A血脑屏障B血脑脊液屏障C脑脊液脑屏障D上述三种屏障总称E第一和第三种屏障合称55、下面哪一组药是都不能通过血脑屏障的（）A苯妥英，利血平B苯妥英，胍乙啶C胍乙啶，利血平D胍乙啶，乙酰胆碱E利血平，乙酰胆碱56、体液的PH 影响药物转运及分布是由于它改变了药物的（）A.水溶性B.脂溶性C.pKa D.解离度E.溶解度57、当药物浓度大于血浆蛋白结合能力时，血浆中哪种形式的药物浓度会明显增加（）（）A.结合型B.游离型C.解离型D.非解离型E.缓释型58、某弱酸性药，其pKa3.4，在血浆中的解离百分率约为（）A.10B.90C.99D.99.9E.99.9959、药物与血浆蛋白结合后（）A.

17、作用增强B.代谢加快C.排泄加快D.暂时失活E.转运加快60、血脑屏障的作用是（）A.阻止外来物进入脑组织B.使药物不易穿透，保护大脑C.阻止药物进人大脑D.阻止所有细菌进入大脑E.以上都不对61、关于药物与血浆蛋白结合后的叙述，下列哪项是错误的？（）A是可逆的B不失去药理活性C不进行分布D不进行代谢E不进行排泄62、保泰松可使苯妥英钠的血药浓度明显升高，这是因为保泰松（）A增加苯妥英钠的生物利用度B减少苯妥英钠与血浆蛋白结合C减少苯妥英钠的分布D增加苯妥英钠的吸收E抑制肝药酶使苯妥英钠代谢减少63、药物与血浆蛋白结合（）A.是永久性的B.对药物的主动转运有影响C.是可逆的D.加速药物在体内的

18、分布E.促进药物排泄64、有关药物与血浆蛋白结合的描述正确的是（）A.能与药物结合的血浆蛋白以球蛋白为主B.药物与血浆蛋白结合的特异性较高，但结合能力有限C.药物与血浆蛋白是可逆的，结合后药理活性暂时消失D.血浆蛋白结合率表示血浆中药物的结合型与游离型浓度的比值E.肝硬化或慢性肾炎患者的药物血浆蛋白结合率增大65、丙磺舒延长青霉素药效的原因是丙磺舒（）A也有杀菌作用B减慢青霉素的代谢C延缓耐药性的产生D减慢青霉素的排泄E减少青霉素的分布66、下述提法那种不正确（）A 药物消除是指生物转化和排泄的系统B生物转化是指药物被氧化C肝药酶是指细胞色素P450 酶系统D苯巴比妥具有肝药诱导作用E西米替丁

19、具有肝药酶抑制作用67、下述关于药物的代谢，那种说法正确（）A只有排出体外才能消除其活性B药物代谢后肯定会增加水溶性C药物代谢后肯定会减弱其药理活性D肝脏代谢和肾脏排泄是两种主要消除途径E药物只有分布到血液外才会消除效应68、下述提法那种不正确（）A药物消除是指生物转化和排泄的系统B生物转化是指药物被氧化C肝药酶是指细胞色素P450 酶系统D苯巴比妥具有肝药诱导作用E西米替丁具有肝药酶抑制作用69、促进药物生物转化的主要酶是（）A.磷酸二酯酶B.单胺氧化酶C.肝微粒体酶D.胆碱酯酶E.二氢叶酸还原酶70、药物通过肝脏代谢后不会（）A毒性降低或消失B作用降低或消失C分子量减小D极性增高E脂溶性加

20、大71、药物在肝脏生物转化不属第一步反应的是（）A氧化B还原C水解D结合E去硫72、诱导肝药酶的药物是（）A阿司匹林B多巴胺C去甲肾上腺素D苯巴比妥E阿托品73、肝药酶的特点是（）A.专一性高、活性很强、个体差异很大B.专一性高、活性有限、个体差异很大C.专一性低、活性有限、个体差异小D.专一性低、活性有限、个体差异大E.专一性低、活性很强、个体差异小74、苯巴比妥可使氯丙嗪血药浓度明显降低，这是因为苯巴比妥（）A减少氯丙嗪的吸收B增加氯丙嗪与血浆蛋白结合C诱导肝药酶使氯丙嗪代谢增加D降低氯丙嗪的生物利用度E增加氯丙嗪的分布75、维拉帕米的清除率为1.5L/min，几乎与肝血流相等，加用肝药酶

21、诱导剂苯巴比妥后，其清除率的变化是（）A减少B增加C不变D增加 1 倍E减少 1 倍76、关于肝药酶的叙述，下列哪项是错误的？（）A系 P-450 酶系统B其活性有限C易发生竞争性抑制D个体差异大E只代谢70 余种药物77、药物的生物转化和排泄速度决定其（）A副作用的多少B最大效应的多少C作用持续时间的长短D起效的快慢E后遗效应的大小78、苯巴比妥的pKa 为 7.4，戊巴比妥的 pKa 为 8.1，若将尿液碱化为pH8时，对两药排泄的影响是（）A.戊巴比妥的排泄加快B.苯巴比妥的排泄加快C.两药排泄均加快D.苯巴比妥的排泄快于戊巴比妥E.戊巴比妥的排泄快于苯巴比妥79、肝清除率小的药物（）A

22、.首关消除少B.口服生物利用度高C.易受血浆蛋白结合力影响D.易受肝药酶诱导剂影响E.以上全对80、男 47 岁，药物中毒抢救，试验发现当酸化尿液时，药物肾清除率小于肾小球滤过率，碱化尿液时则相反，该药物是什么性的（）A.强碱性B.弱碱性C.非解离型D.强酸性E.弱酸性81、在碱性尿液中弱酸性药物（）A解离多，重吸收少，排泄快B解离少，重吸收少，排泄快C解离多，重吸收多，排泄快D解离少，重吸收多，排泄慢E解离多，重吸收少，排泄慢82、在碱性尿液中弱碱性药物（）A解离多，重吸收少，排泄快B解离少，重吸收少，排泄快C解离多，重吸收多，排泄快D解离少，重吸收多，排泄慢E解离多，重吸收少，排泄慢83、

23、药物的排泄途径不包括（）A汗腺B肾脏C胆汁D肺E肝脏84、以一级动力学消除的药物，若以一定间隔时间连续给一定剂量，达到稳 态 血 药 浓 度 时 间 的 长 短 决 定 于（）A.药物剂量B.生物利用度C.曲线下面积（AUC）D.给药次数E.半衰期85、如果某药血浓度是按一级动力学消除，这就表明（）A药物仅有一种代谢途径B给药后主要在肝脏代谢C药物主要存在于循环系统内Dt1/2是一固定值，与血药浓度无关E消除速率与药物吸收速度相同86、有关一级消除动力学的描述错误的是（）A.大多数药物的消除符合一级动力学过程B.体内药量减少的速率与当时体内药量成正比C.按一级动力学消除的药物半衰期与血药浓度高

24、低无关D.按一级动力学消除的药物单位时间内消除的药量是恒定的E.按一级动力学消除的药物的血药浓度与时间作图为一条曲线87、当药物的体内过程符合一级动力学过程时，哪个参数的大小与体内药量无关？（）A.生物利用度B.半衰期C.表观分布容积D.药峰浓度E.AUG 88、对血浆半衰期（一级动力学）的理解何者不正确（）A.是血浆药物浓度下降一半的时间B.能反映体内药量的消除速度C.依据其可调节给药间隔时间D.其长短与原血浆浓度有关E.一次给药后经45 个半衰期就基本消除89、静脉恒速滴注某一按一级动力学消除的药物时，到达稳态浓度的时间取决于（）A.静滴速度B.溶液浓度C.药物半衰期D.药物体内分布E.血

25、浆蛋白结合量90、关于一级消除动力学的叙述，下列哪项是错误的？（）A以恒定的百分比消除B半衰期与血药浓度无关C单位时间内实际消除的药量随时间递减D半衰期的计算公式是0.5C0/K E绝大多数药物都按一级动力学消除91、药物按零级动力学消除是（）A单位时间内以不定的量消除B单位时间内以恒定比例消除C单位时间内以恒定速度消除D单位时间内以不定比例消除E单位时间内以不定速度消除92、如果某药物的血浓度是按零级动力学消除，这就表明（）A继续增加药物摄入量，血中药物浓度也不会再增加B不论给药速度如何药物消除速度恒定C t1/2是不随给药速度而变化的恒定值D药物的消除主要靠肾脏排泄E药物的消除主要靠肝脏代

26、谢93、时量曲线下的面积反映（）A消除半衰期B消除速度C吸收速度D生物利用度E药物剂量94、在时量曲线上，曲线在峰值浓度时表明（）A药物吸收速度与消除速度相等B药物的吸收过程已经完成C药物在体内分布已达到平衡D药物的消除过程才开始E药物的疗效最好95、某药剂量相等的两种制剂口服后曲线下面积相等，但达峰时间不同，是因为（）A肝脏代谢速度不同B肾脏排泄速度不同C血浆蛋白结合率不同D分布部位不同E吸收速度不同96、在时量曲线中血药浓度上升达到最小有效浓度到低于最小有效浓度之间的时间距离称为（）A药物消除一半时间B效应持续时间C峰浓度持续时间D最小有效浓度持续时间E最大药效浓度持续时间97、某药物在口

27、服和静注相同剂量后的药时曲线下面积相等，这意味着该药（）A.吸收迅速B.完全吸收C.有肝肠循环D.属一室分布模型E.无明显首关消除98、按一级动力学消除的药物，其血浆半衰期等于（）A0.693/keBke/0.693 C2.303/keDke/2.303 E0.301/ke 99、某药按零级动力学消除，其血浆半衰期等于（）A0.693/K BK/0.5C0C0.5C0/K DK/0.5 E0.5/K 100、某药半衰期为6 小时，一天用药4 次，几天后血药浓度达稳态（）A.12 天B.5 天C.0.5 天D.34 天E.68 天101、按一级动力学消除，其血浆半衰期（）A.随用药剂量而变B.随

28、给药途径而变C.随血浆浓度而变D.随给药次数而变E.固定不变102、某一催眠药的消除速率常数为0.35h-1,iv 后入睡时血药浓度为1mg/L，当 病 人 苏 醒 时，血 药 浓 度 是0.125mg/L。问病人大约睡了多久？（）A.4 小时B.6 小时C.8 小时D.10 小时E.12 小时103、某药消除符合一级动力学，T1/24 小时，在定时定量多次给药时，大约需经过多少时间才能基本达到稳态水平（）A.10 小时B.20 小时C.30 小时D.40 小时E.50 小时104、某药半衰期为10 小时，一次给药后从体内基本消除的最短时间是（）A.2 天左右B.1 天左右C.5 天左右D.1

29、0 天左右E.10 小时左右105、某药物在体内按一级动力学消除，在其吸收达峰后抽血两次，测其血 浆 浓 度 分 别 为150ug/ml及18.75ug/ml，两次抽血间隔9 小时，问该药的血浆半衰期是多少（）A.1 小时B.1.5 小时C.2 小时D.3 小时E.4 小时106、药物的半衰期主要取决于哪个因素（）A.用药时间B.消除的速度C.给物的途径D.药物的用量E.直接作用或间接作用107、某药按一级动力学消除时，其半衰期（）A随药物剂型而变化B随给药次数而变化C随给药剂量而变化D随血浆浓度而变化E固定不变108、某药的半衰期为8 小时，一次给药后药物在体内基本消除的时间是（）A1 天B

30、2 天C4 天D6 天E8 天109、决定药物每天用药次数的主要因素是（）A血浆蛋白结合率B吸收速度C消除速度D作用强弱E起效快慢110、某药半衰期为36 小时，若按一级动力学消除，每天用维持量给药需多长时间基本达到有效血药浓度？（）A2 天B5 天C8 天D11 天E14 天111、某药 t1/2为 12 小时，每天给药两次，每次固定剂量，几天后血药浓度即大于稳态的98（）A1 天B2 天C3 天D4 天E7 天112、决定药物每天用药次数的主要因素是（）A.作用强弱B.吸收快慢C.体内分布速度D.体内转化速度E.体内消除速度113、药物吸收到达稳态血药浓度时意味着（）A.药物作用最强B.药

31、物的消除过程已经开始C.药物的吸收过程已经开始D.药物的吸收速度与消除速度达到平衡E.药物在体内的分布达到平衡114、关于表观分布容积小的药物，下列哪项是正确的（）A与血浆蛋白结合少，较集中于血浆B与血浆蛋白结合多，较集中于血浆C与血浆蛋白结合少，多在细胞内液D与血浆蛋白结合多，多在细胞内液E与血浆蛋白结合多，多在细胞间液115有 2利多卡因4ml，使用 2ml相当于多少mg（）A2mg B4mg C20mg D40mg E80mg 116、静脉注射某药500mg，其血药浓度为 16 g/mL，则其表观分布容积约为（）A31 L B16 L C8 L D4 L E2 L 117、静脉注射给药5

32、mg，达平衡后血药浓度为 0.35mg/L，其 Vd为（）A.1.41L B.14L C.28L D.5L E.100L 118、男 60 岁，服用过量苯巴比妥中毒测定药代动力学指标：表现分布容积 35L，血中药物浓度100mg/个，t1/2为 4 天，清除率 6.1L/天，计量该病人体内药量是多少（）A.1g B.3.5g C.7g D.10.5g E.14g 119、静脉注射 2.0g 磺胺药，其血药浓度为 10mg%，经计算其表观分布容积为（）A0.5L B2.0L C5.0L D20L E200L 120、关于“表观分布容积”，错误的描述是（）A.指药物在体内达动态平衡时，体内药量与血

33、药浓度之比B.代表药物在体内分布的真正容积C.只反映药物在体内分布广窄的程度D.其单位为 L 或 L/kg E.血浆蛋白结合率高的药物表观分布容积小121、药物与血浆蛋白结合率高，则（）A.药物血浆浓度低B.药物活性强C.药物毒性大D.表观分布容积小E.表观分布容积大122、绝对口服生物利用度等于（）A（静脉注射定量药物后AUC/口服等量药物后AUC）100B（口服等量药物后AUC/静脉注射定量药物后AUC）100C（口服定量药物后AUC/静脉注射等量药物后AUC）100D（口服一定药物后AUC/静脉注射等量药物后AUC）100E（静脉注射等量药物后AUC/口服定量药物后AUC）100123、

34、生物利用度可反映药物吸收速度对（）A蛋白结合的影响B代谢的影响C分布的影响D消除的影响E药效的影响124、某药首关消除大，血浓度低，则（）A.效价低B.生物利用度低C.治疗指数低D.活性低E.排泄快125、相对生物利用度等于（）A （试药AUC/标准药AUC）100B（标准药AUC/试药AUC）100C（口服等量药后AUC/静脉注射等量药后 AUC）100D（静脉注射等量药后AUC/口服等量药后 AUC）100E以上都不是（三）、名词解释5.肝药酶（四）、简答题1.影响药物吸收的因素有哪些？2.影响药物分布的因素有哪些？药物血浆蛋白结合率有何临床意义？3.何谓肝药酶诱导药与肝药酶抑制药？有何临

35、床意义？试举例说明之。4.比较一级消除动力学和零级消除动力学的差异？5.临 床 常 用 的 药 动 学 参 数 有 哪些？各有何意义？第二章药物代谢动力学(一)、单选题答案1.E 2.D 3.E 4.D 5.B 6.D 7.E 8.B 9.A 10.B 11.D 12.C 13.C 14.B 15.C 16.E 17.A 18.B 19.B 20.D 21.A 22.A 23.D 24.D 25.A 26.B 27.D 28.A 29.C 30.D 31.B 32.B 33.D 34.B 35.B 36.D 37.E 38.E 39.B 40.B 41.C 42.B 43.C 44.A 45.

36、C 46.A 47.D 48.C 49.B 50.C 51.B 52.B 53.E 54.D 55.D 56.D 57.D 58.E 59.D 60.E 61.B 62.B 63.C 64.C 65.D 66.B 67.D 68.B 69.C 70.E 71.D 72.D 73.E 74.C 75.C 76.E 77.C 78.B 79.A 80.D 81.A 82.D 83.E 84.E 85.D 86.B 87.B 88.D 89.C 90.D 91.C 92.B 93.D 94.A 95.E 96.B 97.B 98.A 99.C 100.A 101.E 102.B 103.B 104.

37、A 105.D 106.B 107.E 108.B 109.C 110.C 111.C 112.E 113.D 114.B 115.D 116.A 117.B 118.B 119.D 120.B 121.D 122.B 123.E 124.B 125.A（三）、名词解释答案6.肝药酶:肝细胞的平滑内质网脂质中的微粒体酶是药物代谢最重要的酶系统，称为“肝药酶”，影响药物的药效。（四）、简答题答案1.影响药物吸收的因素很多，但总的来说有以下几方面：1.给药途径不同。2.服药的方法不同。3.药物剂型决定吸收速度。4.机体胃肠障碍和微循环障碍。7.影响药物在体内分布的因素很多，主要有以下几个方面：(1

38、)药物本身的理化特性;(2)局部器官的血流量;(3)药物与血浆蛋白的结合;(4)组织细胞结合；（5）体液的和药物的解离度；（6）体内屏障。一般认为，只有血浆蛋白结合率高，分布容积小，消除慢以及治疗指数低的药物在临床上这种相互作用才有意义。3许多药物或其他化合物可以改变肝药酶的活性，能提高活性的药物称为“药酶诱导剂”，反之称为“药酶抑制剂”。肝药酶诱导药：苯巴比妥、保泰松、苯妥英钠。肝药酶抑制药：异烟肼、氯霉素、西米替丁。4一级动力学：根据 t1/2 可以预计连续给药后达到稳态血浆药物浓度的时间和停药后药物从体内消除所血药的时间。零级动力学：t1/2 和血浆药物初始浓度成正比。5临床常用药动学重

39、要参数：（1）、消除半衰期及意义：血药浓度下降一半所需的时间。是决定给药间隔时间的重要参数之一。（2）、生物利用度：药物吸收速度与程度的一种量度。可药时曲线下面积auc计算，f=口服 auc/注射 auc。（3）、表观分布容积vd：是指血药浓度与体内药物量间的一个比值，vd=a/c=体内药量/血药浓度。可反映药物分布的广泛程度或药物与组织结合的程度。（4）、药-时曲线下面积 auc 代表一次用药后的吸收总量，反映药物的吸收程度。第三章药物效应动力学药物的基本作用药物剂量和和效应关系药物与受体（一）单选题1、下列药物的作用中那项属于兴奋作用()A.扑热息痛的退热作用B.地西泮的催眠作用B.呋塞咪

40、的利尿作用C.驱虫药的驱虫作用D.吗啡的镇痛作用2、药物的作用是指()A.药物改变器官的功能B.药物改变器官的代谢C.药物引起机体的兴奋效应D.药物引起机体的抑制效应E.药物导致效应的初始反应3、药物的基本作用是()A.兴奋与抑制作用B.治疗与不良反应C.局部与吸收作用D.治疗与预防作用E.对因治疗和对症治疗4、药物作用的两重性通常是指药物的作用同时具有()A.兴奋作用和抑制作用B.治疗作用和不良反应C.副作用和毒性反应D.选择性和专一性E.药物作用和药理效应5、药物的副作用是()A.一种过敏反应B.因用量过大所致C.在治疗范围内所产生的与治疗目的无关、但无多大危害的作用D.指毒剧药所产生的毒

41、性E.由于病人高度敏感所致6、不良反应不包括()A.副作用B.变态反应C.戒断效应D.后遗效应E.继发反应7、关于药物过敏反应的描述，错误的是()A.过敏体质的易发生B.是一种病理性免疫反应C.是由于药量过大所致D.又称变态反应E.与用药量无关8、副作用是在下述哪种剂量时产生的不良反应()A.治疗量B.无效量C.极量D.LD50E.中毒量9、药物的毒性反应是()A.一种过敏反应B.在使用治疗用量时所产生的与治疗目的无关的反应C.因用量过大或机体对该药特别敏感所发生的对机体有损害的反应D.一种遗传性生化机制异常所产生的特异反应E.指毒剧药所产生的毒性作用10、关于副作用的描述，错误的是()A.每

42、种药物的副作用都是固定不变的B.是治疗量是出现的C 可由治疗目的的不同而转化C.副作用可以预料D.症状较轻，可恢复。11、药量过大、疗程过长时所产生的不良反应称()A.副作用B.毒性反应C.后遗作用D.过敏反应E.特异质反应12、以下关于不良反应的论述何者不正确()A.副作用是难以避免的B.变态反应与药物剂量无关C.有些不良反应可在治疗作用的基础上继发D.毒性作用只有在超剂量下才会发生E.有些毒性反应停药后仍可残存13、量效曲线可以为用药提供什么参考()A.药物的疗效大小B.药物的毒性性质C.药物的安全范围D.药物的给药方案E.药物的体内分布过程14、治疗指数是指()A.LD 50/ED 5B

43、.LD 5/ED 50C.LD 95/ED 50D.LD 95/ED 5 E.LD 50/ED 5015、下述那种量效曲线呈对称S 型()A.反应数量与剂量作用B.反应数量的对数与对数剂量作图C.反应数量的对数与剂量作图D.反应累加阳性率与对数剂量作图E.反应累加阳性率与剂量作图16、从一条已知量效曲线看不出哪一项内容()A.最小有效浓度B.最大有效浓度C.最小中毒浓度D.半数有效浓度E.最大效能17、A,B,C 三药的 LD50分别为 40，40，60mg/kg，ED50分 别 为10，20，20mg/kg，比较三药的安全性大小的顺序为()A.A=BC B.AB=C C.ABC D.ABCB

44、 18、同一座标上两药的S 型量效曲线，B 药在 A 药的右侧且高出后者20，下述那种评价是正确的()A.A 药的强度和最大效能均较大B.A 药的强度和最大效能均较小C.A 药的强度较小而最大效能较大D.A 药的强度较大而最大效能较小E.A 药和 B 药强度和最大效能相等19、半数效应量是指某一药物能引起（）反应的剂量A.半数动物中毒或死亡B.半数动物或人群产生疗效C.半数人群产生疗效或中毒反应D.半数病原体被抑制或杀死E.群体中半数个体出现某反应20、对 半 数 有 效 量 的 确 切 描 述 是()A.指只能引起50最大效应的药物的浓度或剂量B.指只能引起50阳性反应的药物的浓度或剂量C.

45、常见的表示形式有：ED5、ED50、TD50、TD95、LD50、LD95D.常被用于表示药物的亲和力强度E.常被用于表示药物的效能21、对治疗指数的阐述者何者不正确()A.值越大则安全范围越广B.值越小越不安全C.可用 LD50/ED50表示D.用 LD5/ED95表示也可，但不如用 LD50/ED50合理E.可用动物试验获得22、量反应是指()A.以数量的分级来表示群体反应的效应强度B.在某一群体中某一效应出现的频率C.以数量的分级来表示群体中某一效应出现的频率D.以数量的分级来表示个体反应的效应强度E.以上说法全不对23、以下阐述中何者不妥()A.最大效能反映药物内在活性B.效价强度是引

46、起等效反应的相对剂量C.效价强度与最大效能含义完全相同D.效价强度与最大效能含义完全不同E.效价强度反映药物与受体的亲和力24、LD50是()A.极量的 1/2 B.引起半数实验动物治疗有效的剂量C.最大治疗量的1/2 D.最下治疗量的1/2 E.引起半数实验动物死亡的剂量25、治疗量是指()A.介于最小有效量与极量之间B.大于极量C.等于极量D.大于最小有效量E.等于最小有效量26、A 药和 B 药作用机制相同，达同一效应A 药剂量是5mg，B 药 是500mg，下述那种说法正确()AB 药疗效比A 药差BA 药强度是B 药的 100倍CA 药毒性比B 药小D 需要达最大效能时A 药优于B

47、药EA 药作用持续时间比B 药短27、药物能引起等效反应的相对剂量或浓度称为()A.阈剂量B.最小有效剂量C.极量D.效应强度E.效能28、由图可知()A.A 药的最大效能和效应强度均大于 B 药B.A 药的最大效能和效应强度均小于 B 药C.A 药的最大效能小于B 药而效应强度大于B 药D.A 药的最大效能大于B 药而效应强度小于B 药E.A 药的最大效能小于B 药而效应强度等于B 药29、药物的最大效能主要反映药物的（）较大A.内在活性B.亲和力C.个体差异D.药效变化E.阈剂量30、五种药物的LD50和 ED50如下表。最有临床意义的药物为()ALD50 为 100mg/Kg，ED50

48、为50mg/Kg BLD50 为 50mg/Kg，ED50 为20mg/Kg CLD50 为 50mg/Kg，ED50 为30mg/Kg DLD50 为 50mg/Kg，ED50 为10mg/Kg E.LD50 为 50mg/Kg，ED50 为40mg/Kg 31、安全范围是()A.最小中毒量与最小有效量间范围B.极量与最小有效量间范围C.治疗量与中毒量间范围D.极量与中毒量间范围E.95有效量与5中毒量间范围32、某药的量效曲线平行后移，说明()A.作用受体改变B.作用机理改变C.有阻断药存在D.有激动药存在E.效价增加33、药物对动物急性毒性的关系是()A.LD50越大，毒性越大B.LD5

49、0越大，毒性越小C.LD50越小，毒性越小D.LD50越大，越容易发生毒性反应E.LD50越小，越容易发生过敏反应34、有关受体的描述错误的是()A.是蛋白质B.有饱和性C.有特异性D.只能与药物结合E.与药物结合是可逆的35、绝 大 多 数 的 药 物 受 体 是 属 于()A小于 1000 的小分子物质B双属结构的脂素物质C位于膜上或胞内的蛋白质DDNAS ERNAS 36、pD2（log kD）的意义是反映那种情况()A激动剂与受体亲和力，数值越大亲和力越小B激动剂与受体亲和力，数值越大亲和力越大C拮抗剂的强度，数值越大作用越强D拮抗剂的强度，数值越大作用越弱E反应激动剂和拮抗剂二者关系

50、37、受体阻断药的特点是()A.对受体有亲和力，且有内在活性B.对受体无亲和力，但有内在活性C.对受体有亲和力，但无内在活性D.对受体无亲和力，也无内在活性E.直接抑制传出神经末梢所释放的递质38、下列哪一组药物可能发生竞争性对抗作用()A.肾上腺素和乙酰胆碱B.组胺和苯海拉明C.毛果芸香碱和新斯的明D.阿托品和尼可刹米E.间羟胺和异丙肾上腺素39、一个效应强度高，效能强的激动剂应该是()A.高亲和力，低内在活性B.高亲和力，内在活性较弱C.高亲和力，高内在活性D.低亲和力，低内在活性E.低亲和力，高内在活性40、部分激动剂的特点为()A.与受体亲和力高而无内在活性B.与受体亲和力高有内在活性