大环内酯类、林可霉素类及万古霉素类.ppt

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1、第第4141章章 大环内酯类、林大环内酯类、林可霉素类及万古霉素类可霉素类及万古霉素类Chapter 41 Macrolides、Lincomycins and Vancomycins许碧莲许碧莲大环内酯类、林可霉素类大环内酯类、林可霉素类及万古霉素类及万古霉素类v大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素(Macrolides)v林可霉素类抗生素林可霉素类抗生素(Lincomycins)v万古霉素类万古霉素类(Vancomycins)复习思考题复习思考题1.常用常用大环内酯类抗生素的药物大环内酯类抗生素的药物及其及其 共同特点有哪些？共同特点有哪些？2.林可霉素类林可霉素类抗生素抗生素的特点有哪些？的

2、特点有哪些？大环内酯类大环内酯类(macrolides)天然：天然：半合成：半合成：红霉素、红霉素、乙酰螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素麦迪霉素阿奇霉素、阿奇霉素、罗红霉素、罗红霉素、克拉霉素克拉霉素1.1.抗菌谱似抗菌谱似PGPG而较广，对而较广，对G G+菌、菌、G G-球菌、厌球菌、厌 氧菌、支原体、衣原体、军团菌有效氧菌、支原体、衣原体、军团菌有效2.2.抗菌机制为与核蛋白体抗菌机制为与核蛋白体5050s s亚基亚基结合而抑制结合而抑制 细菌蛋白质的合成细菌蛋白质的合成macrolides共同特点共同特点3.3.耐药机制为耐药机制为靶位改变、产生灭活酶、主靶位改变、产生灭活酶、主 动外

3、排机制增强动外排机制增强4.4.主要用于敏感菌所致呼吸道及软组织感染主要用于敏感菌所致呼吸道及软组织感染5.5.毒性低，主要有胃肠道反应毒性低，主要有胃肠道反应红霉素红霉素(erythromycin)【特点特点】1.1.抗菌谱似抗菌谱似PGPG而较广，抗菌活性弱于而较广，抗菌活性弱于PGPG2.2.不耐酸，常用肠溶片或酯化衍生物不耐酸，常用肠溶片或酯化衍生物4.4.不良反应多见，主要有不良反应多见，主要有胃肠道反应胃肠道反应、肝损肝损 害害、过敏反应过敏反应、局部刺激局部刺激等等 3.3.用于治疗耐青霉素用于治疗耐青霉素G G的金葡菌感染的金葡菌感染 和青霉素和青霉素G G过敏的患者过敏的患者

4、阿奇霉素阿奇霉素(azithromycin)【特点特点】1.1.抗菌活性较红霉素强抗菌活性较红霉素强3.3.不良反应轻不良反应轻克拉霉素克拉霉素(clarithromycin)2.2.口服吸收完全，分布广而组织浓度高口服吸收完全，分布广而组织浓度高林可霉素林可霉素(Lincomycin)【特点特点】1.1.对对G G+球菌和厌氧菌有较强的抗菌作用球菌和厌氧菌有较强的抗菌作用2.2.抗菌机制为抑制核蛋白体抗菌机制为抑制核蛋白体5050s s亚基亚基而抑制细而抑制细 菌蛋白质的合成菌蛋白质的合成3.3.分布广泛，分布广泛，骨组织骨组织中浓度高中浓度高4.4.用于用于G G+球菌所致的感染球菌所致的

5、感染(金葡菌金葡菌引起的引起的 骨髓炎骨髓炎)和严重厌氧菌感染和严重厌氧菌感染5.5.主要不良反应是主要不良反应是胃肠道反应胃肠道反应克林霉素克林霉素(Clindamycin)万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁【特点特点】1.1.对对G G+球菌球菌(耐药金葡菌耐药金葡菌)有强大抗菌作用有强大抗菌作用2.2.抗菌机制为抗菌机制为阻碍细菌细胞壁阻碍细菌细胞壁的合成的合成3.3.毒性大，有毒性大，有变态反应、耳毒性变态反应、耳毒性及及肾毒性肾毒性4.4.主要用于主要用于耐药金葡菌耐药金葡菌引起的严重感染引起的严重感染 和难辨性梭菌性假膜性肠炎和难辨性梭菌性假膜性肠炎5

6、.5.与其它类抗生素之间无交叉耐药性与其它类抗生素之间无交叉耐药性核蛋白体循环核蛋白体循环(一一)起始阶段起始阶段+70S始动复合物始动复合物(二二)肽链延长肽链延长转位酶转位酶大环内酯类大环内酯类(-)(三三)终止阶段终止阶段(二二)肽链延长肽链延长转位酶转位酶林可霉素类林可霉素类(-)(-)转肽酶转肽酶万古霉素万古霉素-内酰胺类内酰胺类 甘甘 5 5G丙丙谷谷赖赖丙丙M 甘甘 5 5G丙丙谷谷赖赖丙丙M 甘甘 5 5G丙丙谷谷赖赖丙丙M 甘甘 5 5G丙丙谷谷赖赖丙丙M(-)(-)(青霉素结合青霉素结合蛋白蛋白,PBPs),PBPs)胞胞浆浆内内 胞胞浆浆膜膜 胞胞浆浆膜膜外外患者，男性，患者，男性，6 6岁，高热，呼吸困难，岁，高热，呼吸困难，双肺有广泛小水泡音，诊断为双肺有广泛小水泡音，诊断为“支气支气管肺炎管肺炎”，青霉素皮试阳性，宜选用，青霉素皮试阳性，宜选用何药物？何药物？