中药的现代化.pptx

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1、2021/9/132021/9/131 1中药的现代化中药的现代化2021/9/132021/9/132 2中药的现代化中药的现代化中药是中国医药学的瑰宝中药是中国医药学的瑰宝,是中华民族灿烂是中华民族灿烂文化的重要组成部分文化的重要组成部分,数千年来数千年来,为中华民族为中华民族的繁衍昌盛和人类的健康与发展做出了不的繁衍昌盛和人类的健康与发展做出了不可磨灭的贡献。在当今世界可磨灭的贡献。在当今世界“回归自然回归自然”思潮的影响下思潮的影响下,中药正以其丰富的资源，独中药正以其丰富的资源，独特的疗效，毒副作用少等特点特的疗效，毒副作用少等特点,越来越引起越来越引起世界的关注。世界的关注。202

2、1/9/132021/9/133 3中药的现代化中药的现代化然而，自从反应停事件发生以后，世界各然而，自从反应停事件发生以后，世界各国对药物的安全性越来越重视，对于新药国对药物的安全性越来越重视，对于新药报批的要求越来越高。而我国中药产业自报批的要求越来越高。而我国中药产业自身存在许多问题，如中药的成分特殊和复身存在许多问题，如中药的成分特殊和复杂杂,我国中药研发和产业化过程中还存在诸我国中药研发和产业化过程中还存在诸如中药药效物质基础、药理作用等基础研如中药药效物质基础、药理作用等基础研究和开发薄弱究和开发薄弱,生产工艺技术落后生产工艺技术落后,工程化水工程化水平低平低,过程装备现代化程度低

3、，中药剂型落过程装备现代化程度低，中药剂型落后等问题。后等问题。2021/9/132021/9/134 42021/9/132021/9/135 51 中药现代化的定义中药现代化的定义2 中药质量标准中药质量标准3 实例实例2021/9/132021/9/136 61 中药现代化的定义中药现代化的定义2 中药质量标准中药质量标准3 实例实例2021/9/132021/9/137 7中药现代化的定义中药现代化的定义 中药现代化就是在继承和发扬我国中医药中药现代化就是在继承和发扬我国中医药优势和特色的基础上优势和特色的基础上,充分利用现代科学技充分利用现代科学技术的理论、方法和手段术的理论、方法和

4、手段,借鉴国际认可的医借鉴国际认可的医药标准和规范药标准和规范,研究开发、管理和生产出以研究开发、管理和生产出以“现代化现代化”和和“高技术高技术”为特征的为特征的“安全、安全、高效、稳定、可控高效、稳定、可控”的现代中药产品的现代中药产品,使中使中药产业实现药产业实现“大品种大品种”、“大企业大企业”和和“大市场大市场”,成为具有强大国际竞争力的现代成为具有强大国际竞争力的现代产业和国民经济新的增长点产业和国民经济新的增长点,扩大我国中药扩大我国中药在国际市场上的份额。在国际市场上的份额。2021/9/132021/9/138 8药材种植的现代化药材种植的现代化 药材的种植培养要实现现代化药

5、材的种植培养要实现现代化,必须引入现必须引入现代化的高新技术代化的高新技术,利用生物技术进行植物组利用生物技术进行植物组织细胞培养和快速繁殖可以避免生长环境，织细胞培养和快速繁殖可以避免生长环境，气候条件及季节因素对植物及其次生代谢气候条件及季节因素对植物及其次生代谢产物的影响产物的影响,从而达到从而达到“保护中药资源，提保护中药资源，提高药材产量高药材产量”的目的的目的。2021/9/132021/9/139 9药材种植的现代化药材种植的现代化同时，中药多源于植物同时，中药多源于植物,在生物体内的积累在生物体内的积累又有动态变化又有动态变化,所以生物体的生长发育会对所以生物体的生长发育会对中

6、药材的质量产生影响。应充分利用现代中药材的质量产生影响。应充分利用现代分析技术分析技术,根据药效成分在生物体内的积累根据药效成分在生物体内的积累情况情况,选择合理的采收时间。选择合理的采收时间。2021/9/132021/9/131010药材种植的现代化药材种植的现代化同时，土壤、温湿度、经纬度、光照等环同时，土壤、温湿度、经纬度、光照等环境因素境因素,对生物体内次生代谢物质的积累影对生物体内次生代谢物质的积累影响很大响很大,可以通过规范化的生产基地建设可以通过规范化的生产基地建设,利利用计算机技术全程合理调控土壤用计算机技术全程合理调控土壤pH值、温值、温湿度、温差、光照及通风等各项指标湿度

7、、温差、光照及通风等各项指标,以确以确保药材质量。保药材质量。2021/9/132021/9/131111中药饮片炮制的现代化中药饮片炮制的现代化 中药饮片应用历史悠久中药饮片应用历史悠久,渊源流长渊源流长,中药饮片中药饮片炮制是中医临床用药的一大特色炮制是中医临床用药的一大特色,也是联系也是联系中药材与中药制剂的桥梁中药材与中药制剂的桥梁,但是但是,传统的作坊传统的作坊式的手工生产方法不统一式的手工生产方法不统一,规模有限规模有限,已不能已不能满足人民防病治病之需满足人民防病治病之需,建立规范化的饮片建立规范化的饮片生产基地是大势所趋生产基地是大势所趋。2021/9/132021/9/131

8、212中药饮片炮制的现代化中药饮片炮制的现代化首先应以道地药材产区为基地首先应以道地药材产区为基地,建立药材建立药材GAP种植，饮片种植，饮片GMP炮制一条龙规范化生炮制一条龙规范化生产示范基地产示范基地,做到药材就地加工炮制成饮片做到药材就地加工炮制成饮片,减少运输，贮存中间环节减少运输，贮存中间环节,从而避免贮存、从而避免贮存、运输过程中的污染、变质运输过程中的污染、变质,应严格按照炮制应严格按照炮制工艺工艺,根据不同药材和饮片建立不同程序的根据不同药材和饮片建立不同程序的生产线。生产线。2021/9/132021/9/131313中药饮片炮制的现代化中药饮片炮制的现代化另外，随着现代机械

9、工业的发展另外，随着现代机械工业的发展,各种新型各种新型的高技术含量的机械设备应用于炮制工业。的高技术含量的机械设备应用于炮制工业。鼓励饮片生产单位、机械研制单位和相关鼓励饮片生产单位、机械研制单位和相关学科的专家联合攻关学科的专家联合攻关,按照自动化、规范化、按照自动化、规范化、可控化、规模化的要求对饮片生产全过程可控化、规模化的要求对饮片生产全过程中所需机械逐一更新配套改造中所需机械逐一更新配套改造,为规范化自为规范化自动控制饮片生产线的建成提供基本动控制饮片生产线的建成提供基本“元件元件”。2021/9/132021/9/131414中药制剂发展的现代化中药制剂发展的现代化 中药制剂是根

10、据药典、部颁标准制剂规范中药制剂是根据药典、部颁标准制剂规范和其他规定的处方，将中药的原料药物加和其他规定的处方，将中药的原料药物加工成具有一定规格可以直接用于防病、治工成具有一定规格可以直接用于防病、治病的药物制品。制剂工艺技术水平的高低病的药物制品。制剂工艺技术水平的高低直接影响到药物的疗效。近年来直接影响到药物的疗效。近年来,各种现代各种现代科学技术在中药制剂生产中被广泛应用科学技术在中药制剂生产中被广泛应用,使使中药的制剂工艺技术水平迅速提高。中药的制剂工艺技术水平迅速提高。2021/9/132021/9/131515中药制剂发展的现代化中药制剂发展的现代化当前当前,中药制剂研制的重点

11、应放在浸出与纯中药制剂研制的重点应放在浸出与纯化工艺的研究和浸出物质量评价方法与指化工艺的研究和浸出物质量评价方法与指标研究上标研究上,只有通过科学合理的浸出工艺将只有通过科学合理的浸出工艺将有效方剂中各药材所含有效中药成分都浸有效方剂中各药材所含有效中药成分都浸出出,才能保持中药复方制剂具有综合疗效的才能保持中药复方制剂具有综合疗效的特色特色,也达到充分利用药材也达到充分利用药材,节约和保护资源节约和保护资源的目的。的目的。2021/9/132021/9/1316161 中药现代化的定义中药现代化的定义2 中药质量标准中药质量标准3 实例实例2021/9/132021/9/1317171 中

12、药现代化的定义中药现代化的定义2 中药质量标准中药质量标准3 实例实例2021/9/132021/9/131818中药质量标准中药质量标准中药的现代化、国际化中药的现代化、国际化,“瓶颈瓶颈”就在质量控就在质量控制上。制上。所谓药品质量的可控所谓药品质量的可控,即用药者即用药者(医生医生)和服药和服药者者(病人病人)都明确知道该药为何物或含有些什都明确知道该药为何物或含有些什么成分。么成分。2021/9/132021/9/131919中药质量标准中药质量标准中药的质量涉及原药材的种质、土壤、栽中药的质量涉及原药材的种质、土壤、栽培、采收、加工炮制、生产、运输和贮存培、采收、加工炮制、生产、运输

13、和贮存多个环节。多个环节。我国中药质量执行的是我国中药质量执行的是中华人民共和国中华人民共和国药典药典和和中华人民共和国卫生部药品标中华人民共和国卫生部药品标准准、国家药品监督管理局药品标准国家药品监督管理局药品标准，随着科学的进步随着科学的进步,中药的质量标准也在不断中药的质量标准也在不断提高。提高。2021/9/132021/9/132020中药质量标准中药质量标准但是但是,目前中药的质量标准还只是对其中部目前中药的质量标准还只是对其中部分化学成分进行定性定量控制分化学成分进行定性定量控制,专属性不强专属性不强,标准也不够全面标准也不够全面,应从中药的宏观效应出发应从中药的宏观效应出发,运

14、用多指标对中药的质量进行整体评价运用多指标对中药的质量进行整体评价,尽尽快建立起符合中医用药特色规律的中药系快建立起符合中医用药特色规律的中药系列质量标准规范化体系。这不仅立足于最列质量标准规范化体系。这不仅立足于最终产品的质量评价终产品的质量评价,还要对研制、种植、加还要对研制、种植、加工、生产、流通、使用过程实施全程标准工、生产、流通、使用过程实施全程标准化控制。化控制。2021/9/132021/9/132121中药质量标准中药质量标准2001年年6月，美国月，美国FDA颁布了颁布了植物药研制植物药研制指导原则指导原则（Guidance for Industry Botanical Dr

15、ug Products），并在全世界），并在全世界范围内征求意见，美国范围内征求意见，美国FDA 在在植物药研植物药研制指导原则制指导原则中也阐述了植物药的一些特中也阐述了植物药的一些特点：点：2021/9/132021/9/132222中药质量标准中药质量标准植物药的化学组成通常为多种成分的混植物药的化学组成通常为多种成分的混合物，而不是单一的化合物。合物，而不是单一的化合物。植物药中的化学成分并非完全都清楚。植物药中的化学成分并非完全都清楚。在多数情况下，植物药的有效成分也并在多数情况下，植物药的有效成分也并未能完全确定。未能完全确定。在一些情况下，植物药的生物活性并不在一些情况下，植物药

16、的生物活性并不完全肯定、明确。完全肯定、明确。2021/9/132021/9/132323中药质量标准中药质量标准许多植物药制备和加工的方法学多数源许多植物药制备和加工的方法学多数源于经验。于经验。植物药有着广泛长期的人体应用经验。植物药有着广泛长期的人体应用经验。植物药在人体长期、广泛的应用中，未植物药在人体长期、广泛的应用中，未发现明显的毒副作用。发现明显的毒副作用。一些植物药作为保健品或营养补充剂已一些植物药作为保健品或营养补充剂已在市场上销售。在市场上销售。2021/9/132021/9/132424中药质量标准中药质量标准国家药品食品监督局新药审评中心的叶祖国家药品食品监督局新药审评

17、中心的叶祖光，刘保延等人对于光，刘保延等人对于FDA 的的植物药研制植物药研制指导原则指导原则做出如下评价：做出如下评价：2021/9/132021/9/132525中药质量标准中药质量标准植物药的技术区别于化学药的方面：植物药的技术区别于化学药的方面：1）临床前研究技术要求标准的宽松临床前研究技术要求标准的宽松2）药代动力学试验的灵活性药代动力学试验的灵活性3）植物药复方制剂的特殊性植物药复方制剂的特殊性4）药学技术要求的灵活性药学技术要求的灵活性5）药理毒理学技术要求标准的降低药理毒理学技术要求标准的降低6）临床研究基本原则同于化学药临床研究基本原则同于化学药2021/9/132021/9

18、/132626中药质量标准中药质量标准其中存在的一些问题其中存在的一些问题1）接受包括中药在内的植物药，不接受中接受包括中药在内的植物药，不接受中医理论医理论2）植物药复方制剂政策的矛盾性植物药复方制剂政策的矛盾性3）植物药植物药期临床研究前的技术要求居高期临床研究前的技术要求居高不下不下4）植物药的一些技术要求内外有别植物药的一些技术要求内外有别2021/9/132021/9/132727中药质量标准中药质量标准综上所述，中药现代化是一个复杂课题和综上所述，中药现代化是一个复杂课题和系统工程系统工程,涉及许多行业和研究内容。涉及许多行业和研究内容。中国人民解放军南京军区福州总医院药理中国人民

19、解放军南京军区福州总医院药理科史道华等人结合我国实际科史道华等人结合我国实际,对实施中药现对实施中药现代化提出了如下建议：代化提出了如下建议：2021/9/132021/9/132828中药质量标准中药质量标准1）选用常用、高效低毒、价廉、易得的中选用常用、高效低毒、价廉、易得的中药及处方药及处方,建立国家基本中药材及处方目录建立国家基本中药材及处方目录,有的放矢地进行研究。有的放矢地进行研究。2）由企业牵头由企业牵头,用用GAP规范种植与栽培国规范种植与栽培国家基本中药材家基本中药材,保证中药材质量的可控性保证中药材质量的可控性;从从中医理论的角度出发中医理论的角度出发,确立符合药材提取规确

20、立符合药材提取规范范(GEP)的中药材提取方案。的中药材提取方案。2021/9/132021/9/132929中药质量标准中药质量标准3）加强具有高可信度的中医病症动物模型加强具有高可信度的中医病症动物模型的研究的研究,解决中药现代化过程中药物筛选及解决中药现代化过程中药物筛选及药物作用机制研究所需的平台。药物作用机制研究所需的平台。4）组建一些符合新药研发规范组建一些符合新药研发规范(GLP)和新和新药临床规范药临床规范(GCP)要求的国家中药药理毒理要求的国家中药药理毒理实验室及新药临床研究基地实验室及新药临床研究基地,形成准确的中形成准确的中药疗效评价体系。药疗效评价体系。2021/9/

21、132021/9/133030中药质量标准中药质量标准中药现代化目前已得到了社会广泛的关注中药现代化目前已得到了社会广泛的关注和重视。国家八部委在和重视。国家八部委在2002年年10月制定了月制定了2002-2010年中药现代化发展纲要年中药现代化发展纲要,在战略在战略上规划了推进中药现代化的步骤和构筑了上规划了推进中药现代化的步骤和构筑了国家中药创新体系国家中药创新体系,相信若能建立国家基本相信若能建立国家基本中药材及处方目录中药材及处方目录,以此为向导以此为向导,使用规范的使用规范的流程作业流程作业,我国的中药现代化目标定会如期我国的中药现代化目标定会如期实现。实现。2021/9/1320

22、21/9/1331311 中药现代化的定义中药现代化的定义2 中药质量标准中药质量标准3 实例实例2021/9/132021/9/1332321 中药现代化的定义中药现代化的定义2 中药质量标准中药质量标准3 实例实例2021/9/132021/9/133333齐墩果酸齐墩果酸 齐墩果酸齐墩果酸(Oleanolic acid)是五环三萜类化是五环三萜类化合物，为一种天然产物化学成分，广泛分合物，为一种天然产物化学成分，广泛分布于中草药，如青叶胆、女贞子、白花蛇布于中草药，如青叶胆、女贞子、白花蛇舌草等中。自舌草等中。自20世纪世纪70年代该药用于治疗年代该药用于治疗急性黄胆型肝炎和慢性病毒性肝

23、炎以来，急性黄胆型肝炎和慢性病毒性肝炎以来，不断发现新的药理作用，具有消炎、增强不断发现新的药理作用，具有消炎、增强免疫、抑制血小板凝集、降血糖、降血脂、免疫、抑制血小板凝集、降血糖、降血脂、抗艾滋病毒等多方面的临床药理作用抗艾滋病毒等多方面的临床药理作用,且未且未发现任何毒副作用，因此引起了药学研究发现任何毒副作用，因此引起了药学研究者的普遍重视。者的普遍重视。2021/9/132021/9/1334341 理化性质理化性质2 药理作用药理作用3 药代动力学和生物利用度药代动力学和生物利用度4 毒理数据毒理数据5 临床应用临床应用6 提取制备工艺提取制备工艺7 结构确认结构确认8 小结小结

24、2021/9/132021/9/1335351 理化性质理化性质2 药理作用药理作用3 药代动力学和生物利用度药代动力学和生物利用度4 毒理数据毒理数据5 临床应用临床应用6 提取制备工艺提取制备工艺7 结构确认结构确认8 小结小结 2021/9/132021/9/133636理化性质理化性质齐墩果酸为齐墩果酸烷型五环三萜类化合齐墩果酸为齐墩果酸烷型五环三萜类化合物物,化学名为化学名为(3)-3-Hydroxyolean-12-en-28-oic acid,分子式为分子式为C3030H4848O3 3，分子量分子量456。白色结晶性粉末。白色结晶性粉末,无臭无臭,无味无味,不溶于水不溶于水,可

25、溶于乙醇、氯仿、丙酮等。熔点可溶于乙醇、氯仿、丙酮等。熔点310,比比旋度旋度D12+79.5(氯仿中氯仿中)2021/9/132021/9/133737理化性质理化性质2021/9/132021/9/1338381 理化性质理化性质2 药理作用药理作用3 药代动力学和生物利用度药代动力学和生物利用度4 毒理数据毒理数据5 临床应用临床应用6 提取制备工艺提取制备工艺7 结构确认结构确认8 小结小结 2021/9/132021/9/1339391 理化性质理化性质2 药理作用药理作用3 药代动力学和生物利用度药代动力学和生物利用度4 毒理数据毒理数据5 临床应用临床应用6 提取制备工艺提取制备

26、工艺7 结构确认结构确认8 小结小结 2021/9/132021/9/134040药理作用药理作用 治疗肝炎治疗肝炎20世纪世纪80年代的实验研究发现年代的实验研究发现,齐墩果酸可齐墩果酸可使变性坏死的肝组织恢复正常减轻丙氨酸使变性坏死的肝组织恢复正常减轻丙氨酸活力下降，肝组织炎症反应减弱，血中丙活力下降，肝组织炎症反应减弱，血中丙种球蛋白下降，并能促进肝细胞再生种球蛋白下降，并能促进肝细胞再生,使坏使坏死区迅速修复。死区迅速修复。2021/9/132021/9/134141药理作用药理作用 免疫抑制作用免疫抑制作用齐墩果酸对前列腺素合成具有明显促进作齐墩果酸对前列腺素合成具有明显促进作用用,

27、同时它能刺激环腺苷酸同时它能刺激环腺苷酸(cAMP)水平的上水平的上升升,对环鸟苷酸对环鸟苷酸(cGMP)和组胺的释放有明显和组胺的释放有明显的抑制作用的抑制作用,即证明了齐墩果酸具有免疫抑即证明了齐墩果酸具有免疫抑制作用。制作用。2021/9/132021/9/134242药理作用药理作用 抗艾滋病作用抗艾滋病作用艾滋病毒蛋白酶是艾滋病毒艾滋病毒蛋白酶是艾滋病毒(HIV)繁殖的必繁殖的必需酶之一需酶之一,已被证明是寻找治疗艾滋病药物已被证明是寻找治疗艾滋病药物的最有效靶点之一。马超美等人从锁阳中的最有效靶点之一。马超美等人从锁阳中分离鉴定出多种化合物分离鉴定出多种化合物,研究证明其中的齐研究

28、证明其中的齐墩果酸丙二酸半酯具有很强的抑制墩果酸丙二酸半酯具有很强的抑制HIV-PR的作用。的作用。2021/9/132021/9/1343431 理化性质理化性质2 药理作用药理作用3 药代动力学和生物利用度药代动力学和生物利用度4 毒理数据毒理数据5 临床应用临床应用6 提取制备工艺提取制备工艺7 结构确认结构确认8 小结小结 2021/9/132021/9/1344441 理化性质理化性质2 药理作用药理作用3 药代动力学和生物利用度药代动力学和生物利用度4 毒理数据毒理数据5 临床应用临床应用6 提取制备工艺提取制备工艺7 结构确认结构确认8 小结小结 2021/9/132021/9/

29、134545药代动力学和生物利用度研究药代动力学和生物利用度研究 辽宁省医药工业研究院王文宇和沈阳药科辽宁省医药工业研究院王文宇和沈阳药科大学药学院陈济民对齐墩果酸二钠盐的药大学药学院陈济民对齐墩果酸二钠盐的药代动力学和生物利用度进行了研究。代动力学和生物利用度进行了研究。2021/9/132021/9/134646药代动力学和生物利用度研究药代动力学和生物利用度研究他们利用高效液相色谱进行了大鼠体内的他们利用高效液相色谱进行了大鼠体内的药物动力学与生物利用度研究。通过大鼠药物动力学与生物利用度研究。通过大鼠静脉注射静脉注射3种不同剂量种不同剂量(40，50，60mg/kg)的齐墩果酸二钠盐注

30、射液后的齐墩果酸二钠盐注射液后,发现其药物动发现其药物动力学行为均符合二室开放模型特征力学行为均符合二室开放模型特征,且在实且在实验剂量范围内其药时过程为线性动力学。验剂量范围内其药时过程为线性动力学。大鼠灌胃及肝门静脉给药后大鼠灌胃及肝门静脉给药后,其药时过程符其药时过程符合单室开放一级吸收模型特征。合单室开放一级吸收模型特征。2021/9/132021/9/134747药代动力学和生物利用度研究药代动力学和生物利用度研究大鼠经灌胃，肝门静脉，颈静脉交叉给药大鼠经灌胃，肝门静脉，颈静脉交叉给药后后,灌胃的绝对生物利用度为灌胃的绝对生物利用度为22.03%,肝门静肝门静脉注射的绝对生物利用度为

31、脉注射的绝对生物利用度为88.89%,胃肠道胃肠道代谢或未吸收部分共为代谢或未吸收部分共为66.9%。2021/9/132021/9/1348481 理化性质理化性质2 药理作用药理作用3 药代动力学和生物利用度药代动力学和生物利用度4 毒理数据毒理数据5 临床应用临床应用6 提取制备工艺提取制备工艺7 结构确认结构确认8 小结小结 2021/9/132021/9/1349491 理化性质理化性质2 药理作用药理作用3 药代动力学和生物利用度药代动力学和生物利用度4 毒理数据毒理数据5 临床应用临床应用6 提取制备工艺提取制备工艺7 结构确认结构确认8 小结小结 2021/9/132021/9

32、/135050毒理数据毒理数据 遵义医学院的孙志勇等对齐墩果酸的钠盐遵义医学院的孙志勇等对齐墩果酸的钠盐进行了毒理学研究，他们分别进行了急性进行了毒理学研究，他们分别进行了急性毒性实验和长期毒性实验。结果表明急性毒性实验和长期毒性实验。结果表明急性毒性试验高剂量组小白鼠死亡毒性试验高剂量组小白鼠死亡3只只,长期毒性长期毒性实验血液生化指标正常实验血液生化指标正常,病理学检查病理学检查,未见明未见明显毒理变化，由此可见，齐墩果酸钠盐毒显毒理变化，由此可见，齐墩果酸钠盐毒性较低。性较低。2021/9/132021/9/1351511 理化性质理化性质2 药理作用药理作用3 药代动力学和生物利用度药

33、代动力学和生物利用度4 毒理数据毒理数据5 临床应用临床应用6 提取制备工艺提取制备工艺7 结构确认结构确认8 小结小结 2021/9/132021/9/1352521 理化性质理化性质2 药理作用药理作用3 药代动力学和生物利用度药代动力学和生物利用度4 毒理数据毒理数据5 临床应用临床应用6 提取制备工艺提取制备工艺7 结构确认结构确认8 小结小结 2021/9/132021/9/135353临床应用临床应用临床上齐墩果酸制剂主要用于治疗急性黄临床上齐墩果酸制剂主要用于治疗急性黄胆型和慢性中毒型肝炎胆型和慢性中毒型肝炎,并作为抗癌辅助药并作为抗癌辅助药物。然而齐墩果酸不易溶解于水物。然而齐

34、墩果酸不易溶解于水,溶出速度溶出速度慢慢,吸收不好吸收不好,特别是片剂生物利用度很低。特别是片剂生物利用度很低。2021/9/132021/9/1354541 理化性质理化性质2 药理作用药理作用3 药代动力学和生物利用度药代动力学和生物利用度4 毒理数据毒理数据5 临床应用临床应用6 提取制备工艺提取制备工艺7 结构确认结构确认8 小结小结 2021/9/132021/9/1355551 理化性质理化性质2 药理作用药理作用3 药代动力学和生物利用度药代动力学和生物利用度4 毒理数据毒理数据5 临床应用临床应用6 提取制备工艺提取制备工艺7 结构确认结构确认8 小结小结 2021/9/132

35、021/9/135656提取制备工艺提取制备工艺 齐墩果酸结构复杂齐墩果酸结构复杂,尚无全化学合成成品。尚无全化学合成成品。目前从植物中提取分离为获取途径。提取目前从植物中提取分离为获取途径。提取分离一般采用物理和化学手段分离一般采用物理和化学手段,有实验室方有实验室方法和生产工艺之别。法和生产工艺之别。2021/9/132021/9/135757提取制备工艺提取制备工艺 实验室方法实验室方法 2002年杨学东等研究了蝉翼藤茎化学成分，年杨学东等研究了蝉翼藤茎化学成分，他们采用甲醇提取他们采用甲醇提取,回收溶剂后萃取、硅胶回收溶剂后萃取、硅胶柱色谱结合其它色谱法分离得到齐墩果酸。柱色谱结合其它

36、色谱法分离得到齐墩果酸。金永日等研究唇形科植物蓝萼香茶菜根化金永日等研究唇形科植物蓝萼香茶菜根化学成分时直接用乙醚提取学成分时直接用乙醚提取2次次,回收溶剂得浸回收溶剂得浸膏膏,经硅胶柱色谱及经硅胶柱色谱及HPLC制备柱色谱分离制备柱色谱分离得到齐墩果酸。得到齐墩果酸。王钢力等从夹竹桃科念珠藤属植物春根藤王钢力等从夹竹桃科念珠藤属植物春根藤的石油醚提取物中分离得到齐墩果酸。的石油醚提取物中分离得到齐墩果酸。2021/9/132021/9/135858提取制备工艺提取制备工艺 工艺研究工艺研究 龚慕辛等用不同提取法对女贞子中齐墩果龚慕辛等用不同提取法对女贞子中齐墩果酸进行提取酸进行提取。结果表明

37、。结果表明,半仿生法提取齐墩半仿生法提取齐墩果酸果酸,提出量远高于一般水提。以提出量远高于一般水提。以pH=12的的碱液提取女贞子可以使齐墩果酸提出量大碱液提取女贞子可以使齐墩果酸提出量大于于75%乙醇的提出量乙醇的提出量。2021/9/132021/9/135959提取制备工艺提取制备工艺 工艺研究工艺研究 黄湘兰等以齐墩果酸为指标黄湘兰等以齐墩果酸为指标,用正交试验法用正交试验法对中药女贞子提取工艺进行优选。结果表对中药女贞子提取工艺进行优选。结果表明明,乙醇浓度为乙醇浓度为70%,乙醇为药材量的乙醇为药材量的15倍倍,提提取时间取时间3小时及提取小时及提取2次次,所得齐墩果酸的含所得齐墩

38、果酸的含量最高。量最高。2021/9/132021/9/136060提取制备工艺提取制备工艺 工艺研究工艺研究 王忠壮等研究利用太白木忽木生产齐墩果王忠壮等研究利用太白木忽木生产齐墩果酸的工艺。结论为将太白木忽木根皮切成酸的工艺。结论为将太白木忽木根皮切成3cm小段小段,预发酵预发酵48小时小时,水解酸度为水解酸度为7%,水水解时间为解时间为5小时的工艺产量最高小时的工艺产量最高;而粗粉不发而粗粉不发酵酵,酸度酸度7%,水解水解4小时为最实用的生产工艺。小时为最实用的生产工艺。2021/9/132021/9/1361611 理化性质理化性质2 药理作用药理作用3 药代动力学和生物利用度药代动力

39、学和生物利用度4 毒理数据毒理数据5 临床应用临床应用6 提取制备工艺提取制备工艺7 结构确认结构确认8 小结小结 2021/9/132021/9/1362621 理化性质理化性质2 药理作用药理作用3 药代动力学和生物利用度药代动力学和生物利用度4 毒理数据毒理数据5 临床应用临床应用6 提取制备工艺提取制备工艺7 结构确认结构确认8 小结小结 2021/9/132021/9/136363结构确认结构确认熔点熔点利用微量熔点测定仪利用微量熔点测定仪(温度计未校正温度计未校正)测定熔测定熔点为点为307-3092021/9/132021/9/136464结构确认结构确认456411439202

40、1/9/132021/9/136565结构确认结构确认343516952021/9/132021/9/136666结构确认结构确认5.50 12-H3.45 3-H3.32 18-H1.30，1.26，1.04，1.02，0.96，0.91CH32021/9/132021/9/1367671 理化性质理化性质2 药理作用药理作用3 药代动力学和生物利用度药代动力学和生物利用度4 毒理数据毒理数据5 临床应用临床应用6 提取制备工艺提取制备工艺7 结构确认结构确认8 小结小结 2021/9/132021/9/1368681 理化性质理化性质2 药理作用药理作用3 药代动力学和生物利用度药代动力学

41、和生物利用度4 毒理数据毒理数据5 临床应用临床应用6 提取制备工艺提取制备工艺7 结构确认结构确认8 小结小结 2021/9/132021/9/136969小结小结齐墩果酸是植物化学成分齐墩果酸是植物化学成分,毒性很低毒性很低,具有多具有多种生物活性。齐墩果酸对恶性肿瘤化疗造种生物活性。齐墩果酸对恶性肿瘤化疗造成的免疫功能下降的恢复和对抗结核药物成的免疫功能下降的恢复和对抗结核药物的肝损害的保护意义重大的肝损害的保护意义重大,恶性肿瘤是对人恶性肿瘤是对人类生命威胁最严重的疾病类生命威胁最严重的疾病,而结核病近而结核病近10年年来全球性漫延迅速来全球性漫延迅速,损害人类健康。降血脂、损害人类健康。降血脂、降糖、抗病毒降糖、抗病毒,特别是抗艾滋病病毒活性的特别是抗艾滋病病毒活性的发现发现,都是非常可喜的苗头。都是非常可喜的苗头。2021/9/132021/9/137070小结小结齐墩果酸结构复杂齐墩果酸结构复杂,人工合成困难较大。因人工合成困难较大。因此此,充分产品充分产品,为人类健康服务为人类健康服务,必将取得良好必将取得良好的利用我国丰实的植物资源的利用我国丰实的植物资源,生产高价值的生产高价值的药物经济效益和社会效益。药物经济效益和社会效益。2021/9/132021/9/137171谢谢大家！