理论攻坚-药理学.pdf

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1、分论解热镇痛抗炎药考点考点1 15 51. 作用机制与抑制环氧化酶（COX）活性而减少前列腺素（PG）的生物合成有关。解热镇痛药的解热作用是通过抑制中枢神经系统内 PG 的生物合成而产生的，镇痛作用则是作用于外周神经系统，抑制炎症局部的 PG 合成而产生的。2. 共同药理作用及其特点（1）解热作用及其特点：只降低发热者的体温，对正常者体温几乎无影响。此处注意与氯丙嗪降温机制的对比。（2）镇痛作用及其特点：主要对慢性钝痛，特别是炎性疼痛有效；对剧痛及内脏绞痛无效。（3）抗炎作用及其特点：可缓解炎症的红、肿、热、痛症状，但不能根治。3. 常见不良反应（1）胃肠道反应：最常见。（2）皮肤反应：第二大

2、常见不良反应。（3）肾脏损害、肝脏损害等。1. 阿司匹林的药理作用及临床应用阿司匹林又称乙酰水杨酸。阿司匹林及其代谢物水杨酸对 COX-1（环氧化酶）和COX-2 的抑制作用基本相当，具有相似的解热、镇痛、抗炎作用。（1） 解热镇痛及抗风湿（2） 影响血小板的功能：低浓度阿司匹林减少血小板中血栓素 A2（TXA2）的生成，进而影响血小板的聚集及抗血栓形成，达到抗凝作用。（3）儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征（川崎病）的治疗。1. 阿司匹林的不良反应（1）胃肠道反应（2）加重出血倾向（3）水杨酸反应：阿司匹林剂量过大时，可出现头痛、恶心、眩晕、呕吐、耳鸣和视力、听力减退，总称为水杨酸反应（4）过敏反

3、应：某些哮喘患者服用阿司匹林或其他解热镇痛药后可诱发哮喘，称为“阿司匹林哮喘”。（5）瑞夷综合征为您扬名抑为您扬名抑1. 对乙酰氨基酚的药理作用及临床应用对乙酰氨基酚又名扑热息痛，是非那西汀的体内代谢产物，化学结构为苯胺类。本药解热镇痛作用与阿司匹林相当，但抗炎作用极弱。临床主要用于退热和镇痛。对乙酰氨基酚无明显胃肠刺激作用，故对不宜使用阿司匹林的头痛、发热患者，适用本药。2. 对乙酰氨基酚的不良反应短期使用不良反应轻，常见恶心、呕吐，偶见皮疹、粒细胞缺乏症、贫血、药热和黏膜损害等过敏反应。1. 布洛芬的药理作用与临床应用本类药物有明显的抗炎、解热、镇痛作用。临床主要用于风湿性关节炎、骨关节炎

4、、强直性关节炎、急性肌腱炎、滑液囊炎等，也可用于痛经的治疗。2. 布洛芬的不良反应胃肠道反应是最常见的不良反应。粉笔练习粉笔练习1.【单选题】阿司匹林的不良反应不包括（）。A. 上腹不适、恶心、呕吐B. 过敏反应C. 阿司匹林哮喘D. 支气管痉挛分论抗心律失常药考点考点16161.类钠通道阻滞药根据对钠通道阻滞强度和阻滞后通道的复活时间常数将其分为三个亚类，即a、b、c。a 类：复活时间常数 1 10 秒，适度阻滞钠通道。代表药物是奎尼丁、普鲁卡因胺等。b 类：复活时间常数1 秒，轻度阻滞钠通道。代表药物是利多卡因、苯妥英钠等。c 类：复活时间常数10 秒，明显阻滞钠通道，显著降低动作电位 0

5、 期除极速率及幅度，明显减慢传导。代表药物是普罗帕酮、氟卡尼等。 2.类 肾上腺素受体阻断药药物通过拮抗心肌细胞 受体，抑制交感神经兴奋所致的起搏电流、钠电流和 L 型钙电流增加。代表药物是普萘洛尔等。3.类延长动作电位时程药阻滞多种钾通道，延长动作电位时程和有效不应期。代表药物是胺碘酮。4.类钙通道阻滞药主要抑制 L 型钙电流。本类药物有维拉帕米和地尔硫。b 类临床应用：主要治疗室性心律失常，如心脏手术、心导管术、急性心肌梗死或强心苷中毒所致的室性心动过速和心室纤颤。粉笔总结粉笔总结首选：首选：室上性心动过速-维拉帕米；室性心动过速-利多卡因；窦性心动过速-普萘洛尔；强心苷中毒引起的快速型心

6、律失常-苯妥英钠；强心苷中毒引起的缓慢型心律失常-阿托品。粉笔练习粉笔练习【单选题】胺碘酮的药理作用是（ ）。A. 增加心肌耗氧量B. 明显延长心肌不应期C. 增加心肌自律性D. 加快心肌传导分论利尿药考点17考点171. 袢利尿药的药理作用本类药物主要作用部位在髓袢升支粗段，选择性地抑制 NaCl 的重吸收。利尿作用的分子机制是特异性地与 Cl 结合位点结合而抑制分布在髓袢升支管腔膜侧的 Na+-K+-2Cl 共转运子，因而抑制 NaCl 的重吸收，降低肾的稀释与浓缩功能，排出大量接近于等渗的尿液。 1. 袢利尿药的临床应用 袢利尿药主要用于肺水肿和其他严重水肿以及急性高钙血症等。（1）急性

7、肺水肿和脑水肿 （2）其他严重水肿：可治疗心、肝、肾性水肿等各类水肿。（3）急、慢性肾衰竭（4）高钙血症：本药可以抑制 Ca2+ 的重吸收，降低血钙。（5）加速某些毒物的排泄1. 袢利尿药的不良反应（1）水与电解质紊乱：常由过度利尿所引起，表现为低血容量、低血钾、低血钠、低氯性碱血症，长期应用还可引起低镁血症。（2）耳毒性：表现为耳鸣、听力减退或暂时性耳聋，呈剂量依赖性。（3）高尿酸血症：长期用药时，多数患者可出现高尿酸血症，但临床痛风的发生率较低。1.噻嗪类的药理作用及机制（1）利尿作用：噻嗪类增强 NaCl 和水的排出，产生温和持久的利尿作用，其作用机制是抑制远曲小管近端 Na+-Cl 共

8、转运子，抑制 NaCl 的重吸收。（2）抗利尿作用：噻嗪类利尿药能明显减少尿崩症患者的尿量及口渴症状，主要因排 Na+ 使血浆渗透压降低而减轻口渴感。（3）降压作用：噻嗪类利尿药是常用的降压药，用药早期通过利尿、减少血容量而降压，长期用药则通过扩张外周血管而产生降压作用。2.噻嗪类的临床应用（1）水肿：可用于各种原因引起的水肿。对轻、中度心源性水肿疗效较好，是慢性心功能不全的主要治疗药物之一。（2）高血压：本类药物是治疗高血压的基础药物之一，多与其他降压药合用，可减少后者的剂量，减少副作用。 （3）其他：可用于肾性尿崩症及加压素无效的垂体性尿崩症，也可用于高尿钙伴有肾结石者，以抑制高尿钙引起的

9、肾结石的形成。 3. 噻嗪类的不良反应（1）电解质紊乱：如低血钾、低血钠、低血镁、低氯血症、代谢性碱血症等，合用保钾利尿药可防治。（2）高尿酸血症：痛风者慎用。（3）代谢变化：可导致高血糖、高脂血症。糖尿病、高脂血症患者慎用。（4）过敏反应：本类药物为磺胺类药物，与磺胺类有交叉过敏反应。1. 螺内酯的药理作用螺内酯又称安体舒通，是人工合成的甾体化合物，其化学结构与醛固酮相似。螺内酯是醛固酮的竞争性拮抗药。2. 螺内酯的临床应用及不良反应（1）临床应用。螺内酯的利尿作用弱，起效缓慢而持久，仅在体内有醛固酮存在时才发挥作用。对切除肾上腺的动物则无利尿作用。治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿。充血性心

10、力衰竭。（2）不良反应。久用可引起高血钾乙酰唑胺通过抑制碳酸酐酶的活性而抑制 HCO3的重吸收。乙酰唑胺抑制肾脏以外部位碳酸酐酶依赖的 HCO3的转运，如眼睫状体向房水中分泌 HCO3以及脉络丛向脑脊液分泌 HCO3，因而减少房水和脑脊液的生成量以及 pH。甘露醇的药理作用和临床应用：（1）脱水作用：静脉注射后，能迅速提高血浆渗透压，可降低颅内压和眼内压。甘露醇口服用药则造成渗透性腹泻，可用于从胃肠道消除毒性物质。甘露醇是治疗脑水肿、降低颅内压安全而有效的首选药物。也可用于青光眼急性发作和患者术前应用以降低眼压。（2）利尿作用：通过稀释血液而增加循环血容量及肾小球滤过率。该药在肾小球滤过后不易

11、被重吸收，使水在集合管、髓袢降支和近曲小管的重吸收减少，而产生利尿作用。可用于预防急性肾衰竭，对肾衰竭伴有低血压者效果较好。粉笔练习粉笔练习1.【单选题】用于脑水肿最安全有效的药是（）。A. 山梨醇B. 甘露醇C. 乙醇D. 乙胺丁醇分论抗高血压药考点考点18181. 药理作用硝苯地平作用于血管平滑肌细胞膜 L 型钙通道，通过抑制钙离子从细胞外进入细胞内，而使细胞内钙离子浓度降低，导致小动脉扩张，总外周血管阻力下降而降低血压。由于周围血管扩张，可引起交感神经活性反射性增强而引起心率加快。2. 临床应用硝苯地平对轻、中、重度高血压均有降压作用，亦适用于合并有心绞痛或肾脏疾病、糖尿病、哮喘、高脂血

12、症及恶性高血压患者。目前多推荐使用缓释片剂，以减轻迅速降压造成的反射性交感活性增加。1. 药理作用普萘洛尔（心得安）为非选择性 受体阻断药，对 1 和 2 受体具有相同的亲和力，缺乏内在拟交感活性。可通过多种机制产生降压作用，即减少心输出量、抑制肾素释放、在不同水平抑制交感神经系统活性（中枢部位、压力感受性反射及外周神 经水平）和增加前列环素的合成等。2. 临床作用用于各种程度的原发性高血压。可作为抗高血压的首选药单独应用，也可与其他抗高血压药合用。对心输出量及肾素活性偏高者疗效较好，高血压伴有心绞痛、偏头痛、焦虑症等选用 受体阻断药较为合适。 血管紧张素原Ang IAng IIAng II受

13、体血管收缩BP升高肾素ACE醛固酮心机重构血管重构缓激肽降解 肾素-血管紧张素系统抑制药肾素-血管紧张素系统抑制药1. 药理作用降压机制：抑制 ACE，使 Ang转变为 Ang减少，从而产生血管舒张；同时减少醛固酮分泌，以利于排钠；特异性肾血管扩张亦加强排钠作用；由于抑制缓激肽的水解，使缓激肽增多；卡托普利亦可抑制交感神经系统活性。2. 临床应用适用于各型高血压。尤其适用于合并有糖尿病及胰岛素抵抗、左心室肥厚、心力衰竭、急性心肌梗死的高血压患者。卡托普利与利尿药及 受体阻断药合用于重型或顽固性高血压疗效较好。1. 药理作用氯沙坦竞争性阻断 AT1 受体，为第一个用于临床的非肽类 AT1 受体阻

14、断药。它们都能与 AT1 受体选择性地结合，对抗 Ang的绝大多数药理学作用，从而产生降压作用。2. 临床应用本品可用于各型高血压，若 3 6 周后血压下降仍不理想，可加用利尿药。1. 药理作用可乐定的降压作用中等偏强，并可抑制胃肠分泌及运动，对中枢神经系统抑制作用明显。2. 临床应用和不良反应（1）临床应用。适于治疗中度高血压，常用于其他药无效时。口服也用于预防偏头痛或作为治疗吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒药，还可用于戒烟。（2）不良反应。常见的不良反应是口干和便秘。可乐定不宜用于高空作业或驾驶机动车辆的人员，以免因精力不集中、嗜睡而导致事故发生。粉笔练习粉笔练习1.【单选题】患者男性，75 岁，

15、高血压病史 20 年，服用哌唑嗪后突现晕厥，可能的原因是（）。A. 心动过速B. 心动过缓C. 体位性低血压D. 脑梗死分论抗心力衰竭药物考点考点1919 1.抗心力衰竭的药物的分类（1）肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药。血管紧张素转化酶抑制药：卡托普利等。血管紧张素受体（AT1）阻断药：氯沙坦等。醛固酮拮抗药：螺内酯。（2）利尿药：氢氯噻嗪、呋塞米等。（3）肾上腺素受体阻断药：美托洛尔、卡维地洛等。（4）正性肌力药。强心苷类药：地高辛等。非苷类正性肌力药：米力农、维司力农等。（5）扩血管药：硝普钠、硝酸异山梨酯、哌唑嗪等。（6）钙增敏药及钙通道阻滞药。 2. 抗心力衰竭药物的药理作用（1）

16、正性肌力作用（增强心肌收缩力）。（2）负性频率作用（减慢窦性心律）。（3）负性传导作用（减慢房室结传导）。（4）对神经和内分泌系统的作用。（5）利尿作用。（6）对血管的作用。3. 抗心力衰竭药物的临床应用（1）治疗心力衰竭：对有心房纤颤伴心室率快的心力衰竭疗效较好。（2）治疗某些心律失常。心房纤颤。心房扑动。阵发性室上性心动过速。1. 受体阻断药的作用机制（1）拮抗交感活性： 受体阻断药通过阻断心脏 受体、拮抗过量儿茶酚胺对心脏的毒性作用，改善心肌重构；减少肾素释放；上调心肌 受体的数量；改善 受体对儿茶酚胺的敏感性。（2）抗心律失常与抗心肌缺血作用：受体阻断药具有明显的抗心肌缺血及抗心律失常

17、作用，后者也是其降低 CHF 病死率和猝死的重要机制。1. 强心苷的药理作用强心苷是一类具有强心作用的苷类化合物，可供使用的制剂有地高辛、洋地黄毒苷、毛花苷丙和毒毛花苷 K。临床常用的为地高辛。（1）对心脏的作用。正性肌力作用减慢心率作用对传导组织和心肌电生理特性的影响 （2）对神经和内分泌系统的作用：中毒剂量的强心苷可兴奋延髓极后区催吐化学感受区而引起呕吐，还可兴奋交感神经中枢，明显地增加交感神经的冲动发放，从而引起快速型心律失常。 （3）利尿作用：强心苷对心功能不全患者有明显的利尿作用。 （4）对血管的作用：强心苷能直接收缩血管平滑肌。 2.强心苷的临床应用 （1）治疗心力衰竭：强心苷现多

18、用于以收缩功能障碍为主的心力衰竭。 （2）治疗某些心律失常：心房纤颤、心房扑动、阵发性室上性心动过速。3. 强心苷的不良反应及防治强心苷治疗安全范围小，一般治疗量已接近中毒剂量的 60%。（1）心脏反应：强心苷最严重、最危险的不良反应。快速型心律失常：强心苷中毒最多见和最早见的是室性期前收缩，也可发生二 联律、三联律及心动过速，甚至发生室颤。房室传导阻滞。窦性心动过缓：（3）中枢神经系统反应：主要表现有眩晕、头痛、失眠、疲倦和谵妄等症状及视 觉障碍，如黄视、绿视症及视物模糊等。视觉异常通常是强心苷中毒的先兆，可作为停药的指征。 粉笔练习粉笔练习1.【单选题】最易发生洋地黄中毒的心脏病是（ ）。

19、A. 风心病B. 肺心病C. 先心病D. 冠心病分论抗心绞痛药考点考点2020 1.硝酸甘油的药理作用及机制硝酸甘油是硝酸酯类的代表药。硝酸甘油的基本药理作用是松弛平滑肌，但具有组织器官的选择性，以对血管平 滑肌的作用最显著。其具有如下作用。（1）降低心肌耗氧量：明显扩张静脉血管，降低心脏的前负荷，心肌耗氧量减少。（2）扩张冠状动脉，增加缺血区血液灌注（3）降低左室充盈压，增加心内膜供血，改善左室顺应性（4）保护缺血的心肌细胞，减轻缺血性损伤2. 硝酸甘油的临床应用舌下含服硝酸甘油能迅速缓解各种类型心绞痛。在预计可能发作前用药也可预防发作。对急性心肌梗死者，多静脉给药，不仅能降低心肌耗氧量、增

20、加缺血区供血，还可抑制血小板聚集和黏附，从而缩小梗死范围。也可用于心力衰竭的治疗。3. 硝酸甘油的不良反应及注意事项多数不良反应是由血管舒张作用所引起，如暂时性面颊部皮肤潮红、搏动性头痛、升高眼压等。大剂量可出现直立性低血压及晕厥。硝酸甘油连续应用两周左右可出现耐受性。1. 肾上腺素受体阻断药的抗心绞痛作用（1）降低心肌耗氧量：通过拮抗 受体使心肌收缩力减弱、心肌纤维缩短速度减慢、心率减慢及血压降低，因而可明显减少心肌耗氧量。（2）改善心肌缺血区供血：冠脉血管 受体阻断后致血管收缩，尤其在非缺血区明显。因此，非缺血区与缺血区血管张力差增加促使血液流向已代偿性扩张的缺血区，从而增加缺血区血流量。

21、2. 肾上腺素受体阻断药的临床应用普萘洛尔、吲哚洛尔、噻吗洛尔及选择性 1 受体阻断药阿替洛尔、美托洛尔和醋丁洛尔等均可用于心绞痛。尤其是用于对硝酸酯类不敏感或疗效差的稳定型心绞痛，可使发作次数减少，对伴有心律失常及高血压者尤为适用。心功能不全、支气管哮喘、有哮喘既往史及心动过缓者不宜应用。长期应用后对血脂也有影响，本类药物禁用于血脂异常的患者。钙通道阻滞药通过阻滞 L 型 Ca2+通道，抑制 Ca2+内流而产生以下作用。（1）降低心肌耗氧量：对心脏的负性作用使心脏负荷减轻，从而使心肌耗氧量减少。（2）舒张冠状血管：对冠脉中较大的输送血管及阻力小的血管均有扩张作用，增加缺血区的血液灌注。（3）

22、保护缺血心肌细胞：Ca2+通道阻滞药通过抑制外钙内流，减轻缺血心肌细胞的 Ca2+ 超载而保护心肌细胞，对急性心肌梗死者，能缩小梗死范围。（4）抑制血小板聚集：钙通道阻滞药阻滞 Ca2+内流，降低血小板内Ca2+浓度，可抑制血小板聚集。粉笔练习粉笔练习【单选题】硝酸甘油是下列哪种给药途径（）A. 直肠给药B. 吸入给药C. 口服给药D. 舌下给药分论作用于血液及造血系统的药物考点考点21211. 肝素的药理作用肝素在体内、体外均有强大抗凝作用。静脉注射后，抗凝作用立即发生，可使多种凝血因子灭活。肝素的抗凝作用主要依赖于抗凝血酶（AT-）的存在。2. 肝素的临床应用（1）血栓栓塞性疾病（2）弥散

23、性血管内凝血（DIC）（3）体外抗凝3.肝素的不良反应（1）出血：肝素的主要不良反应。（2）血小板减少症：发生率可达 5%。1.香豆素类的药理作用及机制香豆素类是维生素 K 拮抗剂，可阻止维生素 K 的反复利用。 2.香豆素类的临床应用和不良反应（1）临床应用。主要口服用于防治血栓栓塞性疾病（如心房纤颤和心脏瓣膜病所致血栓栓塞），这是华法林的常规应用，接受心脏瓣膜修复手术的患者需长期服用华法林。（2）不良反应。应用过量易致自发性出血，最严重者为颅内出血，应密切观察。华法林能通过胎 盘屏障，可引起出血性疾病。1. 阿司匹林的药理作用阿司匹林又称乙酰水杨酸，低剂量（75 150mg /d）即可抑制

24、血小板聚集。2. 阿司匹林的临床应用阿司匹林是抗血小板药中临床应用最广泛的药物。（1）预防应用：阿司匹林小剂量应用可预防慢性稳定性心绞痛、心肌梗死的一级和二级预防，脑梗死、脑卒中或短暂性脑缺血发作后脑梗死的二级预防，预防瓣膜修补术或冠脉搭桥术后的血栓形成。（2）治疗：冠状动脉硬化性心脏病，如心绞痛、心肌梗死和缺血性脑血管病如急性脑卒中、短暂性脑缺血发作等。能减少缺血性心脏病发作和复发的危险，也可使一过性脑缺血发作患者的卒中发生率和死亡率降低。1.临床应用主要用于梗阻性黄疸、胆瘘、慢性腹泻、早产儿、新生儿出血等患者及香豆素类、水杨酸类药物或其他原因导致凝血酶原过低而引起的出血者，亦可用于预防长期

25、应用广谱抗菌药继发的维生素 K 缺乏症。 2.不良反应维生素 K 毒性低，但静脉注射维生素 K1 速度过快时，可产生面部潮红、出汗、血压下降，甚至发生虚脱，一般以肌内注射为宜。肝功能不良者应慎用。1. 临床应用治疗失血过多或需铁增加所致的缺铁性贫血，疗效极佳。 2. 不良反应铁制剂刺激胃肠道，引起恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等，Fe3+ 较 Fe2+ 多见。1. 叶酸的药理作用食物中叶酸和叶酸制剂进入体内转变为四氢叶酸，能与多种一碳单位结合成四氢叶酸类辅酶，传递一碳单位，参与体内多种生化代谢。当叶酸缺乏时，代谢障碍，其最为明显的是 dTMP 合成受阻，导致 DNA 合成障碍，细胞有丝分裂减少，

26、出现巨幼红细胞性贫血，消化道上皮增殖受抑制，出现舌炎、腹泻。 2. 叶酸的临床应用叶酸用于治疗各种巨幼红细胞性贫血。对缺铁性贫血则无效。1. 维生素 B12 的药理作用维生素 B12 为细胞分裂和维持神经组织髓鞘完整所必需。当维生素 B12 缺乏时，叶酸代谢循环受阻，导致叶酸缺乏症及神经损害症状。2. 维生素 B12 的临床应用和不良反应（1）临床应用。维生素 B12 主要用于治疗恶性贫血，亦与叶酸合用治疗各种巨幼红细胞性贫血。也可作为神经系统疾病（如神经炎、神经萎缩等）、肝脏疾病（肝炎、肝硬化）等的辅助治疗。（2）不良反应。可致过敏反应，甚至过敏性休克，不宜滥用；不可静脉给药。1. 右旋糖酐

27、的药理作用右旋糖酐分子量较大，能提高血浆胶体渗透压，从而扩充血容量，维持血压。作用强度与维持时间依中、低、小分子量减少而逐渐降低。右旋糖酐具渗透性利尿作用。 2. 右旋糖酐的临床应用和不良反应 （1）临床应用。各类右旋糖酐主要用于低血容量性休克，包括急性失血、创伤和烧伤性休克。低分子和小分子右旋糖酐改善微循环作用较佳。 （2）不良反应。偶见过敏反应如发热、荨麻疹等。少见血压下降、呼吸困难等严重反应。禁用于血小板减少症、出血性疾病、血浆中纤维酶原低下等。心功能不全和肺水肿及肾功能 不佳者慎用。粉笔练习粉笔练习1.【单选题】口服难吸收但可用于上消化道出血的药物是（）。A. 垂体后叶素B. 去甲肾上

28、腺素C. 止血敏D. 安络血分论调血脂药与抗动脉粥样硬化药考点考点2222他汀类又称羟甲基戊二酸单酰辅酶 A（HMG-CoA）还原酶抑制药1. 他汀类的药理作用（1）调血脂作用及作用机制：他汀类有明显的调血脂作用。在治疗剂量下，对 LDL-C 的降低作用最强，TC 次之，长期应用可保持疗效。（2）肾保护作用：他汀类有依赖降低胆固醇的肾保护作用。 2. 他汀类的临床应用（1）调节血脂：他汀类主要用于杂合子家族性和非家族性a、b 和型高脂蛋白血症，也可用于 2 型糖尿病和肾病综合征引起的高胆固醇血症。（2）肾病综合征（3）预防心脑血管急性事件（4）抑制血管成形术后再狭窄、缓解器官移植后的排斥反应和

29、治疗骨质疏松症等。 3. 他汀类的不良反应及注意事项他汀类不良反应较少而轻，大剂量应用时患者偶可出现胃肠反应、肌痛、皮肤潮 红、头痛失眠等暂时性反应；偶见有无症状性转氨酶升高、肌酸磷酸激酶升高，停药后即恢复正常；偶有横纹肌溶解症。 1.贝特类的药理作用贝特类既有调血脂作用也有非调血脂作用。能降低血浆 TG、VLDL-C、TC、LDL-C；能升高 HDL-C。 2.贝特类的临床应用和不良反应（1）临床应用：主要用于以 TG 或 VLDL 升高为主的原发性高脂血症，对型高脂蛋白血症和混合型高脂蛋白血症有较好的疗效，亦可用于 2 型糖尿病的高脂蛋白血症患者。（2）不良反应：一般耐受良好，不良反应主要

30、为消化道反应，如食欲不振、恶心、腹胀等。粉笔练习粉笔练习【单选题】他汀类是最有效和耐受性较好的降血脂的药物，其作用是通过抑制（）。A.羟甲基戊二酰基辅酶 A 还原酶B.羟甲基戊二酰基辅酶 A 水解酶C.羟甲基戊二酰基辅酶 A 氧化酶D.羟甲基戊二酰基辅酶 A 脱羧酶分论作用于呼吸系统的药物考点考点23231. 糖皮质激素的药理作用（1）抑制多种参与哮喘发病的炎症细胞和免疫细胞功能：抑制循环中嗜酸性粒细胞、T 淋巴细胞、巨噬细胞、中性粒细胞功能。（2）抑制细胞因子和炎症介质的产生：影响花生四烯酸炎症代谢物生成；抑制诱导型 NO 合成酶和环氧化酶-2，阻断炎症介质产生，发挥抗炎作用；降低微血管通透

31、性；抑制免疫功能和抗过敏作用而减少组胺、5- 羟色胺、缓激肽等过敏介质释放。（3）抑制气道高反应性。（4）增强支气管以及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性：有利于缓解支气管痉挛和黏膜肿胀。2. 糖皮质激素的临床应用和不良反应（1）临床应用：近年来主要以气雾吸入方式在呼吸道局部应用该类药物。气雾吸入糖皮质激素，可减少口服激素制剂用量或逐步替代口服激素，用于支气管扩张药不能有效控制的慢性哮喘患者，长期应用可以减少或中止发作，减轻病情严重程度，但不能缓解急性症状。对于哮喘持续状态，因不能吸入足够的气雾量，往往不能发挥其作用，故不宜应用。（2）不良反应：吸入常用剂量的 GCs 时，一般不产生不良反应。1.

32、肾上腺素受体激动药的药理作用及机制2 受体激动药与平滑肌细胞膜上的 2 受体结合后，活化腺苷酸环化酶，催化细胞内 ATP 转变为 cAMP，引起细胞内 cAMP 水平增加，转而激活 cAMP 依赖性蛋白激酶 A，再通过降低细胞内游离钙浓度、使肌球蛋白轻链激酶失活和开放钾通道三个途径，引起平滑肌松弛。1. 肾上腺素受体激动药的临床应用和不良反应（1）临床应用。主要用于支气管哮喘、喘息型支气管炎及伴有支气管痉挛的呼吸道疾病。在哮喘急性发作时，2 受体激动药静脉给药仍是首选的方式。（2）不良反应。心脏反应：2 受体激动药对心脏的作用较轻，但原有心律失常的患者反应较大。肌肉震颤：好发部位在四肢与面颈部

33、。代谢紊乱：引起血乳酸、丙酮酸升高，并产生酮体。茶碱类的临床应用。（1）支气管哮喘：对于 2 受体激动药不能控制的急性哮喘，可用静脉注射氨茶碱；慢性哮喘患者口服氨茶碱以防止急性发作。（2）慢性阻塞性肺疾病：对于 COPD 伴有喘息、GOPD 伴有右心功能不全的心源性哮喘的患者有明显的疗效，这是由于茶碱除具有上述作用外，还具有扩张肺动脉及降低肺动脉压、强心和利尿作用。（3）中枢型睡眠呼吸暂停综合征：茶碱具有中枢兴奋作用，对于脑部疾病或原发性呼吸中枢病变导致通气不足患者，明显增强通气功能，改善症状。色甘酸钠无扩张气道的作用，但能抑制抗原以及非特异性刺激引起的气道痉挛。其作用机制为：稳定肥大细胞膜、

34、抑制气道感觉神经末梢功能与气道神经源性炎症、 阻断炎症细胞介导的反应。粉笔练习粉笔练习1.【判断题】氨茶碱有直接兴奋心肌，增加心肌收缩力和心排血量的作用，还有扩张冠状动脉、松弛支气管和利尿作用。（）分论作用于消化系统的药物考点考点24241. H2 受体阻断药的药理作用及机制H2 受体阻断药竞争性地阻断壁细胞基底膜的 H2 受体。对基础胃酸分泌的抑制作用最强。临床上此类药物应用可减少人夜间胃酸分泌，对十二指肠溃疡具有促进愈合作用。因此成为治疗胃及十二指肠溃疡疾病的首选药物。 2. H2 受体阻断药的临床应用主要应用于胃和十二指肠溃疡的治疗，能减轻溃疡引起的疼痛，促进胃和十二指肠溃疡的愈合。1.

35、 奥美拉唑的药理作用奥美拉唑具有强大而持久的抑制胃酸分泌作用。体外试验证明，奥美拉唑也有抗幽门螺杆菌作用。2. 奥美拉唑的临床应用和不良反应（1） 临床应用：临床主要应用于胃和十二指肠溃疡的治疗。（2） 不良反应：常见症状有头痛、头晕、失眠、外周神经炎等神经系统表现。粉笔练习粉笔练习【单选题】能强烈抑制胃酸分泌又能提高抗生素对幽门螺杆菌疗效的药物是（ ）。A. 西咪替丁B. 奥美拉唑C. 枸橼酸铋钾D. 氢氧化铝凝胶分论糖皮质激素类药物考点考点2 25 5药理作用：药理作用：一抗炎，二免疫，三抗毒素，四抗休，升糖、移脂、分蛋白，钾、钙降低钠增高，血液五多和三少五多：红中白板（红细胞、血红蛋白、

36、中性粒细胞、纤维蛋白、血小板）三少：酸少、碱少、淋巴少（嗜酸性粒细胞、嗜碱性粒细胞、淋巴细胞）优衣库（诱发感染、医源性肾上腺皮质功能亢进、库欣综合症）白骨精（白内障、青光眼、骨质疏松、精神异常）（1） 对代谢的影响。糖代谢：糖皮质激素是调节机体糖代谢的重要激素之一，能增加肝糖原和肌糖原含量并升高血糖。蛋白质代谢：糖皮质激素能加速胸腺、肌肉、骨等组织蛋白质分解代谢，增加尿中氮的排泄量，造成负氮平衡；大剂量糖皮质激素还能抑制蛋白质合成。脂肪代谢：促使皮下脂肪分解，还使脂肪重新分布于面部、胸、背及臀部，形成向心性肥胖，表现为“满月脸，水牛背”水和电解质代谢：糖皮质激素通过作用于盐皮质激素受体产生较弱

37、的盐皮质激素样潴钠排钾作用。长期用药将造成骨质脱钙。 （2）抗炎作用。糖皮质激素具有强大的抗炎作用。在急性炎症早期，能增高血管的紧张性、减轻 充血、降低毛细血管的通透性，同时抑制白细胞浸润及吞噬反应，减少各种炎症因子的释放，减轻渗出和水肿，改善红、肿、热、痛等症状。在炎症后期，防止粘连及瘢痕形成，减轻后遗症。 （3）免疫抑制与抗过敏作用。 对免疫系统的抑制作用：糖皮质激素对免疫过程的多个环节均有抑制作用。小剂量糖皮质激素主要抑制细胞免疫，大剂量则能抑制由 B 细胞转化成浆细胞的过程，减少抗体生成干扰体液免疫。 抗过敏作用：糖皮质激素被认为能减少过敏介质的产生，抑制因过敏反应而产 生的病理变化，

38、从而减轻过敏性症状。 （4）抗休克作用：常用于严重休克，特别是感染中毒性休克的治疗。 （5）其他作用。允许作用。退热作用。血液与造血系统：糖皮质激素能刺激骨髓造血功能，使红细胞和血红蛋白含量增加，大剂量可使血小板增多、中性粒细胞计数增多，可使血液中淋巴细胞减少。中枢神经系统：可提高中枢的兴奋性，故精神病患者和癫痫患者应慎用。大剂量应用可致儿童惊厥。骨骼：长期大量应用本类药物时可出现骨质疏松，特别是脊椎骨。心血管系统：糖皮质激素增强血管对其他活性物质的反应性。 （1）严重感染或炎症。 严重急性感染：主要用于中毒性感染或同时伴有休克者。 抗炎治疗及防止某些炎症的后遗症。 （2）免疫相关疾病。 自身

39、免疫性疾病：对多发性皮肌炎，糖皮质激素为首选药。 过敏性疾病：如荨麻疹、血管神经性水肿、支气管哮喘和过敏性休克等。 器官移植排斥反应：对异体器官移植手术后所产生的免疫性排斥反应，也可使用糖皮质激素预防。 （3）抗休克治疗：对感染中毒性休克，在足量有效的抗菌药物治疗的同时，可及早、短时间突击使用大剂量糖皮质激素。 （4）血液病：多用于治疗儿童急性淋巴细胞性白血病。此外，还可用于再生障碍性贫血、粒细胞减少症、血小板减少症和过敏性紫癜等的治疗。停药后易复发。 （5）局部应用：对湿疹、肛门瘙痒、接触性皮炎、牛皮癣等都有疗效。替代疗法：用于急、慢性肾上腺皮质功能不全者，脑垂体前叶功能减退及肾 上腺次全切

40、除术后，皮质激素分泌不足的患者。（1） 长期大剂量应用引起的不良反应。医源性肾上腺皮质功能亢进：又称类肾上腺皮质功能亢进综合征，表现为满月脸、水牛背、皮肤变薄、多毛、水肿、低血钾、高血压、糖尿病等，停药后症状可自行消失。诱发或加重感染。消化系统并发症：可刺激胃酸、胃蛋白酶的分泌并抑制胃黏液分泌，降低胃肠黏膜的抵抗力，故可诱发或加剧胃、十二指肠溃疡。 心血管系统并发症：长期应用，由于钠、水潴留和血脂升高可引起高血 压和动脉粥样硬化。 骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓等。 糖尿病。 其他：有癫痫或精神病史者禁用或慎用。（2）停药反应。 医源性肾上腺皮质功能不全。 反跳现象：常需加大剂量再行治疗，待

41、症状缓解后再缓慢减量、停药。 可的松、氢化可的松、泼尼松（强的松）、泼尼松龙（强的松龙）、地塞米松等。 粉笔练习粉笔练习1.【单选题】下列哪项不是糖皮质激素的禁忌证（）A. 严重感染发热B. 严重精神病C. 角膜溃疡D. 严重高血压分论抗甲状腺药物考点考点2626 1. 硫脲类的药理作用及机制 硫脲类是最常用的抗甲状腺药。可分为两类：硫氧嘧啶类和咪唑类。（1）抑制甲状腺激素的合成。（2）抑制外周组织的 T4 转化为 T3。（3）减弱 受体介导的糖代谢。（4）免疫抑制作用。2. 硫脲类的临床应用（1）甲亢的内科治疗：适用于轻症和不宜手术或放射性碘治疗者，如儿童、青少年、术后复发、中重度患者而年老

42、体弱或兼有心、肝、肾、出血性疾患等患者。（2）甲状腺手术前准备：为减少甲状腺次全切除手术患者在麻醉和手术后的并发症及甲状腺危象。3. 硫脲类的不良反应与注意事项硫脲类有 3 12 用药者发生不良反应，丙硫氧嘧啶和甲巯咪唑发生较少，甲硫氧嘧啶发生较多。（1）胃肠道反应：恶心、呕吐、胃肠道不适，甲硫氧嘧啶偶有味觉、嗅觉改变。（2）过敏反应：最常见，斑丘疹（发生率 4 6）、皮肤瘙痒、药疹，少数伴有发热，应密切观察，一般不需停药也可消失。（3）粒细胞缺乏症：为最严重不良反应。（4）甲状腺肿及甲状腺功能减退。1. 碘及碘化物的药理作用小剂量碘是合成甲状腺激素的原料，可预防单纯性甲状腺肿。大剂量碘（ 6

43、mg/d）有抗甲状腺作用。2. 碘及碘化物的临床应用（1）临床应用。甲亢的术前准备、甲状腺危象的治疗。（2）不良反应。碘的不良反应相对较少，大多数在停药后都可以恢复。粉笔练习粉笔练习【单选题】硫脲类药物主要的不良反应是（）。A. 粒细胞减少B. 血小板减少C. 肝损害D. 红细胞减少分论降血糖药考点考点27271. 胰岛素的药理作用胰岛素是一种由两条多肽链组成的酸性蛋白质，主要促进肝脏、脂肪、肌肉等靶组织糖原和脂肪的储存。（1）促进脂肪合成，抑制脂肪分解。（2）促进糖原的合成和贮存，加速葡萄糖的氧化和酵解，并抑制糖原分解和异生而降低血糖。（3）增加氨基酸的转运和核酸、蛋白质的合成，抑制蛋白质的

44、分解。（4）加快心率。（5）促进钾离子进入细胞，降低血钾浓度。 2. 胰岛素的临床应用主要用于下列情况： 1 型糖尿病。 2 型糖尿病初始治疗时需迅速降低血糖至正常水平者。 2 型糖尿病经饮食控制或用口服降血糖药未能控制者。发生各种急性或严重并发症的糖尿病，如酮症酸中毒及非酮症性高渗性昏迷。合并重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠、创伤以及手术的各型糖尿病。细胞内缺钾者，胰岛素与葡萄糖同用可促使钾内流。1. 胰岛素的不良反应（1）低血糖症：由胰岛素过量所致，是最重要，也是最常见的不良反应。（2）过敏反应：较多见，一般反应轻微，偶可引起过敏性休克。（3）胰岛素抵抗：急性型多因并发感染、创伤、手术等应

45、激状态所致。（4）脂肪萎缩：见于注射部位，女性多于男性。应用高纯度胰岛素后已较少见。 脂肪萎缩低血糖，局部过敏胰岛素抗 脂肪萎缩低血糖，局部过敏胰岛素抗1. 磺酰脲类的药理作用（1）降血糖作用：该类药降低正常人血糖，对胰岛功能尚存的患者有效，但对 1 型糖尿病患者及切除胰腺的动物则无作用。其机制是：刺激胰岛 细胞释放胰岛素。降低血清糖原水平。增加胰岛素与靶组织的结合能力。（2）对水排泄的影响：格列本脲、氯磺丙脲有抗利尿作用，但不降低肾小球滤过率，这是促进 ADH 分泌和增强其作用的结果，可用于尿崩症。（3）对凝血功能的影响：能使血小板黏附力减弱，刺激纤溶酶原的合成。 2. 磺酰脲类的临床应用和

46、不良反应（1）临床应用。 用于胰岛功能尚存的 2 型糖尿病且单用饮食控制无效者。 尿崩症：只用氯磺丙脲，0.125 0.5g/d，可使患者尿量明显减少。（2）不良反应。常见不良反应为皮肤过敏、胃肠不适、嗜睡及神经痛，也可致黄疸和肝损害。 （1）代表药物：二甲双胍（甲福明）、苯乙双胍。（2）作用机制：促进脂肪组织摄取葡萄糖，降低葡萄糖在肠的吸收及糖原异生，抑制胰高血糖素释放等。可明显降低糖尿病患者的血糖，但对正常人的血糖无影响。（3）临床应用：主要用于轻症糖尿病患者，尤适用于肥胖及单用饮食控制无效者。 粉笔练习粉笔练习1.【单选题】胰岛素的常用给药途径是（ ）。A. 口服B. 皮下注射C. 静脉

47、注射D. 舌下给药分类代表药物机制抑制细菌细胞壁合成（青头万杆磷）内酰胺类（青霉素、头孢类、其他）、多肽类（万古霉素）、杆菌肽、磷霉素能阻碍细胞壁合成的抗生素可导致细菌细胞壁缺损。增加胞浆膜的通透性（一国两制）多黏菌素类、两性霉素B、制霉菌素使胞浆膜通透性增加，导致菌体内的蛋白质、核苷酸、氨基酸、糖和盐类等外漏，从而使细菌死亡 抑制细菌核酸的合成抗叶酸代谢磺胺类抑制二氢叶酸合成酶（黄河）甲氧苄啶二氢叶酸还原酶 抗菌药物的作用机制分类代表药物机制 抑制细菌核酸的合成喹诺酮类抑制DNA的合成利福平抑制以DNA为模板的RNA多聚酶抑制细菌蛋白质合成（30而立四环素，红绿林里50载）大环内酯类、氯霉素

48、、林可霉素、利奈唑胺与细菌核蛋白体50S亚基结合，使蛋白质合成呈可逆性抑制四环素与核蛋白体30S亚基结合而抑菌氨基糖苷类与30S亚基结合的杀菌药，作用是多环节的，影响蛋白质合成的全过程，因而具有杀菌作用 抗菌药物的作用机制分论- 内酰胺类药物考点考点5 5 1. 青霉素 G 的抗菌作用青霉素 G 抗菌作用很强，在细菌繁殖期低浓度抑菌，较高浓度杀菌。对病原菌有高度抗菌活性：大多数 G+ 球菌；G+ 杆菌；G-球菌；少数 G-杆菌；螺旋体、放线杆菌，如梅毒螺旋体、钩端螺旋体、回归热螺旋体、牛放线杆菌等。对大多数 G-杆菌作用较弱，对肠球菌不敏感，对真菌、原虫、立克次体、病毒等无作用。青霉素可作首选

49、药用于以下感染：1.溶血性链球菌、肺炎链球菌、不产青霉素酶葡萄球菌感染。2.草绿色链球菌心内膜炎青霉素G与链霉素合用。3.预防感染性心内膜炎发生。4.G杆菌感染：如白喉、炭疽、破伤风、气性坏疽等。5.流行性脑脊髓膜炎（脑膜炎球菌感染）、淋病（淋球菌感染）。6.梅毒、钩端螺旋体病等螺旋体感染。首选废草溶了长葡萄，白炭破气也能好。勾搭梅毒回归热，上治淋病下流脑。废草溶了长葡萄，白炭破气也能好。勾搭梅毒回归热，上治淋病下流脑。 2. 青霉素 G 的临床应用本药肌内注射或静脉注射为治疗敏感的 G+球菌和杆菌，G-球菌及螺旋体所致感染的首选药。 3. 青霉素 G 的不良反应（1）变态反应：为青霉素类最常

50、见的不良反应。（2）赫氏反应：应用青霉素 G 治疗梅毒、钩端螺旋体等感染时，可有症状加剧现象，表现为全身不适、寒战、发热、咽痛、肌痛、心跳加快等症状。 头孢菌素G+菌G-菌对-内酰胺酶肾毒性第一代强弱不稳定大第二代不如第一代增强比较稳定较小第三代不如一、二强，对铜绿假单胞菌有效较高稳定基本无第四代强高度稳定无2. 头孢菌素类的不良反应头孢菌素类药物毒性较低，不良反应较少，常见的是过敏反应。粉笔练习粉笔练习【单选题】青霉素可杀灭（ ）。A. 立克次体B. 支原体C. 衣原体D. 螺旋体分论大环内酯类和林可霉素类药物考点考点29291. 红霉素的抗菌作用红霉素是由链霉菌培养液中提取获得，在中性水溶