药理学基础知识精选PPT.ppt

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1、关于药理学基础知识第1页，讲稿共125张，创作于星期三1.1.掌握药物及药品的基础知识、药物效应、不良掌握药物及药品的基础知识、药物效应、不良反应及防治、量效关系、联合用药、配伍禁忌、反应及防治、量效关系、联合用药、配伍禁忌、药效的个体差异、合理用药原则药效的个体差异、合理用药原则2.2.熟悉药物的体内过程、耐受性、耐药性、药物熟悉药物的体内过程、耐受性、耐药性、药物依赖性、特殊药品及管理、处方药与非处方药依赖性、特殊药品及管理、处方药与非处方药的管理规定、药物的保管方法的管理规定、药物的保管方法 学习目标学习目标第2页，讲稿共125张，创作于星期三3.3.了解药物剂型、药物的安全性评价、生物

2、利用度和影了解药物剂型、药物的安全性评价、生物利用度和影响药物作用的因素（遗传因素、病理因素、精神因素响药物作用的因素（遗传因素、病理因素、精神因素等）。等）。4.4.树立合理用药，全心全意为人类健康服务的理念树立合理用药，全心全意为人类健康服务的理念学习目标学习目标第3页，讲稿共125张，创作于星期三第一节第一节 药物的基础知识药物的基础知识第4页，讲稿共125张，创作于星期三第一节第一节 药物的基础知识药物的基础知识 一、药物与药品一、药物与药品二、药品的名称与药物的剂型二、药品的名称与药物的剂型 三、药品的分类与管理三、药品的分类与管理 四、药品的标识四、药品的标识五、药品的外观检查与保

3、管五、药品的外观检查与保管第5页，讲稿共125张，创作于星期三一、药物与药品一、药物与药品药物：药物：能影响机体的生理、生化功能，并用于预防、诊能影响机体的生理、生化功能，并用于预防、诊断、治疗疾病或计划生育的化学物质，包括天然药物、断、治疗疾病或计划生育的化学物质，包括天然药物、化学合成药和基因工程药物三类。化学合成药和基因工程药物三类。药品：药品：用于预防、治疗和诊断人的疾病，有目的地调节用于预防、治疗和诊断人的疾病，有目的地调节人体的功能，并规定有适应证或功能主治、用法和用量人体的功能，并规定有适应证或功能主治、用法和用量的药物。的药物。注意：注意：药物是把药物是把“双刃剑双刃剑”，既是

4、人类战胜疾病的重既是人类战胜疾病的重要武器，但用之不当也会损害机体。要武器，但用之不当也会损害机体。第6页，讲稿共125张，创作于星期三（一）药品的名称（一）药品的名称药品的名称包括通用名、商品名、习用名和化学名等药品的名称包括通用名、商品名、习用名和化学名等 通用名通用名是中国药典委员会按照是中国药典委员会按照“中国药品通用名称命名中国药品通用名称命名原则原则”制定的药品名称，可作为国家药典收载的法定名制定的药品名称，可作为国家药典收载的法定名称。称。临床用药要注意核对通用名和商品名，防止重复用药。临床用药要注意核对通用名和商品名，防止重复用药。二、药品的名称与药物的剂型二、药品的名称与药物

5、的剂型第7页，讲稿共125张，创作于星期三（二）药物剂型（二）药物剂型药物剂型是指根据药物特性和临床用药需要制成的药物药物剂型是指根据药物特性和临床用药需要制成的药物制剂。制剂。不同剂型的药物用药有其特殊要求不同剂型的药物用药有其特殊要求 二、药品的名称与药物的剂型二、药品的名称与药物的剂型第8页，讲稿共125张，创作于星期三三、药品的分类与管理三、药品的分类与管理（一）药品的分类（一）药品的分类1.1.处方药与非处方药处方药与非处方药处方药（处方药（POMPOM）指必须凭执业医师或执业助理医师的处）指必须凭执业医师或执业助理医师的处方才可调配、购买和使用的药品。处方药不得在大众媒方才可调配、

6、购买和使用的药品。处方药不得在大众媒体进行宣传体进行宣传非处方药（非处方药（OTCOTC）指经国家药政管理部门批准，不需要指经国家药政管理部门批准，不需要凭执业医师或执业助理医师的处方，即可按药品说明书凭执业医师或执业助理医师的处方，即可按药品说明书自行判断、购买和使用的安全有效的药品，又称为自行判断、购买和使用的安全有效的药品，又称为“柜柜台药台药”（OTCOTC）第9页，讲稿共125张，创作于星期三非处方药根据药物的安全性又分为甲类和乙类，分别有特殊非处方药根据药物的安全性又分为甲类和乙类，分别有特殊的非处方药标识的非处方药标识三、药品的分类与管理三、药品的分类与管理甲类和乙类非处方药标识

7、示意图甲类和乙类非处方药标识示意图第10页，讲稿共125张，创作于星期三（二）国家基本药物（二）国家基本药物（三）特殊管理药品（三）特殊管理药品麻醉药品：麻醉药品：指连续用药可产生身体依赖性的药品，包括阿指连续用药可产生身体依赖性的药品，包括阿片类、可卡因类和大麻类等片类、可卡因类和大麻类等精神药品：精神药品：指直接作用于中枢神经系统，产生兴奋或抑制指直接作用于中枢神经系统，产生兴奋或抑制作用，连续应用产生精神依赖性的药品，包括镇静催眠药、作用，连续应用产生精神依赖性的药品，包括镇静催眠药、苯丙胺类中枢兴奋药和致幻药等苯丙胺类中枢兴奋药和致幻药等依据依赖的程度和危害，分为第一类精神药品和依据依

8、赖的程度和危害，分为第一类精神药品和第二类精神药品第二类精神药品 三、药品的分类与管理第11页，讲稿共125张，创作于星期三大烟壳大烟壳三、药品的分类与管理第12页，讲稿共125张，创作于星期三三、药品的分类与管理精制海洛因精制海洛因第13页，讲稿共125张，创作于星期三毒性药品：毒性药品：指作用强烈、毒性极大，治疗剂量与中毒剂指作用强烈、毒性极大，治疗剂量与中毒剂量比较接近，使用不当会导致中毒甚至危及生命的药品，量比较接近，使用不当会导致中毒甚至危及生命的药品，如强心苷类、阿托品等如强心苷类、阿托品等 放射性药品：放射性药品：指含有放射性元素的一类特殊药品，可释指含有放射性元素的一类特殊药品

9、，可释放射线供医学诊断或治疗使用，如放射性碘等放射线供医学诊断或治疗使用，如放射性碘等三、药品的分类与管理三、药品的分类与管理第14页，讲稿共125张，创作于星期三三、药品的分类与管理特殊管理药品标识示意图特殊管理药品标识示意图第15页，讲稿共125张，创作于星期三四、药品的标识四、药品的标识1.1.药品的批准文号药品的批准文号 批准文号是药品生产、上市、使用的批准文号是药品生产、上市、使用的依据依据。其统一格式为：其统一格式为：“国药准字国药准字+1+1位字母位字母+8+8位数字位数字”。字母分别为：化学药品为字母分别为：化学药品为“H”,H”,中药为中药为“Z”Z”，保健药品，保健药品“B

10、”B”，生物制品为，生物制品为“S”S”，进口分装药品为，进口分装药品为“J”J”，药，药品辅料为品辅料为“F”F”，体外化学诊断试剂为，体外化学诊断试剂为“T”T”等。等。第16页，讲稿共125张，创作于星期三四、药品的标识四、药品的标识2.2.药品批号和生产日期药品批号和生产日期 “批号批号”是用于识别是用于识别“批批”的的一组数字或字母加数字。一组数字或字母加数字。可用以追溯和审查该批药品可用以追溯和审查该批药品的生产历史的生产历史。感冒灵颗粒感冒灵颗粒产品批号：产品批号：15120050 15120050 生产日期：生产日期：2015.12.03 2015.12.03 有效期至：有效期

11、至：2017.11 2017.11 （失效期：（失效期：2017.112017.11）3.3.有效期有效期 指在一定的贮存条件下可保证药品安全有效指在一定的贮存条件下可保证药品安全有效使用的期限，其表示方法：使用的期限，其表示方法：直接标明有效期；直接标明有效期；直直接标明失效期。接标明失效期。第17页，讲稿共125张，创作于星期三五、药品的外观检查与保管五、药品的外观检查与保管（一）药品的外观检查（一）药品的外观检查 对制剂用肉眼进行外观检查，若发现有包装破损、对制剂用肉眼进行外观检查，若发现有包装破损、标签不明、变质、超过保质期等不符合质量要求的药品，标签不明、变质、超过保质期等不符合质量

12、要求的药品，不宜使用。不宜使用。1.1.固体制剂检查固体制剂检查2.2.液体制剂检查液体制剂检查3.3.软膏制剂检查软膏制剂检查第18页，讲稿共125张，创作于星期三五、药品的外观检查与保管五、药品的外观检查与保管（二）药品的保管和贮存（二）药品的保管和贮存 空气、光线、温度、湿度、时间和微生物等因素可影空气、光线、温度、湿度、时间和微生物等因素可影响药物的稳定性。药品的保管要根据具体情况采用不同响药物的稳定性。药品的保管要根据具体情况采用不同的方法。的方法。常用药品保管应注意的问题：常用药品保管应注意的问题：第19页，讲稿共125张，创作于星期三第二节第二节 药物效应与临床效果药物效应与临床

13、效果第20页，讲稿共125张，创作于星期三第二节第二节 药物效应与临床效果药物效应与临床效果一、药物作用与药理效应一、药物作用与药理效应二、药物作用的临床效果二、药物作用的临床效果 三、连续用药机体反应性变化三、连续用药机体反应性变化 四、药物作用机制四、药物作用机制第21页，讲稿共125张，创作于星期三一、药物作用与药理效应一、药物作用与药理效应 药物作用药物作用：指药物对机体细胞的初始作用，具有特异性。：指药物对机体细胞的初始作用，具有特异性。药理效应药理效应：指继发于药物作用之后组织细胞功能或形态的变：指继发于药物作用之后组织细胞功能或形态的变化，是机体对药物反应的表现，对不同的器官具有

14、选择性。化，是机体对药物反应的表现，对不同的器官具有选择性。药物效应的选择性是药物分类的药物效应的选择性是药物分类的依据依据，又是临床选择药，又是临床选择药物治疗疾病的物治疗疾病的基础基础。药物效应药物效应选择性高选择性高的药物应用时的药物应用时针对性较好针对性较好，可以准确，可以准确的治疗某种疾病或某一症状。反之，效应广泛的药物副反的治疗某种疾病或某一症状。反之，效应广泛的药物副反应较多。应较多。第22页，讲稿共125张，创作于星期三一、药物作用与药理效应一、药物作用与药理效应（一）药物的基本作用（一）药物的基本作用 指药物对机体原有功能活动的影响指药物对机体原有功能活动的影响兴奋效应：兴奋

15、效应：凡能使机体功能活动增强的作用。凡能使机体功能活动增强的作用。抑制效应：抑制效应：凡能使机体功能活动减弱的作用。凡能使机体功能活动减弱的作用。药物效应的表现：药物效应的表现：使机体功能活动提高（兴奋）或降低（抑制）使机体功能活动提高（兴奋）或降低（抑制）补充不足（维生素、激素等）或改变体液成分补充不足（维生素、激素等）或改变体液成分抑制或杀灭病原体以及癌细胞（化学治疗）抑制或杀灭病原体以及癌细胞（化学治疗）改变机体的反应性（免疫抑制药）改变机体的反应性（免疫抑制药）第23页，讲稿共125张，创作于星期三一、药物作用与药理效应一、药物作用与药理效应（二）药物作用的方式（二）药物作用的方式1.

16、1.局部作用与吸收作用局部作用与吸收作用 药物在吸收进入血液之前，在用药部位出现的作用药物在吸收进入血液之前，在用药部位出现的作用称为称为局部作用局部作用；药物从给药部位进入血液循环并分布到机体相应的药物从给药部位进入血液循环并分布到机体相应的组织器官而产生的作用称为组织器官而产生的作用称为吸收作用吸收作用。2.2.直接作用与间接作用直接作用与间接作用 直接作用指药物的原发作用；直接作用指药物的原发作用；间接作用指由直接作用引发的作用。间接作用指由直接作用引发的作用。第24页，讲稿共125张，创作于星期三 药物是把药物是把“双刃剑双刃剑”，能防病治疗，但用之不当也会产，能防病治疗，但用之不当也

17、会产生不良反应，导致药源性疾病的发生。生不良反应，导致药源性疾病的发生。药物作用的两重性：药物作用的两重性：凡符合用药目的能达到防治疾病效果的称为凡符合用药目的能达到防治疾病效果的称为防治作用；防治作用；不符合用药目的，对人体不利甚至有害的反应称为不符合用药目的，对人体不利甚至有害的反应称为不良反应。不良反应。二、药物作用的临床效果二、药物作用的临床效果第25页，讲稿共125张，创作于星期三（一）防治作用（一）防治作用包括包括预防作用和治疗作用预防作用和治疗作用根据治疗目的不同分为：根据治疗目的不同分为：1.1.对因治疗对因治疗 用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈用药目的在于消除原发致病因

18、子，彻底治愈疾病，也称疾病，也称治本治本 2.2.对症治疗对症治疗 用药目的在于改善疾病症状或减轻患者痛苦，用药目的在于改善疾病症状或减轻患者痛苦，也称也称治标治标 “急者治标，缓者治本，标本兼治急者治标，缓者治本，标本兼治”二、药物作用的临床效果二、药物作用的临床效果第26页，讲稿共125张，创作于星期三（二）不良反应（二）不良反应副作用副作用毒性反应毒性反应变态反应变态反应特异质反应特异质反应继发反应继发反应后遗效应后遗效应二、药物作用的临床效果二、药物作用的临床效果第27页，讲稿共125张，创作于星期三1.1.副作用副作用 药物在治疗剂量时出现与治疗目的无关的作用，药物在治疗剂量时出现与

19、治疗目的无关的作用，也称也称副反应副反应副作用是与治疗作用同时发生的副作用是与治疗作用同时发生的药物的固有作用药物的固有作用 较轻微，为较轻微，为可逆性的功能变化可逆性的功能变化，难以避免，产生副作用，难以避免，产生副作用的原因是药物作用的选择性低的原因是药物作用的选择性低随着用药目的不同，随着用药目的不同，副作用与防治作用可以发生转变副作用与防治作用可以发生转变 应告诉患者药物可能出现的副作用，避免产生不必要的应告诉患者药物可能出现的副作用，避免产生不必要的恐慌恐慌二、药物作用的临床效果二、药物作用的临床效果第28页，讲稿共125张，创作于星期三2.2.毒性反应毒性反应 用药剂量过大或用药时

20、间过长产生的对机体用药剂量过大或用药时间过长产生的对机体有明显损害的反应。有明显损害的反应。可以预知，危害较大可以预知，危害较大 急性毒性：急性毒性：循环、呼吸、神经系统循环、呼吸、神经系统慢性毒性：慢性毒性：肝肾、造血器官、内分泌器官肝肾、造血器官、内分泌器官“三致三致”作用：作用：药物的致癌、致畸胎、致突变作用药物的致癌、致畸胎、致突变作用 处理措施：处理措施：控制剂量或给药间隔时间控制剂量或给药间隔时间 注意剂量个体化给药注意剂量个体化给药二、药物作用的临床效果二、药物作用的临床效果第29页，讲稿共125张，创作于星期三沙利度胺所致沙利度胺所致“海豹肢样海豹肢样”新生儿新生儿二、药物作用

21、的临床效果二、药物作用的临床效果第30页，讲稿共125张，创作于星期三3.3.变态反应变态反应 少数过敏体质者对某些药物产生的一种病少数过敏体质者对某些药物产生的一种病理性免疫反应，又称理性免疫反应，又称过敏反应过敏反应致敏源：致敏源：药物本身药物本身药物代谢产物药物代谢产物制剂中的杂质或辅料制剂中的杂质或辅料 二、药物作用的临床效果二、药物作用的临床效果第31页，讲稿共125张，创作于星期三4.4.特异质反应特异质反应 少数先天性遗传异常的患者对某些药物产少数先天性遗传异常的患者对某些药物产生的一种遗传性异常反应生的一种遗传性异常反应5.5.继发反应继发反应 继发于药物治疗作用之后的不良反应

22、，也称继发于药物治疗作用之后的不良反应，也称治疗矛盾治疗矛盾。如。如“二重感染二重感染”6.6.后遗效应后遗效应 停药后血药浓度已降至最低有效浓度（阈浓停药后血药浓度已降至最低有效浓度（阈浓度）以下时的药理反应度）以下时的药理反应 苯巴比妥催眠苯巴比妥催眠 次晨乏力、头晕、困倦等次晨乏力、头晕、困倦等“宿醉现象宿醉现象”二、药物作用的临床效果二、药物作用的临床效果第32页，讲稿共125张，创作于星期三动动脑：动动脑：服用感冒药后打瞌睡服用感冒药后打瞌睡 毒性反应毒性反应服用大剂量镇静催眠药所致呼吸衰竭服用大剂量镇静催眠药所致呼吸衰竭 后遗效应后遗效应服用镇静催眠药后第二天还昏昏沉沉服用镇静催眠

23、药后第二天还昏昏沉沉 停药反应停药反应突然停用降压药后血压回升突然停用降压药后血压回升 继发反应继发反应使用抗生素后导致二重感染使用抗生素后导致二重感染 变态反应变态反应花粉过敏花粉过敏 副作用副作用 二、药物作用的临床效果二、药物作用的临床效果第33页，讲稿共125张，创作于星期三（一）耐受性与耐药性（一）耐受性与耐药性1.1.耐受性耐受性 连续多次用药机体对药物的反应性降低的现象，连续多次用药机体对药物的反应性降低的现象，通常指通常指后天获得耐受性。后天获得耐受性。2.2.耐药性耐药性 指病原体或肿瘤细胞对反复使用的化学治疗药指病原体或肿瘤细胞对反复使用的化学治疗药物的敏感性降低的现象，物

24、的敏感性降低的现象，又称抗药性。又称抗药性。滥用滥用抗菌药物是产生耐药性的重要原因，临床要合理抗菌药物是产生耐药性的重要原因，临床要合理应用抗菌药物，以防止耐药性的产生。应用抗菌药物，以防止耐药性的产生。三、连续用药机体反应性变化三、连续用药机体反应性变化第34页，讲稿共125张，创作于星期三（二）药物依赖性（二）药物依赖性药物与机体相互作用造成的特殊精神状态和身体状态。药物与机体相互作用造成的特殊精神状态和身体状态。1.1.身体依赖性身体依赖性 长期使用有依赖性的药物时机体产生的一长期使用有依赖性的药物时机体产生的一种适应状态，必须有足量药物维持才能使机体处于正常种适应状态，必须有足量药物维

25、持才能使机体处于正常功能状态，又称功能状态，又称生理依赖性或成瘾性生理依赖性或成瘾性 三、连续用药机体反应性变化三、连续用药机体反应性变化第35页，讲稿共125张，创作于星期三（二）药物依赖性（二）药物依赖性2.2.精神依赖性精神依赖性 药物对中枢神经系统所产生的特殊精神状态，药物对中枢神经系统所产生的特殊精神状态，停药患者可产生强烈的用药欲望，并产生难以克制的停药患者可产生强烈的用药欲望，并产生难以克制的“觅药觅药行为行为”，又称，又称心理依赖性或习惯性心理依赖性或习惯性 具有依赖性的三类药物：具有依赖性的三类药物：麻醉药品麻醉药品：阿片类、可卡因类及大麻类等：阿片类、可卡因类及大麻类等精神

26、药品：精神药品：镇静催眠药、抗焦虑药、中枢兴奋药及致幻剂等镇静催眠药、抗焦虑药、中枢兴奋药及致幻剂等其他其他：烟草、酒精及挥发性有机溶剂等：烟草、酒精及挥发性有机溶剂等三、连续用药机体反应性变化三、连续用药机体反应性变化第36页，讲稿共125张，创作于星期三3.3.停药反应停药反应 长期应用某些药物，突然停药使原有疾病症状迅速重长期应用某些药物，突然停药使原有疾病症状迅速重现或加剧的现象现或加剧的现象此类药物在停药时应此类药物在停药时应逐渐减量停药逐渐减量停药 三、连续用药机体反应性变化三、连续用药机体反应性变化第37页，讲稿共125张，创作于星期三1.1.受体学说受体学说受体激动药受体激动药

27、 药物能与某受体结合（亲和力），又能激药物能与某受体结合（亲和力），又能激动该受体产生药理效应（内在活性）动该受体产生药理效应（内在活性）受体拮抗药受体拮抗药 药物能与受体结合，但不能激动受体（无药物能与受体结合，但不能激动受体（无内在活性），因占据受体而拮抗激动药的效应内在活性），因占据受体而拮抗激动药的效应2.2.其他机制其他机制 影响酶的活性、参与或干扰细胞代谢、影响影响酶的活性、参与或干扰细胞代谢、影响生理物质的转运、影响核酸的代谢、影响免疫功能或改变生理物质的转运、影响核酸的代谢、影响免疫功能或改变理化环境等理化环境等四、药物的作用机制四、药物的作用机制第38页，讲稿共125张，创作

28、于星期三第三节第三节 药物的体内过程与血药浓度变化规律药物的体内过程与血药浓度变化规律第39页，讲稿共125张，创作于星期三一、药物的体内过程药物体内过程示意图药物体内过程示意图机体对药物的处机体对药物的处置过程包括：置过程包括：吸收、分布、代吸收、分布、代谢和排泄谢和排泄第40页，讲稿共125张，创作于星期三（一）吸收（一）吸收药物自给药部位进入血液循环的过程称为吸收。药物自给药部位进入血液循环的过程称为吸收。药物吸收快慢、多少可影响药物作用的快慢、强弱和维持药物吸收快慢、多少可影响药物作用的快慢、强弱和维持时间长短。时间长短。静脉注射时，药物直接进入血液循环，静脉注射时，药物直接进入血液循

29、环，没有吸收过程没有吸收过程。其他给药方式均须通过毛细血管壁或消化道黏膜等生物膜其他给药方式均须通过毛细血管壁或消化道黏膜等生物膜才能吸收。才能吸收。固体药物不能吸收，片剂、胶囊剂在胃肠道必须先崩解、固体药物不能吸收，片剂、胶囊剂在胃肠道必须先崩解、溶解后才可能被吸收。溶解后才可能被吸收。一、药物的体内过程一、药物的体内过程第41页，讲稿共125张，创作于星期三一、药物的体内过程一、药物的体内过程1.1.给药途径和吸收部位给药途径和吸收部位 给药途径影响药物吸收的速度，从快到慢依次为：气雾吸入、舌给药途径影响药物吸收的速度，从快到慢依次为：气雾吸入、舌下含服、直肠给药、肌内注射、皮下注射、口服

30、给药、皮肤给下含服、直肠给药、肌内注射、皮下注射、口服给药、皮肤给药。药。（1 1）消化道给药消化道给药：口服给药是最常用、最安全和最便捷的给药途：口服给药是最常用、最安全和最便捷的给药途径。径。大多数口服药物通过小肠吸收大多数口服药物通过小肠吸收。首关消除首关消除：药物经消化道吸收后经门静脉到达肝脏，再进入血液：药物经消化道吸收后经门静脉到达肝脏，再进入血液循环。某些药物在经过肠壁和肝脏时被代谢灭活，使进入人体循环循环。某些药物在经过肠壁和肝脏时被代谢灭活，使进入人体循环的药量减少，药效降低，称为的药量减少，药效降低，称为首关效应首关效应。第42页，讲稿共125张，创作于星期三一、药物的体内

31、过程一、药物的体内过程1.1.给药途径和吸收部位给药途径和吸收部位 （2 2）注射给药：）注射给药：皮下注射（皮下注射（ihih）或肌内注射（）或肌内注射（imim），药物经毛细血管壁吸收，），药物经毛细血管壁吸收，可避免首关消除和胃肠液中酸碱及消化酶对药物的影响，多可避免首关消除和胃肠液中酸碱及消化酶对药物的影响，多数药物呈溶解状态易吸收。数药物呈溶解状态易吸收。静脉注射（静脉注射（iviv）药物直接注入血管，无吸收过程）药物直接注入血管，无吸收过程 。可立即显效，。可立即显效，作用迅速，剂量可调，但对制剂和操作要求严格。作用迅速，剂量可调，但对制剂和操作要求严格。第43页，讲稿共125张，

32、创作于星期三一、药物的体内过程一、药物的体内过程1.1.给药途径和吸收部位给药途径和吸收部位 （3 3）吸入给药：）吸入给药：肺泡表面积大，血流丰富，吸收快，适用于挥发性肺泡表面积大，血流丰富，吸收快，适用于挥发性药物和气体药物药物和气体药物（4 4）经皮给药：脂溶性高的药物及制剂中加入透皮剂如氮酮等，）经皮给药：脂溶性高的药物及制剂中加入透皮剂如氮酮等，可通过皮肤吸收而产生稳定持久的疗效。可通过皮肤吸收而产生稳定持久的疗效。注意：当皮肤角质层受损如湿疹、溃疡或烧伤时，药物的通注意：当皮肤角质层受损如湿疹、溃疡或烧伤时，药物的通透性可增加数倍至数十倍透性可增加数倍至数十倍第44页，讲稿共125

33、张，创作于星期三2.2.影响药物吸收的因素影响药物吸收的因素（1 1）药物的理化性质：分子量、脂溶性、解离度等；）药物的理化性质：分子量、脂溶性、解离度等；（2 2）吸收环境：胃动力、肠蠕动、肠内容物的多少及性质等；）吸收环境：胃动力、肠蠕动、肠内容物的多少及性质等；（3 3）药物的制剂：药物的不同制剂，其吸收程度不同。）药物的制剂：药物的不同制剂，其吸收程度不同。生物利用度：药物制剂被机体吸收利用的程度和速度。生物利用度：药物制剂被机体吸收利用的程度和速度。生物利用度生物利用度 吸收进入体循环的药量吸收进入体循环的药量/给药剂量给药剂量100%100%一、药物的体内过程一、药物的体内过程第4

34、5页，讲稿共125张，创作于星期三（二）药物的分布（二）药物的分布药物的分布指药物的分布指药物从血液转运到各组织器官药物从血液转运到各组织器官的过程；药的过程；药物在体内的分布是物在体内的分布是不均匀的，不均匀的，影响药物分布的因素有：影响药物分布的因素有：1.1.器官的血流量器官的血流量 2.2.组织的亲和力组织的亲和力 有些药物与某些组织细胞有特殊的亲和有些药物与某些组织细胞有特殊的亲和力，使药物在某些组织中的浓度高于血浆药物浓度力，使药物在某些组织中的浓度高于血浆药物浓度 一、药物的体内过程一、药物的体内过程第46页，讲稿共125张，创作于星期三影响药物分布的因素：影响药物分布的因素：3

35、.3.体液的体液的pH pH 弱酸性药物在细胞内浓度低于细胞外液；弱碱性药物在细弱酸性药物在细胞内浓度低于细胞外液；弱碱性药物在细胞内浓度高于细胞外液胞内浓度高于细胞外液 如果改变血液如果改变血液pHpH值值,则能改变药物的分布方向则能改变药物的分布方向一、药物的体内过程一、药物的体内过程第47页，讲稿共125张，创作于星期三影响药物分布的因素：影响药物分布的因素：4.4.血浆蛋白结合率：药物在血液中能不同程度的与血浆蛋血浆蛋白结合率：药物在血液中能不同程度的与血浆蛋白结合。白结合。结合型药物暂时结合型药物暂时“储存于血液储存于血液”，无药理活性，无药理活性 结合是结合是可逆的可逆的结合型药物

36、与游离型药物以一定比例处于动态平衡结合型药物与游离型药物以一定比例处于动态平衡 药物与血浆蛋白结合率越高，则药物作用起效越慢，作药物与血浆蛋白结合率越高，则药物作用起效越慢，作用维持时间越长用维持时间越长注意：注意：临床用药要注意患者血浆蛋白量减少（肝硬化）或临床用药要注意患者血浆蛋白量减少（肝硬化）或变质（尿毒症）时药物剂量的调整变质（尿毒症）时药物剂量的调整一、药物的体内过程一、药物的体内过程第48页，讲稿共125张，创作于星期三药物与血浆蛋白结合及效应示意图药物与血浆蛋白结合及效应示意图一、药物的体内过程一、药物的体内过程第49页，讲稿共125张，创作于星期三影响药物分布的因素：影响药物

37、分布的因素：5.5.体内屏障：药物在血液与器官组织之间转运时所受到的阻碍称体内屏障：药物在血液与器官组织之间转运时所受到的阻碍称为屏障。为屏障。（1 1）血脑屏障：指脑毛细血管阻止某些物质（多半是有害的）血脑屏障：指脑毛细血管阻止某些物质（多半是有害的）进入脑循环血的结构。进入脑循环血的结构。注意：注意：新生儿及脑膜炎时血脑屏障通透性增加，用药要慎重新生儿及脑膜炎时血脑屏障通透性增加，用药要慎重 （2 2）胎盘屏障：指胎盘将母体与胎儿血液隔开的屏障。）胎盘屏障：指胎盘将母体与胎儿血液隔开的屏障。注意：注意：大多数药物均可通过胎盘屏障进入胎儿体内，孕妇用药应大多数药物均可通过胎盘屏障进入胎儿体内

38、，孕妇用药应慎重慎重 一、药物的体内过程一、药物的体内过程第50页，讲稿共125张，创作于星期三影响药物分布的因素：影响药物分布的因素：5.5.体内屏障体内屏障（3 3）眼屏障：包括血）眼屏障：包括血-房水屏障及血房水屏障及血-视网膜屏障。视网膜屏障。注意：注意：局部滴眼或眼周边给药，可提高眼内药物浓度，减少局部滴眼或眼周边给药，可提高眼内药物浓度，减少全身不良反应全身不良反应一、药物的体内过程一、药物的体内过程第51页，讲稿共125张，创作于星期三（三）生物转化三）生物转化 1.1.生物转化的方式生物转化的方式 氧化、还原、水解和结合氧化、还原、水解和结合 2.2.生物转化的酶生物转化的酶

39、（1 1）特异性酶）特异性酶一、药物的体内过程一、药物的体内过程第52页，讲稿共125张，创作于星期三（三）生物转化（三）生物转化 2.2.生物转化的酶生物转化的酶 （2 2）非特异性酶：）非特异性酶：主要成分是细胞色素主要成分是细胞色素P-450P-450酶系，是体内酶系，是体内最强的氧化酶，简称最强的氧化酶，简称肝药酶肝药酶 选择性小、专一性低，选择性小、专一性低，可催化多种药物的代谢可催化多种药物的代谢个体差异大个体差异大，可受遗传、年龄、营养状态、机体状态、疾，可受遗传、年龄、营养状态、机体状态、疾病等影响病等影响活性有限，活性有限，易受某些药物的影响易受某些药物的影响药酶诱导剂、药酶

40、抑制剂药酶诱导剂、药酶抑制剂 一、药物的体内过程一、药物的体内过程第53页，讲稿共125张，创作于星期三（四）药物的排泄（四）药物的排泄 1.1.肾排泄肾排泄肾小球滤过进入肾小管的药物，可不同程度被肾小管重吸肾小球滤过进入肾小管的药物，可不同程度被肾小管重吸收收重吸收速度取决于药物及其代谢物的重吸收速度取决于药物及其代谢物的解离度、脂溶性及尿解离度、脂溶性及尿液的液的pHpH值值2.2.胆汁排泄胆汁排泄 肠肝循环肠肝循环 3.3.乳汁排泄乳汁排泄 哺乳期妇女用药应慎重哺乳期妇女用药应慎重 一、药物的体内过程一、药物的体内过程第54页，讲稿共125张，创作于星期三（一）时（一）时-量关系和时量关

41、系和时-效关系效关系 时时-量关系（药量关系（药-时曲线）：时曲线）：表示药物浓度随时间变化的动态曲线；表示药物浓度随时间变化的动态曲线；意义：反映药物吸收、分布、消除之间相互消长的关系意义：反映药物吸收、分布、消除之间相互消长的关系 时时-效关系：效关系：表示药物作用强度随时间变化的动态过程；表示药物作用强度随时间变化的动态过程；二、血药浓度变化规律二、血药浓度变化规律第55页，讲稿共125张，创作于星期三（一）时（一）时-量关系和时量关系和时-效关系效关系二、血药浓度变化规律二、血药浓度变化规律血药浓度血药浓度-时间曲线（药时间曲线（药-时曲线）示意图时曲线）示意图第56页，讲稿共125张

42、，创作于星期三（二）药物半衰期（二）药物半衰期 药物半衰期（药物半衰期（t t1/21/2），指血浆药物浓度下降一半所需要的时，指血浆药物浓度下降一半所需要的时间，通常指血浆半衰期间，通常指血浆半衰期 意义意义：药物分类的依据之一药物分类的依据之一，根据药物的半衰期可将药物分为，根据药物的半衰期可将药物分为短效类、中效类和长效类短效类、中效类和长效类作为确定给药间隔时间和给药次数的重要参考作为确定给药间隔时间和给药次数的重要参考；临床用；临床用药一般以一个半衰期为给药间隔时间；半衰期长，给药药一般以一个半衰期为给药间隔时间；半衰期长，给药间隔时间长，给药次数少；反之，给药间隔时间短，给间隔时间

43、长，给药次数少；反之，给药间隔时间短，给药次数多药次数多预测药物基本消除的时间预测药物基本消除的时间 二、血药浓度变化规律二、血药浓度变化规律第57页，讲稿共125张，创作于星期三（三）血药稳态浓度（三）血药稳态浓度 （CssCss）以半衰期为间隔，反复恒量给药，经过以半衰期为间隔，反复恒量给药，经过4 45 5个半衰期，血个半衰期，血药浓度可达到稳定水平，称为稳态血药浓度药浓度可达到稳定水平，称为稳态血药浓度连续恒量血管外给药的血药浓度时间曲线示意图连续恒量血管外给药的血药浓度时间曲线示意图二、血药浓度变化规律二、血药浓度变化规律第58页，讲稿共125张，创作于星期三（三）血药稳态浓度（三）

44、血药稳态浓度 （CssCss）意义：调整给药剂量的依据；意义：调整给药剂量的依据；确定负荷剂量的依据；确定负荷剂量的依据；制定理想给药方案（血药浓度一直在治疗量范围）制定理想给药方案（血药浓度一直在治疗量范围）的依据；的依据；二、血药浓度变化规律二、血药浓度变化规律第59页，讲稿共125张，创作于星期三第四节第四节 影响药效的因素与合理用药影响药效的因素与合理用药第60页，讲稿共125张，创作于星期三第61页，讲稿共125张，创作于星期三第62页，讲稿共125张，创作于星期三第63页，讲稿共125张，创作于星期三第64页，讲稿共125张，创作于星期三第65页，讲稿共125张，创作于星期三第66

45、页，讲稿共125张，创作于星期三第67页，讲稿共125张，创作于星期三第68页，讲稿共125张，创作于星期三第69页，讲稿共125张，创作于星期三第四节第四节 影响药效的因素与合理用药影响药效的因素与合理用药一、机体方面的因素一、机体方面的因素二、药物方面的因素二、药物方面的因素三、合理用药的原则三、合理用药的原则第70页，讲稿共125张，创作于星期三一、机体方面的因素一、机体方面的因素（一）年龄与体重（一）年龄与体重1.1.小儿小儿各系统的生理功能的发育尚未完全，个体差异较大，对各系统的生理功能的发育尚未完全，个体差异较大，对药物的反应常比较敏感药物的反应常比较敏感 小儿用药剂量可按小儿用药

46、剂量可按体重体重、年龄或体表面积计算、年龄或体表面积计算 2.2.老人老人老人的生理功能及调节机制逐渐减退老人的生理功能及调节机制逐渐减退 老人用药剂量要适当减少，一般用成人量的老人用药剂量要适当减少，一般用成人量的3/43/4 第71页，讲稿共125张，创作于星期三（二）性别（二）性别 除性激素外，男性与女性对药物的反应通常无明显差别除性激素外，男性与女性对药物的反应通常无明显差别女性有女性有月经、妊娠、分娩和哺乳月经、妊娠、分娩和哺乳等生理特点，对药物反等生理特点，对药物反应较一般情况有所不同，用药时应适当考虑。应较一般情况有所不同，用药时应适当考虑。一、机体方面的因素一、机体方面的因素第

47、72页，讲稿共125张，创作于星期三（三）个体差异（三）个体差异在年龄、性别、体重等基本条件相同的情况下，多数人在年龄、性别、体重等基本条件相同的情况下，多数人对药物的反应是相似的，但有时也存在差异，这种因人对药物的反应是相似的，但有时也存在差异，这种因人而异对药物反应差异称为而异对药物反应差异称为个体差异。个体差异。高敏性：高敏性：少数人对某些药物特别敏感，应用较小剂量即少数人对某些药物特别敏感，应用较小剂量即可产生较强的作用可产生较强的作用先天耐受性：先天耐受性：少数人由于遗传因素对药物敏感性低，必少数人由于遗传因素对药物敏感性低，必须使用较大剂量才能产生治疗作用须使用较大剂量才能产生治疗

48、作用一、机体方面的因素一、机体方面的因素第73页，讲稿共125张，创作于星期三（四）（四）心理因素心理因素安慰剂安慰剂（五）（五）病理因素病理因素当肝肾功能低下，药物代谢排泄速度减慢时，应用某些当肝肾功能低下，药物代谢排泄速度减慢时，应用某些药物会产生严重的不良反应。药物会产生严重的不良反应。（六）（六）饮食因素饮食因素有些食物会增强药效，降低药物的毒性，消除不良反应有些食物会增强药效，降低药物的毒性，消除不良反应有些食物会影响药物的吸收、分布、代谢和排泄，破坏有些食物会影响药物的吸收、分布、代谢和排泄，破坏药物的理化结构，增加药物的不良作用药物的理化结构，增加药物的不良作用 一、机体方面的因

49、素一、机体方面的因素第74页，讲稿共125张，创作于星期三（一）给药方法（一）给药方法不同给药途径不同给药途径产生药物效应的速度产生药物效应的速度由快到慢分别是：静由快到慢分别是：静脉注射脉注射 吸入吸入 肌内注射肌内注射 皮下注射皮下注射 口服口服 直肠直肠 经皮给药经皮给药 不同给药途径血药浓度作用时间示意图不同给药途径血药浓度作用时间示意图二、药物方面的因素二、药物方面的因素第75页，讲稿共125张，创作于星期三（二）剂量与量（二）剂量与量-效关系效关系药物剂量药物剂量 每次用药的分量每次用药的分量最小有效量最小有效量 开始出现治疗作用的最小剂量开始出现治疗作用的最小剂量 有效量（治疗量

50、）有效量（治疗量）极量（最大治疗量）极量（最大治疗量）出现最大治疗作用，未引起毒性反应出现最大治疗作用，未引起毒性反应治疗量治疗量 从最小有效量到极量之间的用药剂量从最小有效量到极量之间的用药剂量常用量常用量 比最小有效量大些，比极量小些的剂量比最小有效量大些，比极量小些的剂量最小中毒量最小中毒量 超过极量继续给药，引起毒性反应的最小剂量超过极量继续给药，引起毒性反应的最小剂量二、药物方面的因素二、药物方面的因素第76页，讲稿共125张，创作于星期三药物剂量药物剂量-效应曲线图效应曲线图二、药物方面的因素二、药物方面的因素常用量死亡中毒有效无效剂量无效量最小有效量极量最小中毒量中毒量致死量治疗