大环内酯类精.ppt

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1、大环内酯类第1页，本讲稿共31页第2页，本讲稿共31页代表药：红霉素红霉素(erythromycin)螺旋霉素螺旋霉素(spiramycin)麦迪霉素麦迪霉素(medecamycin)吉他霉素吉他霉素(kitasamycin)交沙霉素交沙霉素(josamycin)乙酰螺旋霉素乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin)阿奇霉素阿奇霉素(azithromycin)罗红霉素罗红霉素(roxithromycin)克拉霉素克拉霉素(clarithromycin)I I代：代：IIII代：代：第3页，本讲稿共31页1.抗菌谱*：v与青霉素相似，稍广，但作用弱。与青霉素相似，稍广，但作用弱。G+：多数

2、较强；：多数较强；耐酶葡萄球菌耐酶葡萄球菌(MRSA)；溶血性溶血性/化脓性化脓性/肺炎链球菌；肺炎链球菌；破伤风、炭疽、白喉杆菌破伤风、炭疽、白喉杆菌 -：脑膜炎脑膜炎/淋病奈瑟菌；淋病奈瑟菌；军团菌、弯曲菌。军团菌、弯曲菌。螺旋体、螺旋体、支原体、衣原体、立克次体支原体、衣原体、立克次体、原虫。、原虫。v一般为一般为抑菌抑菌，高浓度可杀菌。，高浓度可杀菌。一 抗菌作用第4页，本讲稿共31页2.作用机制*：抑制细菌蛋白质合成。抑制细菌蛋白质合成。v结合于结合于50S50S亚基亚基P P位，抑制核糖体组装。位，抑制核糖体组装。v抑制转肽及抑制转肽及mRNA移位反应移位反应肽链不能延伸肽链不能延

3、伸 蛋白质合成（蛋白质合成（-）抑菌抑菌v与林可霉素、克林霉素、氯霉素作用靶位相同，与林可霉素、克林霉素、氯霉素作用靶位相同，合用发生拮抗。合用发生拮抗。v对哺乳动物无影响。对哺乳动物无影响。第5页，本讲稿共31页3.耐药性：v易产生，但不持久，停药可恢复易产生，但不持久，停药可恢复。v与同类及克林霉素有部分交叉耐药。与同类及克林霉素有部分交叉耐药。机制：机制：v核糖体靶位点修饰核糖体靶位点修饰 亲和力亲和力 v核糖体突变核糖体突变 亲和力亲和力,通道改变通道改变v产生灭活酶，水解内酯键；产生灭活酶，水解内酯键；v主动外排系统增强；主动外排系统增强；第6页，本讲稿共31页 二 体内过程v1.1

4、.红霉素在胃中可被胃酸破坏，采红霉素在胃中可被胃酸破坏，采用用肠溶胶囊肠溶胶囊。其他可口服。其他可口服。v2.2.吸收后在体内吸收后在体内分布广泛分布广泛，且肝、，且肝、肾、脾、肺、胆汁及支气管分泌物肾、脾、肺、胆汁及支气管分泌物中浓度高。中浓度高。v3.3.一部分肝代谢，一部分活性型一部分肝代谢，一部分活性型胆汁胆汁肠肠(肝肠循环肝肠循环)。第7页，本讲稿共31页 三 应用*v链球菌感染：青霉素耐药链球菌感染：青霉素耐药/过敏。过敏。v军团菌病：军团菌病：军团菌肺炎军团菌肺炎v支原体、衣原体感染：支原体、衣原体感染：阿奇霉素阿奇霉素，红霉素，红霉素 肺炎、急慢性支气管炎、眼部感染肺炎、急慢性

5、支气管炎、眼部感染 泌尿生殖系统炎症泌尿生殖系统炎症v棒状杆菌感染：棒状杆菌感染：白喉：改善症状白喉：改善症状 第8页，本讲稿共31页四 不良反应*v引起引起胃肠道反应胃肠道反应。v肝肝损损伤伤：久久用用引引起起胆胆汁汁郁郁积积性性肝肝炎炎。停药后可恢复。酯化药物损伤大。停药后可恢复。酯化药物损伤大。v耳毒性：停药后可恢复耳毒性：停药后可恢复 耳鸣、听力下降、前庭受损耳鸣、听力下降、前庭受损v少数有过敏反应，轻。少数有过敏反应，轻。vCNSCNS兴奋、心脏毒性。兴奋、心脏毒性。第9页，本讲稿共31页红霉素红霉素 (erythromycin)(erythromycin)v青霉素过敏青霉素过敏/耐

6、药的链球菌耐药的链球菌/金葡菌感染；金葡菌感染；v军团菌病、百日咳、支原体肺炎、弯曲杆菌军团菌病、百日咳、支原体肺炎、弯曲杆菌肠炎的首选药肠炎的首选药；v厌氧菌的口腔感染、厌氧菌的口腔感染、螺旋体、衣原体、立克螺旋体、衣原体、立克次体感染。次体感染。v胃肠道反应与耐药问题明显。胃肠道反应与耐药问题明显。第10页，本讲稿共31页四.红霉素制剂v胃酸破坏胃酸破坏糖衣片糖衣片/肠溶片肠溶片/胶囊胶囊v苦苦包衣包衣 依托红霉素、琥乙红霉素：适合儿童依托红霉素、琥乙红霉素：适合儿童v静脉给药：葡庚糖酸盐、乳糖酸盐静脉给药：葡庚糖酸盐、乳糖酸盐第11页，本讲稿共31页v耐酸，耐酸，POPO吸收好，胃肠刺激

7、小；吸收好，胃肠刺激小；v抗菌作用增强抗菌作用增强(红霉素红霉素)；v广谱：广谱：+G G菌菌v半衰期长半衰期长，40 40小时。小时。v抗肺炎支原体为本类中最强者抗肺炎支原体为本类中最强者阿齐霉素阿齐霉素第15页，本讲稿共31页v耐酸，耐酸，POPO吸收好；吸收好；v首过消除明显；首过消除明显；v抗菌作用为同类中最强：抗菌作用为同类中最强：需氧需氧G G+球菌、嗜肺军团菌、肺炎衣原体球菌、嗜肺军团菌、肺炎衣原体v明显明显PAE;v联合用药：联合用药：幽门螺杆菌、艾滋病幽门螺杆菌、艾滋病克拉霉素克拉霉素第16页，本讲稿共31页林可霉素林可霉素(lincomycin)克林霉素克林霉素(clind

8、amycin)第17页，本讲稿共31页抗菌作用：抗抗菌作用：抗G+菌菌+G-球菌球菌+厌氧菌厌氧菌，抑菌药抑菌药作用机制：与核蛋白体作用机制：与核蛋白体50S亚基亚基结合，抑制蛋结合，抑制蛋 白质合成。白质合成。不与红霉素合用不与红霉素合用。分布：分布广，穿透力强，分布：分布广，穿透力强，骨组织含量高骨组织含量高；临床用途：临床用途：急慢性金葡菌引起的骨髓炎急慢性金葡菌引起的骨髓炎(首选首选)、关节感染、关节感染、需需/厌氧菌引起的混合感染厌氧菌引起的混合感染第18页，本讲稿共31页不良反应：过敏反应、胃肠反应、肝毒性、不良反应：过敏反应、胃肠反应、肝毒性、致死性伪膜性肠炎致死性伪膜性肠炎 (

9、病原：难辨梭菌；病原：难辨梭菌；治疗：万古霉素、甲硝唑治疗：万古霉素、甲硝唑)第19页，本讲稿共31页万古霉素类v万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁；万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁；v繁殖期快速杀菌剂繁殖期快速杀菌剂；v机制：抑制细菌细胞壁肽聚糖的延长与交联机制：抑制细菌细胞壁肽聚糖的延长与交联v抗菌谱：抗菌谱：G+菌，尤其菌，尤其G+球菌：强球菌：强(内酰胺内酰胺)；耐药菌：耐药菌：MRSA,MRSEMRSA,MRSE;(;(最后药物最后药物)G-菌、厌氧菌：无效菌、厌氧菌：无效第20页，本讲稿共31页环丝氨酸环丝氨酸杆菌肽杆菌肽万古霉素万古霉素抑制转肽酶，抑制转肽酶，干扰细胞壁合成干扰细胞壁合成第21页，本讲稿共31页v用于对青霉素用于对青霉素/头孢过敏头孢过敏/耐药的严重耐药的严重G+菌感菌感染染(MRSA(MRSA首选首选)；难辨梭菌感染；难辨梭菌感染；v不易产生不易产生耐药耐药性，但性，但已有已有(肠球菌肠球菌,金葡菌金葡菌)；v不良反应：不良反应：胃肠反应、静脉炎；胃肠反应、静脉炎；耳毒性、肾毒性耳毒性、肾毒性；过敏过敏：皮疹、斑块、药热、休克：皮疹、斑块、药热、休克 红人综合征红人综合征(万古霉素静滴过快万古霉素静滴过快)抗组胺药，糖皮质激素治疗抗组胺药，糖皮质激素治疗 第22页，本讲稿共31页