大环内酯类.ppt

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1、1,第五节 大环内酯类抗生素,(Macrolide Antibiotics),2,简介,1、来源：大环内酯类抗生素由链霉菌产生的一类弱碱性抗生素。 2、结构特征 ：分子中含有内酯结构的十四元或十六元大环。通过内酯环上的羟基和去氧氨基糖或6-去氧糖缩合成碱性甙,3,简介,3、产品质量 在微生物合成过程中产生的结构相近、性质相仿的多种成分。当菌种或生产工艺不同时，常使各成分的比例有明显不同，影响产品质量。 4、稳定性 A、对酸、碱不稳定 B、体内易被酶分解 C、丧失或降低抗菌活性。,4,简介,5、结构改造 羟基酰化后，性质可显著改变 如：增加对酸的稳定性，增高血药浓度，延长作用时间或降低毒性如乙酰

2、螺旋霉素、双乙酰麦迪霉素等 6、作用机理 抑制细菌蛋白质的合成,5,简介,7、抗菌谱和抗菌活性 抗菌谱和抗菌活性相近似，对革兰阳性菌和某些阴性菌、支原体等有较强的作用 8、不良反应 与其它抗生素无交叉耐药性，但同类药物可产生耐药性；毒性较低，无严重不良反应,6,红霉素,1、来源 红色链丝菌 2、组分 指Erythromycin A，组分B和C被视为杂质。 3、结构特点 红霉内酯与去氧氨基糖和红霉糖缩合而成的碱性甙 4、稳定性 红霉内酯环具有水解性,7,红霉素,5、抗菌谱 革兰氏阳性菌；革兰氏阴性亦有效 6、临床应用 耐药的金黄色葡萄球菌和溶血性链环菌引起的感染的首选药物 7、结构改造 成盐-乳

3、酸醛糖 酯类前药,8,第六节 氯霉素类抗生素,9,氯霉素,1、发现：1947年由委内瑞拉链霉菌得到；用化学方法合成，并应用于临床 2、结构,10,氯霉素,3、结构特点： 含有对硝基苯基、丙二醇与二氯乙酰胺基 4、立体结构：两个手性碳原子，4个旋光异构体 合霉素为外消旋体,11,氯霉素,5、抗菌谱 革兰氏阳性菌；革兰氏阴性均有效 6、临床应用 1）、治疗伤寒、副伤寒、斑疹伤寒等 2）、对百日咳、砂眼、细菌性痢疾及尿道感染等也有疗效,12,氯霉素,7、作用机制 作用于细胞核糖体50 S亚基，阻止mRNA与核糖体结合 ，从而抑制蛋白质的合成,13,氯霉素的理化性质,1、稳定性：性质稳定，能耐热 2、水解性 ：在（pH 9以上）或强酸性（pH2以下），都可水解 3、与过碘酸作用,2，4-二硝基苯肼,苯腙,14,氯霉素的理化性质,4、硝基经氯化钙和锌粉还原,紫红色络合物,15,氯霉素的前药,甲砜基,