药理学-消化系统药ppt课件.ppt

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1、消消 化化 系系 统统 药药消消 化化 系系 统统 药药主要有：主要有： 抗消化性溃疡药，抗消化性溃疡药， 助消化药，助消化药， 止吐药，止吐药， 泻药，泻药， 止泻药，止泻药， 利胆药。利胆药。一、抗消化性溃疡药一、抗消化性溃疡药消化性溃疡的病因消化性溃疡的病因 病理生理学认为：病理生理学认为： 攻击因子攻击因子增强增强（胃酸、胃蛋白酶的分泌、幽门螺杆菌感（胃酸、胃蛋白酶的分泌、幽门螺杆菌感染）染） 防御因子防御因子减弱减弱（粘液分泌、重碳酸盐和前列腺素产生）（粘液分泌、重碳酸盐和前列腺素产生） 二者平衡失调所致二者平衡失调所致抗溃疡病药的分类：抗溃疡病药的分类：抗酸药抗酸药 ：氢氧化镁、氢

2、氧化铝氢氧化镁、氢氧化铝 三硅酸镁、碳酸钙、三硅酸镁、碳酸钙、 碳酸氢钠、氧化镁碳酸氢钠、氧化镁2. 抑制胃酸分泌药抑制胃酸分泌药1）H2受体阻断药：受体阻断药：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁2）H+-K+-ATP酶抑制药：酶抑制药：奥美拉唑（洛赛克）、 兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑抗溃疡病药的分类：抗溃疡病药的分类：3）抗胆碱药：）抗胆碱药：派仑西平、替仑西平、坐仑西平4）胃泌素受体阻断药：）胃泌素受体阻断药：丙谷胺3. 增强胃粘膜屏障功能药：增强胃粘膜屏障功能药：米索前列醇、硫糖铝、枸橼酸铋钾4. 抗幽门螺杆菌药：抗幽门螺杆菌药：抗溃疡病药和抗菌药联用奥美拉唑+克拉霉素+阿莫西林（一）（一）

3、 抗酸药抗酸药 antiacids作用及机制：作用及机制：为弱碱性化合物，口服后中和胃酸，减为弱碱性化合物，口服后中和胃酸，减少对消化道粘膜的侵蚀及刺激，少对消化道粘膜的侵蚀及刺激，pH值升高可降低胃蛋白酶活性和缩短胃值升高可降低胃蛋白酶活性和缩短胃粘膜出血时间，缓解疼痛促进愈合，粘膜出血时间，缓解疼痛促进愈合，结合有害物质，保护粘膜。结合有害物质，保护粘膜。常用的抗酸药：常用的抗酸药：氢氧化镁（氢氧化镁（magnesium hydroxide）三硅酸镁（三硅酸镁（magnesium trisilicate）氢氧化铝（氢氧化铝（aluminum hydroxide）碳酸钙（碳酸钙（calciu

4、m carbonate）碳酸氢钠（碳酸氢钠（sodium bicarbonate）氧化镁（氧化镁（magnesium oxide） 较少单用，大多组成复方制剂，增强作较少单用，大多组成复方制剂，增强作用，减少不良反应。用，减少不良反应。 氢氧化镁氢氧化镁 作用强，显效快，导泻，肾功不作用强，显效快，导泻，肾功不良可致血镁过高。良可致血镁过高。 三硅酸镁三硅酸镁 较弱，慢，持久，在胃内生成胶较弱，慢，持久，在胃内生成胶状二氧化硅保护溃疡面。状二氧化硅保护溃疡面。 氧化镁氧化镁 强，缓和而持久，肠道难吸收，产强，缓和而持久，肠道难吸收，产生的氯化镁有泻下作用。生的氯化镁有泻下作用。 碳酸钙碳酸钙

5、较强，快而持久，可产生较强，快而持久，可产生CO2，进，进入小肠的入小肠的Ca2+可促进胃泌素分泌，引起反可促进胃泌素分泌，引起反跳性胃酸分泌增加。跳性胃酸分泌增加。 碳酸氢钠碳酸氢钠 强，快而短暂，产生强，快而短暂，产生CO2引起引起嗳气、腹胀，继发胃酸分泌增加。口服嗳气、腹胀，继发胃酸分泌增加。口服吸收可引起碱血症和尿液碱化。吸收可引起碱血症和尿液碱化。 氢氧化铝氢氧化铝 较强，显效缓慢，持久。生成较强，显效缓慢，持久。生成的氧化铝有收敛、止血、致便秘的作用。的氧化铝有收敛、止血、致便秘的作用。长期服用可减少肠道对磷酸盐的吸收，长期服用可减少肠道对磷酸盐的吸收，易致骨软化。易致骨软化。 （

6、二）抑制胃酸分泌药（二）抑制胃酸分泌药H2受体阻断药、抗胆碱药、受体阻断药、抗胆碱药、H泵抑制药等泵抑制药等1)H2受体阻断药受体阻断药药理作用及机制药理作用及机制 阻断胃壁上的阻断胃壁上的H2受体，受体，抑制基础胃酸和夜间胃酸的分泌，也抑制抑制基础胃酸和夜间胃酸的分泌，也抑制胃泌素和胃泌素和M受体激动药引起的胃酸分泌。受体激动药引起的胃酸分泌。 作用强，持久，疗程短，愈合率较高，不作用强，持久，疗程短，愈合率较高，不良反应较少。突然停药可致反跳。良反应较少。突然停药可致反跳。常用药物常用药物 西咪替丁（西咪替丁（cimetidine，甲氰咪胍），甲氰咪胍） 不良反应不良反应有抗雄性激素、促催

7、乳素分泌的作用，尚有心动过有抗雄性激素、促催乳素分泌的作用，尚有心动过缓、肝肾功能损伤、白细胞减少等，抑制肝药酶。缓、肝肾功能损伤、白细胞减少等，抑制肝药酶。 雷尼替丁雷尼替丁 ranitidine 抗酸作用是西米替丁的抗酸作用是西米替丁的410倍，肝药酶抑制也小。倍，肝药酶抑制也小。 法莫替丁法莫替丁 famotidine 抗酸作用是雷尼替丁的抗酸作用是雷尼替丁的710倍，不抑制肝药酶，无抗雄性激素和促催乳素分倍，不抑制肝药酶，无抗雄性激素和促催乳素分泌的作用。泌的作用。 尼扎替丁尼扎替丁 nizatidine 和和罗沙替丁罗沙替丁 roxatidine 2)H+-K+-ATP 酶抑制药（质

8、子泵抑制药）酶抑制药（质子泵抑制药）作用及机制作用及机制 H+-K+-ATP 酶是由酶是由 和和 亚单位组成，负责转运亚单位组成，负责转运H+，其抑制药与，其抑制药与 亚亚单位结合后，使酶失去活性，抑制单位结合后，使酶失去活性，抑制 H+分泌。分泌。抑制胃酸分泌作用强而持久；胃蛋白酶分泌抑制胃酸分泌作用强而持久；胃蛋白酶分泌也减少，尚有抑制幽门螺杆菌的作用。也减少，尚有抑制幽门螺杆菌的作用。应用应用反流性食管炎、消化性溃疡、上消反流性食管炎、消化性溃疡、上消化道出血、幽门螺杆菌感染化道出血、幽门螺杆菌感染常用药物常用药物 奥美拉唑奥美拉唑 omeprazole（洛塞克，（洛塞克，losec）

9、第一代质子泵抑制药。不良反应有头痛、失第一代质子泵抑制药。不良反应有头痛、失眠、外周神经炎，口干、恶心、呕吐、腹胀，眠、外周神经炎，口干、恶心、呕吐、腹胀，也有男性乳房发育、溶血性贫血、皮疹等。也有男性乳房发育、溶血性贫血、皮疹等。 用药注意：用药注意：与华法林、地西泮、苯妥英合用与华法林、地西泮、苯妥英合用时，可使上述药物代谢减慢；因对肝药酶有抑时，可使上述药物代谢减慢；因对肝药酶有抑制作用，肝功低下者，用量酌减；长期服用应制作用，肝功低下者，用量酌减；长期服用应检查胃粘膜有无肿瘤样增生。检查胃粘膜有无肿瘤样增生。 兰索拉唑兰索拉唑 lansoprazole 第二代第二代 抗胃酸分泌和抗幽门

10、螺杆菌作用强于抗胃酸分泌和抗幽门螺杆菌作用强于 omeprazole。 潘多拉唑潘多拉唑 pantoprazole 第三代第三代 雷贝拉唑雷贝拉唑 rabeprazole 作用强，不良反应少作用强，不良反应少 3)M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药作用及机制作用及机制 阻断胃壁细胞上的阻断胃壁细胞上的M1受体，抑制胃酸分泌；受体，抑制胃酸分泌；也阻断也阻断Ach对胃粘膜中的嗜铬细胞、对胃粘膜中的嗜铬细胞、G细胞细胞上的上的M受体的激动作用，减少组胺和胃泌素受体的激动作用，减少组胺和胃泌素的释放，间接减少胃酸分泌。的释放，间接减少胃酸分泌。 哌仑西平哌仑西平 pirenzepine 阻断阻断M1、M

11、2受体受体 替仑西平替仑西平 telenzepine4)4)胃泌素受体阻断药胃泌素受体阻断药 丙谷胺丙谷胺 proglumide 与胃泌素竞争胃泌素受体，抑制胃酸分泌与胃泌素竞争胃泌素受体，抑制胃酸分泌促进胃粘膜合成增强胃粘膜的粘液促进胃粘膜合成增强胃粘膜的粘液HCO3- 盐屏障，而发挥抗溃疡病的作用。盐屏障，而发挥抗溃疡病的作用。（三）增强胃粘膜屏障功能的药物（三）增强胃粘膜屏障功能的药物胃粘膜屏障胃粘膜屏障细胞屏障细胞屏障粘液粘液HCO3- 盐屏障盐屏障抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蚀作用抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蚀作用米索前列醇（米索前列醇（misoprostol）是前列腺素是前列腺素

12、E1 的衍生物，性质稳定，口的衍生物，性质稳定，口服吸收良好；服吸收良好；抑制基础胃酸分泌；抑制基础胃酸分泌；抑制组胺、胃泌素、食物等刺激引起的抑制组胺、胃泌素、食物等刺激引起的胃酸和胃蛋白酶的分泌；胃酸和胃蛋白酶的分泌；提高粘液和提高粘液和HCO3- 盐分泌；盐分泌；促进胃粘膜上皮细胞的重建和增殖；促进胃粘膜上皮细胞的重建和增殖；增加胃粘膜血流。增加胃粘膜血流。 恩前列素恩前列素 enprostol 同同misoprostol，但持，但持续时间长，一次用药可维持续时间长，一次用药可维持12h。 硫糖铝硫糖铝 sucralfate与溃疡面的亲和力是正常粘膜的与溃疡面的亲和力是正常粘膜的6倍，形

13、成倍，形成保护屏障；保护屏障；促进胃和十二指肠粘膜合成促进胃和十二指肠粘膜合成PGE2；增强表皮生长因子、碱性成纤维细胞生长因增强表皮生长因子、碱性成纤维细胞生长因子作用，使之聚集于溃疡区，促进溃疡愈合；子作用，使之聚集于溃疡区，促进溃疡愈合；抑制幽门螺杆菌繁殖，阻止该菌的蛋白抑制幽门螺杆菌繁殖，阻止该菌的蛋白 酶和酯酶对粘膜的破坏。酶和酯酶对粘膜的破坏。注意：注意： 在酸性环境中发挥作用，不宜与碱性在酸性环境中发挥作用，不宜与碱性药合用；药合用； 与布洛芬、吲哚美锌、氨茶碱、四环与布洛芬、吲哚美锌、氨茶碱、四环素、地高辛合用，能降低上述药物的生物素、地高辛合用，能降低上述药物的生物利用度；利

14、用度； 减少甲状腺素的吸收。减少甲状腺素的吸收。思密达思密达 diotahedral smectite 强有力地覆盖在消化道粘膜上，可对粘膜进强有力地覆盖在消化道粘膜上，可对粘膜进行修复，固定、清除多种病原菌和毒素。行修复，固定、清除多种病原菌和毒素。替普瑞酮替普瑞酮 teprenone 增加胃粘液合成、分泌，使粘液层中的脂类增加胃粘液合成、分泌，使粘液层中的脂类增加，防止胃液中增加，防止胃液中H+回渗作用于粘膜细胞。回渗作用于粘膜细胞。麦滋林麦滋林 marzulene 增加增加 PGE2合成，粘液合成，促进粘膜细胞合成，粘液合成，促进粘膜细胞增殖，抑制胃蛋白酶活性。增殖，抑制胃蛋白酶活性。

15、枸橼酸铋钾枸橼酸铋钾 bismuth potassium citrate吸附胃蛋白酶，抑制其活性；吸附胃蛋白酶，抑制其活性；增加粘液和增加粘液和HCO3- 盐分泌，与溃疡面坏死盐分泌，与溃疡面坏死蛋白相互作用，覆盖在溃疡面上形成保护蛋白相互作用，覆盖在溃疡面上形成保护膜，抵御攻击因子的刺激；膜，抵御攻击因子的刺激；使使幽门螺杆菌幽门螺杆菌与胃上皮分离并溶解；与胃上皮分离并溶解；促进粘膜合成促进粘膜合成PG；肾功不良者禁用。肾功不良者禁用。（四）抗幽门螺杆菌药（四）抗幽门螺杆菌药 幽门螺杆菌幽门螺杆菌( Helicobacter pylori，HP）在胃十二指肠的粘液层与粘膜细胞之间，在胃十二指

16、肠的粘液层与粘膜细胞之间，对粘膜产生损伤，是慢性胃炎、消化道溃对粘膜产生损伤，是慢性胃炎、消化道溃疡、胃癌等疾病的重要致病因子疡、胃癌等疾病的重要致病因子。 该类药分二类：该类药分二类：抗溃疡病药抗溃疡病药和和抗菌药抗菌药。临床治疗采用联合用药方效果良好临床治疗采用联合用药方效果良好。二、止吐药二、止吐药H1 受体阻断药受体阻断药M 受体阻断药受体阻断药多巴胺受体阻断药多巴胺受体阻断药5-HT3 受体拮抗药受体拮抗药阻断阻断CTZ和上消化道的和上消化道的D2受体；受体；具有前动药和抗呕吐作用；具有前动药和抗呕吐作用；不易通过血脑屏障，故锥体外系反应不易通过血脑屏障，故锥体外系反应罕见。罕见。多

17、潘立酮多潘立酮 domperidone（马丁林）（马丁林）5-HT3 受体拮抗药受体拮抗药昂丹司琼昂丹司琼 ondansetron（枢复宁）（枢复宁）竞争性拮抗竞争性拮抗CNS和胃肠道和胃肠道5-HT3受体；受体；明显抑制抗癌药顺铂所致的呕吐；明显抑制抗癌药顺铂所致的呕吐；疗效优于甲氧氯普胺。疗效优于甲氧氯普胺。我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物2019POWERPOINTSUCCESS我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物2019THANK YOUSUCCESS