药理学消化系统用药 PPT课件.ppt

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1、消化系统疾病用药消化系统疾病用药-药名药名 药理作用药理作用 临床应用注意事项临床应用注意事项稀盐酸稀盐酸稀盐酸稀盐酸-增加胃液酸度增加胃液酸度 胃酸缺乏症常与胃蛋白酶合用胃酸缺乏症常与胃蛋白酶合用 提高胃蛋白酶活性提高胃蛋白酶活性 （慢性萎缩性胃炎）（慢性萎缩性胃炎）胃蛋白酶胃蛋白酶 水解蛋白质水解蛋白质 胃消化功能减退遇碱破坏失活，胃消化功能减退遇碱破坏失活，在在 酸性环境作用最酸性环境作用最强强胰酶胰酶 消化脂肪、蛋白质消化脂肪、蛋白质 消化不良（胰腺消化不良（胰腺 遇酸易破坏失活，遇酸易破坏失活，可可 淀粉淀粉 炎）引起的消化障碍炎）引起的消化障碍 消化口腔粘膜引溃疡消化口腔粘膜引溃疡

2、 酵母酵母 含有含有B族维生素族维生素 食欲不振、消化不良食欲不振、消化不良乳酶生乳酶生 抑制腐败菌繁殖抑制腐败菌繁殖 消化不良、腹涨消化不良、腹涨 不易与抗菌药或吸不易与抗菌药或吸 防止蛋白质发酵防止蛋白质发酵 小儿消化不良性腹泻小儿消化不良性腹泻 附剂同时服用附剂同时服用 减少肠内产气减少肠内产气第一节第一节 助助 消消 化化 药药第二节、抗消化性溃疡药第二节、抗消化性溃疡药消化性溃疡消化性溃疡(内窥镜照片内窥镜照片)消化性溃疡的原因保护性因素（防御因子）：胃粘液、HCO3-的分泌、胃粘膜。损害性因素（攻击因子）：胃酸、幽门螺旋杆菌等。中和胃酸中和胃酸中和胃酸中和胃酸的抗酸药的抗酸药的抗酸

3、药的抗酸药 氢氧化铝氢氧化铝氢氧化铝氢氧化铝 三硅酸镁三硅酸镁三硅酸镁三硅酸镁抑制胃酸分泌的药物抑制胃酸分泌的药物抑制胃酸分泌的药物抑制胃酸分泌的药物 HH2 2 受体阻断药，西米替丁受体阻断药，西米替丁受体阻断药，西米替丁受体阻断药，西米替丁 HH+-K-K+-ATP-ATP酶抑制药，奥酶抑制药，奥酶抑制药，奥酶抑制药，奥美拉唑美拉唑美拉唑美拉唑保护胃黏膜的药物保护胃黏膜的药物保护胃黏膜的药物保护胃黏膜的药物 米素前列醇米素前列醇米素前列醇米素前列醇 硫糖铝硫糖铝硫糖铝硫糖铝根除幽门螺杆菌药根除幽门螺杆菌药根除幽门螺杆菌药根除幽门螺杆菌药 甲硝唑甲硝唑甲硝唑甲硝唑抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药

4、一、中和胃酸药一、中和胃酸药壁细胞壁细胞壁细胞壁细胞保护屏障保护屏障保护屏障保护屏障胃胃胃胃 腔腔腔腔H+H+H+H+H+氢氧化铝氢氧化铝氢氧化铝氢氧化铝 aluminum hydroxidealuminum hydroxide氢氧化镁氢氧化镁氢氧化镁氢氧化镁 magnesium hydroxidemagnesium hydroxide抗酸药作用机制抗酸药作用机制中和胃酸中和胃酸中和胃酸中和胃酸 抑制胃蛋白酶活性抑制胃蛋白酶活性抑制胃蛋白酶活性抑制胃蛋白酶活性 减轻疼痛减轻疼痛减轻疼痛减轻疼痛(发作发作发作发作时时时时给药效果最佳给药效果最佳给药效果最佳给药效果最佳)H+Lumen of Lu

5、men of stomachstomachH+H+H+pH含铝抗酸药含铝抗酸药含铝抗酸药含铝抗酸药抑制幽门螺杆菌抑制幽门螺杆菌抑制幽门螺杆菌抑制幽门螺杆菌增强黏膜保护作用增强黏膜保护作用增强黏膜保护作用增强黏膜保护作用 促进溃疡愈合促进溃疡愈合促进溃疡愈合促进溃疡愈合(小剂量小剂量小剂量小剂量)抗酸药比较抗酸药比较-药名药名 特点特点 副作用副作用-氢氧化铝氢氧化铝 不产生不产生CO2 胃排空减慢胃排空减慢 收敛收敛 便秘便秘 -氢氧化镁氢氧化镁 反应迅速反应迅速 腹泻腹泻 高镁血症高镁血症-碳酸氢钠碳酸氢钠 作用快、强作用快、强 嗳气、腹涨嗳气、腹涨-胃舒平（复方氢氧化铝）：由胃舒平（复方氢

6、氧化铝）：由胃舒平（复方氢氧化铝）：由胃舒平（复方氢氧化铝）：由氢氧化铝、三硅酸氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄流浸膏组成，其镁、颠茄流浸膏组成，其作用增强、副作用减少作用增强、副作用减少作用增强、副作用减少作用增强、副作用减少胃酸分泌机制胃酸分泌机制M1CCK2H2HH+-K-K+ATPaseATPaseK+CaCa2+2+-dependent-dependent pathwaypathwaycAMP-dependent cAMP-dependent pathwaypathwayHISTHISTAchgastringastrinParietal cellsProton Proton pumppump

7、HH+H+pH7.3pH7.3Gastric Gastric lumenlumen二、抑制胃酸分泌药二、抑制胃酸分泌药1.H2 受体阻断药受体阻断药 西米替丁西米替丁2.选择性选择性M1受体阻断药受体阻断药 哌哌仑仑西平西平3.胃泌素受体阻断药胃泌素受体阻断药 丙谷胺丙谷胺4.H+-K+ATP酶抑制药酶抑制药 奥美拉唑奥美拉唑（一）（一）H2 受体阻断药受体阻断药药理作用与临床用途药理作用与临床用途:1.阻断阻断 H2 receptor 基础胃酸分泌基础胃酸分泌 促胃液素及促胃液素及M受体激动药引起胃酸分泌受体激动药引起胃酸分泌 （法莫替丁（法莫替丁 雷尼替丁雷尼替丁 罗沙替丁罗沙替丁 西米替

8、丁）西米替丁）一日两次给药一日两次给药 日间胃酸分泌日间胃酸分泌 日间溃疡疼痛日间溃疡疼痛药理作用与临床用途药理作用与临床用途2.保护胃黏膜：乙溴替丁刺激上皮细胞增生，还保护胃黏膜：乙溴替丁刺激上皮细胞增生，还具有抗幽门螺杆菌作用。具有抗幽门螺杆菌作用。3.其他作用：对免疫功能有调节作用。其他作用：对免疫功能有调节作用。临床上主要用于消化性溃疡的治疗，尤以十二指临床上主要用于消化性溃疡的治疗，尤以十二指溃疡效果好。溃疡效果好。不良反应：不良反应：腹泻、便秘、头痛、嗜睡、乏力腹泻、便秘、头痛、嗜睡、乏力抗雄激素、促催乳素（性功能减退、男性乳腺发育、抗雄激素、促催乳素（性功能减退、男性乳腺发育、女

9、性溢乳）女性溢乳）（二）选择性（二）选择性M1受体阻断药受体阻断药哌哌仑仑西平西平pirenzipine 阻断胃壁内介导胃酸阻断胃壁内介导胃酸分泌分泌的胆碱能神经节上的胆碱能神经节上M受体，从受体，从而抑制胃酸及胃蛋白酶分泌。有以下作用特点：而抑制胃酸及胃蛋白酶分泌。有以下作用特点：1.食物可减少其吸收，宜餐前服用。食物可减少其吸收，宜餐前服用。2.抑制胃酸作用与剂量有关，每日抑制胃酸作用与剂量有关，每日100-150mg能显著抑制能显著抑制胃酸分泌，减小剂量则抑制胃酸作用不明显。胃酸分泌，减小剂量则抑制胃酸作用不明显。3.对唾液腺、平滑肌、眼、心脏等部位的对唾液腺、平滑肌、眼、心脏等部位的M

10、-R作用弱，对作用弱，对中枢神经几无影响中枢神经几无影响,有轻微的口干、视物模糊等。有轻微的口干、视物模糊等。4.主要用于治疗消化性溃疡。主要用于治疗消化性溃疡。（三）胃泌素受体阻断药（三）胃泌素受体阻断药 丙谷胺（丙谷胺（proglumide）抑制促胃液素受体抑制促胃液素受体抑制胃酸分泌抑制胃酸分泌增加胃黏液己糖胺量增加胃黏液己糖胺量提高胃黏膜屏障作用提高胃黏膜屏障作用临床应用临床应用：胃和十二指肠溃疡及胃炎胃和十二指肠溃疡及胃炎不良反应轻微不良反应轻微四、四、H+-K+ATP酶抑制药酶抑制药奥美拉唑、雷贝拉唑等奥美拉唑、雷贝拉唑等(omeprazole)作用机制作用机制 1.抑制抑制H+-

11、K+-ATPase omeprazole 20mg qd7d daily production of acid（95%）2.抗幽门螺杆菌抗幽门螺杆菌药理作用特点：药理作用特点：1.具有弱碱性，可浓聚在胃壁细胞的酸性环境中，其抑具有弱碱性，可浓聚在胃壁细胞的酸性环境中，其抑制胃酸作用最强。制胃酸作用最强。2.除除雷贝拉唑外，其他此类药物需在体内转化为活性产雷贝拉唑外，其他此类药物需在体内转化为活性产物才能发挥作用，故雷贝拉唑作用最快，更强。物才能发挥作用，故雷贝拉唑作用最快，更强。3.与与H+-K+-ATP酶高度结合并产生不可逆性地抑制，故酶高度结合并产生不可逆性地抑制，故作用持续时间长。作用持

12、续时间长。4.治疗胃十二指肠溃疡，与抗菌药合用，可明显降低复治疗胃十二指肠溃疡，与抗菌药合用，可明显降低复发率。发率。5.不良反应：发生率低，不良反应：发生率低，恶心恶心、腹痛、胃类癌等，长期、腹痛、胃类癌等，长期抑制胃酸可致胃内细菌滋长，应用时间短，孕妇、恶性抑制胃酸可致胃内细菌滋长，应用时间短，孕妇、恶性肿瘤禁用肿瘤禁用 H2EP3H+K+ATPaseK+H+cAMP-dependent pathwayHISTC20 fatty acidsNSAIDSPGE2 PGI2EP3胃黏液胃黏液HCO3-胃黏液胃黏液HCO3-Superficial epithelial cellParietal

13、cellMucous layer pH7Gastric lumen pH2 三、三、胃黏膜保护药胃黏膜保护药三、三、胃黏膜保护药胃黏膜保护药前列腺素衍生物前列腺素衍生物 米索前列醇米索前列醇(misoprostol)作用机制作用机制AC cAMP H+/K+ATPase胃酸分泌胃酸分泌胃黏液胃黏液 胃黏膜血流量胃黏膜血流量HCO3-NSAIDS引起的黏膜损伤引起的黏膜损伤 临床应用临床应用NSAIDS所致胃黏膜损伤、溃疡（复发率较高）所致胃黏膜损伤、溃疡（复发率较高）不良反应不良反应腹泻、腹痛腹泻、腹痛(30%)；流产流产(子宫收缩子宫收缩）孕妇禁用孕妇禁用 硫糖铝硫糖铝 （Sucralfat

14、e）硫酸蔗糖硫酸蔗糖 +氢氧化铝氢氧化铝EGFPG结合溃疡面纤结合溃疡面纤维蛋白维蛋白（酸性）（酸性），形成保护膜。，形成保护膜。吸收胃蛋白酶吸收胃蛋白酶及胆汁酸及胆汁酸硫糖铝作用机制硫糖铝作用机制溃疡面形成保护膜溃疡面形成保护膜(in an acid environment)阻止黏膜损伤阻止黏膜损伤+促进溃疡愈合促进溃疡愈合吸收胃蛋白酶和胆汁酸吸收胃蛋白酶和胆汁酸刺激局部刺激局部 PG合成、释放，吸附合成、释放，吸附EGF在溃疡处在溃疡处 不易与抗酸药与胃酸分泌抑制药合用。不易与抗酸药与胃酸分泌抑制药合用。给药注意事项给药注意事项:四、抗幽门螺旋杆菌药幽门螺旋杆菌（Hp）在胃十二指肠的粘液层

15、与粘膜细胞之间，对粘膜产生损伤作用，在引发溃疡的复杂机制中幽门螺旋杆菌是一个重要的因素，常用的抗幽门螺旋杆菌的药物分两类：一类为抗溃疡病药：如含铋制剂、H+-K+-ATP酶抑制药。第二类为抗菌药：如阿莫西林、庆大霉素、甲硝唑等。抗生素抗生素:阿莫西林阿莫西林/克拉霉素克拉霉素联合用药联合用药抑制胃酸分泌药抑制胃酸分泌药 +阿莫西林阿莫西林/克拉霉素克拉霉素H.pylorieg:omeprazole-clarithromycin-amoxicillin (2周周)H.pylori 感染治愈率感染治愈率 (75%)H.pylori根除率根除率 溃疡复发率溃疡复发率胃肠道胃肠道 5HT3 D2第三节

16、第三节 胃肠运动功能调节药胃肠运动功能调节药（一）（一）促胃肠动力药促胃肠动力药迷走神经迷走神经延髓催吐化学感受区延髓催吐化学感受区 （CTZ）5-HT3 D2 M1内耳内耳小脑小脑H1 M 孤束核孤束核5-HT3 D2 M2 H1 延髓延髓 呕吐中枢呕吐中枢高级高级中枢中枢咽喉咽喉促胃肠动力药促胃肠动力药甲氧氯普胺甲氧氯普胺（metoclopramide）药理药理药理药理 阻断中枢阻断中枢阻断中枢阻断中枢 CTZCTZ的的的的D D2 2受体受体受体受体 阻断胃肠道阻断胃肠道阻断胃肠道阻断胃肠道D D2 2受体受体受体受体作用作用作用作用 产生止吐作用产生止吐作用产生止吐作用产生止吐作用 增

17、强胃肠运动增强胃肠运动增强胃肠运动增强胃肠运动临床临床临床临床 胃肠功能失调胃肠功能失调胃肠功能失调胃肠功能失调 糖尿病的胃轻瘫和糖尿病的胃轻瘫和糖尿病的胃轻瘫和糖尿病的胃轻瘫和应用应用应用应用 所致恶心、呕吐所致恶心、呕吐所致恶心、呕吐所致恶心、呕吐 食管反流食管反流食管反流食管反流不良不良不良不良 锥体外系反应锥体外系反应锥体外系反应锥体外系反应 、焦虑、男性乳房发育、嗜睡、焦虑、男性乳房发育、嗜睡、焦虑、男性乳房发育、嗜睡、焦虑、男性乳房发育、嗜睡、反应反应反应反应 倦怠等中枢抑制反应倦怠等中枢抑制反应倦怠等中枢抑制反应倦怠等中枢抑制反应 其他促胃肠动力药其他促胃肠动力药-多潘立酮多潘立

18、酮 西沙必利西沙必利 （吗丁林）（吗丁林）（普瑞博思）（普瑞博思）-阻断外周多巴胺受体阻断外周多巴胺受体 促进肠壁神经丛释放促进肠壁神经丛释放Ach加强胃肠蠕动，促进加强胃肠蠕动，促进 促进食管、胃、小肠直促进食管、胃、小肠直胃排空，对结肠作用弱胃排空，对结肠作用弱 致直肠的运动致直肠的运动-各种轻度胃瘫、恶心、各种轻度胃瘫、恶心、胃运动减弱、胃轻瘫胃运动减弱、胃轻瘫呕吐、进食后消化不良呕吐、进食后消化不良 慢性自发性便秘、结肠慢性自发性便秘、结肠 无无锥体外系反应锥体外系反应锥体外系反应锥体外系反应 运动减弱运动减弱-第四节第四节 止吐药止吐药苯海拉明（苯海拉明（H1受体阻断药）受体阻断药）

19、东莨菪碱（东莨菪碱（M受体阻断药）受体阻断药）氯丙嗪（氯丙嗪（D2受体阻断药）受体阻断药）拟胆碱药拟胆碱药（西沙必利）（西沙必利）5-HT3受体阻断药受体阻断药（昂丹司琼）（昂丹司琼）晕动病、内耳性眩晕晕动病、内耳性眩晕病引起的呕吐病引起的呕吐晕动病，术后恶晕动病，术后恶心、呕吐心、呕吐 肿瘤化学治疗引起的呕肿瘤化学治疗引起的呕吐吐 胃肠运动障碍性疾病引胃肠运动障碍性疾病引起的恶心、呕吐起的恶心、呕吐肿瘤化学治疗引起的呕吐肿瘤化学治疗引起的呕吐昂丹司琼昂丹司琼 对对D D2 2受体无作用受体无作用无锥体外系不良反应无锥体外系不良反应对对MM、HH1 1受体无作用受体无作用晕动病及阿扑吗啡引起呕

20、吐无效晕动病及阿扑吗啡引起呕吐无效 选择性阻断选择性阻断5-HT3受体受体肿瘤化学治疗和放射治疗引起的呕吐肿瘤化学治疗和放射治疗引起的呕吐第四节第四节 泻药与止泻药泻药与止泻药（一）泻药（一）泻药一一、容积性泻药：如硫酸镁、乳果糖，食物纤维素等、容积性泻药：如硫酸镁、乳果糖，食物纤维素等 口服后难以吸收，在肠内形成高渗透压口服后难以吸收，在肠内形成高渗透压，阻止肠道内水分吸收肠阻止肠道内水分吸收肠内容积增加，刺激肠壁，致蠕动增加排出。内容积增加，刺激肠壁，致蠕动增加排出。二、接触性泻药：酚酞、大黄二、接触性泻药：酚酞、大黄接触肠黏膜增加其通透性接触肠黏膜增加其通透性水电解质向肠腔扩散水电解质向

21、肠腔扩散肠腔内液体增肠腔内液体增加加直接刺激肠壁黏膜直接刺激肠壁黏膜增强肠蠕动增强肠蠕动三、润滑性泻药三、润滑性泻药 液状石蜡甘油液状石蜡甘油，润滑肠壁，妨碍肠内水分吸收高渗压刺激直肠引润滑肠壁，妨碍肠内水分吸收高渗压刺激直肠引起排起排 便反射，局部润滑便反射，局部润滑（二）止泻药（二）止泻药阿片制剂（复方樟脑酊）、吸附剂阿片制剂（复方樟脑酊）、吸附剂（药用碳）、（药用碳）、保护剂（次水杨酸铋）保护剂（次水杨酸铋）减少肠道蠕动，减轻或保护肠道免受刺激而达到减少肠道蠕动，减轻或保护肠道免受刺激而达到止泻效果。止泻效果。第六节第六节 肝脏疾病用药肝脏疾病用药 一、利胆药与胆石溶解药一、利胆药与胆石溶解药（一）利胆药：（一）利胆药：去氢胆酸去氢胆酸 促进胆汁分泌，增加胆汁中水分，稀释胆汁，清洗胆促进胆汁分泌，增加胆汁中水分，稀释胆汁，清洗胆道或道或（二）胆石溶解药：（二）胆石溶解药：熊去氧胆酸，熊去氧胆酸，促胆固醇结石溶解促胆固醇结石溶解二、治疗肝昏迷药二、治疗肝昏迷药 谷氨酸钠、联苯双酯等。谷氨酸钠、联苯双酯等。思考题思考题1.常用抗消化性溃疡药有哪几类？常用抗消化性溃疡药有哪几类？2.胃酸分泌抑制药可分为几类？每一类胃酸分泌抑制药可分为几类？每一类举一代表性药物。举一代表性药物。