Review-重点之重点.ppt

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1、游离型药物游离型药物血液循环血液循环结合型药物结合型药物药物药物吸收吸收靶组织靶组织游离结合游离结合其它组织其它组织游离结合游离结合log= pKapHlog= pKapH10pHpKa药酶药酶药酶药酶选择性低，特异性不强；选择性低，特异性不强；可被饱和；可被饱和； 个体差异大；个体差异大； 可被药物诱导或抑制。可被药物诱导或抑制。零级动力学消除特点：零级动力学消除特点： 1.恒量消除。恒量消除。 2.消除速率与消除速率与C无关。无关。 3. 不恒定不恒定, 与与C0成正比。成正比。 4. AUC: 普通坐标为直线普通坐标为直线;对对数作图呈凸型曲线。数作图呈凸型曲线。 5.速率常数速率常数K

2、el (mg/h) 6.常由体内药量过大所致。常由体内药量过大所致。血药浓度充分降低后转血药浓度充分降低后转 为一级动力学。为一级动力学。受体动力学激动剂受体动力学激动剂1药物与受体结合：药物与受体结合：KD或或pD2：表示亲和力：表示亲和力， KD或或pD2：表示亲和力：表示亲和力。受体动力学拮抗剂（一）受体动力学拮抗剂（一）三种类型拮抗药：三种类型拮抗药：（二）拮抗药动力学特点小结：（二）拮抗药动力学特点小结：（一）量效关系：（一）量效关系：（二）量效曲线（二）量效曲线(dose-effect curve)：（二）药物不良反应（二）药物不良反应1副作用副作用(side action) ：2

3、毒性反应毒性反应 (toxic reaction)：-内酰胺类抗生素作用机制内酰胺类抗生素作用机制、青霉素、青霉素G特点特点: 14代头孢菌素作用特点小结：代头孢菌素作用特点小结：、头孢菌素类对、头孢菌素类对-内酰胺酶一代比一代内酰胺酶一代比一代 稳定；稳定；、对肾的毒性一代比一代低；、对肾的毒性一代比一代低；、对、对G+菌的抗菌力一代不如一代，菌的抗菌力一代不如一代， 对对G菌的抗菌力则一代比一代强；菌的抗菌力则一代比一代强；、第四代对、第四代对G+、 G的抗菌力都很强；的抗菌力都很强；、第三代和第四代都能透入脑脊液；、第三代和第四代都能透入脑脊液；、与青霉素类有协同抗菌作用；、与青霉素类有

4、协同抗菌作用；、与青霉素有部分交叉耐药现象。、与青霉素有部分交叉耐药现象。抗肿瘤药物总结抗肿瘤药物总结 根据细胞周期中各期细胞对药物的敏感性，根据细胞周期中各期细胞对药物的敏感性，抗肿瘤药可分为两类：抗肿瘤药可分为两类：1. 周期特异性药物：周期特异性药物：（1）S期特异性药物：甲氨蝶呤、巯嘌期特异性药物：甲氨蝶呤、巯嘌呤、呤、 氟尿嘧啶、阿糖胞苷等氟尿嘧啶、阿糖胞苷等;（2）M期特异性药物：长春碱、长春新期特异性药物：长春碱、长春新碱、秋水仙碱、鬼臼毒素、紫杉醇碱、秋水仙碱、鬼臼毒素、紫杉醇;（3）M期和期和G2期特异性药物：紫杉醇。期特异性药物：紫杉醇。（二）肿瘤细胞增殖与抗肿瘤药物治疗的

5、关系（二）肿瘤细胞增殖与抗肿瘤药物治疗的关系2. 周期非特异性药物：周期非特异性药物：对增殖细胞群的各期以对增殖细胞群的各期以及及G0期细胞都有杀伤作用。期细胞都有杀伤作用。（1）烷化剂：氮芥、环磷酰胺、塞替哌、）烷化剂：氮芥、环磷酰胺、塞替哌、亚硝脲类、甲酰溶肉瘤素。亚硝脲类、甲酰溶肉瘤素。（2）抗癌抗生素：更生霉素、阿霉素、柔）抗癌抗生素：更生霉素、阿霉素、柔红霉素、丝裂霉素等。红霉素、丝裂霉素等。（3）其他：顺铂、强的松等。）其他：顺铂、强的松等。氟尿嘧啶（氟尿嘧啶（fluorouracil,5-FU）作用机制：作用机制：氟尿嘧啶在体内活化生成氟尿嘧啶在体内活化生成5-氟尿嘧啶氟尿嘧啶脱氧核苷酸脱氧核苷酸(5F-dUMP), 与胸苷酸合成酶活性中心与胸苷酸合成酶活性中心共共价结合价结合，抑制此酶活性，使脱氧胸苷酸缺乏，抑制，抑制此酶活性，使脱氧胸苷酸缺乏，抑制DNA合成；也可掺入合成；也可掺入RNA，影响蛋白质合成。，影响蛋白质合成。临床应用：临床应用：乳腺癌、胃肠道肿瘤手术辅助治乳腺癌、胃肠道肿瘤手术辅助治疗，和非手术恶性肿瘤的姑息治疗。疗，和非手术恶性肿瘤的姑息治疗。结束结束