注射用头孢唑林钠使用说明书.doc

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1、核准和修改日期注射用头孢唑林钠说明书注射用头孢唑林钠说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。【药品名称药品名称】 通用名称：注射用头孢唑林钠 英文名称：Cefazolin Sodium for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Toubaozuolinna 【成份成份】 本品主要成份为头孢唑林钠。 化学名称：（6R，7R）-3-（5-甲基-1，3，4-噻二唑-2-基）硫甲基-7-(1H-四唑-1-基)乙酰氨 基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环4.2.0辛-2-烯-2-甲酸钠盐。 化学结构式为：NNN NNHOOOHHNN NONaCH3SSS分子式：C14H13N8NaO

2、4S3 分子量：476.50 【性状性状】 本品为白色或类白色的粉末或结晶性粉末；无臭。 【适应症适应症】 适用于治疗敏感细菌所致的支气管炎及肺炎等呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、骨和关节 感染、败血症、感染性心内膜炎、肝胆系统感染及眼、耳、鼻、喉科等感染。本品也可作为外科手术前 的预防用药。本品不宜用于中枢神经系统感染。对慢性尿路感染，尤其伴有尿路解剖异常者的疗效较差。 本品不宜用于治疗淋病和梅毒。 【规格规格】 按 C14H14N8O4S3计算 0.5g 【用法用量用法用量】 可静脉缓慢推注、静脉滴注或肌内注射，肌肉注射：临用前加灭菌注射用水或氯化钠注射液溶解后 使用。也可用适量 5

3、%盐酸利多卡因注射液 2-3ml 溶解。静脉注射：临用前加适量注射用水完全溶解后于 3-5 分钟静脉缓慢推注。静脉滴注：加适量注射用水溶解后，再用氯化钠或葡萄糖注射液 100ml 稀释后静 脉滴注。 成人常用剂量：一次 0.51g,一日 24 次，严重感染可增加至一日 6g，分 24 次静脉给予。儿童 常用剂量：一日 50100ml/kg，分 23 次静脉缓慢推注，静脉滴注或肌内注射。肾功能减退者的肌酐清 除率大于 50ml/min 时，仍可按正常剂量给药。肌酐清除率为 2050ml/min 时，每 8 小时 0.5g；肌酐清 除率为 1134ml/min 时，每 12 小时 0.25g；肌酐

4、清除率小于 10ml/min 时，每 1824 小时 0.25g。所有 不同程度肾功能减退者的首次剂量为 0.5g。小儿肾功能减退者应用头孢唑林时，先给予 12.5mg/kg，继 以维持量，肌酐清除率在 70ml/min 以上时，仍可按正常剂量给予；肌酐清除率为 4070ml/min 时，每 12 小时按体重 12.530mg/kg；肌酐清除率为 2040ml/min 时，每 12 小时按体重 3.112.5mg/kg；肌 酐清除率为 520ml/min 时，每 24 小时按体重 2.510mg/kg。本品用于预防外科手术后感染时，一般为 术前 0.51 小时肌注或静脉给药 1g，手术时间超过

5、 6 小时者术中加用 0.51g，术后每 68 小时 0.51g，至手术后 24 小时止。【不良反应不良反应】 应用头孢唑林的不良反应发生率低，静脉注射发生的血栓性静脉炎和肌肉注射区疼痛均较头孢噻吩 少而轻。药疹发生率为 1.1%，嗜酸性粒细胞增高的发生率为 1.7%，单独以药物热为表现的过敏反应仅偶 有报告。本品在实验动物中可产生肾小管损害。临床上本品无肝损害现象，但个别病人可出现暂时性血 清氨基转移酶、碱性磷酸酶升高，肾功能减退病人应用高剂量（每日 12g）的头孢唑林时可出现脑病反应。 白色念珠菌二重感染偶见。 【禁忌禁忌】 对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用本品。 【

6、注意事项注意事项】 1. 交叉过敏反应：病人对一种头孢菌素或头霉素（cephamycin)过敏者对其他头孢菌素或头霉素也 可能过敏。病人对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素 过敏病人应用头孢菌素时临床发生过敏反应者达 5%-7%；如作免疫反应测定时，则青霉素过敏病人对头孢 菌素过敏者达 20%。 对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反 应者，不宜再选用头孢菌素类。 2. 对诊断的干扰：应用本品和其他头孢菌素的病人抗球蛋白（Coombs）试验可出现阳性；孕妇产前 应用此类药物，此阳性反应也可出现于新生儿。当应

7、用本品的病人尿中头孢类含量超过 10mg/ml 时，以 磺酸水杨酸进行尿蛋白测定可出现假阳性反应。以硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性反应。血清丙氨酸氨基 转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮在应用本品过程中皆可升高。如采用 Jaffe 反应 进行血清和尿肌酐值测定时可有假性增高。 3. 病人有胃肠道疾病病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎（头孢菌素 类很少产生伪膜性结肠炎）者和病人有肾功能减退者应慎用头孢菌素类。 4. 本品与庆大霉素或其他肾毒性抗生素合用有增加肾损害的危险性；对肾功能减退病人应在减少剂 量情况下谨慎使用；因本品部分在肝脏代谢，因此肝功能损害病人也应

8、慎用。 5. 静脉滴注：将本品用灭菌注射用水、生理盐水或葡萄糖注射液溶解后使用，但静脉滴注体积超过 100ml 时不要用注射用水。 6. 肌肉注射用：可将本品溶于已灭菌的 2-3 毫升 0.5%（w/v）利多卡因注射液内，以减少使用时的 疼痛。 7. 本品配制后请避光保存。室温保存不得超过 48 小时。 8. 本品常温不溶时，可置 37加温使其溶解。 【孕妇及哺乳期妇女用药孕妇及哺乳期妇女用药】 头孢菌素类可经乳汁排出，哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚无发生问题的报告，但其应用仍须权衡 利弊后决定。 【儿童用药儿童用药】 早产儿及 1 个月以下的新生儿不推荐使用本品。 【老年用药老年用药】 本品在

9、老年人中 t1/2较年轻人明显延长，应按肾功能适当减量或延长给药间期。 【药物相互作用药物相互作用】 1.本品与下列药物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、盐酸金 霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、粘菌素甲磺酸钠、硫酸多粘菌素 B、葡萄糖酸红霉素、乳糖酸红霉素、 林可霉素、磺胺异噁唑、氨茶碱、可溶性巴比妥类、氯化钙、葡萄糖酸钙、盐酸苯海拉明和其他抗组胺 药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等。偶亦可能与下列药品发生配伍禁忌：青 霉素、甲氧西林、琥珀酸氢化可的松钠、苯妥英钠、丙氯拉嗪(prochlorperazine)、维生素 B 族和维生 素 C、水解蛋

10、白。 2.呋赛米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药，卡氮芥、链佐星（streptozocin）等抗肿瘤药以及氨 基糖苷类抗生素与本品合用有增加肾毒性的可能。3.棒酸可增强本品对某些因产生 -内酰胺酶而对之耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。 【药物过量药物过量】 本品无特效拮抗药，药物过量时主要给予对症治疗和大量饮水及补液等。 【药理毒理药理毒理】 头孢唑啉为第一代头孢菌素，抗菌谱广。作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白结合，使转 肽酶酰化，细菌生长受抑制，以致溶解死亡。除肠球菌属、耐甲氧西林葡萄球菌属外，本品对其他革兰 阳性球菌均有良好抗菌活性，肺炎链球菌和溶血性链球菌对本品较敏感。白喉杆菌、炭疽

11、杆菌、李斯特 菌和梭状芽胞杆菌对本品也敏感。本品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌和肺炎克雷伯菌具有良好抗菌 活性，但对金葡菌的抗菌作用较差。伤寒杆菌、志贺菌属和奈瑟菌属对本品敏感，其他肠杆菌科细菌、 不动杆菌和铜绿假单胞菌耐药。产酶淋球菌对本品耐药；流感嗜血杆菌仅中度敏感。革兰氏阳性厌氧菌 和某些革兰氏阴性厌氧菌对本品多敏感。脆弱拟杆菌耐药。 【药代动力学药代动力学】 肌内注射本品 500mg 后，经 12 小时达血药峰浓度（Cmax38mg/L（3242mg/L） ，6 小时血药浓度尚 可测得 7mg/L。20 分钟内静脉滴注本品 0.5g，血药峰浓度为 118mg/L，有效浓度维持 8 小时

12、。本品难以 透过血-脑脊液屏障，脑脊液中不能测出药物浓度。头孢唑林在胸水、腹水、心包液和滑囊液中可达较高 浓度。炎症渗出液中的药物浓度基本与血清浓度相等；胆汁中浓度等于或略超过同期血药浓度。胎儿血 药浓度为母体血药浓度的 70%90%，乳汁中含量低。本品蛋白结合率为 74%86%。正常成人的血消除半 衰期（t1/2）为 1.52 小时，老年人中可延长至 2.5 小时。肾衰竭患者的 t1/2可延长，内生肌酐清除 率为 1217ml/min 和低于 5ml/min 时分别为 12 小时和 57 小时。出生 1 周内新生儿的 t1/2为 4.55 小 时。本品在体内几乎不代谢；原形药通过肾小球滤过，

13、部分经肾小管分泌自尿中排出。24 小时内可排出 给药量的 80%90%。丙磺舒可使血药浓度约提高 30%，有效血药浓度时间延长。血液透析 6 小时后血药 浓度减少 40%50%；腹膜透析一般不能清除本品。 【贮藏贮藏】密闭，在凉暗干燥处（避光并不超过 20）保存。 【包装包装】西林瓶包装，50 瓶/盒。 【有效期有效期】18 个月 【执行标准执行标准】 中国药典2005 年版二部 【批准文号批准文号】国药准字 H20053655 【生产企业生产企业】 企业名称：北京清华紫光制药厂 生产地址：北京市延庆县八达岭工业开发区 邮政编码：102101 电话号码：010-61162229 61162206 传真号码：010-61162226 网 址：