基础医学综合药理学.pdf

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1、 药理学 第一节 药物效应动力学 一、不良反应 1、副作用：治疗剂量治疗剂量，药物选择性低，不严重不严重，不可避免不可避免，与治疗目的无关与治疗目的无关。 2、毒性反应：剂量过大，体内蓄积，严重严重，可预知可预知，可避免可避免。 3、停药反应：回跃反应，回跃反应，停药后停药后原有疾病加剧原有疾病加剧。 二、药物剂量与效应的关系 1、治疗指数：半数致死量 LDLD5050/半数有效量 EDED5050 三、药物与受体 1、激动药：与受体既有亲和力，又有内在活性的药物。 2、拮抗药：与受体有亲和力，而无内在活性的药物。 竞争性竞争性：能与激动要竞争相同受体，可使量效曲线右移，右移，但最大效能不变最

2、大效能不变； 非竞争性非竞争性：与激动药合用，可使亲和力与活性均降低，即不仅使激动药的量效曲线右移右移，而且也降低其最大效能降低其最大效能。 第二节 药物代谢动力学 1、首关消除：口服口服肝脏转化循环药量减少。舌下给药经颊粘膜吸收舌下给药经颊粘膜吸收。 2、生物利用度：进入血液的药物占其总量的比例。 3、一级消除动力学：药物吸收的快慢和多少药物吸收的快慢和多少；绝大多数药物绝大多数药物。 恒定百分比消除恒定百分比消除，单位时间内消除消除量量递减递减； 5 5 个半衰期个半衰期消除干净；半衰期恒定半衰期恒定，与剂量或药物浓度无关。 4、零级消除动力学：恒定速率消除恒定速率消除，单位时间内消除消除

3、量不变量不变。 5、 药物解离程度： 取决于体液 PH 和药物解离常数(Ka)。 解离常数的负对数值为 pKa，表示药物的解离度，即药物解离 50%时所在体液的 PH。 第三节 胆碱受体激动药 一、乙酰胆碱 Ach 胆碱能神经递质 1、药理作用：M 受体-减小减小：心脏抑制心脏抑制、血管扩张血管扩张、瞳孔缩小瞳孔缩小。腺体分泌增加腺体分泌增加，胃肠平滑肌、支气管平滑肌、膀胱逼尿肌收缩收缩。 N N 受体受体-骨骼肌收缩骨骼肌收缩。 二、毛果芸香碱(匹鲁卡品) 与阿托品作用相反 1、药理作用：眼：缩瞳缩瞳；降低眼内压降低眼内压；调解痉挛调解痉挛-临床用于青光眼青光眼和虹膜炎虹膜炎。 腺体：汗腺、

4、唾液腺分泌增加分泌增加。 第四节 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 一、易逆性抗胆碱酯酶药 1、新斯的新斯的明明：M 样作用与阿托品相反。N 样作用：兴奋骨骼肌骨骼肌、尿道平滑肌尿道平滑肌；治疗重症肌无力重症肌无力、腹腹胀胀气气及尿潴留尿潴留。支气管哮喘、机械性肠梗阻禁用支气管哮喘、机械性肠梗阻禁用；麻痹性肠梗阻可用麻痹性肠梗阻可用。 二、难逆性胆碱酯酶药-有机磷酸酯类 1、急性中毒： （1）M 症状：心率减慢心率减慢，血压下降血压下降；有 N 样症状血压血压有时可升高可升高。 （2）N 症状：肌肉震颤肌肉震颤，肌张力下降，心动过速，血压上升血压上升；CNSCNS 症状症状：先兴奋先兴奋(不安、失

5、眠、谗妄)，后抑制后抑制(昏迷、呼吸抑制、循环衰竭)。 三、胆碱酯酶复活药 1、对有机磷中毒 24-48 小时后已经老化的胆碱酯酶无复活作用。 2、碘解磷定碘解磷定：减轻 N N 样样症状；对 M 症状作用小，故应与阿托品合用，控制症状。 3、用于有机磷中毒有机磷中毒的解救，首选氯解磷定氯解磷定。 第五节 M 胆碱受体阻断药 一、阿托品 1、药理作用：直接拮抗迷走神经兴奋效应。 （1）腺体：抑制腺体分泌抑制腺体分泌。 （2）眼：扩瞳扩瞳、升高升高眼内压眼内压和调节麻痹调节麻痹。 （3）平滑肌：松弛松弛内脏平滑肌。 （4）心脏：加快心率加快心率。可治疗缓慢型心律失常如房室阻等。 （5）血管与血压

6、：治疗量阿托品单独使用时对血管与血压无显著影响。 2、临床应用：各种内脏绞痛各种内脏绞痛。 3、禁忌禁忌：青光眼青光眼及前列腺肥大前列腺肥大者。 4、阿托品中毒：解救药主要是毒扁豆碱毒扁豆碱。中枢兴奋症状明显时可用地西泮对抗。 第六节 肾上腺素受体激动药 1受体：作用于血管血管，小动脉小动脉和小静脉小静脉收缩。 l受体：作用于心脏心脏，正性作用(传导加速、心率加快、收缩力增强、心输出量)。 2受体：激动支气管平滑肌支气管平滑肌，舒张支气管作用。 一、去甲肾上腺素：受体激动剂。缩血管缩血管(冠脉舒张)、兴奋心脏兴奋心脏、升高血压升高血压。 二、肾上腺素 、受体激动剂 1、药理作用 （1）升压升压

7、：翻转现象升压变降压升压变降压(使用过量氯丙嗪氯丙嗪等)。 （2）平滑肌：舒张支气管血管舒张支气管血管。 （3）与局麻药合用，延缓局麻药吸收。减少局麻药吸收中毒的发生。 （4）治疗量使收缩压升高，舒张压不变或降低，脉压增大；大剂量收缩压和舒张压均升高。 2、临床应用：心脏骤停；过敏性休克；支气管哮喘支气管哮喘急性发作；血管神经性水肿及血清病；治疗青光眼。 三、多巴胺 、受体激动剂 1、药理作用 （1）心脏：激动l l受体受体。 （2）肾：肾血管扩张，肾血流和肾小球滤过率增加肾血管扩张，肾血流和肾小球滤过率增加-多巴胺受体多巴胺受体。小剂量：排钠利尿作用；大剂量大剂量收缩肾血管收缩肾血管。 四、

8、异丙肾上腺素 受体激动剂 1、药理作用：心脏：正性肌力；血管：舒张血管舒张血管；血压：收缩压升高，舒张压下降和脉压明显增大；支气管：舒张支气管舒张支气管平滑肌；代谢：加加强代谢强代谢。 2、临床应用：心脏骤停心脏骤停，房室传导阻滞房室传导阻滞，支气管支气管哮喘哮喘，感染性休克感染性休克。 第七节 肾上腺素受体阻滞药 一、肾上腺素受体阻滞药 1、酚妥拉明酚妥拉明：竞争性阻断受体。拮抗拮抗交感缩血管神经效应。 2、哌唑嗪哌唑嗪：1，不良反应-体位性低血压体位性低血压。育宾亨育宾亨属于2 2。 二、肾上腺素受体阻滞药 1、非选择性：普萘洛尔：抗血小板聚集抗血小板聚集作用。减弱心肌收缩力并减慢心率减慢

9、心率。 2、选择性：美托洛尔：不良反应-严重支气管痉挛严重支气管痉挛。 3、内在拟交感活性内在拟交感活性：吲哚洛尔吲哚洛尔、阿普洛尔阿普洛尔和氧烯洛尔等在阻断 受体的同时，尚具有不同程度的 受体激动作用，表现出部分的拟交感作用。 第八节 局部麻醉药 一、局麻作用及作用机制 1、局麻作用：可逆性可逆性阻断钠通道阻断钠通道。 二、常用局麻药 1、普鲁卡因：浸润麻醉浸润麻醉，腰麻，硬膜外麻醉。不适合表面麻醉。 2、利多卡因：全能麻醉药全能麻醉药，0.25%0.25%- -0.5%0.5%。起效快，作用持久，穿透力强。 3、丁卡因：表面麻醉表面麻醉，脂溶性高，穿透性强。不用于浸润麻醉不用于浸润麻醉。

10、4、不良反应：中枢作用：先兴奋后抑制先兴奋后抑制；心血管作用：抑制作用抑制作用。 第九节 镇静催眠药 一、苯二氮卓类 1、地西泮：抗焦虑；镇静催眠镇静催眠；抗惊厥、抗癫痫；中枢性中枢性肌肉松弛。 2、作用特点：对快动眼睡眠影响小；睡眠诱导时间缩短；成瘾小；反跳小。用于麻醉前给药，不适合全麻不适合全麻。 二、作用机制：增强增强 GABAGABA 能神经传递能神经传递+突触抑制。 第十节 抗癫痫药和抗惊厥药 一、苯妥英钠 1、 大发作和局限性发作首选大发作和局限性发作首选， 对小发作无效对小发作无效， 无无镇静镇静催眠催眠作用作用。 孕妇服用偶致畸胎致畸胎。癫痫持续状态首选地西泮。 2、苯妥英钠不

11、能抑制癫痫病灶异常放电，但可阻止其向正常脑组织扩散。 3、治疗三叉神经痛、抗心律失常：苯妥英钠具有膜稳定作用，可降低细胞膜对Na+和 Ca2+的通透性，抑制 Na+和 Ca2+内流，导致动作电位不产生。 二、卡马西平 1、 大发作和部分性发部分性发作作首选之一， 治疗三叉三叉神经痛神经痛疗效优于苯妥英钠。 抗抑郁作用抗抑郁作用。 三、丙戊酸钠 1、各类型癫痫各类型癫痫。大发作合并小发作首选。多引起肝损害。 四、乙琥胺 1、副作用少，小发作小发作(失神性发作)首选首选。可引起胃肠道、中枢神经系统反应、再障。 五、硫酸镁 1、抗惊厥。主要用于缓解子痫、破伤风等的惊厥，也常用于高血压危象。 第十一节

12、 抗帕金森病药 帕金森病：黑质受损纹状体内纹状体内多巴胺下降多巴胺下降抑制抑制乙酰胆碱能系统作用减弱减弱出现AchAch 递质亢进递质亢进。 一、左旋多巴 1、体内过程：口服左旋多巴多巴胺多巴胺，少于少于 1 1的多巴胺进入中枢。 2、药理作用及临床应用：肠吸收，肝脱梭肠吸收，肝脱梭，只能缓解症状。 对肌肉僵直，运动困难肌肉僵直，运动困难疗效好；2-3 周体征改善，1-6 月后疗效最强。 对肌肉震颤肌肉震颤疗效差；静止性震颤可能与丘脑外侧腹核丘脑外侧腹核有关。 对吩噻嗪类抗精神病药所致的帕金森无效。 二、卡比多巴 1、抑制外周氨基酸脱羧酶活性抑制外周氨基酸脱羧酶活性；心宁美心宁美-帮助左旋多巴

13、进入脑内。 三、苯海索(氨坦) 1、减弱黑质-纹状体通路中 Ach 的作用，抗震颤效果好抗震颤效果好，但对动作迟缓无效。 2、中枢性抗胆碱药，适用于轻症患者，对抗精神病药所致帕金森有效。 3、副作用与阿托品相同，但症状轻，禁用于青光眼和前列腺肥大者。 第十二节 抗精神失常药 一、氯丙嗪-吩噻嗪类 1、药理作用：阻断多巴胺受体多巴胺受体，受体受体，M M 受体受体。 （1）对中枢神经系统的作用： 抗精神病抗精神病：阻断中脑中脑- -边缘系统边缘系统和中脑-皮层系统的 D2受体。 镇吐镇吐：阻断 D2受体。大剂量可直接抑制呕吐中枢。但对前庭刺激所致呕吐无效对前庭刺激所致呕吐无效。 抑制下丘脑体温调

14、节中枢：既既降低发热机体的体温，也能降低正常体温降低发热机体的体温，也能降低正常体温。 （2）对自主神经系统的作用：阻断受体受体及 M 胆碱受体。 （3）对内分泌系统的影响：阻断结节-漏斗系统的 D2受体，增加催乳素的分泌。 2、临床应用 （1）显著缓解阳性症状(如攻击、亢进、妄想、幻觉等)，对阴性症状不显著。 （2）呕吐和顽固性呃逆顽固性呃逆。但对晕动病呕吐无效对晕动病呕吐无效。 （3）低温麻醉。 （4）人工冬眠：氯丙嗪+哌替啶+异丙嗪，利于机体度过危险的缺氧缺能阶段。 3、不良反应：帕金森、静坐不能、急性肌张力障碍、高催乳素血症高催乳素血症、迟发运动障碍。 二、氯氮平-苯二氮卓类 1、精神

15、分裂症首选精神分裂症首选。选择性 D4受体拮抗药，对 D2、D3几无作用，无锥体外系反应。 三、丙米嗪-三环类抗抑郁药 1、药理作用：抑制去甲肾上腺素去甲肾上腺素( (NANA/NE/NE) )和五羟色胺五羟色胺( (5 5- -HTHT) )在神经末梢的再摄取，使突触间隙去甲肾上腺素去甲肾上腺素升高升高。 2、米帕米帕明明-对心肌有奎尼丁样直接抑制奎尼丁样直接抑制作用。 四、碳酸锂 1、主要治疗躁躁狂症狂症。 2、药理作用：抑制脑内去甲肾上腺素和多巴胺释放，促进儿茶酚胺再摄取，降低突降低突触间隙去甲肾上腺素浓度触间隙去甲肾上腺素浓度。 3、影响影响 NaNa+ +、Ca2+、Mg2+的分布，

16、影响葡萄糖的代谢影响葡萄糖的代谢。 4、早期胃肠道反应。可引起共济失调。当血药浓度1.6mmol/L1.6mmol/L 时应立即停药。 第十三节 镇痛药 一、吗啡 1、药理作用 （1）中枢神经系统：镇痛；镇静、致欣快镇静、致欣快；抑制呼吸抑制呼吸；镇咳；缩瞳缩瞳。 （2）平滑肌：诱发或加重哮喘。 （3）心血管系统：吗啡类药物能模拟缺血性预适应对心肌缺血性损伤的保护作用保护作用。能扩张血管、降低外周阻力血液降低，直立性低血压。 2、临床应用：镇痛，镇痛，心源性哮喘心源性哮喘，止泻，止泻。 3、禁忌：支气管哮喘，分娩，哺乳期支气管哮喘，分娩，哺乳期。诊断未明、意识不清等不能使用。 4、急性中毒：昏

17、迷、呼吸抑制呼吸抑制( (主要死因主要死因) )、针尖样瞳孔针尖样瞳孔，解救药为纳洛酮纳洛酮。 二、哌替啶 1、对妊娠末期子宫收缩无影响，不延长产程对妊娠末期子宫收缩无影响，不延长产程。 2、对新生儿呼吸抑制作用极为敏感，故产妇临产前产妇临产前 2 2- -4 4 小时不宜使用小时不宜使用。 3、剂量过大明显抑制呼吸明显抑制呼吸；久用耐受性，依赖性耐受性，依赖性。 第十四节 解热镇痛抗炎药 又称非甾体抗炎药：抑制环氧化酶(COX)活性，减少局部组织 PG 的合成。 解热解热作用：抑制抑制下丘脑前列腺素前列腺素( (PGPG) )合成合成。 镇痛镇痛作用：抑制外周抑制外周 PGPG 降解降解。

18、一、阿司匹林 1、临床作用：解热镇痛及抗炎抗风湿；抑制血小板聚集及抑制血小板聚集及血栓形成血栓形成。 2、不良反应： （1）胃肠道反应胃肠道反应最常见，与刺激胃粘膜细胞和抑制 COX-1 生成 PGEPGE2 2有关； （2）水杨酸反应：剂量过大时出现头痛、眩晕、恶心呕吐、耳鸣、视力听力减退等； （3）瑞夷(Reye)综合征：儿童病毒性感染，用于退热时偶可出现急性肝脂肪变性-脑病综合征，以肝衰竭合并脑病为突出表现。 二、对乙酰氨基酚 1、药理作用：具有较较强的解热、镇痛强的解热、镇痛作用， 抗炎作用弱(外周不能抑制 COX 的合成)。 三、布洛芬 1、为非选择性 COX 抑制剂，有明显解热镇痛

19、抗炎作用。 2、作用机制：抑制 COX抑制 PG 的产生。 第十五节 钙拮抗药 一、钙拮抗药的分类及药名 1、阻断钙离子内流钙离子内流-降压。 2、选择性钙拮抗药：苯烷胺类苯烷胺类：维拉帕米、加洛帕米维拉帕米、加洛帕米；二氢吡啶类二氢吡啶类：硝苯地平地平、尼卡地平、尼莫地平；苯并噻氮卓类：地尔硫卓地尔硫卓(第三代)、二氯呋利。 二、钙拮抗药的药理作用及临床应用 1、变异性心绞痛：硝苯地平硝苯地平。不稳定性心绞痛：首选维拉帕米维拉帕米、地尔硫卓。 2、尼莫地尼莫地平，氟桂利嗪平，氟桂利嗪-预防脑血管痉挛及脑栓塞。 3、稳定型心绞痛：选用第三代钙拮抗药第三代钙拮抗药。 4、轻中度高血压维拉帕米、地

20、尔硫卓；严重高血压硝苯地平、尼莫地平；高血压+冠心病硝苯地平；高血压+快速性心律失常/阵发性室上速维拉帕米。 5、钙通道阻滞剂可舒张血管+支气管；可保护动脉(抗粥样硬化)+红细胞(防损伤)+血小板(防聚集)+肾功能；对心肌有负性作用。 第十六节 抗心律失常药 一、抗心律失常药的分类 1、类钠通道阻滞药： （1）I a 类：适度阻滞钠通道，奎尼丁、普鲁卡因胺； （2）I bI b 类类：轻度阻滞钠通道，利多卡因利多卡因(房颤无作用)； （3）IcIc 类类：明显阻滞钠通道明显阻滞钠通道，普罗帕酮普罗帕酮，氟卡尼。 2、类肾上腺素受体阻滞药：普萘洛尔普萘洛尔。 3、类选择性延长复极的药物：胺碘酮胺

21、碘酮，延长 APDAPD(动作电位时程)和 ERPERP(有效不应期)。 4、IV 类钙拮抗药：维拉帕米维拉帕米(引起便秘)，地尔硫卓地尔硫卓。 二、胺碘酮 1、阻滞 Na+、Ca2+、K K+ +通道，阻滞 NaNa+ +内流，内流，K K+ +外流外流。 2、延长不应期：APDAPD、ERPERP-3 3 相相 K K+ +外流外流。 三、普萘洛尔：用于室上性心律失常室上性心律失常。还可以抗高血压及心绞痛作用。 四、维拉帕米：阵发性室上速阵发性室上速-首选。 第十七节 治疗充血性心力衰竭药物 一、强心苷类 1、地高辛地高辛的药理作用及作用机制 （1）对心脏的作用：正性肌力正性肌力加强心肌收

22、缩，输出量，并不增加耗氧量并不增加耗氧量。负性频率减慢心率减慢心率。降低窦房结自律性，减慢房室传导，缩短心房缩短心房有效有效不应期不应期。 2、临床应用： （1）心力衰竭： 疗效最好：房颤伴心室率快的心衰房颤伴心室率快的心衰。 疗效较好：瓣膜病、风心病、冠心病、高心病所致心衰瓣膜病、风心病、冠心病、高心病所致心衰。 疗效较差：肺心病、活动性心肌炎、严重心肌损伤所致心衰。 疗效差：严重二狭、缩窄性心包炎、严重二狭、缩窄性心包炎、扩心病、肥心病所致心衰及舒张性心衰。 （2）房颤：兴奋迷走神经，减慢房室传导减慢房室传导、减慢心室率、增加心排出量，改善循环障碍，多数病人并不能终止房颤。 （3）房扑：强

23、心苷是最常用药物强心苷是最常用药物。缩短心房有效不应期，使房扑转为房颤。 3、不良反应： （1） 快速型心律失常快速型心律失常： 最多见和最早见最多见和最早见的心律失常是室性早搏室性早搏； 静滴 KCl(不可过量，并发传导阻滞或窦缓者不可补钾而用阿托品)，严重心律失常者用苯妥英钠，室速、室颤用利多卡因。 （2）胃肠道反应：最常见早期症状最常见早期症状。 （3）视觉异常视觉异常：强心苷中毒的先兆，加上心率心率6060 次次/ /分分和低钾低钾为停药指征停药指征。 二、血管紧张素转化酶抑制药(ACEI) 1、抗心衰的作用机制：抑制抑制 A AT T(血管紧张素)的生成的生成缓激肽生成缓激肽生成增加

24、。 2、降低外周血管阻力和心脏后负荷；减少醛固酮生成；降低交感神经活性。 3、防止和逆转心肌与血管重建，改善心功能。 第十八节 抗心绞痛药物 一、硝酸甘油 1、松弛血管平滑肌松弛血管平滑肌，降低心肌耗氧量，扩张心外膜血管扩张心外膜血管，降低左室舒张压。 2、释放释放 NONO 扩血管，且 NO 可促进内源性 PGI2释放而舒张血管。 二、肾上腺素受体阻滞药 1、药理作用：降低心肌耗氧量；改善心肌缺血区供血。 2、可以缩小心肌梗死范围，但抑制心肌收缩力抑制心肌收缩力-慎用。 3、协同作用协同作用：硝酸甘油+普萘洛尔-降低心肌耗氧量。 4、变异型心绞痛：不宜使用。因为它可加重冠脉收缩或痉挛，从而加

25、重病情。 三、钙拮抗药 1、治疗心绞痛优点：心肌缺血伴支气管哮喘者更适合。变异型心绞痛是最佳适变异型心绞痛是最佳适应证应证。首选硝苯地平硝苯地平。较少诱发心衰。心肌缺血伴外周血管痉挛性疾病患者。 第十九节 抗动脉粥样硬化药物 一、他汀类-HMG-CoA 还原酶抑制药 1、机制：HMGHMG- -CoACoA 还原酶还原酶-阻断 HMHMG G- -CoACoA 向甲羟戊酸甲羟戊酸转化。 2、主要作用：降低血浆胆固醇、LDL、VLDL。 3、不良反应：胃肠反应、肌痛、肌病、头痛等。 二、贝特类 1、抑制乙酰乙酰 CoACoA 梭化酶梭化酶，升高 HDLHDL，降低 TCTC、TGTG、VLDLV

26、LDL、LDLLDL。 第二十节 抗高血压药物 一、利尿药 1、治疗高血压常用药；噻嗪类-利尿剂中最常用。 2、用药初期作用机制：排 Na+利尿，减少细胞外液容量及心输出量减少细胞外液容量及心输出量。 二、钙拮抗类药 1、使细胞内钙离子浓度细胞内钙离子浓度降低。 2、不良反应：硝苯地平-水肿水肿；维拉帕米-便秘便秘。 三、血管紧张素转化酶抑制类药 1、抑制抑制血管紧张素转化酶活性血管紧张素生成减少，缓激肽降解减少缓激肽缓激肽增多增多扩外周血管，降低血压。 2、不良反应：首剂低血压低血压；可阻断醛固酮，排钾减少高钾血症高钾血症。 3、血管紧张素转换酶抑制剂有致畸作用致畸作用。 4、停药原因：顽固

27、性咳嗽顽固性咳嗽。不能忍受时可改用血管紧张素受体拮抗药。 四、其他降压药：氯沙坦为血管紧张素受体拮抗药拮抗药。不良反应-低血压低血压。 第二十一节 利尿类药物 袢利尿剂、噻嗪类利尿剂：抑制 Na+-K+-Cl-共转运子抑制 NaNa+ +、水重吸收、水重吸收。 一、袢利尿药 最有效；排钾排钾 耳毒性(呈剂量依赖性) 1、药理作用：呋塞米呋塞米( (速尿速尿) )-髓袢升支粗段髓质部髓质部和皮质部皮质部。 2、可用于急性肺水肿急性肺水肿、脑水肿、肾功能不全肾功能不全等；痛风、低钾痛风、低钾慎用；可导致高血糖、高血脂(低 HDL)。 二、噻嗪类 中效；排钾排钾 过敏反应(与磺胺有交叉过敏) 1、药

28、理作用：氢氯噻嗪-远曲小管近端皮质部皮质部。 2、轻度心衰首选轻度心衰首选，可用于高血压高血压、尿崩症尿崩症；可导致高血糖、高脂血症。 3、吲达帕胺吲达帕胺不引起血脂改变，可用于高脂血症伴高血压患者。 三、保钾保钾利尿药 1、螺内酯的药理作用：竞争性拮抗醛固酮-醛同酮：肾远曲小管，保钠排钾。 2、不良反应：高血钾高血钾，男子乳房女性化乳房女性化、性功能障碍性功能障碍和妇女多毛症妇女多毛症。 五、渗透性利尿药 1、甘露醇：治疗脑水肿、降低颅内压安全有效脑水肿、降低颅内压安全有效-首选。 六、碳酸酐酶抑制药 1、乙酰唑胺：抑制近曲小管对 HCO3-的重吸收。排钾排钾。治疗青光眼、急性高山病等。 第

29、二十二节 作用于血液及造血器官的药物 一、肝素 1、药理作用：体内体内、外外均有强大的抗凝作用。增强抗凝血酶抗凝血酶(AT-)的活性：抑制凝血酶及凝血因子、的活性。 2、临床应用：血栓栓塞性疾病；DICDIC；体外抗凝。只能静脉、皮下给药只能静脉、皮下给药。 二、香豆素类(华法林、双香豆素) 1、口服有效，口服有效，体内有效体内有效。血浆蛋白结合率高。为 VitKVitK 的拮抗剂的拮抗剂，影响凝血因子、的合成。 2、药理作用：肝酶诱导剂：苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、口服苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、口服避孕药避孕药香豆素类浓度降低降低。阿司匹林、保泰松香豆素类浓度升高升高。 三、纤维蛋白溶解药

30、：链激酶链激酶。需尽早用药，对血栓形成不超过不超过 6 6 小时小时为佳。 四、促凝血药 1、维生素维生素 K K 的临床应用：梗阻性黄疸、胆瘘、慢性腹泻、早产儿、新生儿出血及香豆素类、水杨酸类药物或其他原因导致凝血酶原过低凝血酶原过低引起的出血，预防长期应用广谱抗菌药继发的维生素维生素 K K 缺乏症缺乏症。 五、抗贫血类药物 1、铁剂的临床应用：慢性慢性失血失血或需铁增加需铁增加。 2、叶酸、维生素 B12的药理作用：巨幼细胞性贫血。 六、血容量扩充剂 1、右旋糖酐：用于低血容量性休克，包括急性失血、创伤和烧伤性休克。 七、抗血小板药 1、阿司匹林(乙酰水杨酸)：抑制血小板聚集。小剂量抑制

31、环氧合酶活性环氧合酶活性和 TXATXA2 2的合成，而对 PGI2无影响；大剂量抑制血管内皮 PGIPGI2 2合酶活性而减少 PGI2合成。应用于防治冠脉疾病、心梗、脑梗、深静脉血栓形成、肺梗死。 2、双嘧达膜(潘生丁)：体内外均有抗血栓作用。抑制磷酸二酯酶活性，促进血管内皮 PGI2生成并增强 PGI2活性，轻度抑制血小板环氧合酶。用于血栓栓塞性疾病等。 第二十三节 组胺受体阻滞类药物 一、H1受体阻滞药：苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏、氯雷他定等；阻断外周阻断外周 H H1 1受体受体。 二、H2受体阻滞药：雷尼替丁雷尼替丁；抑制基础抑制基础胃酸分泌和夜间胃酸分泌胃酸分泌和夜间胃酸分泌。

32、第二十四节 作用于呼吸系统的药物 二、支气管扩张药 1、沙丁胺醇沙丁胺醇、特步他林：选择性选择性2 2受体激动剂受体激动剂。松弛支气管平滑肌。 2、氨茶碱：抑制磷酸二酯酶抑制磷酸二酯酶；平喘、平喘、强心强心、利尿、扩血管和兴奋中枢作用、利尿、扩血管和兴奋中枢作用。 三、抗过敏平喘类药物 1、色甘酸钠-预防预防速发型过敏反应(I 型变态反应)所致哮喘哮喘。 第二十五节 作用于消化系统的药物 一、抗消化性溃疡 1、奥美拉唑：抑制抑制胃壁细胞 H H+ +- -K K+ +- -ATPATP 酶酶(质子泵)从而抑制胃酸分泌抑制胃酸分泌。目前最强、疗效最好的抑酸剂。可导致神经系统和消化系统症状及男性乳

33、腺发育男性乳腺发育、皮疹等。 第二十七节 糖皮质激素类药物 一、药理作用 1、四大生理作用：升糖升糖；解蛋解蛋；分脂分脂；保钠保钠。 2、四大抗作用：抗炎抗炎(抑制多原因引起的炎症)，抗毒，抗过敏，抗休克。 3、允许作用允许作用：对有些组织无直接活性，但可为其他激素发挥作用创造有利条件。 二、临床应用 1、严重感染或炎症：中毒性感染中毒性感染或同时伴有休克伴有休克者。病毒性感染病毒性感染不用。 2、自身免疫性疾病：多发性皮肌炎多发性皮肌炎首选。 3、过敏性疾病：糖皮质激素预防。 4、抗休克治疗：过敏性休克过敏性休克，糖皮质激素为次选药，可与首选药肾上腺素肾上腺素合用。 5、血液病：儿童急性淋巴

34、细胞性白血病、再障、过敏性紫癜等。 6、局部应用：湿疹、肛门瘙痒、接触性皮炎、牛皮癣。 三、不良反应 1、不良反应： 消化系统并发症：溃疡溃疡、出血、穿孔等。 诱发或加重感染。 医源性肾上腺皮质功能亢进满月脸、水牛背满月脸、水牛背、多毛、水肿等。 心血管系统并发症：高血压和动脉粥样硬化。 骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓等。保钠排钾脱钙保钠排钾脱钙。 其他：有癫痫或精神病史者禁用或慎用。 2、停药反应停药反应：医源性肾上腺皮质功能不全：长期用药病人突然停药引起。停药须停药须缓慢缓慢；停药后连续应用 ACTH7 天左右；停药 1 年内遇到应激情况应及时给予足量糖皮质激素。反跳现象反跳现象：对糖皮

35、质激素产生依赖或病情尚未完全控制引起对糖皮质激素产生依赖或病情尚未完全控制引起。常需加大剂量再行治疗，缓解后再缓慢减量、停药缓解后再缓慢减量、停药。 第二十八节 抗甲状腺药物 一、抗甲状腺类药物 1、硫脲类：丙基硫氧嘧啶丙基硫氧嘧啶 PTUPTU。抑制甲状腺过氧化物酶，减少甲状腺激素的合成。 2、不良反应：过敏反应过敏反应-最常见；粒细胞缺乏症粒细胞缺乏症-最严重最严重。 3、复发碘溶液：主要用于甲亢术前准备、甲状腺危象的治疗。抑制甲状腺激素的释放，还能拮抗 TSH 促进激素释放。 第二十九节 降血糖药物 一、胰岛素 1、胰岛素药理作用：促进促进糖糖原、原、脂肪脂肪、蛋白质、核酸、蛋白质、核酸

36、合成合成，抑制蛋白质分解。 2、胰岛素增敏剂：罗格列酮-2 型糖尿病，尤其是胰岛素抵抗者。 二、口服降糖类药物 1、磺酰脲类：刺激胰岛刺激胰岛 B B 细胞释放胰岛素细胞释放胰岛素。包括格列本脲、格列吡嗪等。其中氯磺丙脲、格列本脲有抗利尿作用；氯磺丙脲可用于治疗尿崩症。 2、双胍类：二甲双胍。用于轻症、肥胖、单用饮食控制无效者。正常人无明显影响。 3、阿卡波糖：主要用于餐后血糖增高为主的糖尿病。 第三十一节 内酰胺类抗生素 一、青霉素类 1、青霉素 G：抑制细菌细胞壁肽聚糖的合成。 2、临床应用：G+G+球菌球菌和杆菌、G G- -球菌球菌及螺旋体螺旋体所致感染的首选药。 3、不良反应：变态反

37、应变态反应-最常见；过敏性休克过敏性休克-最严重。 4、阿莫西林：肺炎球菌，肠球菌，沙门菌属，幽门螺杆菌肺炎球菌，肠球菌，沙门菌属，幽门螺杆菌。 5、赫氏反应：应用青霉素治疗梅毒、钩体、雅司、炭疽等感染时可有症状加剧现象。此反应可能是大量病原体被杀死后释放的物质引起的。 二、头孢菌素类 1、第二代头孢菌素：对铜绿假单胞菌无效对铜绿假单胞菌无效。-头孢呋辛、头孢孟多。 2、第三代头孢菌素：对 G+G+菌菌作用不及第 1、2 代，对 G G- -菌菌有较强作用有较强作用-肠杆菌类、铜绿假单胞菌、厌氧菌。对-内酰胺酶有较高的稳定性较高的稳定性。-头孢他啶、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松。 第三十二节

38、大环内酯类及林克霉素类药物 抑制细菌蛋白质合成 一、红霉素类药物：G+G+如金葡菌、链球菌等。G-如军团菌军团菌或其他如支原体等。 二、林可霉素类 1、林可霉素、克林霉素：金葡菌引起的骨髓炎骨髓炎首选药；对立克次体立克次体无效。 第三十三节 氨基糖苷类抗生素 一、氨基糖苷类抗生素的共性 1、包括链霉素链霉素、卡那霉素卡那霉素、阿米卡星阿米卡星、依替米星、奈替米星等。 2、抗菌作用：各种需氧需氧 G G- -杆菌杆菌，抑制细菌蛋白质合成-细胞质中核蛋白体。 3、不良反应：耳毒性耳毒性；肾毒性肾毒性；神经肌肉麻痹神经肌肉麻痹： 抢救静注新斯新斯的明的明和钙剂钙剂。 二、常用氨基糖苷类 1、庆大霉素

39、庆大霉素：严重 G G- -杆菌杆菌感染首选药，对沙门沙门菌属菌属作用更强。 2、妥布霉素妥布霉素：抗铜绿假单胞菌铜绿假单胞菌所致各种感染。喹诺酮类则是环丙沙星环丙沙星。 3、阿米卡星阿米卡星：抗菌谱最广，耳毒性耳毒性庆大霉素；肾毒性肾毒性庆大霉素。 第三十四节 四环素类及氯霉素类药物 一、四环素类药物 1、四环素：对立克次体感染立克次体感染最有效。抑制胎儿幼儿骨骼生长抑制胎儿幼儿骨骼生长一般不作为首选。 2、多西环素多西环素：抗菌活性比四环素强。四环素类药物的首选药。 3、不良反应：二重感染二重感染。 二、氯霉素氯霉素 1、临床应用：伤寒伤寒(首选氟喹诺酮或三代头孢)。立克次体重度感染。 2

40、、不良反应：血液系统毒性：再再障障；灰婴综合征灰婴综合征；二重感染二重感染。 第三十五节 人工合成的抗菌药物 一、喹诺酮类药物 1、抑制细菌 DNA 回旋酶：阻碍 DNA 复制。 2、临床应用：环丙沙星环丙沙星铜绿假单胞菌性尿道炎首选。伤寒、急慢性骨髓炎，化脓性关节炎。 3、药理特性药理特性：抗菌谱广，口服吸收好，与其他抗菌药物无交叉耐药性，不良反应较少，体内分布较广。 4、不良反应：胃肠道反应、CNS 毒性、光敏反应、心脏毒性。 5、软骨损害软骨损害：禁用于妊娠期妇女、骨骼系统尚未发育完全的小儿。 二、磺胺类药物(广谱抑菌药，包括柳氮磺嘧啶、磺胺甲恶唑等) 1、抑制细菌二氢蝶酸合酶合成。乙酰

41、化物的溶解度低。 2、甲氨苄啶(TMP)是二氢叶酸还原酶抑制剂；复方磺胺甲噁唑复方磺胺甲噁唑(复方新诺明，SMZco)双重阻断机制抑制二氢蝶酸合酶+二氢叶酸还原酶从而阻断四氢叶酸的合成。 3、甲硝唑：抗厌氧菌，脆弱类杆菌尤为敏感。阿米巴病、滴虫病、破伤风阿米巴病、滴虫病、破伤风首选。 第三十六节 抗真菌类及抗病毒类药物 一、抗真菌类药物 1、氟康唑氟康唑：广谱抗真菌，是治疗艾滋病隐球菌性脑膜炎艾滋病隐球菌性脑膜炎的首选药，与氟胞嘧啶合用增强疗效。 二、抗病毒类药物 1、利巴韦林利巴韦林：广谱抗病毒，对 DNADNA、RNARNA 病毒病毒有效。包括甲肝、丙肝、腺病毒、疱疹病毒、呼吸道合胞病毒等

42、。 第三十七节 抗结核类药物 一、异烟肼 1、作用机制：抑制结核杆菌抑制结核杆菌 DNADNA 与细胞壁合成与细胞壁合成。细胞内外细胞内外；各类结核病首选药。 2、不良反应：周围神经炎周围神经炎补充维生素 B6可预防。 二、利福平 1、抑制抑制 RNARNA 合成合成。肝药酶诱导剂。 2、作用机制：结核杆菌及麻风杆菌麻风杆菌有作用，多种 G+和 G-球菌。与异烟肼合用治疗初发患者，与乙胺丁醇及吡嗪酰胺合用治疗复发患者。 3、不良反应：胃肠道反应、肝脏毒性、流感综合征流感综合征。 三、乙胺丁醇 1、对繁殖期结核杆菌有较强抑制作用。干扰细菌 RNA 的合成。 2、不良反应：球后神经炎球后神经炎引起

43、的弱视、红绿色盲和视野缩小。 四、抗结核药物应用原则 1、早期用药；2、联合用药；3、适量；4、坚持全程规律用药。 第三十八节 抗疟疾类药物 一、主要用于控制症状控制症状的抗疟疾类药物 1、氯喹：抗疟作用抗疟作用。杀灭红细胞内裂殖体。对子孢子、休眠子和配子体均无效。 2、青蒿素：用于耐氯喹或多药耐药的恶性疟，脑性疟的抢救。 二、主要用于控制复发和传播控制复发和传播的抗疟疾药物 1、伯氨喹：防治疟疾远期复发远期复发的主要药物。 2、对间日疟、卵形疟肝脏中的休眠子有较强杀灭作用；对红细胞内的疟原虫无效。 三、主要用于病因性预防的抗疟疾药物 1、乙胺嘧啶：病因性预防病因性预防-首选。对已发育成熟的裂

44、殖体无效。 2、阿苯达唑-肠道蠕虫肠道蠕虫驱杀。 第三十九节 抗恶性肿瘤药物 一、抗肿瘤类药物的分类 1、干扰核酸合成： 二氢叶酸还原酶二氢叶酸还原酶抑制剂-甲氨蝶呤甲氨蝶呤；急性白血病 胸苷酸合成酶胸苷酸合成酶抑制剂-氟尿嘧啶；消化系统癌 嘌呤核苷酸互变嘌呤核苷酸互变抑制剂-巯嘌呤；急淋白血病 核苷酸还原酶核苷酸还原酶抑制剂-羟基脲羟基脲；慢粒白血病 DNADNA 多聚酶多聚酶抑制剂-阿糖胞苷阿糖胞苷副作用：小脑共济失调 2、破坏 DNA 结构和功能： 破坏 DNA 的抗生素-丝裂霉素丝裂霉素和博来霉素博来霉素。 破坏 DNA 的铂类-顺铂。 拓扑异构酶抑制剂-喜树碱类。 DNA 交联剂-氮芥、环磷酰胺、噻替派。 3、嵌入 DNA 及干扰转录 RNA：多柔比星、放线菌素放线菌素 D D。 4、干扰蛋白质合成： 微管蛋白抑制剂-长春碱类、紫杉醇类； 干扰核蛋白体功能的药-三尖杉生物碱类； 影响氨基酸供应的药-L-门冬酰胺酸。 5、阿霉素：心脏毒性阿霉素：心脏毒性( (最严重最严重) )、骨髓移植、消化道反应、皮肤色素沉着、脱发等。 顺铂：骨髓移植、消化道反应、周围神经炎、耳毒性、大剂量可致肾毒性肾毒性。 环磷酰胺：骨髓毒性骨髓毒性。对恶性淋巴瘤疗效显著；可用于器官移植排斥反应。 长春新碱长春新碱：常引起周围神经炎周围神经炎的化疗药。