药物与健康分析 .ppt

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1、 第三章第三章 药物与健康药物与健康3.1 天然药物天然药物 Natural drugs3.2 化学合成药物化学合成药物 Chemical synthetic drugs3.3 抗生素抗生素 Antibiotic1.1.了解了解天然药物天然药物 2.2.了解了解化学合成药物化学合成药物3.3.了解了解抗生素抗生素 本章教学要求本章教学要求3 3.1.1 天然药物天然药物 药物的起源是人类在社会生活过程中不断发展起来的，药物的起源是人类在社会生活过程中不断发展起来的，原始社会时期，人们采集各种野生植物的果实、种子和根原始社会时期，人们采集各种野生植物的果实、种子和根茎等做食物充饥时，由于饥不择食

2、，误食了某些植物后产茎等做食物充饥时，由于饥不择食，误食了某些植物后产生呕吐、腹泻或昏迷甚至死亡，或使原有的呕吐、腹泻等生呕吐、腹泻或昏迷甚至死亡，或使原有的呕吐、腹泻等病症得以减轻或消除，经过无数次的尝试和长期经验教训病症得以减轻或消除，经过无数次的尝试和长期经验教训的积累，认识了一些植物的治疗、保健作用和毒性，并且的积累，认识了一些植物的治疗、保健作用和毒性，并且有意识地对某些疾病的治疗，因此逐渐积累了一些天然药有意识地对某些疾病的治疗，因此逐渐积累了一些天然药物的知识。天然药物分为动物性药物、植物性药物和矿物物的知识。天然药物分为动物性药物、植物性药物和矿物性药物。性药物。动物性药物动物

3、性药物是指利用动物的全身或部分脏器或其排泄是指利用动物的全身或部分脏器或其排泄物作为药用，如全蝎、牛黄等或经现代方法提炼的纯品药物作为药用，如全蝎、牛黄等或经现代方法提炼的纯品药物如各种内分泌制剂、血浆制品等；物如各种内分泌制剂、血浆制品等；植物性药物植物性药物是指利用天然植物的根、茎、叶、皮、花、是指利用天然植物的根、茎、叶、皮、花、液汁及果实等各部分入药，如人参（茎）；液汁及果实等各部分入药，如人参（茎）；矿物性药物矿物性药物是指直接利用矿物或经过提炼加工而成的是指直接利用矿物或经过提炼加工而成的一类无机药物，如硫磺。一类无机药物，如硫磺。（1）天然药物的主要化学成分）天然药物的主要化学成

4、分 天然药物的化学成分极为复杂，一些成分是一般高等植物普天然药物的化学成分极为复杂，一些成分是一般高等植物普遍共有的，如糖类、油脂、酯类、蛋白质、色素、树脂、无机盐遍共有的，如糖类、油脂、酯类、蛋白质、色素、树脂、无机盐类等；另一些成分则存在于某些植物的某种器官中，如生物碱、类等；另一些成分则存在于某些植物的某种器官中，如生物碱、黄酮类、强心甙、皂甙、挥发油、有机酸等，它们大部分具有明黄酮类、强心甙、皂甙、挥发油、有机酸等，它们大部分具有明显的生理活性。每种天然药物中往往含有多种化学成分，但并不显的生理活性。每种天然药物中往往含有多种化学成分，但并不是所有化学成分都能起到防治疾病的效用。具有医

5、疗效用或生物是所有化学成分都能起到防治疾病的效用。具有医疗效用或生物活性的物质称为有效成分，如麻黄碱、黄连素、黄芩素、薄荷醇活性的物质称为有效成分，如麻黄碱、黄连素、黄芩素、薄荷醇等。它们是纯化合物，能用分子式或结构式表示，并且有确定的等。它们是纯化合物，能用分子式或结构式表示，并且有确定的熔点、沸点、折射率、溶解度等物理常数，故又称有效单体。若熔点、沸点、折射率、溶解度等物理常数，故又称有效单体。若是尚无提纯或是混合物则称为有效部分或有效部位，只具有部分是尚无提纯或是混合物则称为有效部分或有效部位，只具有部分原来天然药的疗效。而无效成分是指与有效成分共存的其它化学原来天然药的疗效。而无效成分

6、是指与有效成分共存的其它化学成分，通常是指某些糖类、酶、油脂、蛋白质、色素、无机盐等。成分，通常是指某些糖类、酶、油脂、蛋白质、色素、无机盐等。（1.1）糖糖类类:在在天天然然药药物物中中普普遍遍存存在在着着糖糖类类，如如单单糖糖、低低聚聚糖糖、多多糖糖及及其其衍衍生生物物。单单糖糖和和低低聚聚糖糖主主要要是是葡葡萄萄糖糖、果果糖糖、蔗蔗糖糖、乳乳糖糖和和一一些些特特殊殊的的去去氧氧糖糖，它它们们主主要要以以游游离离态态存存在在于于天天然然药药中中，有有的的可可能能与与非非糖糖类类形形成成糖糖甙甙。多多糖糖化化合合物物是是由由1010个个或或1010个个以以上上的的单单糖糖以以糖糖甙甙键键结结

7、合合形形成成，如如淀淀粉粉、菊菊糖糖、黏黏液液质质、果果胶、树胶以及纤维素等。胶、树胶以及纤维素等。（1.2）氨氨基基酸酸:在在生生物物中中广广泛泛存存在在着着氨氨基基酸酸，天天然然药药物物主主要要是是左左旋旋的的-氨氨基基酸酸、并并且且能能够够溶溶于于水水的的无无色色结结晶晶，其其水水溶溶液液可可呈呈中中性性、酸酸性性或或碱碱性性。板板蓝蓝根根、南南瓜瓜子子、蔓蔓荆荆子子、寄寄生生草草、半半夏夏、五五味味子子、天天南南星星等等中中均均含含有有氨氨基基酸酸，其其中中有有些些氨氨基基酸酸具具有有药药效效作作用用，如如胱胱氨氨酸酸可可治治疗疗毛毛发发脱脱落落、组组氨氨酸酸可可治治疗疗胃胃和和十十二

8、二指指肠肠溃溃疡疡、南瓜子氨基酸能够治疗血吸虫病等。南瓜子氨基酸能够治疗血吸虫病等。-氨基酸氨基酸 南瓜子氨基酸南瓜子氨基酸 （1.3）油油脂脂和和蜡蜡:油油脂脂是是高高级级脂脂肪肪酸酸甘甘油油酯酯所所组组成成的的混混合合物物，植植物物油油脂脂主主要要存存在在于于植植物物中中的的种种子子中中，其其它它部部分分含含量量较较少少。蜡蜡是是分分子子量量较较大大的的高高级级一一元元醇醇和和高高级级脂脂肪肪酸酸结结合合的的酯酯，通通常常覆覆盖盖于于植植物物茎茎叶叶、树树干干及及果果皮皮上上，起起保保护护作作用用。天天然然药药中中的的油油脂脂和和蜡蜡不不仅仅是是制制造造软软膏膏、膏膏药药、注注射射用用油油

9、等等原原料料，而而且且有有些些油油脂脂还还具具有有特特殊殊的的医医疗疗作作用用如如大大风风子子油油可可治治疗疗麻麻风风病病、鸦鸦胆胆子子油油能能够够治治疗疗乳乳头头状状赘赘疣疣、薏薏苁苁仁仁油油有有抗抗癌癌作作用用，巴巴豆豆油油是是缓缓泻泻剂剂、蓖蓖麻麻油油具具有润肠通便作用。有润肠通便作用。（1.4）树脂是一类化学组成复杂的混合物，其中很多树脂是一类化学组成复杂的混合物，其中很多是二萜和三萜的衍生物。树脂一般与挥发油、树胶、有机是二萜和三萜的衍生物。树脂一般与挥发油、树胶、有机酸混合存在。在临床上，树脂常用为防腐剂、刺激剂、下酸混合存在。在临床上，树脂常用为防腐剂、刺激剂、下泻剂等，乳香、没

10、药等具有活血止痛、散淤生肌作用的天泻剂等，乳香、没药等具有活血止痛、散淤生肌作用的天然药可以用于外科。然药可以用于外科。（1.5）蛋白质和酶蛋白质和酶 蛋白质是由各种蛋白质是由各种-氨基酸通过肽键结氨基酸通过肽键结合而成的一类高分子化合物，而酶是有机体内具有特殊催化能合而成的一类高分子化合物，而酶是有机体内具有特殊催化能力的蛋白质。蛋白质、酶存在于所有动物和植物细胞的原生质力的蛋白质。蛋白质、酶存在于所有动物和植物细胞的原生质内，是生命存在的主要物质基础。天然药物中存在的蛋白质和内，是生命存在的主要物质基础。天然药物中存在的蛋白质和酶具有一定的医疗价值，如菠萝蛋白酶有驱虫、抗水肿、消炎酶具有一

11、定的医疗价值，如菠萝蛋白酶有驱虫、抗水肿、消炎作用；木瓜蛋白酶和无花果蛋白酶具有强烈的溶解蛋白质的作作用；木瓜蛋白酶和无花果蛋白酶具有强烈的溶解蛋白质的作用，能溶化蠕虫的皮，因此可以驱除体内的寄生虫；糖蛋白刀用，能溶化蠕虫的皮，因此可以驱除体内的寄生虫；糖蛋白刀豆素（刀豆）、蓖麻毒蛋白（蓖麻）、相思豆毒蛋白（相思豆）豆素（刀豆）、蓖麻毒蛋白（蓖麻）、相思豆毒蛋白（相思豆）等均有抗癌作用。等均有抗癌作用。（1.6）有机酸存在于植物的叶、茎、花、果、种子、根等各有机酸存在于植物的叶、茎、花、果、种子、根等各部位。植物中某些有机酸具有生物活性，如水杨酸有解热止痛作部位。植物中某些有机酸具有生物活性，

12、如水杨酸有解热止痛作用；苯甲酸具有防腐、祛痰作用；柠檬酸有具有抗凝作用；原儿用；苯甲酸具有防腐、祛痰作用；柠檬酸有具有抗凝作用；原儿茶酸（四季青）经验抑菌作用；咖啡酸具有止血、镇咳、祛痰作茶酸（四季青）经验抑菌作用；咖啡酸具有止血、镇咳、祛痰作用。但大多数有机酸没有明显的生物活性。用。但大多数有机酸没有明显的生物活性。水杨酸 原儿茶酸 咖啡酸 （1.7）生物碱是一类存在于生物体内含氮的碱性有机化合生物碱是一类存在于生物体内含氮的碱性有机化合物，能与酸结合物，能与酸结合形成盐。大多数生物碱具有复杂的环状结构，形成盐。大多数生物碱具有复杂的环状结构，氮原子在环内，但少数例外如麻黄碱的氮原子在侧链上

13、。生物氮原子在环内，但少数例外如麻黄碱的氮原子在侧链上。生物碱具有光学活性和一定生理活性。对植物来说，毛茛科、防己碱具有光学活性和一定生理活性。对植物来说，毛茛科、防己科、罂粟科、马钱科、茄科、茜草科等显花双子叶植物中的生科、罂粟科、马钱科、茄科、茜草科等显花双子叶植物中的生物碱含量很高，百合科、石蒜科等单子叶植物也含有生物碱，物碱含量很高，百合科、石蒜科等单子叶植物也含有生物碱，而裸子植物中除麻黄科、水松科等少数科外，大多不含有生物而裸子植物中除麻黄科、水松科等少数科外，大多不含有生物碱碱，至于阴花植物含生物碱者极少。生物碱具有一定的生物活，至于阴花植物含生物碱者极少。生物碱具有一定的生物活

14、性，如黄连素（黄连）有抗菌消炎作用；喜树碱（喜树）、长性，如黄连素（黄连）有抗菌消炎作用；喜树碱（喜树）、长春新碱（长春花）具有抗肿瘤作用；利血平（萝芙木）有降压春新碱（长春花）具有抗肿瘤作用；利血平（萝芙木）有降压作用。作用。(1.8）甙甙类类 甙甙（苷苷）是是一一类类可可被被稀稀酸酸或或酶酶水水解解产产生生糖糖或或非非糖糖部部分分的的化化合合物物，非非糖糖部部分分即即配配糖糖基基（亦亦称称苷苷元元）可可以以是是醇醇、酚酚、醛醛、酮酮、蒽蒽醌醌、黄黄酮酮类类、甾甾醇醇类类、三三萜萜类类等等化化合合物物。天天然然药药物物中中甙甙类类成成分分很很多多，只只要要分分子子中中有有羟羟基基都都有有可可

15、能能和和糖糖缩缩合合形形成糖甙存在于植物中。成糖甙存在于植物中。（1.9）挥挥发发油油（也也称称油油精精）是是挥挥发发油油状状成成分分的的总总称称。天天然然药药物物中中的的挥挥发发油油是是一一类类具具有有生生物物活活性性的的、在在临临床床上上应应用用广广泛泛的的有有效效成成分分，如如具具有有止止咳咳、平平喘喘、祛祛痰痰、发发汗汗、解解表表、驱驱风风、镇镇痛痛、杀杀虫虫、抗抗菌菌和和消消毒毒等等作作用用。挥挥发发油油中中所所含含的的化化学学成成分分较较复复杂杂，其其基基本本组组成成为为脂脂肪肪族族、芳芳香香族族和和萜萜类类等等三三类类化化合合物物，以以及及它它们们的的含含氧氧衍衍生生物物如如醇醇

16、、酚酚、醛醛、酮酮、酸酸、酯酯、内内酯酯、醚醚等等。薄薄荷荷油油有有驱驱风风健健胃胃之之功功效效；当当归归油油有有镇镇痛痛作作用用；柴柴胡胡油油对对退退热热具具有有良良好好的的效效果果；土土荆荆芥芥油油能能够够驱驱虫虫；佩佩兰兰油油可可以以治治疗疗流流感感；茵茵陈陈蒿蒿油油可可以以抗抗霉霉菌菌作用；桉叶油有抗菌消炎作用，等等。作用；桉叶油有抗菌消炎作用，等等。（2）常见的天然药物）常见的天然药物 （2.1）中中枢枢神神经经药药物物:兴兴奋奋药药对对中中枢枢神神经经系系统统功功能能低低下下时时出出现现的的症症状状（如如呼呼吸吸不不畅畅、昏昏迷迷状状态态等等）或或发发生生虚虚脱脱时时有有兴兴奋奋作

17、作用，能促使精神焕发，改善呼吸，缓解虚脱等危险状况。用，能促使精神焕发，改善呼吸，缓解虚脱等危险状况。咖咖啡啡因因是是茶茶叶叶和和咖咖啡啡因因种种子子中中所所含含的的一一种种生生物物碱碱，茶茶叶叶中中约约含含咖咖啡啡因因1%5%。咖咖啡啡因因可可兴兴奋奋中中枢枢神神经经系系统统，促促进进呼呼吸，加强心跳。此外咖啡因还具有利尿作用。吸，加强心跳。此外咖啡因还具有利尿作用。CH3CHNNNN OCH33O 咖啡因咖啡因 人人参参（野野生生的的为为人人参参，栽栽培培的的为为园园参参）为为五五加加科科植植物物，药药用用人人参参为为其其干干燥燥的的根根。人人参参中中含含有有多多种种化化学学成成分分，其其

18、主主要要成成分分是是人人参参皂皂甙甙（含含量量大大约约为为4%，现现已已分分离离出出近近30种种人人参参皂皂甙甙），根根须须中中人人参参皂皂甙甙的的含含量量比比主主根根的的要要高高。人人参参具具有有兴兴奋奋中中枢枢神神经经系系统统，提提高高脑脑力力和和体体力力活活动动，减减少少疲疲劳劳；年年提提高高心心脏脏的的收收缩缩能能力力，使使低低血血压压休休克克患患者者的的血血压压上上升升，维维持持正正常常水水平平；具具有有降降低低血血糖糖的的作作用用；具具有有促促进进性性腺腺机能的功能。机能的功能。五味子是一种中药（之所以称为五味子，是因为它五味子是一种中药（之所以称为五味子，是因为它的果皮甜、果肉酸

19、、种子苦辣，而整体味咸的缘故）。少的果皮甜、果肉酸、种子苦辣，而整体味咸的缘故）。少量的五味子能够改变高级神经系统的活动，提高大脑皮层量的五味子能够改变高级神经系统的活动，提高大脑皮层细胞的工作能力，有防止和解除疲劳的作用。细胞的工作能力，有防止和解除疲劳的作用。阿阿片片和和吗吗啡啡:阿阿片片是是从从罂罂粟粟果果实实的的液液浆浆中中提提炼炼出出来来的的膏膏状状物物，其其主主要要成成分分是是吗吗啡啡（1%）、可可待待因因（05%）、罂罂粟粟碱碱（1%）。阿阿片片的的主主要要作作用用是是由由吗吗啡啡引引起起的的，其其用用途途是是作作为为镇镇痛痛药药治治疗疗心心脏脏性性气气喘喘和和抑抑制制肠肠道道活

20、活动动。吗吗啡啡的的作作用用和和用用途与阿片相同。途与阿片相同。（2.2）止痛药物）止痛药物 延延胡胡索索:延延胡胡索索是是具具有有镇镇痛痛作作用用的的中中药药，其其有有效效成成分分是是生生物物碱碱延延胡胡索索乙乙素素（混混旋旋四四氢氢马马汀汀）有有良良好好的的镇镇静静、催催眠眠和和镇镇痛痛作作用用。与与吗吗啡啡相相比比，延延胡胡索索乙乙素素不不易易成成瘾瘾，镇镇痛痛作作用用不于吗啡强，对呼吸系统的影响较吗啡轻。不于吗啡强，对呼吸系统的影响较吗啡轻。（2.3）助消化药物）助消化药物 酵酵母母是是酿酿制制啤啤酒酒时时从从发发酵酵液液中中提提取取出出的的一一种种酵酵母母菌菌。酵母含有丰富的维生酵母

21、含有丰富的维生 素素B，可可以以治治疗疗食食欲欲不不振振、消消化化不不良良；也也可可以以用用于于维维生生素素B 缺缺乏症引起的疾病如脚气病等。乏症引起的疾病如脚气病等。胃胃蛋蛋白白酶酶是是由由动动物物（牛牛、羊羊、猪猪）的的胃胃黏黏膜膜中中提提取取出出来来的的一一种种消消化化蛋蛋白白质质的的酵酵素素。它它在在酸酸性性环环境境下下能能够够分分解解蛋蛋白白质质（分分解解蛋蛋白白质质可可以以被被肠肠道道消消化化后后吸吸收收）；在在碱碱性性或或中中性性条条件件下下，服用胃蛋白酶时要同时酸性药物。服用胃蛋白酶时要同时酸性药物。胰胰酶酶是是从从动动物物胰胰腺腺中中提提取取的的酶酶，它它含含有有多多种种消消

22、化化酶酶如如蛋蛋白白酶酶可可以以帮帮助助蛋蛋白白质质消消化化，胰胰淀淀粉粉酶酶能能帮帮助助淀淀粉粉转转变变为为葡葡萄萄糖糖和和麦麦芽芽糖糖，脂脂肪肪酶酶帮帮助助消消化化脂脂肪肪。胰胰酶酶主主要要用用于于胰胰腺腺机机能能不不健全的病患者，也用于消化不良和食欲不振的患者。健全的病患者，也用于消化不良和食欲不振的患者。（2.4）强心药物）强心药物 洋洋地地黄黄（亦亦称称毛毛地地黄黄）是是一一种种具具有有强强心心作作用用的的植植物物性性药药物物，药药用用部部分分是是洋洋地地黄黄的的叶叶子子，含含有有主主要要成成分分是是多多种种强强心心甙甙。从从洋洋地地黄黄提提取取出出的的两两种种成成分分为为西西地地兰

23、兰和和地地高高辛辛，强强心心效效果果快快、持续时间短、蓄积性小、毒副作用很小。持续时间短、蓄积性小、毒副作用很小。黄黄夹夹甙甙是是从从黄黄花花夹夹竹竹桃桃的的果果仁仁中中提提取取出出来来的的强强心心甙甙，它它具具有有强强心心药药效效迅迅速速、蓄蓄积积少少、副副作作用用小小等等特特点点，主主要要用用于于心心力衰竭的治疗和抢救。力衰竭的治疗和抢救。蟾蟾酥酥是是中中华华大大蟾蟾蜍蜍、黑黑眶眶蟾蟾蜍蜍的的耳耳后后腺腺或或皮皮肤肤腺腺分分泌泌的的白白色色浆浆液液，经经收收集集加加工工而而成成药药。具具有有解解毒毒消消肿肿、通通窍窍止止痛痛的的作作用用，是是六六神神丸丸、蟾蟾酥酥丸丸等等中中药药的的主主要

24、要原原料料。蟾蟾酥酥具具有有强强心心、利利尿尿、升升压压、抗抗炎炎、镇镇咳咳、祛祛痰痰、抗抗癌癌以以及及提提升升白白血血球球等等多多方方面的生理活性。面的生理活性。（2.5）抗心绞痛药物）抗心绞痛药物 丹丹参参的的干干燥燥根根部部可可以以入入药药，具具有有活活血血化化淤淤之之功功效效。丹丹参参中中的的有有效效成成分分是是二二萜萜醌醌类类衍衍生生物物，能能够够显显著著扩扩张张冠冠脉脉的的用用，使使冠脉血流量增加，心率稍减慢，心肌收缩力增加。冠脉血流量增加，心率稍减慢，心肌收缩力增加。三三七七（亦亦称称田田七七、参参三三七七）入入药药是是其其干干燥燥的的根根，具具有有活活血血化化淤淤和和止止痛痛作

25、作用用。三三七七提提取取的的主主要要成成分分是是黄黄酮酮，能能增增加加冠冠状状动动脉脉血血流流量量，减减慢慢心心率率；临临床床上上三三七七可可用用来来减减少少心心绞绞痛痛发发作作次次数，降低血脂和胆固醇。数，降低血脂和胆固醇。葛葛根根是是豆豆科科植植物物野野葛葛的的根根，具具有有祛祛风风解解表表之之功功效效。葛葛根根的的乙乙醇醇提提取取物物制制备备的的浸浸膏膏片片治治疗疗高高血血压压（头头痛痛项项强强）、心心绞绞痛痛和和突突发发性性耳耳聋聋等等，疗疗效效显显著著。葛葛根根中中黄黄酮酮类类成成分分含含量量较较高高（约约为为10%14%），其其主主要要成成分分是是大大豆豆素素、大大豆豆甙甙、葛葛根

26、根素素、大大豆豆素素 4，7 二二葡葡萄萄糖糖等等，葛葛根根总总黄黄酮酮能能增增加加冠冠状状动动脉脉血血流流量量，降低心肌耗氧量，对脑血管有一定的扩张作用。降低心肌耗氧量，对脑血管有一定的扩张作用。（2.6）抗菌药物）抗菌药物 黄黄连连和和黄黄连连素素 黄黄连连是是毛毛茛茛科科植植物物或或其其它它黄黄连连属属植植物物的的干干燥燥根根茎茎，是是常常用用中中药药，具具有有清清热热、清清心心、泻泻火火解解毒毒之之功功效效。黄黄连连中中的的提提取取物物主主要要为为黄黄连连素素（含含量量7%以以上上），黄黄连连素素对对痢痢疾疾杆杆菌菌、葡葡萄萄球球菌菌、链链球球菌菌、百百日日咳咳杆杆菌菌、结结核核杆杆菌

27、菌等等均均有有显显著著抑抑制制作作用用，对对皮皮肤肤真菌有较强的抑制作用。真菌有较强的抑制作用。黄黄芩芩为为唇唇形形科科植植物物黄黄芩芩的的干干燥燥根根，中中药药中中主主要要具具有有清清热热解解毒毒的的功功效效，对对痢痢疾疾杆杆菌菌、葡葡萄萄球球菌菌、伤伤寒寒杆杆菌菌、百百日日咳咳杆杆菌菌、结结核核杆杆菌菌等等均均有有抑抑菌菌作作用用，对对流流感感也也有有抑抑制制作作用用。黄黄芩芩的的提提取取物物中中至至少少含含有有五五种种黄黄酮酮类类成成分分，它它们们均均具具有有抗抗菌菌作作用用，其其中中黄黄芩芩甙甙已已被被提提取取作作为注射液用于病患者。为注射液用于病患者。穿穿心心莲莲为为爵爵床床科科植植

28、物物，性性苦苦寒寒，具具有有清清热热解解毒毒、消消肿肿止止痛痛等等功功效效，适适用用于于急急性性细细菌菌性性痢痢疾疾、急急性性肠肠胃胃炎炎、上上呼呼吸吸道道感感染染、急急性性扁扁桃桃体体炎炎、咽咽喉喉炎炎及及疮疮毒毒等等症症。穿穿心心莲莲中中分分离离出出三三个个内内酯酯化化合合物物，其其中中穿穿心心莲莲内内酯酯和和新新穿穿心心莲莲内内酯酯是是穿穿心心莲莲抗抗菌菌剂剂的的主主要要成成分分，具具有有很好的消炎作用。很好的消炎作用。3.2 化学合成药物化学合成药物 （1）化学药物概述）化学药物概述 化化学学药药物物（Chemical drugs，又又称称西西药药）是是指指具具有有治治疗疗、缓缓解解、

29、预预防防和和诊诊断断疾疾病病以以及及能能够够调调节节肌肌体体功功能能的的化化合合物物。化化学学药药物物的的必必备备条条件件是是具具有有防防病病、治治病病的的功功能能和和有有明明确确化化学学结结构构的的化化学学品品，此此类类化化学学品品要要通通过过国国家家的的药药物物和和卫卫生生管管理理部部门门按按有有关关法法规规审审批批后后才才能能在在药药物物市市场场销销售售。药药物物可可分分为为管管制制药药、处处方方药药和非处方药。和非处方药。化化学学药药物物的的起起源源和和发发展展首首先先要要归归功功于于天天然然药药物物。人人类类在在长长期期的的生生活活实实践践中中，发发现现了了许许多多具具有有不不同同疗

30、疗效效和和毒毒性性的的动动、植植物物，并并将将其其功功效效用用于于治治病病和和防防病病，或或把把有有毒毒性性的的物物质质用用于于捕捕猎猎或或战战争争。随随着着科科学学技技术术的的发发展展，尤尤其其是是化化学学科科学学的的发发展展，认认定定各各种种药药用用植植物物体体或或动动物物体体中中必必定定存存在在着着明明确确分分子子组组成成、结结构构的的有有效效成成分分。1805年年从从鸦鸦片片中中分分离离出出纯纯的的吗吗啡啡；1818年年从从番番木木鳖鳖中中分分离离得得到到番番木木鳖鳖碱碱和和马马钱钱子子碱碱，从从金金鸡鸡纳纳树树皮皮中中分分离离得得到到治治疟疟疾疾的的奎奎宁宁；1821年年从从咖咖啡啡

31、豆豆中中提提取取得得到到咖咖啡啡因因；1833年年从从颠颠茄茄中中得到阿托品等大批生物碱的药物。得到阿托品等大批生物碱的药物。1899年年阿阿司司匹匹林林是是第第一一个个人人工工合合成成的的化化学学药药物物，主主要要用用于于解解热热镇镇痛痛。进进入入20世世纪纪，激激素素类类药药物物、维维生生素素、磺磺胺胺药药类类、抗抗生生素素类类药药物物被被相相继继发发现现并并应应用用于于临临床床；20世世纪纪50年年代代，治治疗疗心心血血管管药药物物、抗抗肿肿瘤瘤药药物物的的研研究究和和开开发发进进入入了高潮。至今，已研制出了能够治疗和预防疾病的多种药物。了高潮。至今，已研制出了能够治疗和预防疾病的多种药

32、物。（2）常见化学药物）常见化学药物 （2.1）麻麻醉醉药药的的发发现现 在在做做外外科科手手术术之之前前，对对患患者者要要进进行行全全身身或或局局部部的的麻麻醉醉，以以减减轻轻或或消消除除患患者者的的痛痛觉觉，使使手手术术得得以以顺顺利利进进行行。公公元元200年年的的后后汉汉书书华华佗佗传传中中描描述述了了一一代代神神医医华华佗佗自自创创麻麻醉醉药药麻麻沸沸散散，给给病病人人服服用用后后进进行行剖剖腹腹手手术术。19世世纪纪中中叶叶以以前前，外外科科手手术术是是在在没没有有麻麻醉醉药药的的条条件件下进行，给病人造成了心理恐慌，因此无痛手术是社会的需要。下进行，给病人造成了心理恐慌，因此无痛

33、手术是社会的需要。笑笑气气（N2O）是是第第一一种种麻麻醉醉药药，1800年年，戴戴维维（Humphrey davy）的的主主要要涉涉及及氧氧化化亚亚氮氮的的化化学学和和哲哲学学研研究究中中介介绍绍了了各各种种动动物物在在吸吸入入N2O 后后失失去去知知觉觉，而而且且过过后后可可以以恢恢复复知知觉觉的的现现象象，人人吸吸入入N2O后后的的感感觉觉是是使使人人欣欣快快、大大笑笑，甚甚至至昏昏迷迷等等，但但没没有有突突出出描描述述它它能能抑抑制制痛痛觉觉的的功功能能。而而N2O 作作为为麻麻醉醉剂剂，是是在在1844年年美美国国的的牙牙医医韦韦尔尔斯斯（Horace Wells）使使用用N2O用用

34、于于拔拔牙牙前前的的麻醉。麻醉。乙乙 醚醚、氯氯 仿仿、乙乙 烯烯 等等 :19世世 纪纪 中中 期期 美美 国国 医医 生生 朗朗 格格（Cawford.W.Long）发发现现乙乙醚醚（Me O Me）具具有有与与笑笑气气的的效效果果，但但没没有有将将其其应应用用于于临临床床；而而摩摩尔尔顿顿（William Thoma Green Morton）首首次次成成功功将将乙乙醚作为麻醉剂使用于手术，并立即申请了专利。醚作为麻醉剂使用于手术，并立即申请了专利。氯氯仿仿（CHCl3）是是英英国国爱爱丁丁堡堡大大学学的的辛辛普普森森（James.Y.Simpson）寻寻找找到到的的麻麻醉醉剂剂,在在临

35、临床床上上使使用用了了很很长长时时间间,但但它它对对人人体体的的心心脏脏和和肝肝脏脏有有很很大大的的毒毒性性,20世纪世纪50年代就被淘汰年代就被淘汰.1908年年美美国国芝芝加加哥哥大大学学的的克克拉拉克克(William Crocker)和和奈奈特特(Lee Knight)发发现现乙乙烯烯具具有有麻麻醉醉作作用用,由由于于乙乙烯烯是是气气体体难难操操作作,因因此此使使用用到到20世世纪纪50年年代代则则被被淘淘汰汰。随随后后，加加利利福福尼尼亚亚大大学学的的里里克克教教授授将将乙乙烯烯和和和和乙乙醚醚混混合合生生成成了了乙乙烯烯基基乙乙醚醚（CH2=CHOCH=CH2），1930年年被被应

36、应于于临临床床外外科科手手术术麻麻醉醉。里里克克教教授授利利用用两两种种同同样样效效用用的的化化合合物物拼拼接接起起来来的的做做法法，现现代代仍仍被被广广泛泛使使用用以以发发现现新药。新药。局局部部麻麻醉醉药药 19世世纪纪后后期期，柯柯勒勒（Carl Koller）发发现现可可卡卡因因有有局局部部麻麻醉醉作作用用，并并迅迅速速应应用用于于临临床床，但但可可卡卡因因有有毒毒性性和和成成瘾瘾性性且且价价格格高高，因因此此化化学家和药学家经过试验合成出了与可卡因相似的普鲁卡因和阿米洛卡因。学家和药学家经过试验合成出了与可卡因相似的普鲁卡因和阿米洛卡因。OCH3CH3N CH2 C O CCH3CH

37、2CH3CH2 可卡因可卡因 普鲁卡因普鲁卡因 阿米洛卡因阿米洛卡因 CHON CH2 C O CH3CH3C3CH3（2 2.2 2）磺胺类药物）磺胺类药物:磺胺药是一类用于预防和治疗细菌感染性疾病的化学药物。磺胺药是一类用于预防和治疗细菌感染性疾病的化学药物。磺胺药的母体是对氨基苯磺酰胺（早期是作为偶氮染料的中间磺胺药的母体是对氨基苯磺酰胺（早期是作为偶氮染料的中间体，未应用于医疗方面），体，未应用于医疗方面），19321932年，德国杜马克（年，德国杜马克（Gerhard Gerhard DomagkDomagk）在化学家克拉尔（在化学家克拉尔（Josef Josef KlarerKla

38、rer）和米席（和米席（FrityFrity MietgschMietgsch）帮助下从帮助下从吖吖啶类化合物、偶氮类化合物入手进行研啶类化合物、偶氮类化合物入手进行研究，发现含有磺酰胺基的偶氮染料究，发现含有磺酰胺基的偶氮染料“百浪多息百浪多息”（ProntosilProntosil，红色化合物）对链球菌和葡萄糖菌有很好的抑制作用，对毒性红色化合物）对链球菌和葡萄糖菌有很好的抑制作用，对毒性强烈的溶血性链球菌及其他细菌感染的疾病有很好的疗效，是强烈的溶血性链球菌及其他细菌感染的疾病有很好的疗效，是治疗细菌传染性疾病的一大突破。杜马克关于百浪多息具有抑治疗细菌传染性疾病的一大突破。杜马克关于百

39、浪多息具有抑菌作用的解释，认为偶氮基（菌作用的解释，认为偶氮基（-N=N-N=N-）是杀菌的有效基团，是杀菌的有效基团，磺酰胺基（磺酰胺基（-SOSO2 2NHNH2 2）是助效基团，正是这个固执的观点使他丧是助效基团，正是这个固执的观点使他丧失了在磺胺类药物抑菌抑菌领域地位。实际上百浪多息在试管失了在磺胺类药物抑菌抑菌领域地位。实际上百浪多息在试管中不能抑菌，只有在动物体内才具有抑菌作用，其作用机理是中不能抑菌，只有在动物体内才具有抑菌作用，其作用机理是百浪多息在动物体内代谢时能释放出对氨基苯磺酰胺，此种物百浪多息在动物体内代谢时能释放出对氨基苯磺酰胺，此种物质具有抑制病菌的作用。质具有抑制

40、病菌的作用。2020世纪世纪3030年代后期法国巴斯德研究所的特利弗耶年代后期法国巴斯德研究所的特利弗耶（TrefouelsTrefouels）等人对偶氮染料进行了深入研究，合成了等人对偶氮染料进行了深入研究，合成了4 4 氨基氨基苯磺酰胺，并发现它和苯磺酰胺，并发现它和“白浪多息白浪多息”有有 相同的作用，命名为相同的作用，命名为“白色白浪多息白色白浪多息”。此后，以对氨基苯磺酰胺为母体，合成大。此后，以对氨基苯磺酰胺为母体，合成大量的衍生物，筛选出优良的磺胺药有磺胺嘧啶、磺胺脒、磺胺量的衍生物，筛选出优良的磺胺药有磺胺嘧啶、磺胺脒、磺胺噻唑、磺胺二甲基嘧啶等，以后又合成出具有高效、速效、长

41、噻唑、磺胺二甲基嘧啶等，以后又合成出具有高效、速效、长效作用的磺胺药，如效作用的磺胺药，如4 4 磺胺磺胺 6 6 甲氧嘧啶（甲氧嘧啶（SMMSMM）、）、4 4 磺胺磺胺 5 5，6 6 甲氧嘧啶（甲氧嘧啶（SDMSDM）、）、2 2 磺胺磺胺 3 3 甲氧甲氧吡嗪（吡嗪（SMPZSMPZ）等。近年来合成出抗菌增效剂甲氧苄胺嘧啶等。近年来合成出抗菌增效剂甲氧苄胺嘧啶（TMPTMP）与各种磺胺药联合使用，其抗菌作用增强数倍乃至数与各种磺胺药联合使用，其抗菌作用增强数倍乃至数十倍，疗效范围扩大，可以控制伤寒、布鲁氏菌病、疟疾、结十倍，疗效范围扩大，可以控制伤寒、布鲁氏菌病、疟疾、结核、麻风等疾病

42、。核、麻风等疾病。百浪多息百浪多息 磺胺类抗菌消炎药通式磺胺类抗菌消炎药通式（2.3）精神疾病类药物）精神疾病类药物 精精神神疾疾病病是是大大脑脑的的疾疾病病，它它不不仅仅对对患患者者本本人人造造成成极极大大痛痛苦苦，而而且且严严重重危危害害家家庭庭和和社社会会安安宁宁。精精神神病病的的药药物物疗疗法法始始于于2020世世纪纪5050年年代代，其其主主要要作作用用于于人人体体的的中中枢枢神神经经系系统统，作作用用的的主主要要部部位位是是皮皮质质下下的的脑脑干干、边边缘缘系系统统和和间间脑脑等等。精精神神药药物物按按药药理理特特性性和和适适用用对对象象分分为为抗抗精精神神药药（强强安安定定剂剂）

43、、抗抗抑抑郁郁病病药药和和抗抗狂狂躁躁病病药药 抗抗精精神神药药有有对对抗抗各各种种精精神神症症状状的的作作用用如如情情绪绪不不稳稳、兴兴奋奋骚骚动动、呆呆滞滞孤孤独独、幻幻觉觉妄妄想想、行行为为怪怪异异等等。此此类类药药物物的的结结构构母母体体是是吩吩噻噻嗪嗪，并并以以此此合合成成了了一一系系列列化化合合物物，如如氯氯丙丙嗪嗪、三三氟氟拉拉嗪嗪、奋奋乃乃静静、氟氟奋奋乃乃静静、泰泰尔尔登登等等，适适用用于于治治疗疗精精神神分分裂裂症症，也可以用于其它类型精神病。也可以用于其它类型精神病。抗狂躁病药抗狂躁病药:最早使用的抗狂躁病药是碳酸锂最早使用的抗狂躁病药是碳酸锂（Li2CO3），），它是一

44、种特异性的治疗狂躁症发作的药物。丁它是一种特异性的治疗狂躁症发作的药物。丁酰苯类化合物、氟哌啶醇用于治疗兴奋狂躁症，以后合成了酰苯类化合物、氟哌啶醇用于治疗兴奋狂躁症，以后合成了安定作用更强的三氟哌啶醇、苯唑哌丁苯及螺环哌丁苯等。安定作用更强的三氟哌啶醇、苯唑哌丁苯及螺环哌丁苯等。抗焦虑药（又称弱安定药）具有镇静、安眠、松弛肌抗焦虑药（又称弱安定药）具有镇静、安眠、松弛肌肉、抗焦虑、抗惊厥等作用，临床使用较多。抗焦虑药以往肉、抗焦虑、抗惊厥等作用，临床使用较多。抗焦虑药以往也列为精神药物类，如利民宁、安定、硝基安定等，它们属也列为精神药物类，如利民宁、安定、硝基安定等，它们属于于1，4 苯并二

45、氮杂苯并二氮杂 类化合物。类化合物。抗抑郁病药具有对抗情绪低落，消极忧郁的作用，主抗抑郁病药具有对抗情绪低落，消极忧郁的作用，主要用于治疗各类抑郁症。最早合成和应用的药物是丙咪嗪要用于治疗各类抑郁症。最早合成和应用的药物是丙咪嗪（用于抑郁症的治疗，但副作用较大、药效慢），而后合成（用于抑郁症的治疗，但副作用较大、药效慢），而后合成并改进的氯丙咪嗪和丙咪哌嗪（副作用小显效较快，后者尤并改进的氯丙咪嗪和丙咪哌嗪（副作用小显效较快，后者尤其适用轻型抑郁症）。其适用轻型抑郁症）。（2.4）抗癌药物抗癌药物 癌癌症症是是危危害害人人类类健健康康最最严严重重的的疾疾病病，世世界界上上每每年年死死于于癌癌症

46、症的的病病患患者者超超过过600万万人人以以上上，我我国国每每年年因因各各种种癌癌症症死死亡亡的的人人约约为为70 万万。许许多多癌癌症症的的发发生生与与人人们们的的生生活活方方式式（生生活活方方式式是是指指人人们们的的衣衣食食住住行行、习习惯惯、嗜嗜好好或或者者情情绪绪、心心理理和和生生活活环环境境等等）有有关关，因因此此肿肿瘤瘤称称之之为为“生生活活方方式式癌癌”。从从“生生活活方方式式癌癌”的的角角度度来来说说，饮饮食食习习惯惯是是最最重重要要的的生生活活方方式式，饮饮食食与与癌癌症症的的确确息息息息相相关关。常常见见的的致致癌癌物物有有：黄黄曲曲霉霉素素（存存在在于于被被黄黄曲曲霉霉素

47、素污污染染的的粮粮食食、油油和和其其制制品品中中，主主要要引引起起肝肝癌癌，诱诱发发骨骨癌癌、肾肾癌癌、直直肠肠癌癌、乳乳腺腺癌癌、卵卵巢巢癌癌等等）、亚亚硝硝基基化化合合物物（是是强强致致癌癌物物，含含硝硝基基化化合合物物较较多多的的食食品品如如烟烟熏熏鱼鱼、腌腌制制品品、腊腊肉肉、火火腿腿、腌腌酸酸菜菜等等，但但天天然然食食物物中中亚亚硝硝基基化化合合物物含含量量极极微微，对对人人体体是是安安全全的的）、稠稠环环芳芳烃烃类类化化合合物物（存存在在于于煤煤焦焦油油、木木焦焦油油、香香烟烟的的烟烟雾雾）。由此可知，预防癌症的有效手段是防止上述致癌物被食用。由此可知，预防癌症的有效手段是防止上述

48、致癌物被食用。治治疗疗癌癌症症的的方方法法包包括括手手术术、放放射射和和药药物物治治疗疗。而而药药物物治治疗疗主主要要是是化化学学合合成成药药物物的的治治疗疗（又又称称化化学学治治疗疗或或癌癌症症化化疗疗），治治疗疗恶恶性性肿肿瘤瘤的的药药物物就就是是抗抗癌癌药药。1934年年使使用用氮氮芥芥治治疗疗恶恶性性淋淋巴巴 肿肿瘤瘤，经经过过50多多年年来来的的发发展展，合合成成出出了了毒毒性性小小、疗疗效效好好的的抗抗肿肿瘤药物。瘤药物。烷化剂是指能够在体内与生物大分子起烷化作用，故烷化剂是指能够在体内与生物大分子起烷化作用，故又称生物烷化剂，它们是化学治疗肿瘤有效药物。烷化剂按其又称生物烷化剂，

49、它们是化学治疗肿瘤有效药物。烷化剂按其结构可分为氮芥类、乙烯亚胺类、磺酸酯类、亚硝基脲类等。结构可分为氮芥类、乙烯亚胺类、磺酸酯类、亚硝基脲类等。N-CONHRR-NCH2CH2ClCH2CH2Cl ClCH2CH2NO氮氮 芥芥 类类 亚硝基脲类亚硝基脲类 抗代谢物是指干扰和细胞功能有关的代谢途径，如干抗代谢物是指干扰和细胞功能有关的代谢途径，如干扰扰DNA的合成的合成.具有抗肿瘤活性的抗代谢物，能抑制生物合成具有抗肿瘤活性的抗代谢物，能抑制生物合成酶或干扰核酸的生物合成酶或干扰核酸的生物合成,抑制肿瘤细胞的增生。常用的有嘧抑制肿瘤细胞的增生。常用的有嘧啶类、嘌呤类和叶酸类抗代谢物。啶类、嘌

50、呤类和叶酸类抗代谢物。靶向给药是指具有特异性的药物载体携带抗癌药物并靶向给药是指具有特异性的药物载体携带抗癌药物并有选择性地输送到癌变部位，故又称导弹疗法。如将黑色素瘤有选择性地输送到癌变部位，故又称导弹疗法。如将黑色素瘤细胞注入动物体内，使此动物体内产生抗黑色素瘤抗体，而后细胞注入动物体内，使此动物体内产生抗黑色素瘤抗体，而后提取抗体与抗癌药物苯丁酸氮芥结合，以治疗患有黑色素瘤的提取抗体与抗癌药物苯丁酸氮芥结合，以治疗患有黑色素瘤的患者。患者。（2.5）抗炎药物）抗炎药物 阿司匹林阿司匹林:关节炎是一种人们常患疾病，并且人到中年后随着年龄的关节炎是一种人们常患疾病，并且人到中年后随着年龄的增