口服降糖药简介 PPT课件.ppt

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1、口服降糖药简介口服降糖药简介口服降糖药口服降糖药促胰岛素分泌剂促胰岛素分泌剂磺脲类非磺脲类 双胍类双胍类 糖苷酶抑制剂糖苷酶抑制剂 胰岛素增敏剂胰岛素增敏剂促泌剂使用条件促泌剂使用条件v适用于大部分型糖尿病,体重正常或偏低者，尤其是空腹血糖较高者，尚保持一定的细胞功能。v禁用于型糖尿病、急性代谢紊乱、严重肝、肾功能不全,影响药物动力学者。促泌剂作用机制促泌剂作用机制诱导胰岛素分泌诱导胰岛素分泌磺酰脲类药物与细胞膜结合，关闭ATP敏感的钾离子通道 细胞内钾离子外流受阻，细胞膜去极化 开放钙离子通道，细胞内钙离子增加 钙离子刺激胰岛素颗粒移动至细胞膜，并释放胰岛素磺脲类降糖药磺脲类降糖药第一代：甲

2、磺苯丁脲第二代：格列本脲 作用强，持续时间可达24小时，较易引起低血糖反应。格列齐特 降糖作用较温和，改善异常血液流变学 格列喹酮 剂量范围大，不易引起低血糖，较为安全，适用于老年 糖尿病，糖尿病伴轻、中度肾功能减退者第三代：格列美脲 选择性更高，同时能改善胰岛素抵抗磺脲类使用注意事项磺脲类使用注意事项v磺脲类药物与磺胺类药物存在交叉过敏现象v肝、肾功能不全慎用：加重低血糖发生v潜在心血管风险：UGDP前瞻性研究：饮食控制加固定剂量的甲苯磺丁脲治疗5-8年，患者的 心血管死亡率是单纯饮食治疗的2.5倍。v小剂量开始服用，一般建议早餐前30min给药，若漏服，下次使用前无需加大药物剂量非磺脲类促

3、泌剂非磺脲类促泌剂瑞格列奈和那格列奈瑞格列奈和那格列奈促进胰岛素第一时相分泌的恢复从而有效减低餐后高血糖 单独使用较少引起低血糖可与其他口服降糖药物联合使用 92%经粪胆途径排出，无肾毒性作用欧洲药物评审委员会认定瑞格列奈是目前唯一可以在“肾功能不全”的2型糖尿病患者中安全使用口服药物瑞格列奈瑞格列奈瑞格列奈瑞格列奈(诺和龙诺和龙诺和龙诺和龙)药代动力学药代动力学药代动力学药代动力学 服药后时间服药后时间(分钟分钟)0 0100100200200瑞瑞格格列列奈奈浓浓度度 (mg/l)(mg/l)25252020151510105 50 0300300400400起效时间为起效时间为 0-30m

4、in 达峰时间为达峰时间为1h 半衰期约为半衰期约为1h快速吸收、迅速起效、快速代谢快速吸收、迅速起效、快速代谢促泌剂不良反应促泌剂不良反应v低血糖是严重不良反应v体重增加常见v胃肠道反应：腹痛、恶心、呕吐v血液系统：多为磺脲类药物。表现为贫血、血小板减少、白细胞减少、粒细胞减少双胍类双胍类二甲双胍二甲双胍v直接作用于糖代谢过程，不经胰岛直接作用于糖代谢过程，不经胰岛细胞起作用细胞起作用v促进葡萄糖进入肌肉组织酵解，对正常人不降低血糖v抑制肠道吸收葡萄糖v抑制糖异生及肝糖原的分解抑制糖元异生v增加靶细胞对胰岛素的敏感性v优点优点:单用无低血糖反应，不增加体重。肥胖或超重糖尿病患者的一线治疗药物

5、。二甲双胍二甲双胍作用效果作用效果v主要降低空腹高血糖为主v改善脂质代谢v不增加体重，可伴有体重轻度降低，可能与其轻度降低食欲有关v单用不易引起低血糖双胍类双胍类不良反应不良反应v胃肠道反应常见v乳酸酸中毒双胍类双胍类禁忌（或慎用）禁忌（或慎用）v双胍类过敏者v心力衰竭、心肌梗死或缺血者v肝、肾功能损害者v糖尿病并发急性并发症v血管造影前后48h暂停服用v维生素B12和叶酸缺乏未纠正者禁用胰岛素增敏剂胰岛素增敏剂药物药物噻唑烷二酮类（噻唑烷二酮类（TZD)罗格列酮罗格列酮吡格列酮吡格列酮噻唑烷二酮类噻唑烷二酮类作用特点作用特点通过激动活化过氧化物酶增殖活化因子受体（PPAR），促进脂肪细胞分解

6、,增加肌肉和脂肪组织的胰岛素敏感性，同时减少肝脏葡萄糖生成通过胰岛素抵抗的中间环节发挥作用，起效比较慢（2-8W）对空腹和餐后血糖都有影响不易引起低血糖TZD应用注意事项应用注意事项v肝毒性是严重不良反应v常见不良反应是水钠潴留，心力衰竭患者禁用v可能增加心血管事件风险v肝、肾功能不全者禁用v增加骨折风险糖苷酶抑制剂糖苷酶抑制剂v阿卡波糖v伏格列波糖双双糖糖酶酶葡萄糖淀粉酶葡萄糖淀粉酶多糖多糖单糖单糖寡糖或双糖寡糖或双糖阿卡波糖阿卡波糖阿卡波糖阿卡波糖-伏伏格格列列波波糖糖-阿卡波糖作用特点阿卡波糖作用特点v不影响葡萄糖总体吸收，不影响能量供给和营养物质吸收v可以单独使用，也可以联合其他药物使

7、用v不增加体重v良好的安全性、耐受性，禁忌症少 无低血糖发生 胃肠道症状随治疗的持续而消失阿卡波糖注意事项阿卡波糖注意事项v在与其他降糖药联合应用时，若出现急性的低血糖，不宜使用蔗糖，而应该使用葡萄糖纠正低血糖反应v原因：阿卡波糖抑制蔗糖分解为果糖和葡萄糖各类降糖药物安全性比较各类降糖药物安全性比较不良不良反应反应及注及注意事意事项项心功心功能不能不全全心血心血管疾管疾病慎病慎用用肝功肝功能不能不全慎全慎用用肾功肾功能不能不全慎全慎用用老年老年患者患者慎用慎用单独单独应用应用导致导致低血低血糖糖乳酸乳酸酸中酸中毒毒水肿水肿体重体重增加增加胃肠胃肠道反道反应应不能不能与造与造影剂影剂合用合用TZD双胍类磺脲类格列奈类胰岛素糖苷酶抑制剂