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1、临床秋水仙碱药理作用及用法用量、心血管 作用机制、用法用量和安全性及使用低剂量 秋水仙碱获益效果秋水仙碱药理作用:秋水仙碱通过抑制炎症细胞的趋化、粘附和吞噬作用, 以及抑制炎症因子的释放,从而达到控制关节局部的疼痛、肿胀及炎 症反应。秋水仙碱只起抗炎镇痛作用,其不影响尿酸盐的生成、溶解 及排泄,无降血尿酸作用。秋水仙碱片的用法用量比较复杂,在急性期时治疗剂量与中毒剂 量相接近,药品说明书与痛风治疗指南有较大区别。秋水仙碱用法用量预防:降尿酸治疗初期,推荐首选小剂量秋 水仙碱(0.5-1 mg/d)预防痛风发作,至少 维持3 6个月。预防:每日0.51 mg,分次服用,疗程酌定, 如出现不良反应
2、应随时停药。急性期:常用量为每12h服0.51mg,直至急性期:首剂1mg, 1h后追加0.5mg, 12h关节症状解,或出现腹泻或呕吐症状,达到治后改为0.5mg,每日12次疗量般为35mg, 24h内不超过6mg,服 72h后一日量为0.5-1 .5mg,分次服用,共7天。秋水仙碱在心血管中作用机制1、抗炎和抑制免疫反应:(1)抑制中性粒细胞功能。(2)调 节巨噬细胞功能。此外,秋水仙碱还可通过抑制喋吟受体活化诱导的 孔隙形成,减少炎症小体的激活。2、抗纤维化和心血管保护作用:秋水仙碱通过阻断微管形成, 影响RhoA信号转导,减少I型胶原蛋白、纤连蛋白、结缔组织生长 因子和转化生长因子B的
3、表达,从而抑制组织纤维化。止匕外,秋水仙 碱可抑制成纤维细胞的活化和分化,促进其凋亡。秋水仙碱在ASCVD中用法用量和安全性1. ACS中的抗炎作用用法用量:每日口服秋水仙碱0.5 mgo安全性:在药物不良反应方面,两组胃肠道不良反应的发生率差 异无统计学意义;但秋水仙碱组严重肺炎的发生率略高。2. 在冠状动脉支架患者中的用法用量:秋水仙碱0.5 mg每日2 次。3. LoDoCo2试验:秋水仙碱0. 5 mg,每日一次。使用低剂量秋水仙碱获益秋水仙碱是通过靶向炎症通路来降低心血管疾病风险,对于没有 炎症反应的心血管疾病患者来说,秋水仙碱的作用可能十分有限。有炎症反应的ASCVD患者,药物确实能起到一定的降低心血管疾病风险的作用。由于影响ASCVD进展的原因比较多,秋水仙碱是否会 与其它心血管疾病相关药物产生不良相互作用尚不明晰。