中药药剂学 考试重点.pdf

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1、中药药剂学考试重点中药药剂学中药药剂学：是以中医药理论为指导，运用现代科学技术研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用的一门综合性应用技术科学。药物：是指用于预防、治疗、诊断疾病的物质总称，包括原料药与药品。药品：一般指将原料药物经加工制成的可直接应用的成品。剂型：将原料药加工制成适合于医疗或预防的应用形式。制J剂：将原料药加工制成具有一定规格的药物制品称为制剂。调剂：指按照医师处方专为某一患者配制，注明用法用量的药剂调配操作。中成药：指以中瑶饮片为原料，在中医药理论指导下，按法定处方和制法大批量生产，具特有名称，并标注有功能主治、用法用量和规格，实行批文号管理的药品。剂型选择的基

2、本原则：1.根据防治疾病的需要选择剂型2.根据药物性质选择剂型3.根据常规要求选择剂型三效-高效、速效、长效三小-剂量、毒性、副作用五便-服用、携带、生产、运输、储存中药制剂剂型的重要性:剂型影响中药制剂的作用性质冰片入丸剂口服，发挥开窍醒神作用以治疗闭证之神昏剂型影响中药制剂的起效速度静脉,吸入肌肉皮下直肠或舌下,口服皮肤 剂型影响中药制剂的作用强度剂型影响中药制剂的稳定性商汤时期，伊尹首创汤剂 汤液经，我国最早的方剂与制药技术专著。战国时期，我国现存的第一部医药经典著作 黄帝内经记载了汤、丸、散、膏、酒。东汉时期，现存最早的本草专著 神农本草经论及制药理论、制备方法。晋代，葛 洪 著 肘后

3、备急方八卷，首次提出“成药剂”概念。唐代，由政府组织编撰颁布的 新修本草，我国历史上第一部官修本草。宋元时期，由太医院颁布 太平惠民和剂局方，第一部制剂规范。药典：是一个国家记载药品标准、规格的法典，它的重要特点是它的法定性和体例的规范化。性质：由国家组织的药典委员会编撰，由政府颁布施行，具有法律约束力。第 一 部 中国药典1953年版只有一部1963 年、1977 年、1985 年、1990 年、1995 年、2000 年两部2005年、2010年三部，分中药、化药、生物制品卷2015年四部凡例（具有通用性、指导作用）、正 文（主要内容）、索引、通 则 一部收载药材和饮片，植物油脂和提取物，

4、成方制剂、单味制剂。二部收载化学药品、抗生素、生化药品、放射性药品。三部收载生物制品四部收载药物辅料、制剂通则、鉴定方法、标准物质、试剂试药。中药制剂的卫生标准与检验方法1.热原检测热原系指由微生物产生的能引起恒温动物体温异常升高的致热物质。主要是指细菌性热原，是某些细菌的代谢产物、细菌尸体及内毒素。热原的检查法包括家兔法，凝胶法和光度测定法。2.无菌检查无菌检查用于注射剂、滴眼剂等药物的检查3.微生物限度检查检查非无菌试剂及其原料、辅料受微生物污染程度的方法。检查项目包括：需氧菌总数、霉菌和酵母菌总数及控制菌。1.口服制剂给药不含药材给药制剂细菌数每1 g不得过lOOOcfu,每1 m l不

5、得过lOOcfu霉菌和酵母菌数每1 g或1 m l不得过lOOcfu大肠埃希菌每1 g或1 m l不得检出含药材原粉的制剂细菌数每1 g不得过lOOOcfu（丸剂每1 g不得过30000cfu）,每1 m l不得过5 0 0 c fu霉菌和酵母菌数每1 g或1 m l不得过lOOcfu大肠埃希菌每1 g或1 m l不得检出大肠菌群每1 g应小于1 0 0个1 m l应小于1 0个含豆豉、神曲等发酵原粉的制剂细菌数每1 g不得过10,OOOOcfu霉菌和酵母菌数每1 g或1m l；不得过500cfu、lOOOcfu大肠埃希菌每1 g或1 m l不得检出大肠菌群每1 g应小于1 0 0个1 m l

6、应小于1 0个2.局部给药制剂用于手术、严重烧伤、严重创伤的局部给药制剂应符合无菌检查法规定细菌数每1g或10cm2不得过lOOOcfu,每1m l不得过100 cfu霉菌和酵母菌数每lg、1m l或10cm2不得过lOOcfu金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌每lg、1m l或10cm2不得检出用于表皮或黏膜完整的含药材原料的局部给药制剂细菌数每1g或10cm2不得过lOOOOcfu,每1m l不得过100 c fu霉菌和酵母菌数每lg、1m l或10cm2不得过lOOcfu金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌每lg、1m l或10cm2不得检出耳、鼻及呼吸道吸入给药制剂细菌数每lg、1m l或10cm2

7、不得过lOOcfu霉菌和酵母菌数每lg、1m l或10cm2不得过lOcfu金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌每lg、1m l或10cm2不得检出大肠埃希菌鼻及呼吸道给药制剂，每lg、1m l或10cm2不得检出阴道、尿道给药制剂细菌数每lg、1m l或10cm2不得过lOOcfu霉菌和酵母菌数每lg、1m l或10cm2不得过lOcfu金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、梭菌、白色念珠菌每lg lm l或10cm2不得检出直肠给药制剂细菌数每1g不得过lOOOcfu,每1m l不得过lOOcfu霉菌和酵母菌数每lg、1m l不得过lOOcfu金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌每lg、1m l不得检出其他局部给

8、药制剂细菌数每lg、1m l或10cm2不得过lOOcfu霉菌和酵母菌数每lg、1m l或10cm2不得过lOOcfu金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌每lg、1m l或10cm2不得检出3.含动物组织（包括脏器提取物）及动物类原料药材粉（蜂蜜、王浆、动物角、阿胶除外）的口服给药制剂每lg、1m l或10cm2不得检出沙门菌4.有兼用途径的制剂应符合给药途径标准。5.霉变、长螭者，以不合格论6.中药提取物及辅料参照相应制剂的微生物限度标准执行。灭菌：指用物理或化学的方法将所有致病和非致病微生物、繁殖体和芽胞全部杀灭的技术。除菌：是利用过滤介质或静电法将杂菌以捕集、截留的技术防腐：指以低温或化学药品防

9、止和抑制微生物生长与繁殖的技术消毒：指采用物理和化学方法杀灭或除去病原微生物的技术灭菌法物理灭菌法（干热灭菌法、湿热灭菌法）热灭菌法、射线灭菌法、滤过除菌法化学灭菌法气体灭菌法化学药剂杀菌法Fo=?tS10At-121/10 Fo值为一定灭菌温度（T）2为101所产生的灭菌效果与121,Z值 为10所产生的灭菌效力相同时所用时间（min）。Fo 一般介于 8-12min(一)物 理 灭 菌 法1.热灭菌法(1)干热灭菌法适用于耐高温但不宜用湿热灭菌法的物品如玻璃器具、金属制容器、纤维制品、固体试药、液体石蜡缺点：穿透力弱，温度不均匀，灭菌温度高，时间长。火焰灭菌法灭菌迅速、可靠、简便，如金属、

10、玻璃、瓷器制品。干热空气灭菌法繁殖性细菌100以 上lh可杀灭，耐热性细菌芽胞120以上才能使杀菌效率急剧增加，180灭菌2h或260灭菌45min对于细菌芽胞的杀菌力如同繁殖体，有效灭菌条件一般为160170120min；17018060min；25045min可用于耐高温玻璃制品、金属制品、不允许湿气穿透的油脂类、耐高温的粉末材料。2.湿热灭菌法用饱和水蒸气、沸水或流通蒸汽进行灭菌的方法，原理是使微生物的蛋白质及核酸变形导致其死亡热压灭菌法用压力大于常压的饱和水蒸气加热进行灭菌的方法。灭菌可靠，能杀死所有的细菌繁殖体和芽胞。115 (67kPa)30min、121(97kPa)20min

11、126(139kPa)15min凡能耐高压蒸汽的药物制剂、玻璃容器、金属容器、瓷器、橡胶塞、膜过滤器、工作服、大输液流通蒸汽灭菌法是指在常压条件下，采 用100流通蒸气加热杀灭微生物的方法,通常灭菌时间为30-60分钟。该法适用于消毒以及不耐高热制剂的灭菌，但不能保证杀灭所有芽抱。适用于消毒及不耐高温的制剂（安甑）或不耐压容器与器械。煮沸灭菌法通常灭菌时间为30-60分钟如：注射器、注射针。可加入甲酚、氯甲酚、苯酚、三氯叔丁醇等提高灭菌效果。3.射线灭菌法4.紫外线灭菌法用于表面灭菌、无菌室空气及蒸储水灭菌5.微 波 灭 菌6.滤过除菌法（二）化学灭菌法1.气体灭菌法本法系指用化学药品形成的气

12、体或蒸汽杀灭微生物的方法。常用的气体灭菌剂有：环氧乙烷、甲醛、臭氧等3.浸泡与表面消毒法聚山梨酯又名吐温常用消毒剂有:醇类：70%75%乙醇；酚类25%苯酚溶液、2%甲酚 肥 皂 液（来苏儿）季钱盐类：0.10.2%苯扎氯钱常用的防腐剂：1.苯甲酸与苯甲酸钠防腐作用依靠苯甲酸未分解分子,一般用量0.1%0.25%,降低pH值对其发挥防腐作用有利。一 般pH4以下防腐作用较好。2.对羟基苯甲酸类（尼泊金类）有甲酯、乙酯、丙酯、丁酯。无毒、无臭、不挥发，化学性质稳定。在酸性溶液中作用强，微碱性溶液中作用减弱，丁酯抑菌力最强。一般用量为0.010.25%。聚山梨酯类表面活性剂能增加对羟基苯甲酸酯类在

13、水中的溶解度，但由于两者之间发生络合作用,可减弱其防腐效力。3 .山梨酸溶解度在水中为0.2%(2 0)，在乙醇中为1 2.9%(2 0)在丙二醇中0.3 1%o本品对霉菌的抑制力强，常用浓度为0.1 5%0.2%o聚山梨酯类与本品也会因络合作用而降低其防腐效力，但由于其有效抑菌浓度低，因而仍有较好的抑菌作用。4.乙醇含2 0%乙醇制剂已具有防腐作用。在中性或碱性中含量达2 5%以上才有防腐作用。40%乙醇一防止水解7 5%乙 醇 一 消 毒5 0 7 0%乙醇一润湿剂 2 0%以上乙醇一防腐粉碎：指借用机械力将大块固体物质碎成规定细度的操作过程。药物粉碎的目的主要有：(1)增加药物的表面积，

14、促进药物的溶解与吸收，提高药物的生物利用度。便于调剂和服用。加速中药中有效成分的浸出或溶出。(4)为制备多种剂型奠定基础。(5)有利于药物的干燥和贮存。粉碎的基本原理：将机械能转变成表面能的过程。极性晶形物质如：生石膏、硼砂具有相当脆性，叫易粉碎。非极性晶形物质如樟脑、冰片脆性差，当进行粉碎时，易产生形变阻碍其粉碎。非极性晶形物质如树脂、树胶具有弹性，可降低温度（0 左右）增加脆性便于粉碎。药物从给药部位进入到血液循环的速度与程度为生物利用度。（一）.干法粉碎指将药物经适当干燥，使药物的水分含量降低至一定限度再行粉碎的方法。包括单独粉碎、混合粉碎。1.（1）单独粉碎：指将一味药单独粉碎，便于应

15、用于各种复方制剂中。需要进行单独粉碎的重要有:氧化性药物与还原性药物（雄黄、火硝、硫磺，避免混合粉碎发生爆炸）、贵 重 中 药（牛黄、羚羊角、西洋参、麝香、珍珠等，避免损失）、质地坚硬不便与其他药物混合粉碎的中药（磁石、代赭石）。（2）混合粉碎：指将处方中某些药物的性质及硬度相似的数味药料掺和进行粉碎。，这样既可避免-些粘性、油性药物单独粉碎的困难。有串料粉碎；串油粉碎；蒸 罐 粉 碎（二）.湿法粉碎往药物中加入适量水或其他液体并与之一起研磨粉碎的方法。通常选用液体是药物遇湿不膨胀,两者不起变化，不妨碍药效为原则。如水飞法（三）低温粉碎低温粉碎是指将冷却到脆化点温度的物质在外力作用下破碎成粒径

16、较小的颗粒或粉体的过程。适用于在常温下粉碎困难物料,软化点低、熔点低及热可塑性物料，富含糖分、具一定黏性的药物；低温使物料脆性增加，易于粉碎，可获得更细的粉末；能保留挥发性成分。如当归、苍术、白 术（四）.超微粉碎筛析：是固体粉末的分离技术。是按颗粒大小用筛分级的方法，筛析结构用各级重量占总重量的百分数表示。药筛分编织筛和冲眼筛一号筛的筛孔内径最大，九号筛筛孔内径最小。筛目越大，筛孔越细最粗粉：全过一号筛，混有能过三号筛不超过 20%粗粉：全过二号筛，混有能过四号筛不超过40%中粉：全过四号筛，混有能过五号筛不超过60%细粉：全过五号筛，含有能过六号筛不少于95%最细粉：全过六号筛，含有能过七

17、号筛不少于95%极细粉：全过八号筛，含有能过九号筛不少于95%混合是散剂制备的关键工业流程混合：指将两种以上固体粉末互相均匀分散的过程或操作。混合的目的：使多组分物质含量均匀一致。混合方法：搅拌混合研磨混合过筛混合混合影响因素：1.组分药物比例量相差悬殊，不易混合均匀。可采用“等量递增法”2.组分药物的密度相差悬殊时，应将密度小（质轻）者先放入混合容器中3.组分药物的色泽相差悬殊时，可采用“打底套色法”即将少量的、色泽的药粉先放入研钵中作为基础，然后将量多的、色浅的药粉逐渐分次加入研 钵 中 4.组分药物的粉体性质先将粒径大的放入混合真空度：真空度是指处于真空状态下的气体稀薄程度。粒密度：指除

18、去微粒间空隙（用汞置换法测定）求得微粒密度，因汞的表面张力较大，在常压下不能透入小于20 u m 的孔隙。堆密度：堆密度是指粉体质量除以该粉体所占容器的体积V 求得的密度，亦称堆密度，即 P b=W/V。孔隙率:指块状材料中孔隙体积与材料在自然状态下总体积的百分比。孔隙率包括真孔隙率，闭孔隙率和先孔隙率。休止角：通常是指粉体堆积层的自由斜面与水平面所形成的最大角，tan C=高度/半径。休止角越小，摩擦力越小，流动性越好，一般认为CW30度时流动性好，CW40度时可以满足生产过程中的流动性需求。药材成分：有效成分、无效成分、辅助成分、组织物质有效成分：药材中对生物体代谢或者化学反应起作用的成分

19、。辅助成分：具有次要生理活性和药理作用的成分，能促进有效成分的吸收，增强疗效，有利于有效成分测定或在制备药剂。浸提：浸提系指将药材中的可溶物转移到适宜溶剂中的过程。常用的浸提方法1.煎煮法.是指用水作溶剂，加热煮沸浸提药材成分的一种方法。应用：适用于有效成分能溶于水，且对湿、热较稳定的药材。特点：经济，浸提成分谱广，还可杀酶保昔，杀死微生物。但浸出杂质较多，给精制事业来不利，且煎出液易霉败变质。过程是：加料；浸泡；加热；循环；放液；出渣。多用于阿胶生产中驴皮等的煎煮。2.渗漉法是在药粉在添加浸出溶剂使其渗过药粉，自下部流出浸出液的一种浸出方法。应用：适用于贵重药材、毒性药材及高浓度制剂；有效成

20、分含量较低的药材的提取。但对新鲜的及易膨胀的药材，无组织结构的药材不宜选用（与浸渍法正相反）。特点：渗漉法属于动态浸出，有效成分浸出完全，不经滤过处理可直接收集渗漉液。常用乙醇或白酒。单渗漉法操作：粉碎；润湿；装筒；排气；浸渍；渗漉3.水蒸汽蒸储法水中蒸储（共水蒸储）2.水上蒸储3.通水蒸气蒸储4.回流法特点：回流提取法较渗漉法省时，且提取成分谱较宽，但提取液澄明度较差。不适用于受热易破坏的药材成分浸出。1.回流提取法2.回流冷浸法。5.浸渍法.是将中草药中的有效作用成分提取出来。提取时将中草药溶解于溶剂中，以使其有效成分浸出。选取溶剂时依照相似相溶原理。应用：适用于粘性药材、组织结构的药材、

21、新鲜及易于膨胀的药材、价格低廉的芳香性药材的浸提。不适用于贵重药材、毒性药材及高浓度的制剂。考特点：浸渍法简单易行。所需时间长，有效成分浸出不完全。可分为：1.冷浸渍法2.热浸渍法3.重浸渍法6.超临界流体提取法.优点：提取速度快效率高。适于热敏性；工艺简单。不足：一次性设备投资过大，技术参数软件较少；适于提取亲脂性、低相对分子质量的物质。操作过程：制备超临界流体。提取。减压分离。7.超 声 波 提 取 法8.超声波提取法9.微波提取法流速：是指气体或液体流质点在单位时间内所通过的距离浓度差是渗透或扩散的推动力。第一扩散公式影响浸提因素（问答题）1.药材粒度一般说来药材粉碎得愈细，浸出效果愈好

22、。但是药材粒度太小也不利浸出。其原因：过细的粉末对药液和成分的吸附量增加，造成有效成分的损失。药材粉碎过细，破裂的组织细胞多，浸出的杂质多。药材粉碎过细给浸提操作带来困难，例如滤过困难，渗漉时易堵塞等。因此，浸提时宜用薄片或粗粉（通过一号筛或二号筛）。2.药材成分3.浸提温度温度高有利于可溶性成分的溶解和扩散，促进有效成分的浸出，杀灭微生物。但温度也不宜太高。其原因：使某些成分被破坏，挥发性成分损失。无效成分浸出增加，杂质增多。因此，浸提时应控制适宜的温度。4.浸提时间浸提时间愈长，浸提愈完全。但当扩散达到平衡时，时间即不起作用。此外，长时间的浸提会使杂质增加。5.浓度梯度增大浓度梯度能够提高

23、浸出效率。常用的增大浓度梯度的方法有：不断搅拌；更换新鲜溶剂；强制浸出液循环流动；用流动溶剂渗漉法。6.溶剂pH值调节浸提溶剂的pH值，可利于某些有效成分的提取。如用酸性溶剂提取生物碱，用碱性溶剂提取皂贰等。7.浸提压力提高浸提压力有利于加速润湿渗透过程，缩短浸提时间。同时在加压下的渗透，可使部分细胞壁破裂，亦有利于浸出成分的扩散。但对组织松软的药材，容易润湿的药材，加压对浸出影响不显著。新技术应用如用超声波提取、超临界提取法等。常用浸提溶剂1.水水作溶剂经济易得，极性大，溶解范围广。缺点是浸出范围广，选择性差，容易浸出大量无效成分，易于霉变，不易贮存。2.乙醇乙醇含量在50%70%时，适于浸

24、提生物碱、贰类等；乙醇含量在50%以下时，适于浸提苦味质、葱醍类化合物等；乙醇含量大于40%时，能延缓许多药物，如酯类、贰类等成分的水解，增加制剂的稳定性；乙醇含量达20%以上时具有防腐作用。3.氯仿、丙酮、乙醛浸提辅助剂1.酸浸提溶剂中加酸的目的主要是促进生物碱的浸出，提高部分生物碱的稳定性；使有机酸游离，便于用有机溶剂浸提；除去酸不溶性杂质等。2.碱碱的应用不如酸普遍。加碱的目的是增加有效成分的溶解度和稳定性。3.甘油4.表面活性剂阳离子型表面活性剂的盐酸盐，利于生物碱的浸提。如用水煮醇沉淀法提取黄苓贰，酌加吐温-80可以提高其收得率。沉降分离法：系指固体物与液体介质密度相差悬殊，固体物靠

25、自身重量自然下沉，用虹吸法吸取上层澄清液，使固体与液体分离的一种方法。离心分离:借助于离心力，使比重不同的物质进行分离的方法滤过分离法：表面滤过：料液中大于滤过介质的微粒全部被截留在滤过介质表面。实际操作中常在料液中加助滤剂等，以改善滤渣的性能，提高滤速。深层滤过：微粒被截留在滤器深层的长而弯曲的孔道中。适于颗粒细小且含量较少的药液。2、滤过速度与影响因素滤渣层两侧的压力差（p）越大，则滤速越大。但压力大至一定程度时，滤饼被压实降低了滤速。在滤过的初期，滤过速度与滤器的面积（k成正比。滤速与滤材或滤饼毛细管半径（r）成正比。滤速与毛细管长度（n）成反比。滤速与料液粘度（）成反比。（一）.水提醇

26、沉法：系指先以水为溶剂提取药材有效成分，再用不同浓度的乙醇沉淀去除提取液中杂质的方法。一般乙醇量达50%60%可除去淀粉等杂质。达 到75%以上大部分杂质均可除去.操作方法：将中药材饮片先用水提取，再将提取液浓缩到约每毫升相当于原药材厂2 g,加入适量乙醇，静置冷藏适当时间，分离去除沉淀，回收乙醇，得精制液。操作注意：药液的浓缩减压低温浓缩；浓缩前后可调节p H,以保留有效成分药液温度在加入乙醇时，药液温度一般至室温或以下。加醇方式：多次醇沉、慢加快搅有利于除杂，减少有效成分的损失。醇用量的计算 乙醇计的标准温度是20,温 度 相 差 浓 度 相 差0.4o C实=（：测+（20-t）X0.4

27、o冷藏与处理：醇沉后于510静置冷藏1224h后，先虹吸上清夜，下层沉淀慢慢抽滤。（二）醇提水沉法指将中药原料用一定浓度的乙醇提取出有效成分，回收乙醇后，再加水除去杂质的方法。（三）.酸碱法指利用中药成分在水中的溶解性与酸碱度有关的性质，在溶液中加入适量酸或碱，调 节pH值至一定范围，使这些成分溶解或拆出，以达到提取分离的方法。（四）.大孔树脂吸附法以采用特殊的吸附剂从中药复方煎液中有选择地吸附其中的有效成分，除去无效成分的一种提取精制的新工艺。其他方法：盐析法、澄清剂法、透析法。浓缩：使溶剂蒸发而提高溶液的浓度，即不需要的部分减少而需要部分的相对含量增高。.影响浓缩效率的因素1.传热温度差（

28、tm）的影响。tm为加热蒸汽的蒸汽温度与溶液沸点之差。提高加热蒸汽的压力和降低冷凝器中二次蒸汽的压力，都有利于提高传热温度差。2.总传热系数（K）的影响。增大总传热系数是提高蒸发浓缩效率的主要途径。增大K的主要途径是减少各部分的热阻。污垢层热阻（RS）是影响K的重要因素，为了减少垢层热阻，可加强搅拌和定期除垢，还可从设备结构上改进。二.浓缩方法与设备1.常压蒸发在大气压下进行蒸发特点：浓缩速度慢、时间长，药物成分易破坏，适用于非热敏性药物的浓缩。2.减压蒸发低于大气压力下进行蒸发操作的方法特点：能防止或减少热敏物质的分解，增大传热温度差，加快蒸发速度，沸点降低可利用低压蒸汽或废气加热，但减压蒸

29、发比常压蒸发消耗的加热蒸汽量多。三.薄膜蒸发四.多效蒸发由于二次蒸汽反复利用，多效蒸法器是节能型蒸发器。类型：顺、逆、平、错流式。干燥：指从湿物料中除去水分或其他湿分的各种操作。物料中所含水分的性质1.结晶水 芒 硝（,Na2so4.10H2O）风化方法得玄明粉（,Na2so4）2.结合水湿物料中存在于细胞壁内的和毛细管内的水分，固、液间结合力较强。3.非结合水湿物料表面上附着的水分和大孔隙中的水分，结合力较弱。4.平衡水分和自由水分自由水分是在干燥中可以除去的水分，而平衡水分是不能除去。总水分=平衡水分+自由水分=非结合水+结合水平衡水都是结合水非结合水都是自由水影响干燥的因素1.被干燥物料

30、的性质 湿物料的结构、形态、水分与物料的结合方式会影响水分在物料内部的扩散速度。一般物料呈颗粒状、堆积薄者较粉末状、膏状、堆积厚者干燥速度快。物料中的非结合水分（如物料表面的润湿水、物料孔隙中和粗大毛细管中的水分）干燥速度快于结合水分（如物料细胞中的水分）。2.干燥介质的状态适当提高空气的温度和流速、降低其相对湿度，会加快蒸发速度，有利于干燥。3.干燥速度与干燥方法干燥速度过快，物料表面易形成假干燥现象,不利于物料内部水分的扩散与蒸发。采用动态干燥方法可增加物料与干燥介质的接触面，有利于提高干燥效率。4.压力 在密闭的干燥箱中减压，可改善蒸发，提高干燥效率。（一）.干燥方法与设备1.烘 干 法

31、（气流干燥）（1）烘箱适用于各类物料的干燥或干热灭菌。（2）烘房应注意温度、气流及流速（二）.减压干燥在密闭容器中真空干燥的一种方法。特点：干燥的温度低，速度快；减少了物料与空气的接触机会，避免污染或氧化变质；产品呈松脆的海绵状，易于粉碎。适 于 稠 膏（相对密度应达L3 5以上，摊于不锈钢盘中）及热敏性或高温下易氧化物料的干燥。但生产力小，劳动力大。（三）.喷雾干燥（动态干燥）：此法是流化技术用于液态物料干燥的一种较好方法。将一定浓度的液体物料经雾化器喷化成雾状，在一定流速的热气流中进行热交换，使物料迅速干燥。特点：物料受热表面积大，传热迅速，数秒钟内完成水分的蒸发，能保持原来的色香味。特别

32、适用于热敏性物料。但耗能高，设备清洗叫麻烦。（四）.沸腾干燥（动态干燥）又称流化床干燥。使热空气自下而上通过松散的粒状或粉状物料层形成沸腾床。特点：适于颗粒性物料的干燥；气流阻力较小，物料磨损较轻，热利用率较高；蒸发面积大，干燥速度快,产品质量好。干燥时不需翻料，且能自动出料，节省劳力，适于大规模生产，但热能消耗大，清扫设备较麻烦。（五）.冷冻干燥（升华技术）先将物料冷冻成固体，再在低温减压条件下利用冰的升华性能，使物料中的水分汽化而干燥。特点：物料在高真空和低温条件下干燥，尤适用于热敏性物品的干燥；成品多孔疏松，易于溶解；含水量低，有利于药品长期贮存，但设备投资大，生产成本高。（六）.红外干

33、燥卜七）.微波干燥浸出制剂的含义与特点1、含义：浸出制剂系指采用适当的溶媒与方法，提取药材中有效部位（成分）而制成的供内服或外用的一类制剂。常以水和乙醇为溶剂。2、特点：使用方便、药效缓和、持久、副作用少合剂的制备：过程：浸提一纯化一浓缩一（矫味剂、防腐剂等辅料）一配液f滤过一分装T灭菌注意：浓缩一般以制剂每日服用量在3060ml为宜，合剂中若加糖矫味，除另有规定外，含糖量应不高于20%(g/ml)0糖 浆 剂(考)一、糖浆剂的含义与特点系指含有药材提取物的浓蔗糖水溶液。中药糖浆剂含蔗糖量应不低于45%g/ml.味甜量少，服用方便,吸收快等特点：1.口感好2.糖浓度高，渗透压大，一定程度上抑菌

34、3.在热溶糖浆中双一单糖，转化糖可延缓易氧化物氧化变质，防止析晶。缺点：极易被微生物污染霉变。二、分 类1、单糖浆蔗糖的饱和水溶液，浓度为85%(g/m l)或64.74%(g/g)用作矫味剂、助悬剂黏合剂。2、芳香糖浆含芳香性物质或果汁的浓蔗糖水溶液。3、药用糖浆含药物的浓蔗糖水溶液，三、糖浆剂的制备：配制方法：1、热溶法：2、冷溶法：3、混合法四、糖浆剂的质量要求：外观：半透明粘稠澄清液体，贮藏时不变质，少量轻摇易散的沉淀，含蔗糖量245%(g/ml)注意：控制微生物污染，避免长霉变质；防止出现沉淀。煎膏剂的含义与特点药材用水煎煮，去渣浓缩后，加糖或炼蜜制成的半流体制剂。以滋补为主，兼有缓

35、和治疗的作用，是中医强身健体、防衰老、治疗慢性病的传统剂型之一，具有体积小，易保存，服用方便；成分不稳定或易挥发的不宜。二、煎膏剂的制备流程：煎煮一浓缩一加 入 炼 蜜(糖)后 收 膏 一分装一成品。1、煎煮：一般煎煮法浸提。也可用适宜浓度的乙醇浸提。2、浓缩：将滤液浓缩到规定的相对密度(1.211.25,80),得清膏。3、炼糖或炼蜜的目的(考)：去除杂质，杀灭微生物，减少水分，防止反砂。方法：蔗糖加0.5倍量的水，0.1%酒石酸加热溶解，保持微沸至糖液色泽金黄，转化率达40%50%。4、收膏清膏中加入规定量的炼糖或炼蜜，加炼蜜的量一般不超过清膏的3倍，相对密度一般在1.4左右。4、分装与贮

36、藏分装在洁净灭菌的大口容器中充分冷却后加盖密闭。贮藏在阴凉干燥处。三、质量要求：外观：有光泽，无异物，无焦臭，异味，无返砂，炼蜜（糖）W3倍清膏量。一、酒剂与酊剂的含义与特点酒剂（药酒）:药材用蒸储酒浸提的澄明液体。加适量糖或蜂蜜矫味调色。酊剂：药物用规定浓度乙醇提取或溶解制成的澄明液体制剂，也可用流浸膏稀释制成。一般药材制成浓度20%g/ml,含剧毒药物10%g/ml。特点：辛甘大热，易于发散，吸收；组方灵活，制备简便，易保存；含乙醇量高，久储不变质。酊剂：杂质含量少，药量高，服用剂量少；易保存，不变质。二、酒 剂 与 酊 剂 的 制 备1、酒剂的制法（1）冷浸法 室温浸渍，定期搅拌，一 般

37、3 0日。可加适量糖或蜂蜜矫味，。（2）热浸法（3）渗漉法收集渗漉液，加入矫味剂，搅匀密闭，静置，灌装。（4）回流热 浸 流 程：加入蒸储酒一浸提一矫味剂等辅料一配液一静置澄清一滤过一分装一成品三两半药酒2、酊剂的制法：酊剂应贮存在洁净干燥的棕色玻璃瓶中，密闭阴凉保存。（1）溶解法和稀释法用乙醇溶解或稀释到规定体积，静置，必要时过滤。溶解法适于化药及中药有效部位的酊剂。（2）浸渍法 浸 渍35日（3）渗 漉 法 流 程：加入乙醇一溶解、稀释、浸提一滤过一调整乙醇含量f分装T成品十滴水三、酒剂与酊剂的质量要求：外观：酒剂：内服酒剂以谷类酒为原料，酒剂含甲醇量不得超过0.05%。可有少量轻摇易散的

38、沉淀。微生物W500个/m l,霉菌和酵母菌W100个/ml,且不得检出大肠埃氏菌。流浸膏剂与浸膏剂一、含义与特点：流浸膏：提取有效成分，浓缩至1g原药材/1ml标准。浸膏：2-5g原药材/1g（考），固体制剂的中间体。又分为稠浸膏含水15%20%；干浸膏为粉末状，含水5%。二、流浸膏剂与浸膏剂的制备（考）：1、流浸膏：大多用渗漉法制备。渗漉所用溶剂量一般为药材的48倍。先收集85%的初漉液另放，续漉液低温浓缩到一定浓度，与初漉液合并，搅匀，测定乙醇含量。还可采用水提醇沉或浸膏剂稀释、煎煮法或溶解法等制得，多作为酊剂、合剂、糖浆剂等其它液体制剂中间体。2、浸膏剂：渗漉或煎煮；脱脂；醇沉纯化。还

39、可用回流和浸渍法三、质量要求：1、流浸膏剂的浓度每1ml相当于原药材1g成品中至少含20%以上的乙醇。（考）茶 剂 一、含义、分类与特点是指药材或药材提取物与茶叶或其他辅料混合制成的内服制剂。在 80以下干燥；含挥发性的60以下干燥。水分不得超过12%,含糖块状不超过3.0%o液体制剂药物分散在液体分散体系中制成的液体制剂，按分散方式（溶解、胶溶、乳化、混悬等），按分散程度（离子、分子、胶粒、液滴、微粒等）。特点：吸收快、作用迅速，浓度可控，易分剂量、便于服用，能提高生物利用度；稳定性差、运输不便。二、液体药剂的分类一、表面活性剂的定义二、常用的表面活性剂分类其中离子型表其他类型：增溶、乳化、

40、润湿、起泡与消泡称为亲水亲油平衡值。HLB值愈高一-其亲水性愈强HLB值愈低一-其亲油性愈强。4.表面活性剂的毒性真溶液型液体药剂（均相）1.真溶液型液体药剂的特点药物分散形式：分子或离子药液：均匀、透明并能通过半透膜均相常用剂型：溶液剂、芳香水剂、醋剂、甘油剂、（糖浆剂）2.芳香水剂、露剂、甘油剂的制备（1）芳香水剂：系指挥发油或其他芳香性或挥发性药物的澄明饱和或近饱和水溶液制法：溶解法。（2）露剂：系指含挥发性 制法：水蒸气蒸储法（3）甘油剂：系指含有不低于50%（W/W）甘油的溶液或药液。（4二、胶体溶液型液体药剂1.高分子溶液的稳定性及其影响因索水化膜的形成是决定其稳定性的主要因素，脱

41、 水 剂（乙醇、丙酮）、电解质可破坏水化膜2.溶胶的稳定性及其影响因素吸附层和扩散层构成的电性相反的双电层。多项选择题下列关于疏水胶体说法正确的是A.存在强烈的布朗运动B.具有乳光C.具有双分子层D.具有盐析现象E.非均相分散体系 正确答案J ABE乳状液型液体药剂（非均相）（一）乳状液的组成与类型乳状液系指两种互不相溶的液体，经乳化制成一种液体以液滴分散于另一种液体中形成的非均相分散体系的液体药剂，也称乳剂。乳剂由油相、水相和乳化剂组成。乳剂=油相+水相+乳化剂决定乳剂类型的主要因素是乳化剂的性质，其次是形成乳化膜的牢固性、油水相的容积比、乳化温度及制备方法。（-）乳剂的特点1.液滴分散度大

42、，药物吸收和药效发挥快，利于提高生物利用度2.可制成静脉注射乳剂、静脉营养乳剂3.油性药物制成乳剂能保证剂量准确4.还可掩盖药物不良气味5.外用乳剂能改善对皮肤粘膜的渗透性、减少刺激性。6.乳剂可口服、外用、肌内注射、静脉注射（三）乳剂的稳定性及其影响因素2.影响乳剂稳定性的因素（1）乳化剂的性质：适 宜 HLB值的乳化剂是乳剂形成的关键（2）乳化剂的用量：0.5%10%（3）分散相的浓度：50%左右，过 低（25%以下）或过高（75%以上）均不利于乳剂的稳定（4）分散介质的黏度：适当增加分散介质的黏度可提高乳剂的稳定性。（5）乳化及贮藏时的温度:乳化温度50-70度。（6）制备方法及乳化器械

43、：油相、水相、乳化剂的混合次序及药物的加入方法（7）其他：微生物污染、加适量防腐剂配伍选择题：A.乳滴破裂的前期B.分散相与连续相存在密度差C.微生物及光、热、空气等作用D.乳滴合并与连续相分离成两层液体E.乳化剂类型改变1.分层2.转相3.酸败4.絮凝5.破裂 答疑编号 501230107203 正确答案B、E、C、A、D四、混悬液型液体药剂（非均相）1.混悬型液体药剂的特点混悬型液体药剂：指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相液体制剂，也包括干混悬剂。干混悬剂：指难溶性固体药物与适宜辅料制成粉末状物或粒状物，临用时加水振摇即可分散成混悬液的制剂。混悬剂属于粗分散体系，分散相

44、有时可达总重量的50%2.常用附加剂的种类与作用（1）润湿剂：吐温、司盘应用：利于分散（2）助悬剂应用：增加分散介质的黏度，从而降低微粒的沉降速度，同时能被药物微粒表面吸附形成机械性或电性保护膜，防止微粒间互相聚集或产生晶型转变，或使混悬液具有触变性，从而增加其稳定性。（3）絮凝剂与反絮凝剂如：枸檬酸盐、枸椽酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐和一些氯化物等。絮凝剂一-8电 位I-形成疏松的絮状聚集体一-絮凝反絮凝剂一-8电 位f-形成疏松的絮状聚集体一-絮凝3.影响混悬液型液体药剂稳定性的因素（1）微粒间的排斥力与吸引力混悬液体系中以微粒间吸引力略大于排斥力，且吸引力不太大时混悬液的稳定性最

45、好。（2）混悬粒子的沉降为了增加混悬液的稳定性，常采取的措施有：（3）微粒增长与晶型的转变减少微粒粒径且尽可能缩小微粒间的粒径差同质多晶药物亚稳定型会逐渐转变成稳定型，使稳定型不断长大结块,影响稳定性。（4）温度的影响（储存于阴凉处）五、液体药剂的质量要求与检查第 八 章 注 射 剂（附：滴眼剂）一、注射剂的含义与特点注射剂：原料药物与适宜的辅料制成的供注入体内的液的无菌制剂。四个优点：1.药效迅速，作 用 可 靠2.适用于不宜口服的 药 物3.适用于不能口服给药的病人4.可以产生局部、定位或延长药效的作用5.有些可用于疾病诊断 四个缺点：1.使用不便2.注射疼 痛3.使用不当时，生理作用难以

46、逆转。有一定危险性一一安全性不及口服 制 剂4.制备过程复杂：制剂技术和设备要求较高 二、注射剂的分类注 射 液（溶液型、乳状液）中药注射剂一般不宜制成混悬型注射剂。（皮下注射、皮内注射、肌内注射、静脉注射、静脉滴注、鞘内注射、椎管内注射。）注射用无菌粉末注射用浓溶液第二节热原一、热原及其基本性质1.热原大致可认为：内毒素=热原=脂多糖2.热原的基本性质（1）耐热性（2）滤过性l-5n m,可通过一般滤器，甚至是微孔滤膜，孔径小于lnm 的超滤膜可除去热原。（3）水溶性：可溶于水，其浓缩的水溶液带有乳光。（4）不挥发性：具有不挥发性，但可溶于水蒸气所夹带的雾滴而带入注射用水中。因此，蒸储水器上

47、附有隔沫装置。（5）被吸附性：可被活性炭、离子交换树脂、石棉板等吸附。（6）其他：能被强酸、强碱、强氧化剂、超声波等所破坏。二、注射剂中污染热原的途径与去除方法支1.污染热原的途径（1）从溶剂中带入（主要原因）（2）从原辅料中带入（3）从容器、用具、管道与设备中带入（4）制备过程中污染（2）酸碱法：重格酸钾硫酸清洁液、稀氢氧化钠溶液（4（5）凝胶滤过法（6）反渗透法（近几年发展）：三醋酸纤维素膜、聚酰胺膜（7）超滤法：超滤膜三注射剂的溶剂一、注射用水1.制药用水的种类及其应用注射用水：为配制注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的精洗注射用水：滴注溶稀精（滴注容易洗净）灭菌注射用水：灭菌粉末溶剂

48、、注射剂稀释剂纯化水：其他2.注射用水的质量要求性状：本品为无色的澄明液体；无臭，无味检查pH：5.07.0氨 0,00002%：称 为“内毒素单位”是将标准邕试剂的最低促凝胶活性值定为内毒素单位1EU。是专指内毒素的活性单位。微生物限度：细菌、霉菌和酵母菌 肝 脏-大循环；直肠淋巴系统。2.影响药物吸收的因素(1)生理因素（2）药物因素脂溶性、非解离型的药物较解离型的药物易吸收。（3）基质因素水溶性药物分散在油脂性基质中，释放吸收较快。表面活性剂能增加药物的亲水性，能加速药物向分泌液中转移，有助于药物的释放。但浓度不宜过高，以免在分泌液中形成胶束而使吸收下降!四、栓剂的基质（一）基质的要求（

49、1）在室温下应有适当的硬度，塞入腔道时不变形、不碎裂，在体温下易软化、熔融或溶解。（2）与主药无配伍禁忌，无毒性、过敏及黏膜刺激性，不影响药物的含量测定。（3）熔点与凝固点相距较近，具有润湿与乳化能力，能混入较多的水。（4）在贮藏过程中不易霉变，且理化性质稳定。二、基质的类型1.油脂性基质（1）可可豆脂可可豆脂具有同质多晶性，有a、8、丫晶型，其中a、丫型不稳定，熔 缓缓加热至总量282）半合成脂肪酸甘油酯类半合成椰子油酯、半合成山苍子油酯、半合成棕桐油酯等。2.水溶性及亲水性基质(1)甘油明胶(2)聚乙二醇类两种或两种以上混用，$0 PEG-1000：PEG-4000=96：4释药较快,若比

50、例改为75:25则释药缓慢。聚 氧 乙 烯(4 0)硬脂酸酯类一一卖泽，商品代号S-40聚山梨酯61吐温61五、栓剂的质量要求与储藏栓剂中的药物与基质应混合均匀，栓剂外形要完整光滑，塞入腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用，并应有适宜的硬度，以免在包装或贮存时变形。除另有规定外，栓剂应在30以下密闭贮存，防止因受热、受潮而变形、发霉、变质。生物制品应该在2-8度储存和运输1.重量差异超出重量差异限度的不得多于1粒，并不得超出限度1倍。脂肪性基质：30min水溶性基质：60min配伍选择题：A.120minB.60minC.30minD.15