药物化学药物结构式文档资料.pdf

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1、中枢神经系统药物 一、镇静催眠药 巴比妥类 苯二氮卓类 异戊巴比妥 地西泮 NHNHO H3CH3COOCH3 ClNNOH3C 临床应用：催眠、镇静、抗惊厥以及麻醉前给药 临床应用：镇静、催眠、抗焦虑，抗惊厥和中枢性肌肉松弛 二、抗癫痫药 环内酰脲类 二苯并氮杂类 GABA衍生物 苯妥英钠 卡马西平 普洛加胺 NHNONaO NO NH2 OHFNNH2ClO 临床应用：治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药，但对小发作无效，镇静作用小 临床应用：治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作 临床应用：对癫痫、痉挛状态和运动失调均有良好的治疗效果 三、抗精神病药 吩噻嗪类 噻吨类 二苯并二氮类 盐酸氯丙嗪

2、氯氮平（氯扎平）NSNCH3CH3Cl NHNClNNCH3 临床应用：治疗精神分裂症和狂躁症，亦用于镇吐、强临床应用：治疗伴有抑郁和焦虑症、更年期抑郁症、焦临床应用：非典型抗精神病药物的代表 化麻醉及人工冬眠(冬眠灵)虑性神经官能症等 四、抗抑郁药 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 选择性 5-羟色胺重摄取抑制剂（SSRIs）盐酸丙咪嗪（三环类抗抑郁药）氟西汀 NNCH3CH3 HNCH3OFFF 临床应用：治疗内源性的抑郁症，反应性抑郁症及更年期抑郁症等 临床应用：用于抗抑郁，选择性强 五、镇痛药 阿片生物碱类 半合成和全合成类镇痛药 阿片受体激动剂 苯并吗喃类 哌啶类 苯基氨基酮类 吗啡 喷他佐

3、辛（镇痛新）哌替啶 美沙酮 O OH HONCH3H HOH3CNHCH3CH3CH3 O CH3NCH3O NCH3CH3CH3OCH3 临床应用：镇痛、镇咳和镇静作用，用于抑制剧烈疼痛、麻醉前给药 临床应用：第一个用于临床的非成瘾性阿片类合成镇痛药 临床应用：用于各种疼痛 临床应用：用于海洛因成瘾的戒除治疗 外周神经系统药物 一、拟胆碱药 胆碱受体激动剂（M受体激动剂）乙酰胆碱酯酶抑制剂 胆碱酯类 生物碱类 氯贝胆碱 毛果芸香碱 溴新斯的明 NH2OO CH3N+(CH3)3Cl-OONNCH3CH3 N+(CH3)3Br-O NCH3CH3O 临床应用：手术后腹气胀、尿潴留以及其他原因所

4、致的胃肠道或膀胱功能异常 临床应用：青光眼 临床应用：重症肌无力和术后腹气胀及尿潴留 二、抗胆碱药 生物碱类 M受体拮抗剂 阿托品 东莨菪碱 山莨菪碱 樟柳碱 NO OHOCH3 NOCH3O OHO NO OHOCH3OH NCH3OOOH OHO 临床应用：用于治疗各种内脏绞痛、麻醉前给药、盗汗、心动过缓及多种感染中毒性休克 临床应用：用于抢救感染中毒性休克，治疗血栓及各种神经痛 临床应用：作为镇静药，用于有机磷酯中毒，全麻前给药、晕动病 临床应用：用于晕动病、有机磷农药中毒等 三、肾上腺素受体激动剂 肾上腺素受体激动剂和受体激动剂 肾上腺素 麻黄碱 OHOHHNCH3OH HNCH3CH

5、3OH 临床应用：用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，制止鼻黏膜和牙龈出血 临床应用：支气管哮喘、过敏性反应、低血压及鼻黏膜出血肿胀引起的鼻塞等的治疗 四、组胺 H1受体拮抗剂 丙胺类 H1受体拮抗剂 哌嗪类非镇静 H1受体拮抗剂 马来酸氯苯那敏 西替利嗪 ClNCH3CH3NOHOHOO NNO COOH Cl 临床应用：用于过敏性鼻炎，皮肤粘膜过敏，荨麻疹，血管舒张性鼻炎，枯草热，接触性皮炎以及药物和食物引起的过敏性疾病 临床应用：抗过敏药 五、局部麻醉药 苯甲酸酯类局部麻醉药 普鲁卡因 ONOCH3CH3H2N 临床应用：局部浸润麻醉、蛛网膜下腔阻滞、腰麻、表面麻醉和局部封闭疗法

6、 循环系统药物 一、受体阻断药 非选择性受体阻断药 选择性1受体阻断药 普萘洛尔 美托洛尔、阿替洛尔 O NHOHCH3CH3 临床应用：心律失常、心绞痛、抗高血压 临床应用：高血压、心绞痛、心律失常 二、钙通道阻滞剂 1,4-二氢吡啶类 硝苯地平 尼群地平 尼莫地平 氨氯地平 HN CH3H3COCH3OH3CO ONO2 HN CH3H3COCH3OH3CO ONO2 HN CH3H3CO OO ONO2OCH3 H3CH3C HN H3CO OH3CO OCH3ONH2Cl 临床应用：扩血管作用强，不抑制心脏 适用于冠脉痉挛（变异型心绞痛），也用于重症高血压、心肌梗死、心动过缓及心力衰竭

7、等，可与 b-受体阻滞剂、强心苷合用。本品无抗心律失常作用。临床应用：用于冠心病及高血压 临床应用：能透过血脑屏障，作用于脑血管平滑肌，治疗缺血性脑血管疾病 临床应用：主要用于治疗高血压和缺血性心脏病 苯并硫氮卓类 苯烷基胺类 盐酸地尔硫卓 维拉帕米 NSO CH3OONCH3CH3O CH3 NH3CNH3CH3COH3COH3COCH3OCH3 临床应用：扩血管、用于治疗变异型心绞痛在内的缺血性心脏病，减缓心律 临床应用：用于治疗急慢性冠状动脉功能不全引起的心绞痛，预防心梗，阵发性心动过速，早搏 三、血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素 II受体拮抗剂 血管紧张素转化酶抑制剂 血管紧张素 I

8、I受体拮抗剂 卡托普利 氯沙坦 NOH OOSHH CH3 NNH3CClNHN NNOH 临床应用：用于高血压、心力衰竭与心肌梗死后的心功能不全等 临床应用：用于原发性高血压，不引起干咳，代谢物也有抗高血压活性 四、NO 供体药物 硝酸酯类及亚硝酸酯类 非硝酸酯类 硝酸甘油 硝酸异山梨酯 吗多明 硝普钠 ONO2ONO2O2NO OOHHONO2O2NO NNO N O CH3ONO Na2Fe(CN)2NO 2H2O 临床应用：主要用于心绞痛、充血性心力衰竭 临床应用：用于冠心病、心绞痛、充血性心力衰竭 临床应用：扩血管 临床应用：强力血管扩张剂 五、调血脂药 羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑

9、制剂 洛伐他汀 CH3OHCH3OHOHH3CCH3OOH 临床应用：用于原发性高胆固醇血症和冠心病的治疗，也可用于预防冠状动脉粥样硬化 消化系统药 抗溃疡药 H2受体拮抗剂 质子泵抑制剂 咪唑类 呋喃类 不可逆性质子泵抑制剂 西咪替丁 雷尼替丁 奥美拉唑 NNHCH3SHNHNCH3NCN OSHNHNNO2CH3NCH3H3C NHNSO NCH3OCH3H3COCH3 临床应用：十二指肠溃疡、胃溃疡、上消化道出血 临床应用：十二指肠溃疡、良性胃溃疡、术后溃疡、反流性食管炎及卓-艾综合征等 临床应用：胃及十二指肠溃疡、良性胃溃疡、术后溃疡、反流性食管炎等 解热镇痛药和非甾体抗炎药 一、解热

10、镇痛药 水杨酸类 苯胺类 阿司匹林（乙酰水杨酸）对乙酰氨基酚（扑热息痛）O OCH3O OH OHHNCH3O 临床应用：治疗伤风、感冒、头痛、神经痛、关节痛、急性和慢性风湿痛及类风湿痛等 临床应用：解热镇痛作用于阿司匹林相当，无抗炎作用，对阿司匹林过敏的患者可较好耐受扑热息痛 阿司匹林合成过程中的杂质 苯酚 乙酸苯酯 水杨酸苯酯 乙酰水杨酸苯酯 OH O CH3O OOHO OOOCH3O 二、非甾体抗炎药 芳基烷酸类 芳基乙酸类 芳基丙酸类 吲哚美辛 齐多美辛 布洛芬 NOOHCH3OClOH3C NOOHCH3ON3OH3C CH3CH3CH3OHO 临床应用：强力的镇痛消炎药，治疗风湿

11、性和类风湿性关节炎，毒副作用较严重 临床应用：比吲哚美辛的抗炎作用强，且毒性较低 临床应用：治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎和神经炎等 抗肿瘤药 一、生物烷化剂 氮芥类 亚硝基脲类 金属铂配合物 环磷酰胺 卡莫司汀 顺铂（金属抗肿瘤药）PONClClNHO ClNHNClNOO PtClClNH3NH3 临床应用：骨及软组织肉瘤、非小细胞肺癌、乳腺癌、头颈部癌、子宫颈癌、食管癌 临床应用：脑瘤、转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤 临床应用：膀胱癌、前列腺癌、肺癌、头颈部癌、乳腺癌、恶性淋巴癌和白血病 二、抗代谢药物 三、抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物 嘧啶拮

12、抗物 长春碱类 氟尿嘧啶 硫酸长春碱 HNNHOFO NHN CH3OHOO H3COH3CNR1HOHOR2OR3NHCH3 临床应用：治疗实体肿瘤的首选药物 临床应用：淋巴瘤、绒毛膜上皮癌、睾丸肿瘤、肺癌、乳腺癌、卵巢癌及单核细胞白血病 抗生素-内酰胺类抗生素 青霉素类 头孢菌素类 青霉素钠 阿莫西林（羟氨卡青霉素）头孢氨卡 NH HSCH3CH3COONaHNOO OHONHNONH2H HSCOOHCH3CH3 ONHNONH2H HSCOOHCH3 临床应用：G+，如链球菌、葡萄球菌、肺炎球菌等引起的全身或严重的局部感染 临床应用：可抗 G+和 G-菌，主要用于泌尿系统、呼吸系统、胆道等的感染 临床应用：敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织、生殖器官等部位感染的治疗