2023常用化疗药物及分子靶向药物分类.docx

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1、2023常用化疗药物及分子靶向药物分类通常可将化疗药物分为几类，其中烷化剂和抗代谢药以该类药物细胞毒作用命名，激素类药物以其生理作用命名，天然药物的命名说明了其药物来源。生物调节剂类药物包括可以模仿、刺激、促进、抑制甚 至改变机体对肿瘤反应的药物。分子靶向药物作用于肿瘤细胞或其微 环境中的变异。无法分入其他种类的药物被分为杂类。每一类药物能按药物作用机制、药物或衍生物的生化结构、生理学作 用机制分为几种亚类型。常用化疗药物及分子靶向药物分类药物名称烷化剂类 烷基磺酸盐 氮丙咤衍生物 金属盐类 氮芥类分类和亚类白消安塞替派（三乙慌硫代嶙酰胺）卡柏、顺销、草酸销基达莫司汀、环磷酰胺、蜂莫司汀、异环

2、磷酰胺、氮芥、美法仑亚硝（基）麻类三氨喋咪噬甲酰胺类抗代谢类叶酸拮抗剂噂吟类嚅咤关卡莫司汀、达卡巴嗪、洛英司汀、 替莫曜胺链麻毒素甲基蝶吟、培美曲塞、普拉曲沙克拉屈滨、叙达拉滨、蒸噤吟、奈拉滨、喷司 他丁、硫鸟噂吟阿扎胞甘、卡格他滨、阿糖胞甘、地西他滨、 氟尿嚅咤脱就核甘、黛尿嗑咤、吉西他滨、 曲躯尿首复合片天然类抗生素类酶类微管聚体稳定剂 有丝分裂抑制剂博来霉素、放线菌素、柔纽霉素、多柔比星、 表美比星、去甲强基柔幻霉素、丝裂霉素、 米托慈醍、戊柔比星天冬酰胺的.段肽酶卡巴他赛,多西他赛、紫杉醉甲磺酸艾H布林、伊沙匹隆、长春就、长存新 碱、长春地辛、长春瑞滨拓扑异构酶I抑制剂拓扑异构酶TI抑

3、制剂伊立替床、拓扑替展依托泊甘、替尼泊甘激素和激素拮抗剂类 雌激京类雄激索受体拮抗剂 雄激素合成抑制剂 芳香酶抑制剂糖皮质激素 雕激素类 GnRH受体拮抗剂 LHRH激动剂多肽激素存放抑制剂芍激索类选择性雌激素受体修饰剂 及雌激素受体拮抗剂生长激素抑制剂甲状腺激索分子靶向药物血管生成配体结合体 周期依赖激酶抑制剂基因表达调节类 Hedgehog通路抑制剂 组蛋白脱乙酰酶抑制剂 白介素-2受体毒素单克隆抗体及抗体-药物嵌 合体mTOR激酶抑制剂PARP1抑制剂蛋白合成抑制剂蛋白酶体抑制剂受体酪氨酸激酶抑制剂.多 重激酶抑制剂.其他激酶 抑制剂视黄酸受体友达修饰物生物调节剂免疫检测点抑制剂干扰素白

4、介索骨髓和红细胞生长刺激因 子制甲睾酮及其他比卡令胺、思杂舍按、献他帙、尼鲁米特 醋酸阿比特龙氨鲁米特、阿那曲嘿、来曲噗、依西关坦地塞米松、波尼松已研雕酿地力口瑞克戈舍瑞林、亮丙瑞林、曲普瑞林奥曲肽醋酸甲地孕酮、醋酸甲羟孕酮械维司群、市洛普芬、他莫昔芬、托瑞米芬奥曲肽甲状腺素、左甲状腺素阿柏西普夫拉平度类维生素A、磺碘唾、罗米地辛维莫德吉索尼德吉贝利司他帕比司他地尼白介素曲妥珠单抗-美垣新偶联物、阿仑单抗、博纳 吐单抗、色瑞替尼、西妥昔单抗、达雷木单 抗、地诺华抗、埃罗妥珠单抗、吉妥单抗、 替伊莫单抗、阿托珠单抗、奥法木单抗、帕 尼单抗、帕妥珠单抗、帕纳单抗、而英芦单 抗、利妥昔单抗、司妥昔单

5、抗、硼替佐米、 曲妥珠单抗、碘-131托西莫单抗依维莫司、西罗莫司脂化物奥拉帕尼高三尖杉酯碱础替佐米、犬非佐米、伊沙佐米阿法替尼、阿西替尼、伯舒替尼、卡博替尼、 色瑞替尼、考比替尼、克理替尼、达拉非尼、 达沙替尼、厄洛替尼、吉非替尼、依布替尼、 艾代拉利司、甲磺酸伊马替尼、来帕替尼、 仑伐替尼、曲关替尼、米味妥林、耐昔妥珠 单抗、奥西替尼、帕博西尼、帕理帕尼、瑞 戈非尼、鲁索替尼、司马沙尼、索拉非尼、 舒尼替尼、曲美替尼、凡德他尼、成罗菲尼维 A 酸（ATRA ）伊三单抗、纳武单抗、帕博利球单抗a干扰索-2a、a干扰素-2b重;组人白介京-2、地尼白介素、奥普瑞白介素 促红细胞生成素、重组粒细

6、胞集落刺激因子、 人粒细胞巨噬细胞集落刺激因子沙利度胺、泊马度胺、来那度胺 Sipuleucel-T非特异性免疫调节剂疫苗（自体细胞免疫）杂类肾上腺皮质抑制剂双瞬酸盐类细胞保护剂（活性拮抗剂）丙卡巴肿衍生物光敏性药物抗血小板药盐类三聚胺类似物腺类物米托坦帕米瞬酸、哩来瞬酸氨磷汀、右雷佐生、美司钠丙卡巴肿（甲基茉胧）卜菲尔钠阿那格雷三氧化碑六甲蜜胺羟基麻注：GnRH ,促性腺激素释放激素；IL ,白介素；LHRH ,黄体生成素 释放激素；mTOR ,哺乳类动物西罗莫司靶蛋白；PARP,多腺苜二磷 酸核糖聚合酶。某些情况下这种分类并不完全合理，有些药物可能可以被归入多种类 型，也有些药物似乎不能归

7、入任何一类。然而，将化疗药物分类还是 有多方面的意义的。例如，抗代谢药干扰瞟畛及口密咤的代谢，从而影 响DNA及RNA的合成，它们都是细胞周期特异性药物，部分是细胞 周期时相性药物。相反，烷化剂类药物中的亚硝基版类药物则主要是 细胞周期非特异性药物。这些知识在挑选抗肿瘤药物或联合用药时非 常有用。（一）烷化剂烷化剂是一类可以与核酸、蛋白及许多小分子物质相结合的化合物。烷化剂常含亲电子性的或在体内能产生亲电子基团，制造出带正电的 极化分子。这些极化分子可以与许多细胞的生物大分子中含有的电子 基团产生相互作用。烷化剂的细胞毒作用主要与亲电子基团和DNA产生相互作用有关，其 相互作用导致产生替代性反

8、应、交链反应、链断裂反应。烷化剂与DNA 的相互作用导致DNA分子编码信息发生改变，结果抑制了 DNA的复 制或使其不精确复制，最终导致细胞突变或死亡。烷化剂诱导突变的后果之一就是具有致畸及致癌的潜在危险。烷化剂 可以与前体DNA、RNA和蛋白质发生相互作用，因此是非时相特异 性药物，至少部分烷化剂是细胞周期非特异性化疗药。（二）抗代谢类药抗代谢类化疗药是一类小分子的化合物。该类药物与人体核酸合成中 代谢产物的分子结构及功能相似，通过影响核酸代谢而发挥抗癌作用。 当细胞正常代谢过程中误摄取该类化疗药物后，该类化疗药物即可抑 制核酸合成的关键酶或与核酸结合嵌入核酸分子，产生异常编码。这两方面的作

9、用机制都将导致DNA合成受抑制，最终导致细胞死亡。 由于抗代谢类药物主要影响DNA的合成，因此抗代谢类药物主要作用 于生长活跃的细胞。抗代谢类化疗药物也归属于细胞周期特异性化疗 药物。（三）天然类 天然类化疗药分类不是根据药物的作用分类的，而是根据其天然来源 分类。临床常用的天然化疗药物包括植物类、真菌类及链霉菌属类发 酵产物、细菌的产物。（四）激素和激素拮抗剂用于临床抗癌治疗的激素和激素拮抗剂包括雌激素、孕激素、雄激素、 肾上腺皮质激素及其合成衍生物、具有苗体类激素或苗体类激素拮抗 剂活性的非苗体类合成物、芳香酶抑制剂、下丘脑垂体类激素、甲状 腺素。每一种制剂都有其独特的作用。有些药物与细胞

10、质特异性受体结合， 在细胞水平上直接介导产生某些作用，抑制或刺激激素的产生及影响 激素的活性。这些药物也可刺激或抑制机体自身内分泌或旁分泌生长 因子如表皮生长因子、转化生长因子a（ TGF-a和TGF-0）各种激素及激素拮抗剂的相关作用在不同类型肿瘤中并不一样，其具 体机制并未完全研究清楚。特异性雌激素受体拮抗剂（如他莫昔芬） 与雌激素受体结合时，能够调节某些影响细胞生长的基因的启动子区 域，在这一过程中起作用的有一大群调节因子，包括20个受体作用蛋 白，50个转录活性因子及许多效应分子。他莫昔芬还间接作用于下丘 脑及腺垂体激素而产生作用。大多数情况下，激素可能导致那些直接或间接激素依赖性肿瘤

11、的发生。 但也有例外，肾上腺皮质激素对白血病和淋巴瘤具有治疗作用。对于 具有大量糖皮质激素受体的异常淋巴细胞，肾上腺皮质激素似乎可以 产生直接溶解作用。（五）分子靶向药物1 .概述这一分类是因人们对肿瘤发生的分子机制认识逐渐成熟而形 成的肿瘤学的一个相对较新的分类。在了解了肿瘤细胞基因水平的改 变、其下游一系列分子的改变，以及这些分子改变调控肿瘤细胞发生 和死亡的机制的基础上，控制肿瘤生长成为可能。2 .酪氨酸激酶及多靶点激酶抑制剂这类药物中最早发现的是信号转 导抑制剂甲磺酸伊马替尼。它能抑制费城染色体阳性慢性髓性白血病 细胞产生的活性融合产物酪氨酸激酶，能抑制Bcr-Abl细胞增殖，也 能抑

12、制胃肠间质瘤中高表达的c-KIT激酶。现在有大量的小分子抑制 剂能抑制细胞内激酶活性（包括受体或非受体分子）并在临床中应用， 在几乎每种肿瘤中都表现出临床疗效。3 .单克隆抗体 在过去的15 20年，单克隆抗体已经成为肿瘤学家的 有用助手。这些药物都作用于生长因子或其受体，但具有不同程度的 人源化（嵌合体），并且可以是非偶联的（阿勒姆图单抗、贝伐珠单 抗、西妥昔单抗、奥法木单抗、利妥昔单抗、曲妥珠单抗），或者与 放射性核素（伊卜里图单抗、托西莫单抗）或另一种有毒成分（ado- 曲妥珠单抗美坦新偶联物、布伦图单抗、维登汀、吉妥单抗）偶联。 有一些分子靶向药物是生物反应调节剂，如免疫检查点抑制剂。4 .其他药物其他还有一些作用于细胞核活性的分子靶向治疗药物，如 全反式视黄酸与细胞质蛋白结合后，继而通过与核视黄酸受体（RAR ） 相互作用干扰调控细胞生长和分化基因的表达；全反式视黄酸能抑制 蛋白酶体的作用，蛋白酶体能调节胞内蛋白的降解，在胞内蛋白调节、 细胞信号转导及细胞内环境稳定中都起着重要作用；全反式视黄酸还 能干扰其他关键通路。（六）杂类杂类包括生物反应调节剂，这类药物有些有多种生理学效应（如干扰 素或沙利度胺类药物），有些有特殊活性（如单克隆免疫检测点抑制 剂），还有其他一些杂类药物。