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1、药用高分子材料药用高分子材料药用高分子材料药用高分子材料药学院药剂教研室药学院药剂教研室谢兴亮谢兴亮 第一章绪第一章绪 论论1.药用高分子材料药用高分子材料 是具有是具有生物相容性生物相容性、经过、经过安全评价安全评价且应用且应用于于药物制剂药物制剂的一类高分子辅料。的一类高分子辅料。一、概述一、概述2005版中国药典收载版中国药典收载23个品目个品目天然的：淀粉、多糖、蛋白质、胶质、黏液质等天然的：淀粉、多糖、蛋白质、胶质、黏液质等合成的：聚维酮合成的：聚维酮改性的（半合成）：羧甲基纤维素钠改性的（半合成）：羧甲基纤维素钠2.药用高分子材料学药用高分子材料学 是研究药用的高分子材料的是研究药

2、用的高分子材料的结构结构、物理化物理化学性质学性质、工艺性能工艺性能及及用途用途的理论和应用的专业的理论和应用的专业基础学科。基础学科。二、课程的目的、任务和学习范围二、课程的目的、任务和学习范围 使大家了解高分子材料学的使大家了解高分子材料学的最基本最基本理论和理论和掌握药剂学中常用的高分子材料的结构、物理掌握药剂学中常用的高分子材料的结构、物理化学性质及制剂工艺性能、用途、安全性及质化学性质及制剂工艺性能、用途、安全性及质量要求，并能初步应用这些基本知识来理解和量要求，并能初步应用这些基本知识来理解和研究高分子材料在一般药物制剂、控释制剂及研究高分子材料在一般药物制剂、控释制剂及缓释制剂中

3、的应用。缓释制剂中的应用。高分子药物不属于本课程内容高分子药物不属于本课程内容（1）高分子材料的一般知识）高分子材料的一般知识 命名、分类、化学结构命名、分类、化学结构 合成反应及化学反应合成反应及化学反应 质量要求和制剂成型的物理、力学性能质量要求和制剂成型的物理、力学性能（2）药用高分子材料）药用高分子材料 来源、生产、化学结构来源、生产、化学结构 工艺学特性与功能性工艺学特性与功能性 安全性、在药物制剂中的应用安全性、在药物制剂中的应用 发展发展独立思考独立思考和和独立判断独立判断的一般能力，应当的一般能力，应当始终始终放在首位放在首位，而不应当把获得专业知识放在首而不应当把获得专业知识

4、放在首位位。如果一个人掌握了学科的基础理论，并且学。如果一个人掌握了学科的基础理论，并且学会了独立思考和工作，他必定会找到他自己的道会了独立思考和工作，他必定会找到他自己的道路，比起那种主要以获得细节知识为其培训内容路，比起那种主要以获得细节知识为其培训内容的人来，他一定能更好地适应进步和变化。的人来，他一定能更好地适应进步和变化。爱因斯坦爱因斯坦学习要求学习要求1.基本知识、基本理论的学习基本知识、基本理论的学习2.注意结合实际注意结合实际学习学习学习学习3.3.注意知识的触类旁通注意知识的触类旁通注意知识的触类旁通注意知识的触类旁通3.3.考核方式考核方式考核方式考核方式 课堂作业与课程完

5、成后文章综述结合。课堂作业与课程完成后文章综述结合。课堂作业与课程完成后文章综述结合。课堂作业与课程完成后文章综述结合。三、高分子材料在药剂学中的应用三、高分子材料在药剂学中的应用（一）高分子材料的分类（一）高分子材料的分类1.按用途分类按用途分类 （1）传统剂型：赋形剂、黏合剂、润滑剂）传统剂型：赋形剂、黏合剂、润滑剂 （2）缓控释制剂和靶向制剂：赋形剂、包衣材料）缓控释制剂和靶向制剂：赋形剂、包衣材料 （3）包装用材料）包装用材料2.按来源分类按来源分类 （1）天然：蛋白质（明胶）、多糖（淀粉、纤维素）天然：蛋白质（明胶）、多糖（淀粉、纤维素）、天然树胶（阿拉伯胶）、天然树胶（阿拉伯胶）（

6、2）半合成：改性：淀粉、纤维素的衍生物等）半合成：改性：淀粉、纤维素的衍生物等 （3）合成：热固性树脂）合成：热固性树脂（二）药用辅料的定义和要求（二）药用辅料的定义和要求1.定义定义 广义：能将广义：能将药理活性物质药理活性物质制备成药物制剂的制备成药物制剂的各种添加剂，其中具有高分子特征的辅料，一般被各种添加剂，其中具有高分子特征的辅料，一般被称为药用高分子辅料。称为药用高分子辅料。惰性物质惰性物质 安全性安全性 1991年国际药用辅料协会年国际药用辅料协会(IPEC)：药用辅料：药用辅料是在药物制剂中经过合理的安全评价的不包括活性是在药物制剂中经过合理的安全评价的不包括活性药物或前药的组

7、分。药物或前药的组分。2.要求要求 （1）安全性：安全性：本身（含来源）、残留物本身（含来源）、残留物 （2）对特殊药物有适宜的载药能力）对特殊药物有适宜的载药能力 （3）载药后有适宜的释药能力）载药后有适宜的释药能力 （4）有良好的生物相容性）有良好的生物相容性 （5）无抗原性）无抗原性 （6）为适宜制剂加工成型的要求，还需具备适）为适宜制剂加工成型的要求，还需具备适宜的高分子量和物理机械性质宜的高分子量和物理机械性质（三）高分子材料在药剂学中的应用（三）高分子材料在药剂学中的应用 1.一般固体制剂一般固体制剂 （1）黏合剂）黏合剂 （2）稀释剂）稀释剂/填充剂填充剂 （3）崩解剂）崩解剂

8、（4）润滑剂）润滑剂 （5）包衣材料）包衣材料 肠溶衣材料肠溶衣材料 水溶性包衣材料水溶性包衣材料 水溶性胶囊剂材料水溶性胶囊剂材料2.缓控释制剂（骨架材料和包衣材料）缓控释制剂（骨架材料和包衣材料）（1）扩散控释材料（膜控）扩散控释材料（膜控&骨架控）骨架控）（2）溶解、溶蚀或生物降解材料以及能形成）溶解、溶蚀或生物降解材料以及能形成水凝胶材料水凝胶材料 （3）具有渗透作用的高分子渗透膜）具有渗透作用的高分子渗透膜 （4）离子交换树脂）离子交换树脂3.液体或半固体制剂液体或半固体制剂 （1）共溶剂）共溶剂 （2）脂性溶剂）脂性溶剂 （3）助悬剂）助悬剂 （4）胶凝剂）胶凝剂 （5）乳化剂）乳

9、化剂 （6）分散剂）分散剂 （7）增溶剂）增溶剂 （8）皮肤保护剂）皮肤保护剂4.作为生物黏着性材料作为生物黏着性材料 黏着于口腔、胃肠黏膜黏着于口腔、胃肠黏膜5.可生物降解的高分子材料可生物降解的高分子材料 植入剂、新型微粒分散制剂或靶向制剂植入剂、新型微粒分散制剂或靶向制剂 （1）稳定性）稳定性 （2）与药物分子的相容性）与药物分子的相容性 （3）生物相容性和生物可降解性）生物相容性和生物可降解性 （4）便于大规模生产）便于大规模生产 （5）便于灭菌）便于灭菌 （6）具有多种释放特性）具有多种释放特性6.新型给药装置的组件材料新型给药装置的组件材料 水不溶性水不溶性7.药品包装材料药品包装

10、材料高分子材料的多功能性：高分子材料的多功能性：分子量、型号、杂质分子量、型号、杂质注意与化工产品区分：来源、纯度、杂质、注意与化工产品区分：来源、纯度、杂质、残留残留四、药用高分子辅料发展面临的新挑战四、药用高分子辅料发展面临的新挑战（一）高分子材料的来源和生产（一）高分子材料的来源和生产 药用药用 GMP 化工原料化工原料 食品添加剂食品添加剂（二）质量标准（二）质量标准 质量质量 毒性毒性 杂质杂质 纯度纯度 生物相容性生物相容性 防污染及变质防污染及变质 残留残留 灭菌灭菌制剂研究应考虑的问题：制剂研究应考虑的问题：1.安全性安全性 2.成型性成型性 3.剂量剂量 4.杂质和掺杂物（残

11、留、微生物、基因毒）杂质和掺杂物（残留、微生物、基因毒）P11 5.用药途径用药途径 注射、植入、吸入、经皮或黏膜、经口注射、植入、吸入、经皮或黏膜、经口 蓄积性蓄积性 致敏性（聚氧乙烯蓖麻油）致敏性（聚氧乙烯蓖麻油）不耐受性（谷蛋白）不耐受性（谷蛋白）皮肤过敏性（皮肤过敏性（PEG）免疫原性与来源（动物蛋白）免疫原性与来源（动物蛋白）（三）开发国外已收载入法定文件中的药用聚合物（三）开发国外已收载入法定文件中的药用聚合物（四）开发多种适用于特殊用途的不同功能和型号（四）开发多种适用于特殊用途的不同功能和型号 的产品的产品（五）开发新的化学实体或新型天然高分子辅料（五）开发新的化学实体或新型天

12、然高分子辅料（六）开展辅料再加工产品的研究和生产（六）开展辅料再加工产品的研究和生产五、有关药用高分子材料的国内外法规五、有关药用高分子材料的国内外法规 和参考资料和参考资料 1.国内外法规国内外法规 中华人民共和国药品管理法中华人民共和国药品管理法 （2001）中华人民共和国药品管理法实施条例（中华人民共和国药品管理法实施条例（2002）关于新药审批管理的若干补充规定关于新药审批管理的若干补充规定 （卫生部（卫生部 1998）中华人民共和国药典中华人民共和国药典 （2005）药品包装用材料容器管理办法（暂行）药品包装用材料容器管理办法（暂行）（国家药监局（国家药监局 2000）国家标准、部颁

13、标准国家标准、部颁标准 药用辅料生产质量管理规范药用辅料生产质量管理规范 （国家食药监局（国家食药监局 2006）GMP生产辅料的指导原则生产辅料的指导原则 （国际药用辅料协会（国际药用辅料协会IPEC，2005）ICH标准（人用药品注册技术规范国际协调会）标准（人用药品注册技术规范国际协调会）2.参考资料参考资料药用辅料（药用辅料（Bugay&Findlay)简明药物手册（美国药学会简明药物手册（美国药学会&英国药学会）英国药学会）药用辅料手册（美国药学会药用辅料手册（美国药学会&英国药学会，中文版）英国药学会，中文版）药剂辅料大全（第二版药剂辅料大全（第二版，罗明生，高天惠主编，罗明生，高天惠主编）药用辅料应用技术（第二版药用辅料应用技术（第二版，侯惠民主编），侯惠民主编）“光谱图书馆光谱图书馆”（美国（美国Nicolet公司网站）公司网站）