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1、肾上腺素肾上腺素(上)(上)肾上腺素【来源与生物合成】肾上腺髓质的主要激素,其生物合成主要是在 髓质铬细胞中首先形成去甲肾上腺素,然后进一步 经苯乙胺-N-甲基转移酶的作用,使去甲肾上腺素甲 基化形成肾上腺素。药用肾上腺素从家畜肾上腺提取或人工合成肾上腺素肾上腺素肾上腺素是临床最常用的急救药品之一肾上腺素是临床最常用的急救药品之一 激动激动受体和受体和受体受体肾上腺素肾上腺素【药理作用【药理作用】心血管系统平滑肌代谢激动1,2受体,强效心脏兴奋药 加强心肌收缩力 加速传导 心输出量增加 加速心率不利不利面:面:提高心肌代谢和兴奋性,增加心肌氧耗量,可引起心律失常,甚至引起心室纤颤。【药理作用】
2、【药理作用】肾上腺素肾上腺素 1.心脏 血管效应与肾上腺素受体血管效应与肾上腺素受体分布的种类和密度以及给药剂分布的种类和密度以及给药剂量等有关量等有关 受体激动受体激动 血管血管收缩收缩;受体激动受体激动血管血管舒张舒张小动脉和小动脉和毛细血管前括约肌毛细血管前括约肌作用作用强;强;对大动脉和静脉对大动脉和静脉作作弱弱;【药理作用】【药理作用】肾上腺素肾上腺素2.血管:与与给药剂量和给药途径给药剂量和给药途径有关有关舒张压舒张压 不变不变/下降下降:收缩压收缩压 升高升高舒张压舒张压 升高升高【药理作用】【药理作用】3.血压 治疗剂量/小剂量收缩压收缩压 升高升高:心脏兴奋心脏兴奋 心输出量
3、增加心输出量增加脉压加大脉压加大骨骼肌血管舒张骨骼肌血管舒张 抵消抵消/超过超过 皮肤粘膜血管收缩皮肤粘膜血管收缩较大剂量受体的作用占优势,皮肤、黏膜、肾脏和肠系膜血管强烈收缩,超过了对骨骼肌血管的扩张作用肾上腺素肾上腺素为双相反应,即给药后迅速出现明显的升压作用,而后出现微弱的降压反应,后者持续时间较长。肾上腺素的典型血压改变肾上腺素的典型血压改变 抗精神分裂症药氯丙嗪(因过量中毒引起血压下降抢救时,可否采用肾上腺素进行升压治疗?肾上腺素肾上腺素激动支气管激动支气管平滑肌平滑肌2受体受体 支支气气管管【药理作用】【药理作用】4.平滑肌 主要取决于器官组织上的肾上腺素受体的类型主要取决于器官组
4、织上的肾上腺素受体的类型抑制肥大细胞释放过敏性物质抑制肥大细胞释放过敏性物质激动支气管血管的激动支气管血管的受体,收缩支气管粘膜血管受体,收缩支气管粘膜血管肾上腺素肾上腺素胃肠道胃肠道:1受体激动占优势 胃肠平滑肌张力降低,收缩频率和幅度减少 【药理作用】【药理作用】4.平滑肌 膀胱膀胱 (+)-R,膀胱逼尿肌舒张,减缓排尿感 (+)-R,三角肌和括约肌收缩,引起排尿困难和尿潴留肾上腺素肾上腺素&糖代谢:(+)2和受体,肝糖原分解和异生,组织对葡萄糖的摄取&脂肪代谢:(+)2、1、3受体 脂肪分解总的结果总的结果:血糖血糖 ,血中游离脂肪酸,血中游离脂肪酸【药理作用】【药理作用】5.代谢提高机体代谢 肾上腺素肾上腺素不易穿透血脑屏障,治疗量无明显中枢作用 大剂量,可出现中枢兴奋症状【药理作用】【药理作用】6.中枢神经系统肾上腺素肾上腺素