6-作用于传入神经系统的药物(局麻药).ppt

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1、作用于传入神经系统的药物作用于传入神经系统的药物 一、传入神经概述一、传入神经概述二、局麻药作用特点及作用机理二、局麻药作用特点及作用机理三、局麻方法三、局麻方法四、常用局麻药四、常用局麻药l 神经系统神经系统中枢中枢神经系统神经系统传入神经传入神经传出神经传出神经运动神经运动神经植物性神经植物性神经交感神经交感神经副交感神经副交感神经（感觉神经）（感觉神经）一、传入神经概述一、传入神经概述传入（感觉）传入（感觉）感受器感受器肌肉肌肉副交感副交感交感交感中枢中枢运动运动脏器脏器l 神经冲动的传导途径神经冲动的传导途径作用于外周神经系统的药物就是指作用于传入、传出神经，使传入、传出神经的功能加强

2、或抑制，从而达到治疗目的的一类药物。包括：1）作用于传入神经的药物（局部麻醉药）2）作用于传出神经的药物二、局麻药作用特点及作用机理二、局麻药作用特点及作用机理局部麻醉药简称为局麻药，指在治疗量(低浓度)时，能暂时地、可逆性地阻断神经的冲动和传导，在意识清醒的条件下，使局部的痛觉和感觉消失的药物。传入（感觉）传入（感觉）感受器感受器肌肉肌肉副交感副交感交感交感中枢中枢运动运动脏器脏器局麻药作用点局麻药作用点局局麻麻药药的的麻麻醉醉作作用用与与神神经经纤纤维维的的粗粗细细、分分布布的的深深浅浅及及有无髓鞘有无髓鞘等有关。等有关。局麻药对细的神经纤维比粗的神经纤维起效快。局麻药对细的神经纤维比粗的

3、神经纤维起效快。1）感感觉觉神神经经纤纤维维最最细细，多多分分布布在在表表面面，大大多多数数无无髓髓鞘，故容易被麻醉。鞘，故容易被麻醉。2）运运动动神神经经（传传出出神神经经）纤纤维维较较粗粗，且且分分布布在在深深层层，只只有有在在较较高高药药物物浓浓度度下下才才能能被被波波及及影影响响到到运运动动神神经经功能。功能。l 局麻药作用特点局麻药作用特点局局麻麻药药作作用用下下各各种种感感觉觉消消失失的的先先后后顺顺序序是：是：痛觉痛觉 冷觉冷觉 温觉温觉 触觉触觉 压觉压觉运动神经运动神经感觉的恢复则以相反顺序进行。感觉的恢复则以相反顺序进行。安静状态：安静状态：神神经经冲冲动动的的产产生生和和

4、传传导导有有赖赖于于神神经经细细胞胞膜膜对对离离子子通通透透性性的的一一系系列列变变化化。在在没没有有冲冲动动的的时时候候，钙钙离离子子与与细细胞胞膜膜上上的的磷磷脂脂蛋蛋白白结结合合，阻止钠离子内流。阻止钠离子内流。l 局麻药作用机理局麻药作用机理疼痛的产生：疼痛的产生：当神经受到刺激兴奋时，钙离子离开结合点，钠离子通道开放，钠离子大量内流，钠离子带有正电，产生动作电位，使电位升高，从而产生神经冲动与传导。局麻药作用：局麻药作用：局局麻麻药药通通过过其其解解离离型型与与钙钙离离子子竞竞争争，牢牢固固占占据据神神经经细细胞胞膜膜上上Na+通通道道的的钙钙离离子子结结合合点点，引引起起通通道道的

5、的关关闭闭，阻滞神经冲动的传导，产生麻醉作用。阻滞神经冲动的传导，产生麻醉作用。当当神神经经兴兴奋奋到到达达时时，局局麻麻药药不不能能脱脱离离结结合合点点，因因而而阻阻碍碍了了钠钠离离子子内内流流，动动作作电电位位不不能能产产生生(即即膜膜稳稳定定作作用用)，神神经经传传导导受受阻阻，产产生局部麻醉作用。生局部麻醉作用。局麻药在体内以两种形式存在，而两种形式存在受pH的影响。局麻药所需要的作用是局部作用，不希望药物吸收，如果局麻药从给药部位吸收进入血循环，称吸收作用。吸收作用可引起全身反应，这实际上是局麻药的不良反应。l 局麻药的吸收作用局麻药的吸收作用 1）、）、抑制中枢神经系统抑制中枢神经

6、系统 药量小：镇静、眩晕、意识模糊药量小：镇静、眩晕、意识模糊 药量大药量大:抑制中枢抑制性神经元，中枢抑制中枢抑制性神经元，中枢 兴奋兴奋 神志错乱、肌肉震颤、抽搐、惊厥。神志错乱、肌肉震颤、抽搐、惊厥。药量加大：同时抑制中枢抑制和兴奋性神经元药量加大：同时抑制中枢抑制和兴奋性神经元 转入昏迷，呼吸麻痹，导致死亡。转入昏迷，呼吸麻痹，导致死亡。局麻药引起的惊厥是边缘系统兴奋灶扩散，抑制减局麻药引起的惊厥是边缘系统兴奋灶扩散，抑制减弱所致。禁用中枢抑制性药物。弱所致。禁用中枢抑制性药物。苯二氮唑卓类：加强边缘系统苯二氮唑卓类：加强边缘系统GABA能神经元的抑能神经元的抑制作用，对抗局麻药中毒性

7、惊厥强于巴比妥类制作用，对抗局麻药中毒性惊厥强于巴比妥类。2）、抑制心血管系统主要是血管扩张和心脏抑制主要是血管扩张和心脏抑制心脏抑制：抑制心收缩性、传导性、自律性，血压心脏抑制：抑制心收缩性、传导性、自律性，血压 骤降和死亡。骤降和死亡。扩张外周血管：扩张外周血管：扩张小动脉。吸收增多，扩张小动脉。吸收增多，易引起毒易引起毒 副反应。副反应。小剂量的局麻药也可能引起死亡，原因可能与小剂量的局麻药也可能引起死亡，原因可能与局麻局麻药抑制心脏正常起搏点引起室颤等有关。药抑制心脏正常起搏点引起室颤等有关。开始时的血压上升及心率加快是中枢兴奋的结果，以后表现为开始时的血压上升及心率加快是中枢兴奋的结

8、果，以后表现为心率减慢、血压下降、传导阻滞直至心搏停止。心率减慢、血压下降、传导阻滞直至心搏停止。心肌对局麻药耐受性较高，中毒后常见呼吸先停止，故宜采用心肌对局麻药耐受性较高，中毒后常见呼吸先停止，故宜采用人工呼吸抢救。人工呼吸抢救。3）、）、平滑肌平滑肌舒张平滑肌：消化道、血管、呼吸道舒张平滑肌：消化道、血管、呼吸道。蛛网膜下腔麻醉和硬脊膜外麻醉：影响自主神经蛛网膜下腔麻醉和硬脊膜外麻醉：影响自主神经 系统，平滑肌张力增加系统，平滑肌张力增加。4）、过敏反应）、过敏反应结合血浆蛋白，引发变态反应结合血浆蛋白，引发变态反应。直接刺激肥大细胞，引发过敏样反应直接刺激肥大细胞，引发过敏样反应。临床

9、：荨麻疹、支气管痉挛、血压下降临床：荨麻疹、支气管痉挛、血压下降。表面麻醉表面麻醉浸润麻醉浸润麻醉传导麻醉传导麻醉硬膜外腔麻醉硬膜外腔麻醉蛛网膜下腔麻醉蛛网膜下腔麻醉封闭疗法封闭疗法三、局部麻醉的方法三、局部麻醉的方法*将穿透力较强的局麻药撒滴、涂布或喷雾于黏膜表面，使黏膜下感觉神经末稍产生麻醉。适用于眼、鼻、咽喉、气管、尿道等黏膜部位的浅表手术。用于表面麻醉的药物要求穿透力强，对黏膜无损害作用。常用药物：丁卡因丁卡因。表面麻醉表面麻醉 皮肤、粘膜皮肤、粘膜药药物物传入神经传入神经将药液注射于手术部位的皮内、皮下、肌层组织、浆膜，使用药部位的感觉神经纤维及末稍麻醉，感觉不到疼痛的刺激。此法适用

10、于各种浅表小手术，兽医临床常用。常用药物：普鲁卡因、利多卡因。浸润麻醉浸润麻醉 皮肤、粘膜皮肤、粘膜药药物物针针头头又称区域麻醉或神经干麻醉。将局麻药注射到外周神经干附近，阻断神经冲动传导，使该神经支配的区域麻醉。此法用药量少，麻醉范围较广。常用于跋行诊断、四肢手术及腹壁部外科手术等。常用药物：普普鲁鲁卡因、利多卡因、布比卡因卡因、利多卡因、布比卡因 传导麻醉传导麻醉 药物药物针头针头传入神经传入神经是注射针头穿过皮肤皮下组织棘间韧带黄韧带，将药液注入硬脊膜外腔，阻断通过此椎间孔的脊神经，使后躯麻醉。临床用于难产、剖腹产、阴茎及后躯其他手术。用药量大，易误入蛛网膜下腔，引起严重的毒性反应。硬膜

11、外腔麻醉硬膜外腔麻醉(椎管内麻醉椎管内麻醉)蛛网膜下腔麻醉蛛网膜下腔麻醉又称脊髓麻醉或腰麻。是注射针头穿过皮肤皮下组织棘间韧带黄韧带硬脊膜蛛网膜，将药液注入蛛网膜下腔，麻醉脊神经根。麻醉范围广，易进入中枢，吸收可扩张血管。常用于后躯部和后肢手术。蛛网膜下腔麻醉的主要危险是呼吸麻痹和血压下降，可用麻黄碱预防。硬脊膜硬脊膜蛛网膜蛛网膜硬膜外腔麻醉蛛网膜下腔麻醉将不同剂量和不同浓度的局麻药注射于患部周围或神经通路，利用局麻药的良性刺激和调节神经营养机能的作用，从而促进疾病痊愈的一种治疗方法。封闭疗法中局麻药的作用：1）可阻断疼痛的恶性循环，使紧张的神经得到休息和调整；2）对神经系统有微弱的刺激作用，

12、调节神经营养机能，改善局部血液循环，促进组织新陈代谢；3）可使被炎性产物刺激而收缩了的血管舒张，也能使被舒张了的血管收缩。封闭疗法封闭疗法 封闭疗法常用局麻药：普鲁卡因封闭疗法注意事项封闭疗法注意事项操作时必须保定好患畜，尤其是四肢的封闭，防止事故的发生。针刺点和针刺深度越准确，效果越好。封闭前，对针刺部位、针头和手指必须严密消毒。封闭后对针孔也应严密消毒，防止感染。在封闭局部有炎症的疾病时，加入青霉素和地塞米松溶液，可提高疗效，但在稀释青霉素时，普鲁卡因溶液的浓度不应超过0.5。四、四、常用局麻药常用局麻药常用局麻药可分为酯类和酰胺类两大类。普鲁卡因丁卡因利多卡因布比卡因局麻药的基本结构与分

13、类局麻药的基本结构与分类常用局麻药的化学结构中：一个亲水性胺基（体内离子化）一个亲脂性芳香基团，易结合作用部位 两者通过酯键或酰胺键相互联接。芳香酯类：R-CO-O-R1；酯酶易水解 可卡因、普鲁卡因、丁卡因酰胺类：R-NH-CO-R1；稳定 利多卡因、布比卡因 体内过程体内过程1 1、吸收、吸收不同部位注药后血药浓度：不同部位注药后血药浓度：肋间骶管硬肋间骶管硬膜膜外臂丛外臂丛蛛网膜下腔皮下浸润蛛网膜下腔皮下浸润同一部位注药同一部位注药 其吸收率与该部位的其吸收率与该部位的血流灌注血流灌注有关有关剂量、注药部位剂量、注药部位血管收缩药血管收缩药影响血药浓度影响血药浓度 时效长、脂溶性高时效长

14、、脂溶性高 三室模式三室模式2 2、分布、分布局麻药的分布取决于局麻药的分布取决于药物的理化性质和各药物的理化性质和各 组织器官的血流量组织器官的血流量 时效短的局麻药时效短的局麻药 二室模式二室模式 酰胺类局麻药酰胺类局麻药 肝微粒酶肝微粒酶、酰胺酶分解酰胺酶分解 肾肾3 3、生物转化与排泄、生物转化与排泄酯类局麻药酯类局麻药 假性胆碱酯酶水解假性胆碱酯酶水解 原形排原形排出出【理化性质】【理化性质】为最早合成的毒性较小的局麻药，常用盐酸盐。白色结晶或结晶性粉末。无臭味微苦有麻感，易溶于水，水溶液不稳定，遇光、热及久贮后色渐变黄，局麻作用下降。【体内过程】【体内过程】吸收较快，吸收后大部分与

15、血浆蛋白暂时结合，后逐渐释放出来，再分布到全身；组织和血浆中假性胆碱酯酶可将其快速水解，生成二乙胺基乙醇和对氨基苯甲酸，前者具微弱局麻作用，水解产物进一步代谢后，随尿排出；普鲁卡因能较快通过血脑屏障及胎盘。l 普鲁卡因普鲁卡因(procaine,奴佛卡因奴佛卡因,Novocaine)【药理作用】【药理作用】为酯类短效局麻药，能阻断各种神经的冲动传导；对组织无刺激性，但亲脂性低，粘膜穿透力弱，不能用于表面麻醉；具有扩张血管作用，注射给药后，吸收快，给药13分钟内开始作用，维持3045分钟，加入少量肾上腺素能延长作用时间；吸收后小剂量表现轻微中枢抑制，大剂量时出现兴奋；能降低心脏兴奋性和传导性。【

16、不良反应】【不良反应】毒性小，安全范围大；避免与琥珀胆碱合用，会增加琥珀胆碱的毒性（两具有竞争血浆AchE作用）；避免与磺胺药物合用（代谢物PABA能对抗磺胺药物的抗菌作用）；人偶见过敏反应。【临床应用】【临床应用】常用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。药液中常加肾上腺素，只能维持30-45分钟。特点：1.毒性较小，水溶液不稳定，不耐热；2.脂溶性低，只作注射用药；作用时间短(0.5-1h)3.穿透力和局麻作用均较弱，不用于表面麻醉;4.临用前应加入少量AD，目的是延长局麻药作用时间和减少不良反应;5.其代谢产物PABA可拮抗磺胺类药物的抗菌作用;6.易发生过敏反应，用药前应做皮试。【理

17、化性质】【理化性质】常用其盐酸盐。白色结晶粉末，无臭味苦有麻感，有吸湿性，易溶于水。【药理作用】【药理作用】为酯类长效局麻药。脂溶性高，组织穿透力强，与神经组织结合快而牢。麻醉作用强度是普鲁卡因的1015倍。麻醉时效比普鲁卡因长1倍，可达3小时左右。l丁卡因丁卡因(tetracaine,地卡因，地卡因，dicaine)【不良反应】【不良反应】毒性大，安全范围小，毒性比普鲁卡因大2-4倍。因药物穿透力强，易吸收，而且代谢慢，易发生毒性反应。【临床应用】【临床应用】1）表面麻醉 0.51%等渗溶液用于眼科；12%溶液用于鼻、咽部喷雾；0.10.5%溶液用于泌尿道黏膜麻醉。2）硬膜外麻醉 用0.20

18、.3%等渗溶液。3）丁卡因可与普鲁卡因或利多卡因可配成混合液应用。【理化性质】【理化性质】药用其盐酸盐。白色结晶性粉末，无臭味苦有麻感，易溶于水，水溶液稳定。【体内过程】【体内过程】易被吸收，表面给药或注射给药1小时内有8090%被吸收，与血浆蛋白暂时性结合率为70%；进入体内大部分先经肝微粒体酶降解，再进一步被酰胺酶水解，最后随尿排出，少量出现在胆汁中，大约1020%以原形随尿排出；能透过血脑屏障和胎盘。l 利多卡因利多卡因(lidocaine,赛罗卡因赛罗卡因,xylocaine)【药理作用】【药理作用】属酰胺类中效局麻药。局麻作用为普鲁卡因的13倍，穿透力强，作用快，扩散广，对组织无刺激

19、性，扩张血管作用不明显，作用时间长(约12小时)。吸收后对中枢神经系统具抑制作用，还能抑制心室自律性，缩短不应期，故可治疗心律失常。但治疗量时，不影响房室传导。【不良反应】【不良反应】对患有严重心传导阻滞动物禁用，肝、肾功能不全及充血性心衰动物慎用。【临床应用】【临床应用】适用于各种局部麻醉，应用时常加入1:10万的盐酸肾上腺素；静滴或静注用于抗心律失常。1.麻麻醉醉作作用用强强，持持续续时时间间长长，局局麻麻作作用用比比利利多多卡卡因强因强4-54-5倍，可维持倍，可维持5-105-10小时。小时。2.主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉，不用于表面麻醉和腰麻3.严重心脏毒性。l 布比卡因

20、（bupivacaine,麻卡因，macaine）特点：罗哌卡因（罗哌卡因（ropivacaineropivacaine）长效局麻药长效局麻药。高度的运动高度的运动/感觉神经分离阻滞感觉神经分离阻滞术后运术后运动神经阻滞迅速恢复动神经阻滞迅速恢复对中枢神经系统毒性、心脏对中枢神经系统毒性、心脏毒性均比布比卡因小，麻醉毒性均比布比卡因小，麻醉效果确切，作用时间长效果确切，作用时间长。低浓度：低浓度：分娩、术后镇痛分娩、术后镇痛高浓度：硬膜外阻滞、神经阻滞高浓度：硬膜外阻滞、神经阻滞硬膜外阻滞、脊髓麻醉硬膜外阻滞、脊髓麻醉神经阻滞神经阻滞普鲁卡因复合麻醉普鲁卡因复合麻醉局麻药局麻药普鲁利多丁卡因，钠流受阻麻神经。普鲁利多丁卡因，钠流受阻麻神经。穿透强度有差别，临床使用防过敏。穿透强度有差别，临床使用防过敏。