医学专题一氢化泼尼松血液科会用片(副本).ppt

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1、HOOOHC=OCH2OH21CH3CH3氢化泼尼松注射液第一页,共三十二页。副作用严重副作用严重副作用激素依赖性激素依赖性显著疗效显著疗效向心性肥胖满月(mn yu)脸痤疮多毛乏力低血钾水肿高血压糖尿病撤药反应,反跳依赖性激激 素素第二页,共三十二页。糖皮质激素不良反应诱发和加重感染诱发和加重感染诱发和加重溃疡诱发和加重溃疡(kuyng)骨质疏松与自发性骨折骨质疏松与自发性骨折无菌性骨坏死无菌性骨坏死对儿童生长发育和生殖功能的影响对儿童生长发育和生殖功能的影响行为与精神异常行为与精神异常第三页,共三十二页。糖皮质激素药理作用抗炎抗炎(稳定溶酶体膜,增加肥大细胞颗粒的稳定性,提高血管对稳定溶酶

2、体膜,增加肥大细胞颗粒的稳定性,提高血管对儿茶酚胺敏感性,抑制白细胞、巨细胞移行血管外,抑制纤维母儿茶酚胺敏感性,抑制白细胞、巨细胞移行血管外,抑制纤维母细胞细胞DNADNA的合成)的合成)免疫抑制作用免疫抑制作用(抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理,降低淋巴细胞抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理,降低淋巴细胞数)数)抗休克作用抗休克作用(扩张痉挛收缩的血管,加强心脏收缩,降低血管对扩张痉挛收缩的血管,加强心脏收缩,降低血管对缩血管活性物质的敏感性,稳定溶酶膜缩血管活性物质的敏感性,稳定溶酶膜,减少心脏抑制因子)减少心脏抑制因子)抗毒作用抗毒作用(提高机体对细菌内毒素的耐受力,提高机体对细菌内毒素的耐

3、受力,减少内热源的减少内热源的释放,降低体温调节中枢对热源的敏感性)释放,降低体温调节中枢对热源的敏感性)其它作用其它作用 心血管系统心血管系统 :保护血管壁对心脏的积极:保护血管壁对心脏的积极(jj)(jj)作用作用(增加收缩力)、(增加收缩力)、长期治疗产生高血压;肌肉:激素不足产生长期治疗产生高血压;肌肉:激素不足产生肌萎缩、去炎松产生肌病肌萎缩、去炎松产生肌病第四页,共三十二页。HOOOHC=OCH2OH21CH3CH3 替代疗法、严重感染或炎症、自身免疫 性疾病、过敏性疾病、抗休克治疗(zhlio)、肾脏疾病、心血管系统疾病血液病、眼科疾病 皮肤系统疾病、恶性肿瘤、局部应用、呼吸系统

4、疾病临床(ln chun)适应症第五页,共三十二页。HOOOHC=OCH2OH21CH3CH3激素(j s)治疗的原则禁忌症绝对绝对既往既往(j wn)病史中或已知有病史中或已知有对激素治疗严重过敏反应对激素治疗严重过敏反应全身性霉菌感染全身性霉菌感染相对相对相对相对 糖尿病糖尿病糖尿病糖尿病 不能控制不能控制不能控制不能控制(kngzh)(kngzh)的高血压的高血压的高血压的高血压 结核结核结核结核 银屑病银屑病银屑病银屑病 精神病史精神病史精神病史精神病史第六页,共三十二页。内源性内源性可的松可的松 Cortisone Cortisone 氢化可的松氢化可的松Hydrocortisone

5、Hydrocortisone外源性外源性泼尼松泼尼松 PrednisonePrednisone泼尼松龙泼尼松龙(氢化泼尼松氢化泼尼松)PrednisolonePrednisolone甲泼尼龙甲泼尼龙(nlng)(nlng)MethylprednisoloneMethylprednisolone倍他米松倍他米松 BetamethasoneBetamethasone地塞米松地塞米松 DexamethasoneDexamethasone全身全身(qun shn)用糖皮质激素常用药物分类用糖皮质激素常用药物分类天然天然(tinrn)激素、合成激素激素、合成激素内源性激素、外源性激素内源性激素、外源性激

6、素短效激素、中效激素、长效激素短效激素、中效激素、长效激素含氟激素、非含氟激素含氟激素、非含氟激素第七页,共三十二页。HOOOHC=OCH2OH21CH3CH3糖皮质激素蛋白结合蛋白结合盐皮质激素性质盐皮质激素性质代谢转化速度代谢转化速度糖皮质激素性质糖皮质激素性质致致糖尿病效应糖尿病效应需肝脏转化需肝脏转化作用部位效应作用部位效应生物学强度生物学强度排泄速度排泄速度跨膜能力跨膜能力HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3第八页,共三十二页。HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3氢化可的松氢化可的松HO1120O36191617OHC=

7、OCH2OH219CH3CH3氢化泼尼松氢化泼尼松强的松强的松 O1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3FHO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3地塞米松地塞米松(d si m sn)甲基强的松龙甲基强的松龙HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3CH3含氟激素糖皮质类激素的代表(dibio)药物第九页,共三十二页。HOOOHC=OCH2OH21CH3CH3激素治疗(zhlio)的基本原则GCSGCS:应选用生物半衰期合理的制剂GCSGCS:应使用钠潴留(zhli)作用最小的制剂GCSGCS:应使用HPAHPA轴

8、抑制作用最小的制剂GCSGCS:应使用最小有效剂量和最短的可能治疗时间的制剂第十页,共三十二页。HOOOHC=OCH2OH21CH3CH3氢化泼尼松产品特点氢化泼尼松产品特点氢化泼尼松注射液氢化泼尼松注射液 2ml2ml:10mg10mg无色澄明液体无色澄明液体(yt)(yt)静脉滴注静脉滴注辅料辅料(f lio)(f lio):丙二醇、乙:丙二醇、乙醇醇第十一页,共三十二页。激素血浆半衰期(H)生物半衰期(H)短效(8-12H)可的松氢化可的松0.51.3-2.08-128-12中效中效(18-36H)强的松氢化泼尼松氢化泼尼松去炎松甲基泼尼松龙1.01.9-3.53.3+1.3-3.118

9、-3618-3618-3618-36长效(36-54)地塞米松倍他米松1.8-3.55.0+36-5436-54生物半衰期第十二页,共三十二页。糖皮质激素糖盐代谢(dixi)药物名称抗炎强度水钠潴留强度等效剂量(mg)短效糖皮质激素(t1/2 36h)地塞米松地塞米松20-3000.75倍他米松倍他米松25-3000.6第十三页,共三十二页。氢化泼尼松对比(dub)氢化可的松HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3氢化可的松氢化可的松HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3氢化泼尼松氢化泼尼松生物半衰期短,给药次数(csh)频繁抗炎强度增

10、加、盐皮质激素作用(zuyng)减弱第十四页,共三十二页。摘自糖皮质激素类药物临床(ln chun)应用指导原则p:18页氢化泼尼松对比(dub)地塞米松表1 常用糖皮质激素类药物(yow)比较类别药物对糖皮质激素受体的亲和力水盐代谢 (比值)糖代谢(比值)抗炎作用(比值)等效剂量(mg)血浆半衰期(min)作用持续时间(h)短效氢化可的松1.001.01.01.020.0090812可的松0.010.80.80.825.0030812中效泼尼松0.050.84.03.55.00601236氢化泼尼松2.200.84.04.05.002001236甲基强的松龙11.900.55.05.04.0

11、01801236曲安西龙1.9005.05.04.002001236长效地塞米松7.10020.030.030.00.751003003654倍他米松5.40020.030.025.035.00.601003003654注:表中水盐代谢、糖代谢、抗炎作用的比值均以氢化可的松为注:表中水盐代谢、糖代谢、抗炎作用的比值均以氢化可的松为1计;等效剂量以氢化可的松为标准计计;等效剂量以氢化可的松为标准计 第十五页,共三十二页。氢化泼尼松对比(dub)地塞米松人体自然分泌节律糖皮质激素分泌(fnm)生理学氢化泼尼松氢化泼尼松生物生物 18-36 h地塞米松地塞米松生物生物 36-54 h导致(dozh)

12、肾上腺萎缩危险增加第十六页,共三十二页。类别药物对糖皮质激素受体的亲和力水盐代谢 (比值)糖代谢(比值)抗炎作用(比值)等效剂量(mg)血浆半衰期(min)作用持续时间(h)短效氢化可的松1.001.01.01.020.0090812可的松0.010.80.80.825.0030812中效泼尼松0.050.84.03.55.00601236氢化泼尼松2.200.84.04.05.002001236甲基强的松龙11.900.55.05.04.001801236曲安西龙1.9005.05.04.002001236长效地塞米松7.10020.030.030.00.751003003654倍他米松5.

13、40020.030.025.035.00.601003003654抗炎作用抗炎作用(zuyng)(zuyng)、HPA HPA 轴抑制作用比较轴抑制作用比较皮质激素对HPA 轴 抑制作用HPA 轴抑制时间 (天)氢化可的松11.25 1.50强的松41.25 1.50氢化泼尼松41.25 1.50甲强龙51.25 1.50去炎松52.25倍他米松503.25地塞米松502.75第十七页,共三十二页。氢化泼尼松对比(dub)地塞米松地塞米松地塞米松(d si m sn)HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3氢化泼尼松氢化泼尼松半衰期长HPA轴抑制作用强肌毒性(d x

14、n)FHO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3CH3第十八页,共三十二页。氢化泼尼松对比(dub)甲基强的松龙HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3氢化泼尼松氢化泼尼松甲基强的松龙甲基强的松龙HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3CH3冲击疗法冲击疗法-甲强龙甲强龙中小剂量治疗中小剂量治疗(zhlio)(zhlio)-氢化泼尼松氢化泼尼松第十九页,共三十二页。氢化泼尼松结构(jigu)特点HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3无需无需(wx)(wx)肝肝脏转化化而直接起效而直接

15、起效对HPAHPA轴抑制弱、抑制弱、时间(shjin)(shjin)短短 无肌毒无肌毒性性抗炎活性增抗炎活性增强不增加不增加盐皮皮质激素活性激素活性第二十页,共三十二页。HOOOHC=OCH2OH21CH3CH3糖皮质激素的选择(xunz)建议推荐建议推荐 选用选用中效激素(氢化泼尼松)中效激素(氢化泼尼松)不应该不应该(ynggi)选用长效激素(地塞米松等)选用长效激素(地塞米松等)第二十一页,共三十二页。糖皮质激素治疗糖皮质激素治疗(zhlio)血液病的药理作用血液病的药理作用免疫抑制免疫抑制 抑制单核细胞对抗原的吞噬与呈递 溶解淋巴细胞(抑制细胞免疫和体液免疫)刺激骨髓造血刺激骨髓造血(

16、zo xu)(zo xu)功能:功能:增加红细胞和血红蛋白含量(作用较弱)第二十二页,共三十二页。糖皮质激素治疗糖皮质激素治疗(zhlio)血液病的适应症血液病的适应症非恶性恶性再障(AA)急性淋巴细胞白血病(ALL)(主要药物)自身免疫性溶血性贫血(AIHA)(首选)淋巴瘤(主要药物)特发性血小板减少性紫癜(ITP)(首选)多发性骨髓瘤(MM)(主要药物)过敏性紫癜北京大学人民医院 江浩,王鸿鹄(hngh)2011.11第二十三页,共三十二页。糖皮质激素在血液病科的疗程(liochng)自身免疫性溶血性贫血(AIHA)糖皮质激素治疗的疗程从7天3周-3个月特发性血小板减少性紫癜(ITP)糖皮

17、质激素治疗的疗程一般2-3周内出血症状改善(gishn)后减量和停药ALL中应用糖皮质激素的治疗方案可分为长疗程和短疗程淋巴瘤联合化疗方案有多种,不同方案所用糖皮质激素种类、使用时间、单日(次)剂量及单疗程总剂量均不同糖皮质激素可单独用于多发性骨髓瘤的治疗第二十四页,共三十二页。糖皮质激素在特发性血小板减少性糖皮质激素在特发性血小板减少性紫癜紫癜(z din)(z din)(ITP)(ITP)中的应用中的应用第二十五页,共三十二页。作用作用(zuyng)机制机制减少减少PAIg生成及减轻抗原抗体生成及减轻抗原抗体(kngt)反应;反应;抑制单核抑制单核-巨噬细胞系统对血小板的破坏;巨噬细胞系统

18、对血小板的破坏;改善毛细血管的通透性;改善毛细血管的通透性;刺激骨髓造血及血小板向外周血的释放刺激骨髓造血及血小板向外周血的释放。第二十六页,共三十二页。常规剂量常规剂量(jling)糖皮质激素用法糖皮质激素用法起始剂量:起始剂量:泼尼松:泼尼松:30-60mg/d,顿服。,顿服。病情严重者用等量泼尼松龙或甲泼尼龙静脉给药,好病情严重者用等量泼尼松龙或甲泼尼龙静脉给药,好转后改口服转后改口服减量阶段:减量阶段:血小板正常或接近正常后,每周递减血小板正常或接近正常后,每周递减5mg维持维持(wich):5-10mg/d,维持,维持3-6个月个月疗效:疗效:激素首选治疗的近期有效率约激素首选治疗的

19、近期有效率约80第二十七页,共三十二页。英国英国(yn u)血液学标准化委员会推荐方案血液学标准化委员会推荐方案起始起始(q sh)剂量剂量 泼尼松泼尼松/泼尼松龙泼尼松龙1mg/kg.d,2-4周出现疗效,之后开始减周出现疗效,之后开始减量,如果量,如果4周无效尽快减停周无效尽快减停减量阶段:减量阶段:每周递减每周递减5mg维持:维持:5-10mg/d,维持,维持3-6个月个月疗效:疗效:2/3患者首选糖皮质激素治疗,近期有效率约患者首选糖皮质激素治疗,近期有效率约80英国血液学标准化委员会英国血液学标准化委员会成人、儿童和孕妇成人、儿童和孕妇(ynf)特发性血小板减少性紫癜诊治指南,特发性

20、血小板减少性紫癜诊治指南,2004第二十八页,共三十二页。用用 量量静脉滴注:静脉滴注:推荐60mg加入5%葡萄糖注射液250ml,静脉滴注注意事项:注意事项:用药后表现为单一症状:面色潮红属于正常现象(xinxing),一般2-3小时后自然消退若同时出现呼吸急促、血压下降、皮疹等过敏反应,即刻停药做相应治疗处理激素类药物最好单独使用。必须避免与头孢类、硝咪唑类药物同组液体中使用。如需同时使用,则请调整用药顺序(先用氢化泼尼松,后用此类药物)第二十九页,共三十二页。HOOOHC=OCH2OH21CH3CH3常用糖皮质激素剂量(jling)换算5mg地塞米松(d si m sn)=30mg氢化泼

21、尼松10mg强的松=10mg氢化泼尼松40mg甲强龙=50mg氢化泼尼松40mg氢化可的松=10mg氢化泼尼松第三十页,共三十二页。谢谢(xi xie)!第三十一页,共三十二页。内容(nirng)总结HO。抗休克作用(扩张痉挛收缩的血管,加强心脏收缩,降低(jingd)血管对缩血管活性物质的敏感性,稳定溶酶膜,减少心脏抑制因子)。抗毒作用(提高机体对细菌内毒素的耐受力,减少内热源的释放,降低(jingd)体温调节中枢对热源的敏感性)。其它作用 心血管系统:保护血管壁对心脏的积极作用(增加收缩力)、长期治疗产生高血压。肌肉:激素不足产生肌萎缩、去炎松产生肌病。内源性激素、外源性激素。短效激素、中效激素、长效激素。生物 。谢谢第三十二页,共三十二页。

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