医学专题—他扎罗汀及其在皮肤科的应用25148.ppt

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1、他扎罗汀及其在皮肤科的应用(yngyng)中国医学科学院皮肤病研究所孙建方第一页，共三十五页。历史(lsh)回顾1931年Karre测得vitA的结构获诺贝尔奖1943年人工合成维生素A1946年合成全反式维甲酸1959年开始外用全反式维甲酸治疗角化过 度性皮肤病1968年罗氏药厂筛选了1500种化合物，开发(kif)了多个维甲酸类药物上市。第二页，共三十五页。维甲酸分类(fn li)第一代：全反式维甲酸、异维甲酸第二代：阿维A酯、阿维A、维甲酸已酰胺第三代：芳香(fngxing)维甲酸已酯、阿达帕林、他扎罗汀第三页，共三十五页。维甲酸受体及分布(fnb)二种受体三种亚型：RAR 有、亚型 R

2、XR 有、亚型 共6种维甲酸受体亚型，人体皮肤(p f)中主要为RAR，占RARs的90，其次为RAR。第四页，共三十五页。RAR RXR 9顺维甲酸 全反式维甲酸 阿达(d)帕林 他扎罗汀 他扎罗汀酸 第五页，共三十五页。他扎罗汀历史(lsh)1996年12月在德国上市，用于治疗银屑病，1997年6月在美国上市，治疗银屑病及痤疮(cu chun)，此后在英国、爱尔兰及加拿大等国上市。其凝胶制剂最早由美国Allergan公司研究开发，第六页，共三十五页。他扎罗汀的药物(yow)动力学吸收：外用大多保留于皮肤(p f)表面或皮肤(p f)内 银屑病皮损非封包 10h 吸收1%正常皮肤封包 10h 吸收12ng/ml，最大浓度(nngd)6.1mg/ml，90患者血样1mg/ml，50患者12ng/ml，最大浓度。育龄期妇女在严格避孕情况下可以用药，停药后一个药物清除期，可怀孕。二者合用更快减轻银屑病皮损的厚度及鳞屑，使红斑消退更快。结果示：提高疗效，缩短起效时间，减少光疗的用量和次数。谢谢第三十五页，共三十五页。