fFDG制备.pdf

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1、 前体三氟甘露糖（Mannose triflate1.3.4.6-四乙酰-2-O-三氟甲烷磺酰基-D-吡喃甘露糖）进行亲核氟化反应，生成的中间产物即 1，3，4，6-四-O-乙酰基-2-F18-D-吡喃甘露糖.亲核氟化反应 合成步骤第一步：)(1832)(18/)222/(222/3aqueousCNCHaqueousFFKKKCOKFF回旋加速器通过FnpO1818),(核反应生产出F18F，在氦气传输下，F18F被吸附到 QMA Sep-Pak 阴离子交换柱上，O18水通过树脂被传入合成器接收瓶中12,10。在真空泵作用下，取用溶于水(1ml)的32COK(25mg)和溶于乙晴(9ml)的

2、K222(125mg)混合液 1ml 将F18F离子洗脱到反应瓶中。第二步：)(18/)222/(aqueousFFKK)(18/)222/(anhydrousonDistillatiFFKK 将反应管放入 110-115的油锅中,主要是蒸去乙晴和水，蒸干液体12。加入乙晴(纯的 2ml)到反应管。加入的原因是降低共沸点(约为 85),把222K+32COK中的水分彻底 蒸 干,放 入 油 锅 中 蒸 干。这 个 过 程 使FF18更 具 亲 核 性，最 终 形 成 了FFKK/)222/(18混合物10。第三步：)(18/)222/(anhydrousFFKK+三氟甘露糖加热Tetra-Ac

3、ety1F18FDG 三氟甘露糖（17mg）1，3，4，6-四-O-乙酰基-2-O-三氟甲磺酰基-D-吡喃甘露糖加入 1ml 乙晴后，溶液进入反应管，80-90下加热 5 分钟，完成亲核取代氟化反应12,11，形成一种中间产物即 1，3，4，6-四-O-乙酰基-2-F18-D-吡喃甘露糖。随后在放入油锅中将水和乙晴蒸干。温度在 100 摄氏度以上的时候流 第四步：Tetra-Acety1F18FDG水解 HCLCrudeF18FDG 加 入纯盐酸水解13，将三氟去掉，形成粗产品 FDG。第五步：CrudeF18FDG净化F18FDG 粗产品通过 Sep-Pak 18C柱和 Sep-Pak AL柱分离纯化后，再经过无菌过滤膜(25mm 的直径 微米的小孔)最后得到到F18-FDG13。传入收集瓶中。材料 50Ag 811AAg AL 铝柱 18C 无菌过滤膜 作用 主要是吸附222K 平衡 PH 吸附游离的F 离子 平衡PH,去掉中间产物 过滤