喹诺酮类药物.ppt

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1、喹诺酮类药物喹诺酮类药物目目 录录1 1、发展简史、发展简史2 2、药动学药动学3 3、构效关系、构效关系4 4、抗菌机制、抗菌机制5 5、临床应用、临床应用7 7、常用药物、常用药物6 6、不良反应、不良反应发展简史发展简史第一代：萘啶酸，已淘汰（第一代：萘啶酸，已淘汰（19621962）第二代：吡哌酸，已少用（第二代：吡哌酸，已少用（19731973）第三代：诺氟沙星（第三代：诺氟沙星（19791979）第四代：莫西沙星（第四代：莫西沙星（19971997）l 注：第三、四代喹诺酮类分子结构中注：第三、四代喹诺酮类分子结构中6 6位碳位碳均引入均引入了氟原子，统称了氟原子，统称氟喹诺酮类氟

2、喹诺酮类吸收吸收吸收迅速、完全，吸收迅速、完全，除诺氟沙星外，除诺氟沙星外，其余吸收率其余吸收率80%药动学药动学分布分布穿透力强，分布广。可进入穿透力强，分布广。可进入骨、关节、前列腺、脑骨、关节、前列腺、脑（氧氟、环丙、培氟），（氧氟、环丙、培氟），达治疗浓度达治疗浓度排泄排泄多数药物主要经肾排泄多数药物主要经肾排泄构效关系喹诺酮类药物是含有喹诺酮类药物是含有4-喹诺酮母核的人工合成抗菌药。喹诺酮母核的人工合成抗菌药。3位位-COOH和和4位位C=O与与DNA螺旋酶和拓扑异构酶螺旋酶和拓扑异构酶IV结结合，合，为为抗菌活性不可缺少的部分。抗菌活性不可缺少的部分。抗菌机制抗菌机制制抑制抑制G

3、 G-菌菌DNADNA回旋酶，阻碍回旋酶，阻碍DNADNA的复制的复制抑制抑制G G+菌拓扑异构酶菌拓扑异构酶IV IV，阻碍，阻碍DNADNA的复制的复制临床应用1.泌尿生殖道感染泌尿生殖道感染:首选首选单纯性淋病奈瑟菌性尿道炎或宫颈炎（非特异性无效）单纯性淋病奈瑟菌性尿道炎或宫颈炎（非特异性无效）铜绿假单孢菌尿道炎铜绿假单孢菌尿道炎 环丙沙星首选环丙沙星首选尿路感染、前列腺炎，淋病均有良好的效果尿路感染、前列腺炎，淋病均有良好的效果2.呼吸道感染呼吸道感染耐青霉素的肺炎链球菌耐青霉素的肺炎链球菌3.3.肠道感染与伤寒肠道感染与伤寒志贺菌引起的急志贺菌引起的急,慢性菌痢慢性菌痢首选首选伤寒、

4、副伤寒伤寒、副伤寒-氟喹诺酮、头孢曲松氟喹诺酮、头孢曲松-首选首选脑膜炎奈瑟菌鼻咽部带菌者根除治疗脑膜炎奈瑟菌鼻咽部带菌者根除治疗 不良反应不良反应制1.1.胃肠反应胃肠反应2.CNS2.CNS兴奋：兴奋、焦虑、烦躁、惊厥兴奋：兴奋、焦虑、烦躁、惊厥 3.3.皮肤反应及光敏反应皮肤反应及光敏反应4.4.软骨损害软骨损害 关节痛、关节水肿关节痛、关节水肿5.5.肝肝,肾功异常肾功异常,跟腱炎跟腱炎,心脏心脏,眼毒眼毒 可逆可逆 常用药物常用药物诺氟沙星（氟哌酸诺氟沙星（氟哌酸）敏感菌的肠道、泌尿生殖系感染敏感菌的肠道、泌尿生殖系感染外用治疗皮肤和眼部感染外用治疗皮肤和眼部感染环丙沙星环丙沙星体外

5、抗菌活性最强体外抗菌活性最强对氨基苷类对氨基苷类,三代头孢耐药者仍敏感用于对其他抗三代头孢耐药者仍敏感用于对其他抗菌药耐药的菌药耐药的G-G-杆菌感染杆菌感染厌氧菌差厌氧菌差诱发跟腱炎诱发跟腱炎,跟腱撕裂老年人、运动员甚用跟腱撕裂老年人、运动员甚用 常用药物常用药物左氟氟沙星左氟氟沙星抗菌活性是氧氟沙星的抗菌活性是氧氟沙星的2 2倍倍不良反应发生率最低不良反应发生率最低氟氟沙星氟氟沙星分布广，突出特点是脑脊液中浓度高。应用于敏感菌分布广，突出特点是脑脊液中浓度高。应用于敏感菌引起的泌尿道、呼吸道等的感染，全身感染，二线抗引起的泌尿道、呼吸道等的感染，全身感染，二线抗结核药。结核药。该药会诱发跟腱炎该药会诱发跟腱炎,跟腱撕裂跟腱撕裂