2023年公选课 海洋生物制药.docx

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1、2023年公选课 海洋生物制药 海洋生物制药中活性物质与有效化 学物质的综述 姓名：xxx 学院：经济管理学院 课程名称：海洋生物制药 任课老师：xx 海洋生物制药中活性物质与有效化学物质的综述 xxx xxxx大学经济管理学院国际经济与贸易x班 xxxxxxxxxxxx 任课老师：xx 摘要：本文主要介绍了海洋生物制药的发展状况、前景，阐述了海洋生物制药领域中的活性物质、有效化学物质的分类、功效及其应用。 关键词：海洋生物制药，多糖类，活性物质，基因工程 A Survey of Active Substances and Effective Chemicals in Marine Biolo

2、gical Pharmaceutical Abstract：This paper introduces the latest development of Marine Biological Pharmaceutical, and the prospect of Marine Biological Pharmaceutical are expected in this paper.Besides, in this paper, the claification, the functions and the applications of active substances and effect

3、ive chemicals of Marine Biological Pharmaceutical can be reviewed.Key words：Marine Biological Pharmaceutical，polysaccharide，active substances，gene engineering 1.引言 21世纪是海洋的世纪，海洋是拥有巨大潜力的天然资源，从海洋生物中获得的许多结构新颖、活性独特的物质为获得全新结构的新药提供了宝贵的化合物来源。随着人们绿色消费意识的增强和回归大自然的呼声日益高涨，高效、低毒的海洋药物受到各国政府和药学界的重视。20世纪60年代 , 各国竞

4、相投入巨资，开始利用海洋生物资源进行药物开发的系统研究。在过去的几十年间，6000多种海洋天然产物被发现，其中有重要生物活性并已申请专利的新化合物有200多。而在70年代只有少数几个有关前列腺素的专利申请。80年代至今则数量大 增。 1.1什么是海洋生物制药 海洋生物制药是指应用海洋生物具有明确药理作用的活性物质，按制药工程进行系统的研究，研制成为海洋药物的制药工程。海洋生物制药是当前正处于发展阶段的生物医药科学领域，是新兴的制药工业的分支学科，是研究海洋生物的药物来源、分布、形态、鉴别、采集加工、化学成分、药理作用、炮制、制剂、临床前研究及临床应用等多学科的综合性科学。 1.2什么是海洋生物

5、制药中的活性物质和有效化学成分 海洋生物活性物质是指海洋生物体内含有的对生命现象具有影响的微量或少量物质，主要包括海洋药用物质、生物信息物质、主要包括海洋药用物质、生物信息物质、海洋生物毒素产生物、海洋生物毒素产生物、功能材料等。 1.3海洋生物制药的活性物质与有效化学物质的分类 海洋生物具有多样性，从而从某种程度上也决定了海洋生物中的活性物质和有效化学的多样性，其大致的分类是：1.多糖类 2.聚醚类 3.大环内酯 4.萜类 5.生物碱 6.环肽 7.甾醇 8.苷类 9.不饱和脂肪酸 10.其他化合物 2.对部分活性物质和有效化学物质的综述 下面，我就多糖类（polysaccharide）的物

6、质进行阐述。 2.1概述 多糖类化合物广泛存在于高等植物、动物、微生物、地衣和海藻等中，如植物的种子、茎和叶组织、动物粘液、昆虫及甲壳动物的壳真菌、细菌的胞内胞外等。多糖在抗肿瘤、抗炎、抗病毒、降血糖、抗衰老、抗凝血、免疫促进等方面发挥着生物活性作用。具有免疫活性的多糖其衍生物常常还具有其它的活性, 如硫酸化多糖具有抗HIV活性及抗凝血活性, 羧甲基化多糖具有抗肿瘤活性。 2.2多糖类化合物的生理作用1 2.2.1增强机体免疫能力 多糖主要影响免疫系统中的网状内皮系统、巨噬细胞、淋巴细胞及白细 胞，促进RNA，DNA，蛋白质的合成、抗体的生成、补体的生成以及对干扰素的诱生作用，增强机体免疫功能

7、，使抗病能力增强，从而达到抗衰老、抗放射线、抗癌以及抗肝炎的目的。 2.2.2激活巨噬细胞 人参多糖、柴胡多糖、黄芪多糖、灵芝多糖、银耳多糖可激活巨噬细胞，从而达到抵御各种感染和抗肿瘤作用。 2.2.3激活网状内皮系统 生物体中的网状内皮 系统具有吞噬、排除老化细胞和异物病原体的作用，常用碳廓清法测定其活性。据报道防风多糖、冬葵于多糖、桂皮多糖、郁金多糖、人参三七具有激活网状内皮系统作用。此外甘草多糖、杜仲多糖、竹节多糖以及刺五加多糖、虫草多糖也有该功能。根据它们的结构分析，认为，位结合的阿拉伯吡喃糖，-1，4结合的聚半乳糖醛酸链，阿拉伯-3，6-半乳糖结构，鼠李半乳聚糖可能为活性的结构基础。

8、 2.2.4激活补体 根据当归多糖、艾叶多糖、柴胡多糖、薏苡仁多糖、人参茎叶多糖等的结构分析，认为各生药多糖激活朴体的活性依赖于结合在聚鼠李半乳糖醛酸中心的中性糖侧链的结构，即结合于聚鼠李半乳糖醛酸中心的4位的（16）结合半乳糖链或者结合于（13）结合半乳聚糖的6位的（16）结合半乳糖链的互相结合，如柴胡及当归中果胶的聚半乳糖醛酸部分甲酯化，半乳糖醛酸的羧基与钙等两价阳离子的相互作用受到阻碍。此外，整体立体构象、主链的结构、中性糖侧链的细微结构均与其活性有关。补体系统是通过交替途径或经典途径或两种途径而被活化，其活化途径依赖于多糖的结构。结合中性糖侧链的鼠李半乳糖醛酸部分参与交替途径及经典途径

9、的活化。而经典途径的活化与IgG依赖性有关，参与自然抗体的活化。 2.2.5抗癌活性 多糖通过增强机体的免疫功能、改变细胞膜生化活性、诱生肿瘤坏死因子、抗自由基作用而达到抗癌活性，并非直接杀伤瘤细胞，所以对正常细胞无杀伤作用，优于细胞毒抗癌药，如香菇多糖、云芝多糖、茯苓多糖、银耳多糖等。它可与一些抗癌药物（如5-FU、环磷酰胺等）作用，恢复由化疗所导致的免疫功能低下，增强抗肿瘤活性。目前除香菇多糖外，已有不少糖类化合物作为抗癌免疫药物通过了卫生部门的批准，正式应用于临床。代表的有裂褶多糖、云芝多糖、猪苓多糖等。 2.2.6降血糖活性 具有降血糖作用的多糖中有单聚糖、杂多糖、粘多糖，其构效关系和

10、作用尚不清楚。但Tomoda认为在粘性多糖中乙酰基的存在是降血糖活性的重要抑制因子。如秋葵粘质F和车前子粘质降糖活性较弱，脱乙酰化后，两者降血糖活性提高；Crond等将冬葵子中提取的肽聚糖MVS-V经蛋白分解酶 处理，活性显著提高，可能是分子中主体结构的变化。野葵子的主要中性多糖MVS-I由阿拉伯糖：半乳糖：葡萄糖（3:6:7）组成，以-1，3结合葡聚糖和阿戊-3，6-半乳聚糖 为主要结构单位，呈现显著降血糖活性。根据秋葵粘质的结构分析，认为-1，4结合2分子葡萄糖醛酸，而半乳糖醛酸的3位 有结合侧链的结构可能是活性的抑制因子。 2.2.7抗放射线作用 它是通过强化造血系统和活化吞噬细胞等作用

11、提高机体对辐射的耐受性。如酸枣仁多糖、海带多糖、黑木耳多糖、银耳多糖等，对放射性损伤小鼠有明显保护作用，使动物存活率增加。 2.2.8抗衰老作用 免疫功能具有增龄性变化，即年龄增大，其免疫功能下降或紊乱，结果胸腺萎缩，细胞损耗，从而导致机体衰老，寿命缩短。多糖类能增强老年人的免疫功能而呈现抗衰老作用。如刺五加多糖可 延长果蝇平均寿命儿7%23.0%。枸杞子多糖可 延长家蚕五龄期寿命5.14%。 2.2.9抗艾滋病病毒（HIV）作用 硫酸化多糖通过抑制逆转录酶活性（HIV为逆转录酶病毒）；抑制靶细胞与病毒结合；增强机体免疫功能而发挥作用。科学家们已进一步发现硫酸化多糖能从多个环节、步骤上干扰HI

12、V对宿主细胞的侵袭，对其具有很高的选择性抑制作用。在美国，硫酸化右旋糖酐和多硫酸聚戊糖已进入型临 床试验。在德国，人工合成的木聚糖（Hoe/Boy 976）也试用于临床。实验证明，硫酸化多糖抑制HIV的作用不仅与浓度呈量效关系，而且与分子中 硫酸盐含量有关。硫酸盐阴离子是其抑制HIV的 必需离子结构。 3.多糖的应用 3.1骨关节炎治疗中的多糖药物 当前治疗骨关节炎的用药主要有非鸦片、鸦片、非甾体类抗炎药、昔布类环氧化酶抑制剂这四类，但不能忽视的是，氨基葡萄糖等多糖类药物凭借安全性高的特点，悄然成为治疗骨关节炎的第五方队。 据世界卫生组织（WHO）统计，骨关节炎在全球50岁以上人口中的发病率为

13、50，在55岁以上人群的发病率为80。据美国有关机构的统计，骨关节炎成为继缺血性心脏病后导致工作能力丧失的第二位疾病，美国1992年用于骨关节炎的医疗费及带来的工作损失达650亿美元。鉴于此，WHO将骨关节炎与心血管疾病及癌症列为威胁人类健康的“三大杀手”，并将每年的10月12日定为“世界骨关节炎日”。 由于发病率高，各国用于治疗骨关节炎的费用惊人，因此，今后治疗骨关节炎的药物市场潜力将十分巨大。 骨关节炎是一种可动关节的非炎症性病变，其特点是关节软骨的退化和关节表面及边缘新骨形成。一般说来，骨关节炎的发病率随年龄增长而增长，女性的 发病率要高于男性在4565岁这一阶段，男性骨关节炎的发病率仅

14、有25，而女性则为30；到65岁以上，男性骨关节炎的发病率上升为58，女性更上升至6567。由此可见，骨关节炎在老年人中是比较普遍的疾病，我国老年人口已占国民总数的10，如按该比例推算，我国骨关节炎患者可能达5000万人，其药物市场是非常可观的2。 迄今为止，西医治疗骨关节炎尚无良策，主要采用打封闭针、口服布洛芬之类的非甾体类消炎药和超短波理疗等手段，但这些方法都很难治愈骨关节炎，至多只能起暂时缓解作用。随着科学研究的深入，医学研究人员发现：一些天然多糖类物质能有效改善病人的骨关节炎症状，而且基本无毒副作用，因为这些多糖本来就是人体内的固有物质。 按用量排列，目前国际医学界使用最广的多糖类骨关

15、节炎治疗药是氨基葡萄糖、硫酸软骨素/鲨鱼软骨素等。 3.2其他 目前，还有比较热议的话题，就是基因克隆和基因工程。许多国家的科学家在这方面都有比较深入的研究，也都有不同程度的突破。这种课题前景是巨大的。因为，一般来说，具有很高生物活性的物质在海洋生物体内是以微量的形式存在的，比如：从鲨鱼肝脏中分离鲨肝刺激物质的得率仅仅为4050mg/kg肝脏3，这样是远远不能够满足临床药学研究需要的。而这类的课题正好能够克服这种缺点，同时它还能够在不占用太多海洋生物自愿的情况下，得到大量的活性物质。克隆新基因的方法有很多种，这里就不一一展开了。倒是基因工程的内容我想重温一下。 广义的海洋药物基因工程是指利用源

16、自海洋的药物基因重组生产要用蛋白（或多肽）或以海洋生物作为“生物反应器”生产药用蛋白（或多肽）。我认为，建立一个完善的海洋生物基因库是非常必要的，至少要建立一个完善的“药用基因”的基因库，这样就有利于医学工作者的临床研究，还有利于科学家研究基因对蛋白质合成的指导作用。 4.参考文献 1中国药师.2023年第5卷第4期 2 http:/submsg/2455778 你我他网 3功能海洋生物分子-发现与应用.谭仁祥.2023.科学出版社 公选课 海洋生物制药 生物制药论文海洋生物制药的研究及展望 海洋生物制药复习提纲 海洋生物制药发展和应用前景 华南农业大学 海洋生物制药 海洋生物制药的研究现状及展望 海洋生物制药在心脑血管疾病方面的研究 海洋生物制药专业大学生自荐书 海洋生物与制药产品精编 海洋生物