2017年执业药师西药二考前背诵版.doc

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1、2017 执业药师西药二考前背诵版 考点 1：镇静催眠药用药监护重点（重点指数：）1. 注意用药的安全性长期用药可产生耐药性和依赖性，应交替使用，交避免长期使用一种药物2. 关注巴比妥类的合理应用巴比妥类存在有交叉过敏反应，严重者可发生剥脱性皮疹和史蒂文斯-约翰综合征，可致死静注巴比妥类药，特别是快速可抑制呼吸3. 关注老年人对苯二氮类的敏感性和宿醉现象老年患者对该类药物更加敏感老年人更容易引起宿醉现象，容易跌倒和受伤 考点 2：地西泮的药理作用（重点指数：）1.镇静2.催眠3.抗惊厥4.抗焦虑5.手术麻醉前给药6.抗癫痫（癫痫持续状态首选药）7.反射性肌肉痉挛地西泮使用注意事项：1、静脉注射

2、易发生静脉血栓或静脉炎2、静脉注射过快给药可导致低血压、心动过缓或心跳停止。呼吸暂停、3、长期使用，停用前应逐渐减量，不能骤停 考点 3：抗抑郁药的分类（重点指数：）种类代表药记忆1.选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂瑞波西汀去瑞士四环类马普替林驷马难追2.选择性 5-HT（5-羟色胺）再摄取抑制剂西酞普兰、艾司西酞普兰 舍曲林、帕罗西汀我舍不得怕上西天3.5-HT 及去甲肾上腺素再摄取抑制剂文拉法辛 度洛西汀“温度三环类阿米替林、丙米嗪氯米帕明、多塞平三米多4.去甲肾上腺素能及特异性 5-HT 能抗抑郁药米氮平米带能的5.单胺氧化酶抑制剂吗氯贝胺都有胺考点 4：吗啡的适应症（重点指数：五颗星）1

3、.严重创伤、战伤、烧伤、晚期癌症等疼痛 2.心肌梗死（使患者镇静，并减轻心脏负担）3.心源性哮喘 4.麻醉和手术前给药（保持宁静进入嗜睡） 考点 5：环氧化酶的分类（重点指数：）COX-1胃壁 COX-1 促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸，保护胃黏膜不受损伤。血小板 COX-1 使血小板聚集和血管收缩。COX-2引起炎症反应考点 6：非甾体抗炎药分类（重点指数：）非选择性 COX 抑制剂阿司匹林、吲哚美辛、吡罗昔康等选择性 COX-2 抑制剂塞来昔布、尼美舒利、依托考昔考点 7：痛风药物的分类（重点指数：）1.抑制尿酸生成药别嘌醇、非索布坦2.促进尿酸排泄药丙磺舒、苯溴马隆3.促进尿

4、酸分解药拉布立酶、聚乙二醇尿酸酶4.选择性抗痛风性关节炎药秋水仙碱考点 8：痛风药物的分期给药（重点指数：）1.痛风急性期非甾体抗炎药（阿司匹林及水杨酸钠禁用）和秋水仙碱效果差或不宜应用时考虑糖皮质激素2.痛风缓解期别嘌醇3.痛风慢性期长期（乃至终身）抑制尿酸合成，并用促进尿酸排泄药（苯溴马隆和丙磺舒）考点 9：镇咳药的分类及特点（重点指数：）药物分类药理作用临床应用可待因抑制延髓咳嗽中枢，镇咳作用强而迅速，为吗啡 1/4，可成瘾适用于无痰剧咳(伴胸痛)右美沙芬镇咳作用与可待因相当，不成瘾无痰干咳，夜间咳嗽中枢镇咳药喷托维林选择性抑制咳嗽中枢，作用为可待因 1/3，不成瘾上呼吸道引起的无痰干咳

5、和百日咳药物分类药理作用临床应用外周性镇咳药苯丙哌林兼具中枢性和外周性双重机制，作用为可待因2-4 倍，无成瘾性，未发现耐受性。刺激性干咳或阵咳为主；剧咳者首选；白日咳嗽。考点 10：2 受体激动剂分类（重点指数：）短效 2受体激动剂沙丁胺醇、特布他林长效 2受体激动剂福莫特罗、沙美特罗、丙卡特罗、班布特罗短效 2受体激动剂：是缓解轻、中度急性哮喘症状的首选药福莫特罗：可作为气道痉挛的应急缓解药沙美特罗：特别适用于防治夜间哮喘发作，仅吸入给药 考点 11：茶碱类的用药监护（重点指数：）（一）监测血浆药物浓度有效血浆浓度（520g/ml）与中毒药物浓度（大于 20g/ml）比较接近，应监测茶碱血

6、浆浓度（二）服用时间茶碱类白日吸收快，而晚间吸收较慢采取日低夜高的给药剂量。多数以临睡前服用为佳。但氨茶碱早晨 7 点服用效果最好，毒性最低宜于晨服 考点 12：糖皮质激素的用药监护（重点指数：）（一）给药的注意事项（1）预防性用药，起效缓慢且须连续和规律地应用 2 日以上方能充分发挥作用即使无症状仍应常规使用（2）吸入性糖皮质激素如气雾剂和干粉吸入剂需要连续、规律地吸入 1 周后方能生效。一般连续应用 2 年（3）哮喘急性发作时，应首先使用快速、短效的支气管扩张剂（如沙丁胺醇）、全身性糖皮质激素和抗组胺药；急性症状控制后，再改用吸入性糖皮质激素维持治疗（4）喷后应即采用氯化钠溶液漱口，以减少

7、口腔真菌继发感染的机会（二）推荐平喘药的有益联合治疗吸入性糖皮质激素+长效 2受体激动剂（XX 特罗）吸入性糖皮质激素+长效 M 胆碱受体阻断剂（噻托溴铵）协同抗炎和平喘，尤其适合中、重度持续哮喘者的长期治疗。三联吸入性糖皮质激素长效 2受体激动剂长效 M 胆碱受体阻断剂 考点 13：抗酸药与抑酸药的分类（重点指数：）第一亚类抗酸剂碳酸氢钠、碳酸钙、氢氧化铝、三硅酸镁、铝碳酸镁直接中和胃酸第二亚类抑酸药西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、*替丁组胺 H2 受体阻断剂第三亚类抑酸药奥美拉唑、埃索美拉唑、泮托拉唑、兰索拉唑H-K-ATP 质子泵抑酸药哌伦西平M 受体阻断剂抑酸药谷丙胺胃泌素受体阻断剂考点

8、 14：质子泵抑制剂与氯吡格雷的相互作用（重点指数：）氯吡格雷可引发胃灼热和胃溃疡，合用质子泵抑制剂以防止或减轻相关症状。奥美拉唑、兰索拉唑会明显降低氯吡格雷的疗效。使用氯吡格雷者，如须使用质子泵抑制剂，应考虑泮托拉唑或雷贝拉唑 考点 15:铋剂与硫糖铝的不良反应（重点指数：）铋剂-便秘口中氨味，舌、大便变黑，牙齿短暂变色硫糖铝-腹胀、腹泻 考点 16:铋剂使用的安全性（重点指数：）1、铋剂不能联用，大量（血铋浓度大于 0.1g/ml）、长期应用会导致神经毒性危险，如铋性脑病现象。 考点 17：阻断 M 胆碱受体作用（重点指数：）激动 M 受体心脏抑制血管扩张腺体分泌平滑肌收缩瞳孔缩小阿托 品

9、阻断 M 受体心脏兴奋血管收缩腺体分泌减少平滑肌舒张瞳孔扩大考点 18：阿托品的药理作用（重点指数：）1.内脏绞痛 2.全身麻醉前给药 3.盗汗和流涎症 4.缓慢性的心律失常5.抗休克 6.解救有机磷中毒 7.眼科检查 考点 19：促胃肠动力药的分类（重点指数：） 1、甲氧氯普胺 中枢性和外周性多巴胺 D2 受体阻断剂2、多潘立酮 外周性多巴胺 D2 受体阻断剂 3、西沙必利 胃肠道 5-HT 受体激动剂 心脏 Q-T 间期延长 4、莫沙必利 选择性 5-HT 受体激动剂 促进乙酰胆碱释放，克服西沙必利心脏毒 性 考点 20：泻药分类（重点指数：）1. 容积性泻药硫酸镁、硫酸钠2. 渗透性泻药

10、乳果糖3. 刺激性泻药酚酞、比沙可啶、番泻叶4. 润滑性泻药甘油栓剂（开塞露）5. 膨胀性泻药聚乙二醇 4000、羧甲基纤维素考点 21：抗心力衰竭药分类及作用机制（重点指数：）药物分类代表药物作用机制第一亚类强心苷类正性肌力药地高辛（口服）乙酰毛花苷（注射）毛花苷丙（注射）抑制衰竭心肌细胞膜上 Na+, K+-ATP 酶 受体激动剂多巴胺、多巴酚丁胺第二亚类非强心苷类正性肌力药磷酸二酯酶抑制剂米力农、氨力农急性心衰仅限于短期使用考点 22：强心苷类正性肌力药的特点（重点指数：）1. 地高辛口服唯一被美国 FDA 确认能有效治疗慢性心力衰竭的正性肌力药作为心衰辅助用药，更适用于心力衰竭伴有快速

11、心室率的心房颤动患者2. 毛花苷丙注射液增加急性心力衰竭者心排血量和降低左心室充盈压适用于并发快速室率诱发的慢性心力衰竭急性失代偿尽快控制心室率 考点 23：抗心律失常药分类（重点指数：）药物分类口诀A奎尼丁、普鲁卡因胺李逵给鲁智深请安B利多卡因、苯妥英钠、美西律美人本应福利多钠通道阻滞剂C普罗帕酮、氟卡尼别说普通人，佛都怕你 类普萘洛尔、美托洛尔（ 受体阻断剂）类胺碘酮（延长动作电位时程药，广谱）分类类维拉帕米、地尔硫（钙通道阻滞剂）考点 24: 受体阻断剂分类（重点指数：）非选择性 受体阻断剂普萘洛尔：阻断 1和 2受体选择性 1受体阻断剂比索洛尔、美托洛尔（倍他乐克）、阿替洛尔有 a 与

12、 受体阻断剂卡维地洛、拉贝洛尔考点 25：延长动作电位时程药胺碘酮（重点指数：）作用特点：通过阻断钾通道而延长心脏动作电位时程，从而增加心肌组织的不应期，用于治疗室上性和室性心律失常。胺碘酮具有所有四类的活性广谱不良反应： 1.肺毒性 2.甲状腺功能减退/亢进 3.光过敏显著 考点 26：各类型心律失常首选药（重点指数：）窦性心动过速普萘洛尔室性心动过速利多卡因室上性心动过速维拉帕米广谱抗心律失常药胺碘酮口诀：豆奶势利，光点时尚米（窦萘室利，广碘室上米） 考点 27： 硝酸甘油（重点指数：）起效最快，23min 起效，5min 达最大效应作用持续时间最短约 2030min，半衰期仅为数分钟舌下

13、含服吸收迅速完全硝酸甘油舌下含服心绞痛急性发作的首选，疼痛约在 12min 消失；硝酸异山梨酯舌下含服亦可。而舌下喷雾起效更快，几乎与静脉注射相近。 发作频繁者静脉给药。持续时间不应超过48h，以免出现耐药 考点 28：硝酸脂类药物的不良反应（重点指数：）1.搏动性头痛2.面部潮红3.血压下降、晕厥（反射性心率加快）易产生耐受性 考点 29：钙通道阻滞剂的临床应用（重点指数：）1. 心绞痛变异型心绞痛最有效稳定型和不稳定型心绞痛有效2.高血压3.外周血管痉挛性疾病 考点 30：抗高血压药物分类（重点指数：）分类代表药1.利尿剂氢氯噻嗪2. 受体阻断剂普萘洛尔、美托洛尔3.钙通道阻滞剂硝苯地平4

14、.血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）卡托普利、依那普利5.血管紧张素受体阻断剂（ARB）氯沙坦考点 31：其他类抗高血压药（重点指数：）药物机制作用特点利血平抑制交感神经末梢递质释放不能用于溃疡患者可乐定甲基多巴激活血管运动神经中枢 2受体甲基多巴是妊娠高血压首选硝普钠直接舒张血管平滑肌高血压危象/急症肼屈嗪哌唑嗪特拉唑嗪阻滞血管平滑肌突触后膜 1受体前列腺增生伴高血压者考点 32：血脂的组成（重点指数：） 总胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）、低密度脂蛋白（LDL）、极低密度脂蛋白 （VLDL） 高脂血症 （坏蛋） 高密度脂蛋白 抗动脉硬化脂蛋白 （好蛋） 考点 33：调节血脂药分类及作用特点

15、（重点指数：）药物分类主要机制主要应用他汀类抑制羟甲基戊二酸单酰辅酶 A（HMG-CoA）还原酶主降 LDL-Ch贝特类抑制乙酰辅酶 A 羧化酶主降 TG烟酸脂肪组织细胞内酯酶系统的强抑制剂主降 VLDL-ch升高 HDL-ch 最强依折麦布减少肠道内胆固醇吸收广泛 考点 34：HMG-CoA 还原酶抑制剂（他汀类）不良反应（重点指数：）1.肌毒性（横纹肌溶解） 2.肝毒性 考点 35：促凝血药分类及作用特点（重点指数：）促凝血因子合成药维生素 K、甲萘氢醌、甲萘醌亚硫酸氢钠促进凝血因子、合成对抗华法林过量促凝血因子活性药酚磺乙胺促进血小板释放凝血活性物质，使血管收缩抗纤维蛋白溶解药氨甲环酸、

16、氨基己酸抑制纤维蛋白与纤溶酶结合影响血管通透性药卡巴克络降低毛细血管的通透性促进受损的毛细血管回缩蛇毒血凝酶蛇毒血凝酶鱼精蛋白鱼精蛋白特异性拮抗肝素的抗凝作用考点 36：抗凝血药药物分类及作用特点（重点指数：）药物分类代表药物作用机制维生素 K 拮抗剂双香豆素、双香豆素乙酯新抗凝华法林拮抗维生素 K 的作用，导致产生无凝血活性的、因子前体肝素/低分子肝素依诺肝素、那曲肝素、替他肝素、达肝素防止急性血栓形成 对抗血栓的首选直接凝血酶抑制剂水蛭素、重组水蛭素 达比加群酯主要抑制凝血a 和a 因子，选择性高，对抗凝血酶的所有作用。凝血因子抑制剂磺达肝癸钠、依达肝素阿派沙班、利伐沙班阻碍凝血酶的产生，

17、减少血栓形成选择性的间接或直接抑制凝血因子 Xa，考点 37：抗血小板药药物分类（重点指数：）分类代表药环氧化酶抑制剂阿司匹林二磷酸腺苷 P2Y12 受体阻断剂氯吡格雷、替格雷洛磷酸二酯酶抑制剂双嘧达莫整合素受体阻断剂替罗非班考点 38：抗贫血药药物分类及作用特点种类代表药作用特点铁剂硫酸亚铁、富马酸亚铁琥珀酸亚铁口服亚铁制剂为首选+维生素 C=促进吸收+茶=吸收减少巨幼红细胞性贫血治疗药叶酸、维生素 B12叶酸+维生素 B12=治疗神经损害忌与维生素 C 同服重组人促红素重组人促红素促红细胞成熟，增加红细胞和血红蛋白含量；+维生素 C=心功能受损考点 39：各类利尿药作用部位（重点指数：）近

18、曲小管 碳酸酐酶抑制剂 远曲小管 噻嗪类升枝 髓袢利尿剂 集合管 保钾利尿剂 考点 40：利尿药药物分类（重点指数：）药物分类代表药作用机制不良反应高效利尿药（袢利尿药）呋塞米、依他尼酸、布美他尼、托拉塞米髓袢升支粗段，抑制 Na+-K+-2 Cl-同向转运子低 K、Na、Cl、Mg 耳毒性（依他尼酸最早且永久，布美他尼最小）中效利尿药氢氯噻嗪、吲达帕胺远曲小管近端抑制 Na+- Cl-共转运子低 K、高 Ca、Glu、BUN、Cr、UA低效利尿药（留钾利尿药）螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利竞争性拮抗醛固酮受体 集合管 碳酸酐酶抑乙酰唑胺抑制碳酸酐酶 近曲小管制剂主要用于治疗青光眼考点 41：高效

19、利尿药临床应用及不良反应（重点指数：） 考点 42：中效利尿药的临床应用与不良反应（重点指数：） 考点 43：糖皮质激素的药理作用（重点指数：）1、四抗 抗炎、抗毒、抗免疫、抗休克2、三增 血液系统（加血）中枢神经系统（兴奋）消化系统（助消化）3、二减 免疫系统（免疫抑制） 骨骼（骨质疏松） 考点 44：糖皮质激素的临床应用（重点指数：）1、替代疗法肾上腺皮质功能减退病，阿狄森病2、严重感染急性感染，如中毒性菌痢、败血症等 抗炎不抗菌，必须与足量有效的抗菌药合用3、免疫性疾病自身免疫性疾病类风湿性关节炎过敏性疾病荨麻疹、过敏性鼻炎 器官移植4、各种严重休克：中毒性休克，过敏性休克、低血容量性休

20、克5、血液病白血病、恶性淋巴瘤、再障、白细胞/血小板减少考点 45：糖皮质激素的不良反应（重点指数：）1.医源性库欣综合征（满月脸、向心性肥胖、水牛背、皮肤变薄）2.诱发或加重胃溃疡、穿孔3.诱发或加重感染4.水钠潴留、血脂 & 胆固醇升高、5.骨质疏松、病理性骨折 考点 46：抗甲状腺药的作用特点（重点指数：）1.丙硫氧嘧啶抑制酪氨酸的碘化与合成临床应用：（1）甲亢常规治疗；（2）甲状腺危象2.小剂量碘剂作为原料，合成甲状腺激素增多，使肿大的甲状腺缩小3.大剂量碘剂抑制甲状腺激素的释放与合成临床应用：甲状腺危象、甲状腺术前准备使甲状腺脆性增加，利于手术 考点 47：口服降糖药药物分类及特点（

21、重点指数：）药物分类代表药特点磺酰脲类促胰岛素分泌药格列本脲格列美脲刺激胰岛 细胞分泌胰岛素慎与磺胺类药物合用轻中度肾功能不全可用格列喹酮非磺酰脲类促胰岛素分泌药那格列奈瑞格列奈通过不同受体打开钙通道，促进早期分泌 吸收快，起效快，作用时间短 餐时血糖调节剂”餐前服 导致体重增加双胍类二甲双胍增加血糖利用 2-型糖尿病患者控制高血糖的一线用药服药期间 不可饮酒 体重减轻（尤适用于肥胖糖尿病患者） 葡萄糖苷酶抑制剂阿卡波糖短(半衰期短)，小(生物利用度小，吸收少) 伴饭吃的药不增加体重胰岛素增敏剂罗格列酮吡格列酮降低空腹血糖、餐后血糖及胰岛素和 C 肽水平针对胰岛素抵抗仅在有胰岛素存在下才发挥作

22、用胰高糖素样肽-1受体激动剂艾塞那肽利拉鲁肽抑制胰高血糖素分泌仅用于皮下注射减轻体重胰腺炎禁用二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂西格列汀阿格列汀有效降低血糖和糖化血红蛋白与 ACEI 合用加重水肿考点 48：调节水、电解质平衡药药物分类及特点（重点指数：）作用特点不良反应钠调节体内水量恒定，维持血压氯化钠可补充血容量，治疗低钠血症高血压、心动过速、水钠潴留，静滴过量可引起组织水肿钾细胞内液的主要阳离子（98%）治疗低钾血症、强心苷中毒所致的阵发性心动过速/频发室性期外收缩高钾血症（静滴过快/原有肾功能不全）直接静注有刺激性疼痛、组织坏死镁维持心肌正常结构与功能，治疗低血镁，子痫、子痫前期治疗首

23、选药低血钾症伴低镁血症时，单纯补钾而不补镁，难以纠正低钾。补镁后可激发各种酶活性，促钾离子内流。钙可使心肌兴奋性趋于稳定；参与凝血过程与肌肉收缩过程；构成骨骼；高浓度解救镁中毒兴奋心脏，静注过快可引起心律失常，血压下降，甚至心脏骤停考点 49：葡萄糖与果糖的作用特点及注意事项（重点指数：）药品作用特点注意事项葡萄糖迅速提高血浆渗透压，大量注射液的溶剂/稀释剂。快速注射可利尿、脱水，广泛用于治疗脑水肿、颅内压增高、眼压升高和青光眼可诱发/加重洋地黄类强心苷中毒，同时补钾可避免。二磷酸果糖钠改善细胞代谢；减少机械创伤引起的红细胞溶血，改善心肌缺血；加强呼吸肌强度大剂量、快速静脉滴注时可出现乳酸性酸

24、中毒考点 50：维生素药物分类及其适应症（重点指数：）分类主要药品适应症维生素 B1脚气病、周围神经炎、消化不良、遗传性酶缺陷病维生素 B2口角炎、唇干裂、舌炎、结膜炎、脂溢性皮炎维生素 B6周围神经炎、脂溢性皮炎、新生儿遗传性维生素 B6 依赖综合征、遗传性铁粒幼细胞贫血维生素 C坏血病、创伤愈合期，急慢性传染病，慢性铁中毒，大剂量用于克山病患者发生心源性休克水溶性维生素 烟酸烟酸缺乏导致的糙皮病；且有强烈扩血管作用广谱调血脂：减少 LDL-ch，升高 HDL-ch；叶酸催化“一碳单位”转移反应；治疗巨幼红细胞性贫血、血小板减少症；与维生素 B12 合用可使同型半胱氨酸下降 20%，显著降低

25、脑卒中风险维生素 A角膜软化、干眼病、夜盲症、皮肤角质粗糙维生素D3维生素 D 缺乏性佝偻病、维生素 D 缺乏，甲状腺功能不全引起的低钙血症脂溶性维生素维生素E（生育酚）吸收不良母亲所生的新生儿、早产儿、低体重出生儿，进行性肌营养不良，心脑血管疾病，习惯性流产及不孕症的辅助治疗考点 51：维生素类药物的用药监护（重点指数：）（一）区分维生素的预防性与治疗性作用（二）合理掌握维生素剂量 不宜将维生素作为“补药”以防中毒（三）注意联合用药时对维生素吸收和代谢的影响维生素类型抑制药促进药维生素 A新霉素、考来烯胺维生素 E维生素 B糖皮质激素、抗菌药物、抗结核病药、汞剂（增加排泄）、考来烯胺/维生素

26、 C阿司匹林铁剂维生素 D苯巴比妥、苯妥英钠、考来烯胺、降钙素钙剂维生素 E避孕药/维生素 K抗菌药物、抗凝血药、肝药酶诱导剂、考来烯胺/（四）遴选适宜的服用时间维生素 B2 特定部位在小肠上部，餐后服用，可使其在小肠充分地吸收 考点 52：青霉素类抗菌药物分类及作用特点（重点指数：）类别代表药物作用特点天然青霉素青霉素 G口服耐酸青霉素青霉素 V耐青霉素酶青霉素甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林广谱青霉素氨苄西林、阿莫西林抗铜绿假单胞菌青霉素羧苄西林、哌拉西林半合成青霉素抗革兰阴性杆美西林、替莫西林 抑制细菌细胞壁黏肽的合成、繁殖期杀菌剂 属于时间依赖性抗菌药物，应按每日分次给药。菌青霉

27、素考点 53：青霉素类不良反应（重点指数：）（1）过敏反应：过敏性休克，溶血性贫血、药疹、哮喘发作等；（2）大剂量应用时可引起青霉素脑病；（3）长期、大剂量可致菌群失调；（4）大剂量用药可干扰凝血机制，导致出血倾向；（5）大剂量应用钾、钠盐，可致电解质紊乱。考点 54：头孢菌素类药物分类及作用特点（重点指数：）抗菌谱类别G+ G-酶稳定性肾毒性代表药物第一代强 弱铜绿假单胞菌及厌氧菌无效青霉素酶稳定，b-内酰胺酶差大注射剂：头孢唑林、头孢拉定口服制剂：头孢拉定、头孢氨苄、头孢氢氨苄第二代强 稍强铜绿假单胞菌无效，部分对厌氧菌有效b-内酰胺酶稳定降低注射剂：头孢呋辛、头孢替安口服制剂：头孢克洛、

28、头孢呋辛酯、头孢丙烯第三代弱 强铜绿假单胞菌及厌氧菌有效高度稳定基本无毒注射剂：头孢他啶、头孢哌酮、头孢噻肟、头孢曲松口服制剂：头孢克肟、头孢泊肟酯第四代强 更强更稳定无毒头孢吡肟第五代无毒头孢洛林酯、头孢托罗、头孢吡普考点 55：头孢菌素类的用药监护（重点指数：）（一）用药前须知患者药物过敏反应史和皮肤敏感试验（二）根据 PK/PD 参数制定合理给药方案（三）长期应用头孢菌素类药时应注意监测凝血功能（四）警惕双硫仑样作用“双硫仑样”反应又称戒酒硫样反应，应用头孢类药物后饮用含有酒精的饮品或接触酒精导致体内“乙醛蓄积 ”的中毒反应（五）注意围手术期合理应用（1）必须选择杀菌剂，首选头孢类；（2

29、）应在术前 0.52h 给药，选择静脉滴注，一般滴注 30min 左右；（3）术后使用时间不宜过长；（4）抗菌药物须在细菌污染前已在组织内有一定杀菌血浆峰浓度，才能有效预防感染；（5）对头孢菌素、青霉素类过敏者，革兰阳性菌易感染者选用万古霉素；革兰阴性菌易感染者选用氨曲南。考点 56：氨基糖苷类抗菌药物作用机制（重点指数：）抑制蛋白质合成的全过程（起始、延伸、终止）繁殖期、静止期杀菌药，1. 起始阶段：抑制 30S 亚基始动复合物和 70S 亚基始动复合物的形成2. 延伸阶段：与 30S 亚基的 P10 蛋白结合，致 A 位歪曲，mRNA 错译，阻止移位；3. 终止阶段：阻止终止密码子与 A

30、位结合；阻止 70S 亚基的解离。 考点 57：氨基糖苷类抗菌药物的作用特点（重点指数：）1. 浓度依赖性速效杀菌剂，对繁殖期和静止期的细菌均有杀菌作用，碱性环境中抗菌作用增强，有明显的抗生素后效应。2.对多种需氧的革兰阴性杆菌具有很强抗菌作用，对革兰阴性球菌、革兰阳性菌作用较差3.有药物交叉耐药性4.具有肾毒性和耳毒性考点 58：氨基糖苷类抗菌药的不良反应（重点指数：）1.耳毒性包括前庭和耳蜗功能障碍、前庭损害，表现为眩晕、呕吐、眼球震颤和平衡障碍。耳蜗功能受损可引起耳鸣、听力减退甚至耳聋2.肾毒性氨基糖苷类药在肾皮质高浓度蓄积，可损害近曲小管上皮细胞，引起肾小管肿胀，甚至坏死，出现蛋白尿、

31、管型尿或红细胞尿，严重者出现氮质血症、肾功能不全等。3.神经肌肉阻滞作用氨基糖苷药与体内钙离子络合，降低组织内钙离子浓度，造成神经肌肉接头处传递阻断。4.过敏反应可引起皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多等，甚至引起严重过敏性休克，尤其是链霉素，应引起警惕。 考点 59：大环内脂类药物作用特点（重点指数：）作用机制与细菌核糖体的 50S 亚基的供位点 P 位结合，竞争地阻断肽链延长过程中的移位作用，终止细菌蛋白质的合成，低浓度时为抑菌剂，高浓度时可有杀菌作用。广泛分布于除脑组织和脑脊液外的各种组织和体液中，在肝、肾、肺、胆汁中的药物浓度高于同期血浆药物浓度。抗菌谱革兰阳性球菌、革兰阴性球菌、部分革兰阴

32、性杆菌，非典型致病菌（嗜肺军团菌、肺炎支原体、衣原体）和厌氧消化球菌。泰利霉素对一、二代大环内酯类耐药菌尤其是肺炎链球菌具有较强作用记忆：红霉素易被胃酸破坏，口服吸收少，一般使用其肠溶解片或酯化物考点 60：四环素类作用特点（重点指数：）作用机制与细菌核糖体的 30s 亚基结合，抑制细菌蛋白质的合成，为快速抑菌剂，常规浓度时有抑菌作用，高浓度时对细菌呈杀菌作用。抗菌谱广谱包括革兰阳、阴性需氧菌和厌氧菌，对革兰阳性菌的抑制作用强于革兰阴性菌，尤其适用于立克次体、螺旋体、支原体及衣原体感染，对某些原虫也有抑制作用。考点 61：四环素类药物的不良反应（重点指数：）1、肠道菌群失调可导致维生素缺乏，二

33、重感染，难辨梭菌性抗生素相关性腹泻2、肝毒性 大剂量或长期使用均可能发生肝毒性3、四环素牙 与钙离子形成的螯合物沉积于牙齿和骨中，造成牙齿黄染，口腔金属味。考点 62：四环素类药物的禁忌症（重点指数：）1、有四环素类药过敏史者禁用2、可透过胎盘屏障，沉积于牙齿和骨的钙质区中，引起胎儿牙釉发育不良，并抑制胎儿骨骼生长，妊娠期和准备怀孕妇女避免使用3、可引起牙齿永久性变色，牙釉质发育不良，并抑制骨骼发育，8 岁以下儿童禁用考点 63：林可霉素类抗菌药物作用特点（重点指数：）1.作用机制与细菌核糖体的 50S 亚基结合，抑制细菌蛋白质的合成2.抗菌谱需氧革兰阳性球菌及厌氧菌，尤其对厌氧菌效果良好，对

34、 G-杆菌和肺炎支原体无效。3.临床应用是治疗金黄色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎及关节感染的首选药。克林霉素稳定性好，生物利用度高，进食不影响其吸收，抗菌活性比林可霉素强 48 倍。考点 64：多肽类抗菌药的不良反应（重点指数：）糖肽类（万古霉素等）快速滴注时可出现血压降低、甚至心跳骤停，以及喘鸣、呼吸困难、上部躯体发红（红人综合征）、胸背部肌肉痉挛等。具有耳毒性多粘菌素类剂量过大或疗程过长时，对肾脏有一定损害考点 65：多肽类抗菌药物的药物相互作用（重点指数：）糖肽类药与氨基糖苷类、两性霉素 B、顺铂、环孢素、依他尼酸等合用或先后应用，可增加耳毒性及肾毒性多粘菌素类药与磺胺药、利福平和半合成青

35、霉素合用，增强多粘菌素类对革兰阴性菌的作用，与其他有肾毒性药物合用，增加肾毒性。考点 66：酰胺醇类抗菌药物的作用特点（重点指数：）作用机制：结合细菌 70S 核糖体中较大的 50S 亚基，抑制肽基转移酶的活性，抑制细菌蛋白质的合成抗菌谱：广谱抗菌药物对革兰阴性菌的抑制作用强于革兰阳性菌，对立克次体、螺旋体、衣原体、支原体等有抑制作用。但仅在某些中枢神经系统感染、伤寒、副伤寒、厌氧菌感染及立克次体感染时作为可选药物。可用于敏感菌引起的脑膜炎、眼部感染的治疗，与青霉素合用治疗需氧菌与厌氧菌混合感染的脑脓肿。氯霉素可引起严重的骨髓抑制、再生障碍性贫血及灰婴综合征等严重不良反应，使其在应用上受到很大

36、限制。考点 67：酰胺醇类抗菌药物的典型不良反应（重点指数：）1、骨髓造血功能抑制2、早产儿或新生儿大剂量应用，可引起致死性的“灰婴综合征“3、偶见真菌感染、视力障碍、视神经炎、失眠、幻听、定向力障碍等考点 68：酰胺醇类抗菌药物的典型不良反应（重点指数：）1、骨髓造血功能抑制2、早产儿或新生儿大剂量应用，可引起致死性的“灰婴综合征“3、偶见真菌感染、视力障碍、视神经炎、失眠、幻听、定向力障碍等考点 69：酰胺醇类抗菌药物的用药监护（重点指数：）1妊娠期尤其妊娠后期妇女应尽量避免应用2关注氯霉素所致的新生儿灰婴综合征3关注骨髓毒性、应定期检查周围血象，必要时作骨髓检查4肝肾功能不全者避免使用5

37、应用氯霉素期间和停药后 5-7 日内禁止饮酒，以免引起“双硫仑样”反应。考点 70：氟喹诺酮类抗菌药的作用特点（重点指数：）作用机制：作用于 DNA 旋转酶，这是一种部分异构酶，干扰 DNA 的复制、转录和重组,干扰 DNA 合成。氟喹诺酮类药具有下列共同特点：1、抗菌谱广，对需氧革兰阳、阴性菌均具有良好抗菌作用，对革兰阴性杆菌具有强大抗菌活性。2、体内分布广，可到达多种组织中，包括脑组织。3、血浆半衰期较长，可减少服药次数，使用方便。4、多数属于浓度依赖型抗菌药物，浓度越高，杀菌活性越强。5、对于重症或不能口服用药患者可先静脉给药，后改为口服。6、不良反应少，患者易耐受。7、与其他抗菌药物之

38、间无交叉耐药性。考点 71：氟喹诺酮类的不良反应（重点指数：）1.可致肌痛、骨关节病损、跟腱炎和跟腱断裂2.左氧氟沙星、环丙沙星、莫西沙星、加替沙星可致血糖紊乱加替沙星可致严重的、致死性、双向性的血糖紊乱低血糖或高血糖3.中枢神经系统毒性：兴奋亢进。3.皮肤反应及光敏反应（司帕沙星）考点 72：氟喹诺酮类的用药监护（重点指数：）（一）关注跟腱炎症和肌腱断裂（二） 规避光毒性1、服药期间避免暴露在阳光下或紫外线下。2、晚间服药可能会降低光毒性。3、口服抗过敏药、维生素 B2 和维生素 C（三）警惕心脏毒性氟喹诺酮类药可引起心电图 Q-T 间期延长和尖端扭转性室性心律失常。（四）注意监测血糖发生血

39、糖异常后，均首先停药处理，给药前应仔细询问病史及既往用药史， 建议患者用药前先进食避免空腹，可预防低血糖的发生。考点 73：磺胺类与甲氧苄啶的作用特点（重点指数：）作用机制：磺胺类：磺胺结构与敏感菌体内的对氨基苯甲酸（PABA）相似，可与 PABA 竞争，抑制二氢蝶酸合成酶，使二氢叶酸和四氢叶酸合成减少，RNA 和 DNA 合成受阻，最终抑制细菌生长繁殖。甲氧苄啶：抑制细菌二氢叶酸还原酶，导致四氢叶酸生成减少，因而阻止细菌核酸合成。记忆：甲氧苄啶与磺胺合用，双重阻断细菌四氢叶酸合成而产生显著抑菌效应磺胺 + 甲氧苄啶“黄金遍地”临床应用磺胺嘧啶血浆蛋白结合率低，易透过血脑屏障，流行性脑脊髓膜炎

40、的首选磺胺甲恶唑（新诺明）+ 甲氧苄啶 = 复方新诺明抗菌作用与疗效增强考点 74：磺胺类与甲氧苄啶的的不良反应（重点指数：）1.过敏反应、光敏反应、药物热、关节痛及肌痛、发热等血清病样反应2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症、再生障碍性贫血3.缺乏葡萄糖-6 磷酸脱氢酶者应用磺胺药后易发生溶血性贫血及血红蛋白尿，新生儿和儿童中较多见。4.新生儿使用易发生高胆红素血症和新生儿黄疸，偶可发生核黄疸。5.可发生结晶尿、血尿和管型尿。考点 75：抗结核药的不良反应和禁忌症（重点指数：）药物不良反应禁忌症异烟肼常见肝脏毒性、周围神经炎。妊娠期妇女应避免应用利福平肝损害、流感样综合症肝功能严重不全、

41、胆道阻塞者、妊娠初始 3 个月内妇女禁用吡嗪酰胺常见关节痛儿童不宜应用乙胺丁醇红绿色盲或视力减退已知视神经炎者、乙醇中毒者、年龄13 岁者禁用考点 76：抗结核药的药物相互作用（重点指数：）异烟肼 避免与含铝抗酸剂、利福平（增加肝毒性）同服；VitB6 的拮抗剂，可致周围神经炎；抑制卡马西平代谢。利福平 肝药酶诱导剂；促进雌激素的代谢，降低口服避孕药的作用；可与丙磺舒竞争肝细胞摄入考点 77：抗病毒药药物分类（重点指数：）1.广谱抗病毒药嘌呤或嘧啶核苷酸类似药：利巴韦林、生物制剂：干扰素、胸腺肽2.抗流感病毒药金刚烷胺、扎那米韦、奥司他韦3.抗疱疹病毒药阿昔洛韦、泛昔洛韦、更昔洛韦4.抗乙型肝

42、炎病毒药拉米夫定、阿德福韦、干扰素5.抗 HIV 药齐多夫定、拉米夫定、扎西他滨考点 78：抗病毒药作用特点（重点指数：）药物作用特点临床应用利巴韦林转化为三磷酸利巴韦林竞争性抑制病毒 RNA 聚合酶，阻碍 mRNA 转录甲型肝炎、单纯疱疹、麻疹、呼吸道病毒感染等。干扰素抗病毒、调节免疫和抗增生RNA 病毒敏感，DNA 病毒敏感性低慢性肝炎、疱疹性角膜炎、带状疱疹等。另外还广泛用于肿瘤的治疗。金刚奥司他韦扎那米韦阻碍病毒复制和组装奥司他韦是前药仅对亚洲甲型流感病毒感染的预防和治疗阿昔洛韦无环鸟苷类似物，为抗 DNA 病毒药，对 RNA 病毒无效单纯性疱疹作用强，带状疱疹作用弱膦甲酸钠可逆性，非

43、竞争性阻断病毒 DNA 多聚酶巨细胞病毒、疱疹病毒阿糖腺苷嘌呤核苷类衍生物静滴：单纯疱疹病毒性脑炎，局部外用：疱疹病毒性角膜炎拉米夫定乙肝病毒对本品可产生耐药性乙肝考点 79：抗疟原虫药物分类及作用特点或不良反应（重点指数：）类别代表药物作用特点/不良反应青蒿素高效，迅速，低毒，复发率高氯喹杀灭红细胞内期，控制间日疟、三日疟，控制症状首选控制症状的药物奎宁“金鸡纳”反应阻止复发和传播的药物伯氨喹不能控制疟疾症状的发作控制复发和阻止疟疾传播的首选药病因性预防的药物乙胺嘧啶抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶，抑制生长繁殖。半衰期长，作用持久考点 80：直接影响 DNA 结构和功能的药物分类（重点指数：）药

44、物分类主要药品作用特点破坏 DNA 的烷化剂环磷酰胺、塞替派与 DNA 共价结合，使其丧失活性或分子断裂，导致肿瘤细胞死亡细胞增殖周期非特异性抑制剂广谱抗癌作用破坏 DNA 的铂类化合物顺铂、卡铂、奥沙利铂与 DNA 结合，破坏其结构与功能，为细胞周期非特异性药破坏 DNA 的抗生素丝裂霉素、博来霉素作用机制与烷化剂相同拓扑异构酶抑制剂羟喜树碱、伊立替康直接抑制拓扑异构酶，阻止 DNA 复制及抑制 DNA 合成考点 81：破坏 DNA 的烷化剂不良反应（重点指数：）（1）除长春新碱和博来霉素外几乎所有的细胞毒药，均可导致骨髓抑制；（2）口腔黏膜反应常见症状有咽炎、口腔溃疡、口腔黏膜炎；（3）抗

45、肿瘤药所引起的脱发几乎在 1 周或 2 周后可发生；（4）化疗可诱导高尿酸血症，且与急性肾衰竭有关；（5）大多数细胞毒类药都有致畸性，对妊娠和哺乳期妇女禁用记忆：异环磷酰胺及大剂量环磷酰胺出血性膀胱炎代谢物丙烯醛所致考点 82：铂类化合物的不良反应（重点指数：）胃肠道反应、耳毒性、肾毒性、神经毒性、低镁血症，骨髓抑制。顺铂恶心、呕吐、耳毒性、肾毒性，骨髓抑制相对较轻卡铂恶心、呕吐比顺铂轻，耳毒性、肾毒性、神经毒性比顺铂少，但骨髓抑制比顺铂严重奥沙利铂神经毒性（剂量依赖性） 考点 83：铂类化合物的药物相互作用（重点指数：）卡铂避免肾毒性药物（氨基糖苷类抗菌药）顺铂氨基糖苷类、两性霉素 B、头孢

46、噻吩等肾毒性叠加甲氨蝶呤、博来霉素加重肾毒性丙磺舒高尿酸血症氯霉素、呋塞米、依他尼酸加重耳毒性奥沙利铂禁止与氯化钠/碱性溶液混合+ 氟尿嘧啶 = 协同抗肿瘤考点 84：破坏 DNA 的抗生素的不良反应（重点指数：）丝裂霉素：十分常见骨髓抑制；博来霉素：常见间质性肺炎，白细胞计数减少；考点 85：抗代谢药的不良反应与禁忌证（重点指数：）典型不良反应 药物名称 急性毒性迟发毒性禁忌证氟尿嘧啶口腔及胃肠溃疡骨髓功能抑制脱发、潮红、小脑失调伴水痘或带状疱疹者衰弱患者妊娠初期 3 个月内妇女阿糖胞苷口腔溃疡骨髓功能抑制妊娠及哺乳期妇女巯嘌呤口腔溃疡、肝损害妊娠初期 3 个月内妇女甲氨蝶呤恶心呕吐腹泻口腔

47、溃疡、胃肠溃疡、肝肾损害全身急度衰竭、恶液质或并发感染及心、肺、肝、肾功能不全时考点 86：抑制蛋白质合成与功能药物（干扰有丝分裂药）（重点数：）药物分类代表药物作用特点长春碱类长春碱、长春新碱治疗多种肿瘤，本类药静脉注射后浓集于神经细胞较血细胞多，故神经毒性重紫杉烷类紫杉醇、广谱抗肿瘤药，防碍纺锤体形成，长期应用可产生抗药性或出现多耐药现象。高三尖杉酯碱干扰蛋白体功能阻止蛋白质的合成的药物，为细胞周期非特异性药，但对 S 期细胞更敏感门冬酰胺酶使门冬酰胺水解，使肿瘤细胞不能从外界获得其生长所必需的氨基酸考点 87：调节体内激素平衡药物分类及作用特点（重点指数：）药物分类代表药作用特点雌激素类已烯雌酚、炔雌醇绝经乳腺癌雌激素受体拮抗剂他莫昔芬（最常用）、托瑞米芬治疗乳腺癌（ER 阳性、绝经前、后）抗雌激素类药物芳香氨酸抑制剂来曲唑、