生物药剂学与药物动力学精品文稿.ppt

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1、生物药剂学与药物动力学第1页，本讲稿共24页是非题是非题1、若某药物、若某药物消除半衰期消除半衰期为为3h，表示该药消，表示该药消除过程中从任何时间的浓度开始计算，其除过程中从任何时间的浓度开始计算，其浓度下降一半的时间均为浓度下降一半的时间均为3h。2、某药同时用于两个病人，消除半衰期分别、某药同时用于两个病人，消除半衰期分别为为3h和和6h，因后者时间较长，故给药剂量，因后者时间较长，故给药剂量应增加。应增加。3、亏量法亏量法处理尿排泄数据时对药物消除速度处理尿排泄数据时对药物消除速度的波动较敏感。的波动较敏感。第2页，本讲稿共24页4、药物的消除速度常数、药物的消除速度常数k大，说明该药

2、体内大，说明该药体内 消除慢，半衰期长。消除慢，半衰期长。5、静注两种单室模型药物，剂量相同，分布、静注两种单室模型药物，剂量相同，分布容积大的血药浓度大，容积大的血药浓度大，分布容积分布容积小的血药小的血药浓度小。浓度小。6、肾清除率肾清除率是反映肾功能的重要参数之一，是反映肾功能的重要参数之一，某药清除率值大，说明药物清除快。某药清除率值大，说明药物清除快。第3页，本讲稿共24页7、药物在胃肠道中崩解和吸收快，则药物在胃肠道中崩解和吸收快，则达峰时达峰时 间短，峰浓度高。间短，峰浓度高。8、当药物大部分代谢时，可采用、当药物大部分代谢时，可采用尿药速度法尿药速度法 处理尿药排泄数据，求取消

3、除速率常数。处理尿药排泄数据，求取消除速率常数。9、达峰时间只与吸收速度常数、达峰时间只与吸收速度常数ka和和 消除速度常数消除速度常数k有关。有关。第4页，本讲稿共24页10、静脉滴注给药经过、静脉滴注给药经过3.32个半衰期，血药个半衰期，血药 浓度达到稳态浓度的浓度达到稳态浓度的90。11、药物、药物释放度释放度与与溶出度溶出度在新药研究中是相在新药研究中是相 同的概念。同的概念。第5页，本讲稿共24页13、反映药物吸收速度和吸收程度的参数、反映药物吸收速度和吸收程度的参数 主要指主要指AUC、tmax、Cmax。14、生物利用度的试验设计采用、生物利用度的试验设计采用随机交叉随机交叉

4、试验设计方法，其目的是为了消除个体试验设计方法，其目的是为了消除个体差异与试验周期对试验结果的影响。差异与试验周期对试验结果的影响。第6页，本讲稿共24页填空题填空题1、药物在体内的消除速度与药物浓度的一次、药物在体内的消除速度与药物浓度的一次方成正比的过程叫做过程。方成正比的过程叫做过程。2、药物在体内转运时，在体内瞬间达到分布、药物在体内转运时，在体内瞬间达到分布平衡，且消除过程呈线性消除，则该药物平衡，且消除过程呈线性消除，则该药物属属模型模型药物。药物。第7页，本讲稿共24页3、单室模型静脉注射、单室模型静脉注射Css主要由决定，因主要由决定，因为一般药物的和基本上是恒定的。为一般药物

5、的和基本上是恒定的。4、单室模型血管外给药血药浓度与时间的、单室模型血管外给药血药浓度与时间的 函数表达式函数表达式为。为。5、达峰时间是指；、达峰时间是指；AUC是指；滞后是指；滞后 时间是指。时间是指。第8页，本讲稿共24页6、达到稳态血浓度时，体内药物的消除速度、达到稳态血浓度时，体内药物的消除速度等于。等于。7、静脉滴注给药时，要求血药浓度达到稳态、静脉滴注给药时，要求血药浓度达到稳态血药浓度的血药浓度的95需要个需要个t1/2第9页，本讲稿共24页名词解释名词解释1、药物动力学、药物动力学2、隔室模型、隔室模型3、单室模型、单室模型4、外周室、外周室 5、二室模型、二室模型 6、三室

6、模型、三室模型 7、AIC判据判据 8、混杂参数、混杂参数第10页，本讲稿共24页9、稳态血药浓度稳态血药浓度 10、坪幅、坪幅11、平均稳态血药浓度、平均稳态血药浓度 12、达坪分数、达坪分数13、蓄积系数、蓄积系数 14、波动度、波动度15、平均滞留时间（数学表达式）、平均滞留时间（数学表达式）16、平均滞留时间的方差（数学表达式）、平均滞留时间的方差（数学表达式）第11页，本讲稿共24页 17、负荷剂量、负荷剂量 18、药物治疗指数、药物治疗指数 19、抗菌药后效应、抗菌药后效应 20、治疗药物监测、治疗药物监测 21、生物等效性、生物等效性 22、生物利用度、生物利用度 23、绝对生物

7、利用度、绝对生物利用度 24、相对生物利用度、相对生物利用度第12页，本讲稿共24页问答题问答题1、药物动力学、药物动力学研究内容研究内容有哪些？有哪些？2、某一药物在体内符合单室模型，生物半衰、某一药物在体内符合单室模型，生物半衰期为期为4h，以下各项陈述是否正确？，以下各项陈述是否正确？.该药物该药物 k=0.173h-1.i.v.给药，给药，16h后后87.5的药物被消除的药物被消除.给药给药0.5g消除消除0.375g所需要的时间是给药所需要的时间是给药 1.0g消除消除0.5g所需时间的两倍所需时间的两倍第13页，本讲稿共24页 .完整收集完整收集12h的尿样，可以较好地估算的尿样，

8、可以较好地估算 经尿排泄的原形药物的总量。经尿排泄的原形药物的总量。4、试述口服给药二室模型药物的血药浓度、试述口服给药二室模型药物的血药浓度-时间曲线的特征？时间曲线的特征？5、以静脉注射给药为例，简述、以静脉注射给药为例，简述残数法残数法求算二求算二 室模型动力学参数的原理。室模型动力学参数的原理。第14页，本讲稿共24页6、隔室、隔室模型的确定模型的确定受哪些因素的影响？受哪些因素的影响？如何判断模型？如何判断模型？7、重复给药与单剂量给药的药物体内过、重复给药与单剂量给药的药物体内过 程有何不同？程有何不同？8、简述、简述生物利用度生物利用度评价的常用药动学参评价的常用药动学参 数？各

9、有何意义？数？各有何意义？第15页，本讲稿共24页9、什么是、什么是蓄积系数蓄积系数？有哪些公式计算？有哪些公式计算？10、用哪些参数描述血药浓度的、用哪些参数描述血药浓度的波动波动程度？程度？11、何为、何为非线性非线性药物动力学？非线性药物动药物动力学？非线性药物动 力学与线性药物动力学有何区别？力学与线性药物动力学有何区别？第16页，本讲稿共24页12.写出非线性消除过程写出非线性消除过程Michaelis-Menten 方程，说明方程，说明Vm、Km的意义。的意义。13.药物在体内哪些过程易出现非线性药物药物在体内哪些过程易出现非线性药物 动力学？动力学？14.为什么在药动学中应用为什

10、么在药动学中应用统计矩统计矩。第17页，本讲稿共24页15.TDM在临床药学中有何应用？在临床药学中有何应用？16.TDM的目的是什么？哪些情况下需要的目的是什么？哪些情况下需要 进行血药浓度监测？进行血药浓度监测？17.新药药物动力学研究时新药药物动力学研究时取样时间点取样时间点如如 何确定？何确定？第18页，本讲稿共24页18.申请申请TDM时需要考虑哪些问题？时需要考虑哪些问题？19.肾功能减退肾功能减退患者给药方案的调整方法有哪患者给药方案的调整方法有哪 些？各有何特点？些？各有何特点？20.简述简述临床临床药物动力学研究的基本要求。药物动力学研究的基本要求。21.如何根据如何根据t1

11、/2设计临床给药方案？设计临床给药方案？第19页，本讲稿共24页计算题计算题1.一个病人静脉注射某药一个病人静脉注射某药10mg，半小时后，半小时后血药浓度血药浓度是多是多少（已知少（已知t1/2=4h，V=60L）？）？(0.153g/ml)2.某药物静脉注射给药某药物静脉注射给药80mg，立即测得血药浓度为，立即测得血药浓度为10mg/ml，4h后血药浓度为后血药浓度为7.5mg/ml。求该药物的求该药物的半衰期半衰期?(9.6h)第20页，本讲稿共24页3.某药半衰期某药半衰期8h，Vd=0.4L/kg，W=60kg的的患者患者iv.600mg，注射，注射24h，消除的药量占，消除的药量

12、占给药剂量的给药剂量的百分比百分比是多少？给药后是多少？给药后24h的血的血药浓度为多少？药浓度为多少？(12.5%3.13g/ml)4.某药某药0至至0.5h内尿中排出量为内尿中排出量为37.5mg，在，在0.25h血浆内药物浓度测定为血浆内药物浓度测定为10g/ml，求，求CLr。(125ml/min)第21页，本讲稿共24页5.已知磺胺嘧啶半衰期为已知磺胺嘧啶半衰期为16h，分布容积，分布容积20L，尿中回收原形药物，尿中回收原形药物60，求总清除率，求总清除率CL，肾清除率，肾清除率CLr，并估算肝清除率并估算肝清除率CLb。(14.44 ml/min、8.6 6ml/min、5.78

13、 ml/min)6.某药物半衰期为某药物半衰期为40.8h，则该药物每天消除，则该药物每天消除 体内体内剩余药量剩余药量的百分之几？的百分之几？(33.48%)第22页，本讲稿共24页7.对某患者静脉滴注利多卡因，已知：对某患者静脉滴注利多卡因，已知：t1/2=1.9h，V=100L，若要使稳态血药浓，若要使稳态血药浓度达到度达到4g/ml，应取，应取k0值为多少？值为多少？（145.9mg/h)8.某一单室模型药物，生物半衰期为某一单室模型药物，生物半衰期为5h，静脉滴注达稳态血药浓度的静脉滴注达稳态血药浓度的95，需要，需要多少多少时间时间？(21.6h)第23页，本讲稿共24页 P166-168 案例案例8-2；8-3；8-4 P173 案例案例8-6 P176 案例案例8-8；8-9 P243 案例案例10-2 P255 案例案例10-8 P259 案例案例10-10 P380-385 案例案例18-9 18-12 教教 材材第24页，本讲稿共24页