教材教材抗癫痫药.ppt

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1、解热镇痛药解热镇痛药与与镇痛药镇痛药比较比较比较项目比较项目解热镇痛药解热镇痛药镇痛药镇痛药作用部位作用部位作用机制作用机制镇痛特点镇痛特点适应证适应证不良反应不良反应 外周外周-PG-PG合成、释放合成、释放弱、解热、抗炎弱、解热、抗炎 抗风湿抗风湿 慢性钝痛慢性钝痛 成瘾、成瘾、中枢中枢激动阿片激动阿片-R-R强大强大,伴欣快感伴欣快感 剧痛剧痛 成瘾、成瘾、抑制呼吸抑制呼吸1第第16章章 抗癫痫药和抗惊厥药抗癫痫药和抗惊厥药癫痫发作分类局限性发作局限性发作1.单纯性局限性单纯性局限性发作发作2.复合性局限性复合性局限性发作发作全身性发作全身性发作1.失神性发作（失神性发作（小发作小发作）

2、2.肌阵挛性发作肌阵挛性发作3.强直阵挛性发作（强直阵挛性发作（大大发作）发作）4.癫痫持续状态癫痫持续状态第二节 常用抗癫痫药物1、抑制抑制病灶神经元过度病灶神经元过度放电放电2、作用于病灶周围的正常组织，、作用于病灶周围的正常组织，抑制异常放电的扩散抑制异常放电的扩散基本作用苯妥英钠(phenytoin sodium)又称又称大仑丁(dilantin)*药理作用及临床应用药理作用及临床应用1.抗癫痫作用抗癫痫作用 大发作和局限性发作大发作和局限性发作首选药首选药 小发作小发作无效无效2.治疗中枢性疼痛综合征治疗中枢性疼痛综合征3.抗心律失常抗心律失常 主要用于室性心律失常主要用于室性心律失

3、常作用机制作用机制1.阻止异常放电的扩散阻止异常放电的扩散抑制抑制突触传递的强直后增强（突触传递的强直后增强（PTP）2.膜稳定作用膜稳定作用作用机制作用机制（1）阻断）阻断VDC-Na+（2）阻断）阻断VDC-Ca2+（）（）L和和N型通道型通道但对丘脑但对丘脑T通道通道无作用无作用故故失神发作无效失神发作无效抗惊厥抗惊厥（3）对钙调素激酶系统的影响）对钙调素激酶系统的影响体内过程体内过程1.po慢而不规则，个体差异大。慢而不规则，个体差异大。因因强碱性强碱性（pH10.4），刺激性），刺激性大，不大，不im2.血浆蛋白结合率血浆蛋白结合率85%90%;Vd 大大3.6070在肝代谢，以原型

4、由在肝代谢，以原型由尿排出者不足尿排出者不足54.消除速率与血浆浓度有密切关系消除速率与血浆浓度有密切关系10ug/ml-一级动力学一级动力学，t1/220h10ug/ml-零级动力学零级动力学，t1/260 h 易出现毒性反应易出现毒性反应体内过程体内过程羟化代谢，个体差异大羟化代谢，个体差异大*不良反应不良反应1.与剂量有关的毒性反应（10ug/ml 有效控制）有效控制）40ug/ml 精神错乱精神错乱50ug/ml 昏睡、昏迷昏睡、昏迷 iv过快心律失常过快心律失常 Bp po大量大量眩晕眩晕 共济失调共济失调 眼球震颤眼球震颤2.慢性毒性反应20%牙龈增生牙龈增生30%外周神经炎外周神

5、经炎加速加速VD代谢代谢久用叶酸久用叶酸巨幼巨幼RBC性贫血性贫血补甲酰四氢叶酸补甲酰四氢叶酸不良反应不良反应3.过敏反应皮疹、粒皮疹、粒C、再障、肝、再障、肝损损4.致畸胎儿妥因综合征：胎儿妥因综合征：小头症、智能障碍、小头症、智能障碍、斜视、眼距过宽、斜视、眼距过宽、腭裂等腭裂等不良反应不良反应药物药物单纯性单纯性局限性局限性复合性复合性局限性局限性小发小发作作大发大发作作苯妥英钠苯妥英钠首选首选首选首选首选首选表表 抗癫痫药物应用表抗癫痫药物应用表 抗癫痫药物应用表抗癫痫药物应用表药物药物单纯性单纯性局限性局限性复合性复合性局限性局限性小发小发作作大发大发作作苯妥英钠苯妥英钠首选首选首选

6、首选首选首选卡马西平卡马西平首选首选首选首选苯巴比妥苯巴比妥差差主要主要乙琥胺乙琥胺首选首选丙戊酸钠丙戊酸钠卡卡乙乙苯苯1.根据发作类型选药根据发作类型选药抗癫痫药应用注意2.治疗方案个体化治疗方案个体化单纯型癫痫单纯型癫痫一种药物：小量开始一种药物：小量开始增加增加疗效明显，且不出现严重不良反应疗效明显，且不出现严重不良反应维持量维持量联合型癫痫联合型癫痫合并用药合并用药换药采取过渡方式换药采取过渡方式 3.坚持长期用药坚持长期用药 一般在完全不发作后持续一般在完全不发作后持续23年，且年，且在半年甚至在半年甚至12年内逐渐减量停药，有年内逐渐减量停药，有的需终身用药的需终身用药第三 节抗惊厥药第三 节抗惊厥药硫酸镁（magnesium sulfate)口服口服：泻下、利胆：泻下、利胆外用热敷：外用热敷：消炎去肿消炎去肿注射：注射：CNS抑制抑制骨骼肌松弛骨骼肌松弛平滑肌松弛平滑肌松弛Mg2+抗惊厥抗惊厥降血压降血压机制机制竞争竞争Ca2受点受点拮抗拮抗Ca2+作用作用应用应用:子痫首选子痫首选破伤风惊厥、高血压危象破伤风惊厥、高血压危象过量过量：腱反射：腱反射呼吸呼吸血压血压解救：解救：硫酸镁硫酸镁（magnesium sulfate)钙剂钙剂