药物的药效机制及药效定位课件.ppt

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1、药物的药效机制及药效定位第1页，此课件共29页哦 病毒药的药效机制及病毒药的药效机制及药效定位药效定位第2页，此课件共29页哦你认识病毒吗？你认识病毒吗？病毒和其它微生物有何区别？病毒和其它微生物有何区别？为何我们不能杀死病毒？为何我们不能杀死病毒？第3页，此课件共29页哦必须利用宿主细胞的酶类和产能机构，必须利用宿主细胞的酶类和产能机构，并借助宿主细胞的核糖体合成蛋白质并借助宿主细胞的核糖体合成蛋白质病毒是最小的微生物只有一种核酸DNA或RNA，有衣壳（蛋白质外壳）保护没有独立的代谢活力没有完整的酶系统不能独立生长和繁殖，没有产能机构严格的细胞内寄生第4页，此课件共29页哦怎样来抑制病毒？怎

2、样来抑制病毒？让我们先来认识一下病毒感染的过程让我们先来认识一下病毒感染的过程第5页，此课件共29页哦受感染细胞1.吸附2.穿入3.脱壳4.生物 合成5.新病毒粒子的组装成熟6.释放、感染其它细胞转录mRNA翻译早期蛋白复制病毒DNA或RNA转录mRNA翻译晚期蛋白控制病毒的切入点！鸡为何鸡为何就发病就发病了哪？了哪？第6页，此课件共29页哦自身防御病毒的损伤作用病毒的损伤作用使细胞损伤、组使细胞损伤、组织器官功能紊乱织器官功能紊乱第7页，此课件共29页哦控制病毒的切入点：控制病毒的切入点：1阻止病毒吸附于细胞的药物：阻止病毒吸附于细胞的药物：免疫球蛋白：通过与病毒结合以阻止其吸附于细胞表面。

3、2阻止病毒进入细胞（穿入）或脱壳的药物：阻止病毒进入细胞（穿入）或脱壳的药物：金刚烷胺、金刚乙胺：干扰病毒进入宿主细胞（预防），并抑制病毒脱壳及核酸释放，还可防止病毒的细胞间转移（治疗），而兼预防和治疗作用；（治流感）利巴韦林：抑制病毒脱壳。3抑制病毒核酸（抑制病毒核酸（DNA或或RNA）复制的药物复制的药物：利巴韦林：竞争性抑制病毒合成酶，使核酸复制和蛋白质合成受抑；（对DNA及RNA病毒均有效）阿昔洛韦：干扰病毒DNA多聚酶，抑制病毒复制。（只对DNA病毒有效）第8页，此课件共29页哦控制病毒的切入点：控制病毒的切入点：4抑制病毒蛋白质合成的药物：抑制病毒蛋白质合成的药物：利福酶素类药：如

4、利福平、利福定等。（防疫前后用药须知）5增强或诱导机体产生更多的抗病毒物质的药物：增强或诱导机体产生更多的抗病毒物质的药物：干扰素：诱导宿主细胞产生抗病毒蛋白，有抗病毒、抗肿瘤及双向免疫调节等作用；有、-干扰素。聚肌胞：为A级干扰素诱生剂。黄芪：其所含的多糖可提高白细胞产生-干扰素6可增强宿主体质、缓解症状、防止继发感染的药物可增强宿主体质、缓解症状、防止继发感染的药物：电解多维、清热止喘化痰药、抗生素等 此外，还有一些中药如板蓝根、大青叶、黄芩等。此外，还有一些中药如板蓝根、大青叶、黄芩等。返回第9页，此课件共29页哦A、防疫前后不能用的药物：防疫前后不能用的药物：（指病毒苗）（指病毒苗）1

5、 1）抗抗病病毒毒药药：如如病病毒毒灵灵、病病毒毒唑唑、金金刚刚烷烷胺、抗体、外源性干扰素、消毒药等。胺、抗体、外源性干扰素、消毒药等。2 2）抗抗菌菌药药：氯氯霉霉素素，磺磺胺胺类类药药，呋呋喃喃类类（痢痢特特灵灵），喹喹恶恶啉啉类类（痢痢菌菌净净、喹喹乙乙醇醇），四四环环素素类类（土土霉霉素素、强强力力霉霉素素、四四环环素素等等），利利福福平。平。3 3）抗抗病病毒毒中中药药：清清热热解解毒毒的的中中草草药药，含含有有板蓝根、大青叶等抗病毒中药的制剂板蓝根、大青叶等抗病毒中药的制剂 注意：注意：上述药物在防疫前后上述药物在防疫前后2-32-3天天内禁用内禁用。第10页，此课件共29页哦 B

6、、防疫期间可用的药物防疫期间可用的药物（指病毒苗）（指病毒苗）1 1）抗抗菌菌药药物物：青青霉霉素素类类（青青霉霉素素、氨氨苄苄、舒舒安安林林等等），喹喹诺诺酮酮类类（环环丙丙、恩恩诺诺、氧氧氟氟、沙沙乐乐沙沙星星等等），先先锋锋类类，大大环环内内酯酯类类（红红霉霉素素、罗罗红红、泰泰乐乐、克克喘喘等等）、氨氨基基苷类（庆大、新霉素、丁胺卡那、链霉素等）苷类（庆大、新霉素、丁胺卡那、链霉素等）。上述药物只要不直接加入疫苗中，在防疫前后使用，是安全的。（活菌苗任何抗菌药在防疫前后5-6天内都不能用）2 2）抗抗病病毒毒药药：黄黄芪芪等等中中药药、淋淋巴巴因因子子（或或称称白白细胞介素）、干扰素诱

7、导剂（如聚肌胞）。细胞介素）、干扰素诱导剂（如聚肌胞）。返回第11页，此课件共29页哦抗菌药的药效机制及药效定位：抗菌药的药效机制及药效定位：实际应用实际应用第12页，此课件共29页哦抗生素的分类 1、B-内酰胺类内酰胺类：2、四环素类、四环素类：3、氨基糖苷类、氨基糖苷类：4、大环内酯类、大环内酯类：5、氯霉素类：、氯霉素类：6、林可胺类、林可胺类：7、喹诺酮类：、喹诺酮类：8、多肽类抗生素、多肽类抗生素：多粘菌素、万古霉素。：多粘菌素、万古霉素。第13页，此课件共29页哦第14页，此课件共29页哦抗菌药的四大类：抗菌药的四大类：第一类：繁殖期杀菌剂第一类：繁殖期杀菌剂 如内酰胺类（青霉素类

8、、头孢菌素类、磷霉素类）第二类：静止期杀菌剂第二类：静止期杀菌剂 如氨基糖苷类、多肽类（粘杆）第三类：快效抑菌剂（主要干扰蛋白质第三类：快效抑菌剂（主要干扰蛋白质合成）合成）四环素类、氯霉素类、大环内酯类 第四类：慢效抑菌剂第四类：慢效抑菌剂 磺胺类药第15页，此课件共29页哦四大类抗菌药的配伍关系：四大类抗菌药的配伍关系：呈协同关系的呈协同关系的第一类与第二类协同：如头孢拉定第一类与第二类协同：如头孢拉定+粘杆菌素粘杆菌素第二类与第三类累加或协同：如新霉素第二类与第三类累加或协同：如新霉素+强力霉强力霉素素同类药物合用呈无关或协同：如益福佳（氟本同类药物合用呈无关或协同：如益福佳（氟本尼考尼

9、考+强力霉素）的组方同为第三类有协同作用。强力霉素）的组方同为第三类有协同作用。第三类与第四类常呈累加第三类与第四类常呈累加第16页，此课件共29页哦四大类抗菌药的配伍关系：四大类抗菌药的配伍关系：呈拮抗关系的呈拮抗关系的第一类与第三类拮抗：由于第三类迅速第一类与第三类拮抗：由于第三类迅速阻断细菌蛋白质的合成，使细菌处于静阻断细菌蛋白质的合成，使细菌处于静止状态，可导致第一类抗菌活性减弱。止状态，可导致第一类抗菌活性减弱。第一类与第四类常呈无关或拮抗：第四第一类与第四类常呈无关或拮抗：第四类药阻止叶酸的合成，也使细菌处于静类药阻止叶酸的合成，也使细菌处于静止状态，使第一类药的抗菌作用难以发止状

10、态，使第一类药的抗菌作用难以发挥。挥。第17页，此课件共29页哦第18页，此课件共29页哦磺胺药磺胺药抗菌机制：抗菌机制：磺胺药通过干扰细菌的叶酸代谢抑制其生长繁磺胺药通过干扰细菌的叶酸代谢抑制其生长繁殖，因细菌不能直接利用周围的环境的叶酸，殖，因细菌不能直接利用周围的环境的叶酸，只能利用结构简单的对氨苯甲酸只能利用结构简单的对氨苯甲酸（PABA），在体在体内二氢叶酸合成酶和还原酶的参与下，合成四氢叶内二氢叶酸合成酶和还原酶的参与下，合成四氢叶酸，以供细菌生长繁殖的需要。而磺胺药的基本结酸，以供细菌生长繁殖的需要。而磺胺药的基本结构与构与PABA相似，能和相似，能和PABA互相竞争二氢叶酸合互

11、相竞争二氢叶酸合成酶，阻碍二氢叶酸的合成。成酶，阻碍二氢叶酸的合成。甲氧苄啶（甲氧苄啶（TMP、DVD）为二氢叶酸还原酶抑为二氢叶酸还原酶抑制剂，可抑制该酶使二氢叶酸不能转变为可供制剂，可抑制该酶使二氢叶酸不能转变为可供细菌利用的四氢叶酸，使细菌受抑制。细菌利用的四氢叶酸，使细菌受抑制。返回第19页，此课件共29页哦抗菌药的药效定位抗菌机理的定位抗菌机理的定位靶部位的定位靶部位的定位抗菌谱的定位（病原体的定位）抗菌谱的定位（病原体的定位）第20页，此课件共29页哦作用靶部位的定位1针对肠道感染：选用口服不易吸收的，如新霉针对肠道感染：选用口服不易吸收的，如新霉素等。素等。2针对内脏器官（心、肝

12、、肾、生殖道等）感染针对内脏器官（心、肝、肾、生殖道等）感染及菌血症、败血症：选用口服易吸收且在上述器及菌血症、败血症：选用口服易吸收且在上述器官内血药浓度高的药物，如头孢类等。官内血药浓度高的药物，如头孢类等。3针对呼吸系统感染：选用口服易吸收且在呼吸道针对呼吸系统感染：选用口服易吸收且在呼吸道及肺部血药浓度高的药物，如替米考星等；或用喷及肺部血药浓度高的药物，如替米考星等；或用喷雾给药方法。雾给药方法。4针对中枢系统（脑部）感染：选用口服易吸收且针对中枢系统（脑部）感染：选用口服易吸收且易穿过血脑屏障的药物，如磺胺类等。易穿过血脑屏障的药物，如磺胺类等。第21页，此课件共29页哦病原体的定

13、位青霉素类：青霉素类：G+、螺旋体；氨苄和阿莫西林：螺旋体；氨苄和阿莫西林：G+和和G-先锋类：先锋类：G+（一代一代二代二代 三代三代 四代）；四代）；G-（一代一代二代二代 三代三代庆大庆大卡那卡那丁卡丁卡大观大观第22页，此课件共29页哦病原体的定位四环素类：广谱，四环素类：广谱，G+、G-、支原体、支原体、立克次氏立克次氏 体体、衣原体、原虫。、衣原体、原虫。抗菌活性：米诺环素抗菌活性：米诺环素强力强力金霉素金霉素 四四环素环素氯霉素类：氯霉素类：G-G+、衣原体、螺旋体、衣原体、螺旋体、立克次氏体。立克次氏体。第23页，此课件共29页哦病原体的定位林克胺类：林克胺类：G+、支原体、厌

14、氧菌；支原体、厌氧菌；G-无效。无效。喹诺酮类：广谱，喹诺酮类：广谱，G+、G-、支原体、支原体、厌氧菌。厌氧菌。磺胺类：磺胺类：G+、G-、衣原体、放线菌、衣原体、放线菌、原虫；螺旋体、立克次氏体、结核杆菌原虫；螺旋体、立克次氏体、结核杆菌无效。无效。第24页，此课件共29页哦病原体的定位大环内酯类：大环内酯类：G+、支原体；支原体；螺旋体、立克次螺旋体、立克次 氏体。氏体。G-差。差。十四碳大环：红霉素、罗红、克拉、竹桃霉素等；十四碳大环：红霉素、罗红、克拉、竹桃霉素等；十五碳大环：阿奇霉素等；十五碳大环：阿奇霉素等；十六碳大环：泰乐霉素、替米考星、螺旋霉素、十六碳大环：泰乐霉素、替米考星

15、、螺旋霉素、北里霉素等北里霉素等第25页，此课件共29页哦目前在临床上对付细菌的障碍是什么？目前在临床上对付细菌的障碍是什么？细菌耐药性的问题细菌耐药性的问题 解决办法：解决办法：1 1添加防止抗菌药产生耐药性的物质；阿莫添加防止抗菌药产生耐药性的物质；阿莫西林西林+克拉维酸钾（克拉维酸钾（2424：1 1）；氨苄西林）；氨苄西林+舒巴舒巴坦钠（坦钠（1212：1 1）。）。22药敏实验药敏实验33配伍用药配伍用药44交替用药或用新药交替用药或用新药第26页，此课件共29页哦目前在临床上对付细菌的障碍是什么？目前在临床上对付细菌的障碍是什么？耐药性问题耐药性问题 解决办法：解决办法：1 1添加

16、防止抗菌药产生耐药性的物质；阿莫添加防止抗菌药产生耐药性的物质；阿莫西林西林+克拉维酸钾（克拉维酸钾（2424：1 1）；氨苄西林）；氨苄西林+舒巴舒巴坦钠（坦钠（1212：1 1）。）。22药敏实验药敏实验33配伍用药配伍用药44交替用药或用新药交替用药或用新药第27页，此课件共29页哦细菌产生耐药性氯霉素类、大环内酯类：细菌产生乙酰转移酶，改变了细菌胞氯霉素类、大环内酯类：细菌产生乙酰转移酶，改变了细菌胞壁的通透性，使氯霉素类、大环内酯类不能进入菌体而耐药；壁的通透性，使氯霉素类、大环内酯类不能进入菌体而耐药；氨基糖苷类：细菌产生钝化酶对被钝化的氨基糖苷类高度耐氨基糖苷类：细菌产生钝化酶对

17、被钝化的氨基糖苷类高度耐药，此外，细菌细胞壁渗透性改变，细胞内转运异常或靶位药，此外，细菌细胞壁渗透性改变，细胞内转运异常或靶位的改变也可使细菌对糖苷类耐药；的改变也可使细菌对糖苷类耐药；内酰胺类：细菌产生内酰胺类：细菌产生内酰胺酶；内酰胺酶；喹诺酮类：细菌改变胞膜通透性；喹诺酮类：细菌改变胞膜通透性；四环素：细菌改变靶位点。四环素：细菌改变靶位点。第28页，此课件共29页哦目前在临床上对付细菌的障碍是什么？目前在临床上对付细菌的障碍是什么？药物的靶部位与细菌感染部位的一致性，即药物药物的靶部位与细菌感染部位的一致性，即药物能否到达感染部位：能否到达感染部位：注意问题：1肠道感染：选用口服不易吸收的，如新霉素、庆大、硫酸抗敌素等。2内脏器官（心、肝、肾、生殖道等）感染及菌血症、败血症：选用口服易吸收且在上述器官内血药浓度高的药物，如头孢类、沙拉沙星等。3呼吸系统感染：选用口服易吸收且在呼吸道及肺部血药浓度高的药物，如氧氟、达诺、替米考星等；或用喷雾给药方法。4脑部感染：选用口服易吸收且易穿过血脑屏障的药物，如磺胺类等第29页，此课件共29页哦