药剂学(第七版).pdf

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1、药剂学药剂学名词解释：名词解释：药物：药物：一般系指具有药理活性的原料药，包括化学药、中药、生物技术药物等，不能直接用于患者。剂型：剂型：是指根据不同给药方式和不同给药部位等要求将药物制成的不同形态，即一类药物制剂的总称。药物制剂：药物制剂：是指药物的具体品种，可以理解为带有药物名称的剂型。药典：药典：是一个国家记载药品标准，规格的法典，一般由国家药典委员会组织编撰，出版，并由政府颁布，执行，具有法律约束力。处方药：处方药：必须凭执业医师或执业助理医师的处方才可以调配，购买，并在医生指导下使用的药品。非处方药：非处方药：不需凭执业医师或执业助理医师的处方，消费者可以自行购买和使用的药品。灭菌制

2、剂：灭菌制剂：指采用某一物理，化学方法杀灭或除去制剂中所有活的微生物的一类药物制剂。无菌制剂：无菌制剂：指在无菌环境中采用无菌操作法或无菌技术制备不含任何活的微生物的一类药物制剂。热源热源:是微生物产生的一种内毒素，它存在于细菌的细胞膜与固体膜之间。输液：输液：是指由静脉滴注输入体内的大剂量注射液，一次给药在 100ml 以上。这是注射剂的一个分支，通常包装在玻璃或塑料的输液瓶或袋中，不售防腐剂或抑菌剂。使用时通过输液器调整滴速，持续而稳定地进入静脉。气雾剂：气雾剂：指药物溶液，乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，用于肺

3、部吸入或直接喷至腔道黏膜，皮肤及空间消毒制剂。喷雾剂：喷雾剂：指含药溶液，乳状液或混悬液填充于特制的装置中，使用时借助手动泵的压力，高压气体，超声振动或其他方法将内容物呈雾状喷出，用于肺部吸入或直接喷于或直接喷至腔道黏膜，皮肤及空间消毒的制剂。粉雾剂：粉雾剂：是指一种或一种以上的药物粉末，装填于特殊的给药装置，以干粉形式将药物喷雾于给药部位，发挥全身或局部作用的一种给药系统。可以分为：1 吸入粉雾剂 2 非吸入粉雾剂 3 外用粉雾剂固体分散体：固体分散体：是指药物高度分散在适宜的载体材料中形成的一种固态物质，又称固体分散物。固体分散体是一种制剂的中间体，添加适宜的辅料并通过适宜的制剂工艺可进一

4、步制成片剂，胶囊剂，滴丸剂，颗粒剂。包含物：包含物：系指一种分子被全部或部分包合于另一种分子的空穴结构内形成的特殊的复合物。单凝聚法：单凝聚法：是在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子材料的溶解度而凝聚成囊的方法。缓控释制剂缓控释制剂:是在药物传递系统中比较早的新剂型，使药物体内缓慢释放以控制药物的吸收速度，不仅使血药浓度在较长时间内维持有效浓度范围，而且避免药物浓度过高而引起的毒副作用。复凝聚法：复凝聚法：使用带有相反电荷的两种高分子材料作为复合囊才，在一定条件下交联且与药物凝聚成囊的方法。靶向制剂：靶向制剂：凡能将治疗药物专一性地导向所需发挥作用的部位，而对非靶组织没有或几乎没有相互作用

5、的制剂经皮给药系统：经皮给药系统：是指药物以一定的速率透过皮肤经毛细血管吸收进入体循环的一类制剂。经皮给药制剂：经皮给药制剂：是通过皮肤使药物吸收入体内发挥全身作用的新剂型。药物经皮吸收途径：药物经皮吸收途径：1 经表皮途径：是指药物透过表皮角质层进入活性表皮，扩散至真皮被毛细血管吸收进入体循环的途径；2、经附属器途径：即药物通过毛囊、皮脂腺和汗腺吸收。靶向制剂大体可分为以下三类：1、被动靶向制剂被动靶向制剂是指由于载体的粒径、表面性等特殊性使药物在体内特定靶点或部位富集的制剂。2、主动靶向制剂主动靶向制剂指药物载体能对靶组织产生分子特异性相互作用的制剂。3、物理化学靶向制剂选择题目选择题目1

6、 1 按给药途径分类按给药途径分类口服给药剂型,口腔内给药剂型,注射给药剂型,呼吸道给药剂型,皮肤给药剂型,透析用剂型2 2 药物传递系统（药物传递系统（DDS)DDS)（1）初期产品 药物的治疗作用与血药浓度有关（2）近年来的研究热点 当药物达到病灶部位时才能发挥疗效（3）对于胰岛素病人来说备受关注的是 脉冲，择时，自调式给药系统（4）1981 年由美国 FDA 将硝酸甘油经皮制剂（5）潜在的研究价值和广阔的应用前景 生物技术制剂（6）日益受到关注 黏膜给药系统3 3 现行药典是中国药典20102010 年版4 4 液体制剂液体制剂一、按分散系统分类：一、按分散系统分类：1.均相液体制剂。2

7、.非均相液体制剂二、按给药途径分类：二、按给药途径分类：1、内服液体制剂、2、外用液体制剂5 5 低分子溶液剂的种类低分子溶液剂的种类有 溶液剂、芳香水剂、糖浆剂、酊剂、醑剂、甘油剂、涂剂。6 6 高分子溶液剂性质高分子溶液剂性质：荷电性亲水性渗透压黏度与分子量 聚结特性胶凝性7 7、溶胶剂的双电层构造：、溶胶剂的双电层构造：（产生的原理）（产生的原理）（1）溶胶剂中固体微粒由于本身的解离或吸附溶液中某种离子而带有电荷，带电的微粒表面必然吸引带相反电荷的离子，称为反离子。（2）吸附的带电离子和反离子构成了吸附层。（3）少部分反离子扩散到溶液中，形成了扩散层。（4）吸附层和扩散层分别是带相反电荷

8、称为双电层（扩散双电层）。（5）双电层之间的电位差称为 电位。（6）由于胶粒电荷之间排斥作用和在胶粒周围形成的水化膜，可防止胶粒碰撞时发生聚结。（7）电位愈高斥力愈大，溶胶也就愈稳定。电位降至 2025mV 以下时，溶胶产生凝结而不稳定。8.8.混悬剂的物理性质混悬剂的物理性质：（1）混悬粒子的沉降速度（2）微粒的荷电与水化（3）絮凝和反絮凝（4）结晶微粒的长大（5）分散相的溶度和温度。絮凝絮凝：向混悬剂中加入适当电解质，使 电位降低到一定程度（一般在 2025mV)，混悬颗粒变成疏松的絮状聚集体沉降，这一过程称为絮凝，絮凝沉淀物振摇后容易再分散成为均匀混悬液。反絮凝反絮凝：向絮凝状态的的混悬

9、剂中加入电解质，使絮凝状态变为非絮凝状态。加入的电解质称为反絮凝剂。反絮凝所用的电解质与絮凝剂相同。9 9 混悬剂的制备混悬剂的制备：机械分散法凝聚法1010 乳剂乳剂由水相（W）油相（O）和乳化剂组成。1111 乳化剂乳化剂对于乳剂的形成，稳定性以及药效等方面起重要作用。1 乳化剂有效地降低表面张力，有利于形成乳滴，增加新生界面，使乳剂保持一定得分散度和稳定性。2 在乳剂的制备过程中不必消耗更多的能量，用简单的振摇或搅拌的方法，就能制成稳定的乳剂。12 灭菌制剂和无菌制剂的分类灭菌制剂和无菌制剂的分类根据给药方式，给药部位，临床应用等特点进行分类：注射用制剂、眼用制剂、植入型制剂、创伤用制剂

10、、手术用制剂13 注射用水注射用水：将纯化水蒸馏法或反渗透法制得的水。通常用二次蒸馏的水，亦称为重蒸馏水。主要用于注射剂、输液、眼用制剂的配制及其容器的精洗。配制的注射剂必须灭菌之后才能用于临床。1414 注射用水的制备技术：注射用水的制备技术：蒸馏法 反渗透法 综合法1515、渗透压调节技术方法、渗透压调节技术方法：冰点降低数据法 氯化钠等渗当量法1616 湿热灭菌法湿热灭菌法：指在高温高湿环境中灭菌的方法。由于湿热潜热大，穿透力强，容易使蛋白质变性或凝固，因此该法的灭菌效率比干热灭菌法高。包括：热压灭菌法、流通蒸气灭菌法、煮沸灭菌法、低温间歇灭菌法。1717 F0F0 值值仅限于热压灭菌，

11、生物 F0 值相当于 121热压灭菌时，杀灭容器中全部微生物所需要的时间。体现了灭菌温度与时间对灭菌效果的统一，数值更为精确、实用。为了确保灭菌效果，应适当增加安全系数，一般增加理论值的50%。1818 注射剂的给药途径注射剂的给药途径：（1）皮内注射(2)皮下注射(3)肌内注射(4)静脉注射(5)脊椎腔注射（6）动脉内注射（7）其他：包括心内注射、关节内注射、滑膜腔注射、穴位注射以及鞘内注射等。1919 注射剂的质量检查注射剂的质量检查 1、可见异物检查 2、细菌内毒素或热原检查 3、无菌检查 4、PH测定 5、其他检查2020 缓释、控释制剂药缓释、控释制剂药物通过溶出、扩散、溶蚀三种方式

12、释药。2121、注射剂的质量检查：、注射剂的质量检查：可见异物、Ph 测定、热原、细菌内毒素检查、无菌、其他2222、输液分类：、输液分类：电解质、营养、胶体、含药2323、输液和小针剂区别：、输液和小针剂区别：（小针剂：可加入抑菌剂等）（输液：不可加入）2424、输液的质量检查：、输液的质量检查：可见异物与不溶性微粒、热源与无菌、含量、PH、渗透压、主要存在问题及解决方法2525、注射用无菌粉末的质量要求：注射用无菌粉末的质量要求：粉末无异物，配成溶液后可见异物检查合格、粉末细度或结晶度应适宜，便于分装、无菌、无热原。2626、影响眼用制剂吸收的主要因素：、影响眼用制剂吸收的主要因素：（1)

13、药物从眼脸缝隙的损失（2）全身吸收（3）药物的水溶性与 pH（4）刺激性（5）表面张力（6）黏度2727、固体制剂在胃肠道中的行为特征：、固体制剂在胃肠道中的行为特征：固体制剂的主要给药方式是口服，口服后先溶解，然后透过胃肠道黏膜吸收入血液循环。药物的理化性质有易溶、弄溶之分，生物性质有易吸收、难吸收之分，尽管药物的性质千差万别，但妖姬工作者必须通过制剂手段设计适宜的处方和剂型，使药物的溶出和吸收满足治疗的需要。2828、固体剂型的制备工艺流程：、固体剂型的制备工艺流程：粉碎过筛、混合（散剂）（胶囊）、制软材、造粒、干燥（颗粒剂）（胶囊）、压片、包衣、包衣片2929、制粒方法：制粒方法：湿法制

14、粒（挤压制粒、转动制粒、高速搅拌制粒、流化制粒等）干法制粒（滚压法、大片法）其他方法（喷雾制粒，熔融微丸化、液相中球晶制粒等）湿法制粒：是在粉状物料中加入适宜液体黏合剂制备颗粒的方法。粉末靠黏合剂的架桥或黏结作用聚结在一起，并在机械力的作用下分离为具有一定大小和形状的颗粒。目的：改善药物的流动性，使分剂量准确；改善药物的可压性，减少片子松裂现象；避免粘冲、拉模现象；避免粉末分层；避免细粉飞扬；调节崩解、溶出速率。干法制粒：是将药物和辅料的粉末混合均匀，压缩成大片状或板状后，粉碎成颗粒的方法。30、片剂的包衣目的：片剂的包衣目的：（1）避光、防潮，以提高药物的稳定性。（2）遮盖药物的不良气味，提

15、高患者的顺应性。（3）隔离配伍禁忌成分。（4）采用不同颜色包衣，增加不同药物片剂的识别能力，增加用药的安全性。（5）包衣片表面光洁，提高流动性。（6）提高美观度（7）改变药物释放的位置及速度，如胃溶，肠溶，缓控释等。片剂质量检查：1外观性状片剂表面应色泽均匀、光洁，无杂斑，无异物。2片重差异应符合现行药典对片重差异限度的要求，见表 11-13。表 1113 中国药典 2000 年版规定的片重差异限度片剂的平均重量/g0.30 0.30片剂差异限度/%7.55.0糖衣片、薄膜衣片（包括肠衣片）应在包衣前检查片芯的重量差异，符合上表规定后方可包衣；包衣后不再检查片重差异。另外，凡已规定检查含量均匀

16、度的片剂，不必进行片重差异检查。3、硬度和脆碎度4崩解度3131、肺部吸入药物的吸收特点：、肺部吸入药物的吸收特点：吸收快、肺泡囊 3 亿-4 亿3232、气雾剂的组成：、气雾剂的组成：抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统3333、气雾剂的质量评价：、气雾剂的质量评价：安全、漏气检查、喷射总揿次与每揿主药含量检查、雾滴（粒）分布、喷射速度和喷出总量检查、无菌检查、微生物限度。3434、固体分散体的类型：固体分散体的类型：（速释、缓释、肠溶）(低共熔物、固体溶液、共沉淀物、玻璃溶液)3535、包合物上市产品：、包合物上市产品：难溶性药物前列腺素 E2、盐酸雷尼替丁、陈皮挥发油、诺氟沙星的B-

17、环糊精、维 A 酸 B-环糊精、硝酸异山梨酯的甲基-B-环糊精。3636、药物微囊化的目的：、药物微囊化的目的：掩饰药物不良气味和口味、提高稳定性、防止对胃的刺激性、固体化便于应用和保存、减少复方药物的配伍变化、可制备缓释或控释制剂、提高疗效减低毒副作用、将活细胞生物活性物质包囊3737、缓、控释制剂与普通制剂相比，特点：、缓、控释制剂与普通制剂相比，特点：（1）释放徐缓，使血药浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用，减少耐药性的发生；（2）缓、控释制剂可以发挥药物的最佳治疗效果；（3）某些缓、控释制剂可以按要求定时、定位释放，更适合疾病的治疗3838、靶向制剂的作用机制类别：、靶向

18、制剂的作用机制类别：被动靶向制剂、主动靶向制剂、物理化学靶向制剂3939：国外常用：国外常用：东莨石碱（TS,晕动症，3 天，储库型，1979）；硝酸甘油（TN,心绞痛，1天，储库型，1981）雌而醇（E，骨质疏松症，3 天，储库型，1986）；尼古丁（N，戒烟，1天，黏胶分散型，1991）40、软膏剂的制备方法：软膏剂的制备方法：根据基质类型、软膏种类及制备量有熔合法、研和法和乳化法三种简答题：简答题：1 1、片剂的各种制备方法及优缺点、片剂的各种制备方法及优缺点湿法制粒是将药物和辅料的粉末混合均匀后加入液体粘合剂制备颗粒的方法。优点：外观美观、流动性好、耐磨性较强、压缩成形性好等特点。应用

19、最为广泛的压片方法。干法制粒是将药物和辅料的粉末混合均匀、压缩成大片状或板状后，粉碎成所需大小颗粒的方法。制备方法分为压片法和滚压法。适用于热敏性物料、遇水易分解的药物。优点：方法简单，省时省力。直接粉末压片法是不经过制粒过程直接把药物和辅料的混合物进行压片的方法。优点：省时节能、工艺简便、工序少等。弱点：粉末的流动性差、片重差异大，易造成裂片等。半干式颗粒压片法是将药物粉末和预先制好的辅料颗粒（空白颗粒）混合进行压片的方法。适用于对湿热敏感不宜制粒、而且压缩成形性差的药物，也可用于含药较少物料。2 2、试述常用的防腐措施和防腐剂？、试述常用的防腐措施和防腐剂？1 防腐措施：（1）减少或防止环

20、境污染（2）严格控制辅料的质量（3）添加防腐剂2 常用的防腐剂：（1）酸碱及其盐类：苯酚，山梨酸及其盐类；（2）中性化合物类：三氯叔丁醇，聚维酮碘等，（3）汞化合物类：硫柳汞，硝酸苯汞等，（4）季铵化合物类：苯扎溴铵，溴化十六烷铵，度米芬。3 3、试述混悬剂物理稳定性的主要内容？、试述混悬剂物理稳定性的主要内容？1、混悬粒子的沉降速度 2、微粒的荷电与水化 3、絮凝和反絮凝 4、结晶微粒的长大5、分散相的温度和浓度4 4、试述乳剂形成理论和影响乳剂类型的因素？、试述乳剂形成理论和影响乳剂类型的因素？形成理论：1、降低表面张力 2、形成牢固的乳化膜（单分子乳化膜，多分子乳化膜，固体微粒乳化膜）因

21、素：1、乳化剂的分子结构和性质的影响2、相容积比的影响5 5、试述乳剂稳定性的主要内容？、试述乳剂稳定性的主要内容？1分层乳剂的分层系指乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉的现象，又称乳析。2 絮凝乳剂中分散相的乳滴发生可逆的聚集现象称为絮凝。3 转相由于某些条件的变化而改变乳剂类型的称为转相。4合并与破裂乳剂中的乳滴周围有乳化膜存在，但乳化膜破裂导致乳滴变大，称为合并。5酸败乳剂受外界因素及微生物的影响，使油相或乳化剂等发生变化而引起变质的现象称为酸败。6 6、注射剂的定义和特点是什么？、注射剂的定义和特点是什么？定义：是指药物与适宜的溶剂或分散介质制成的供注入体内的溶液，乳状液或混悬液及供临

22、用前配制或稀释成溶液或混悬液的粉末或浓溶液的无菌制剂。特点：1、药效迅速，作用可靠 2、适用于不宜口服的药物 3、适用于不能口服的病人 4、准确局部定位给药 5、可产生长效作用 6、较其他液体制剂耐贮存 7、依从性较差 8、价格昂贵 9、质量要求高7 7、纯化水，注射用水，灭菌注射用水有哪些区别？、纯化水，注射用水，灭菌注射用水有哪些区别？纯化水：将饮用水经蒸馏法，离子交换法，反渗透法或其他适宜的方法制得的制药用水。注射用水：将纯化水经蒸馏法或反渗透法制得的水。灭菌注射用水：将注射用水灭菌所得的水。8 8、热源的定义和性质是什么？、热源的定义和性质是什么？热源:热原是微生物的一种内毒素（end

23、otoxin），存在于细菌的细胞膜和固体膜之间，是磷脂、脂多糖和蛋白质的复合物。性质（1）耐热性：在通常的灭菌条件下，热原往往不能被破坏，一般采用 180，34h；250，3045min 或 650，1min 可彻底破坏热原。（2）滤过性：热原直径约为 15nm，可通过一般滤器，甚至是微孔滤膜，孔径小于 1nm 的超滤膜可除去绝大部分甚至全部热原。（3）水溶性：热原可溶于水，其浓缩的水溶液带有乳光。（4）不挥发性：热原具有不挥发性，但可溶于水蒸气所夹带的雾滴而带入蒸馏水中，可被活性炭吸附。（5）其他：热原能被强酸、强碱、强氧化剂、超声波等破坏9 9、影响湿热灭菌的因素有哪些？、影响湿热灭菌的因

24、素有哪些？1 微生物的种类和数量 2 蒸汽性质 3 灭菌温度和时间 4 液体制剂的介质性质1010、无菌保证水平和、无菌保证水平和 F0F0 值的含义：值的含义：无菌保证水平又称微生物存活概率，指在实际生产中，以最终无菌产品的微生物存活概率，评价灭菌效果的一个质控指标，要求 SAL 小于或等于10-6 次方。F0 值：在湿热灭菌时，常用参比温度定位 121 度 C，以嗜热脂肪芽孢杆菌作为微生物指示剂，该菌在 121 度 C 时，Z 值为 10 度 C，则 F0=公式。F0 值为在一定灭菌温度 T，Z 为 1O 度 C时灭菌 T 时间所产生的灭菌效果与121 度 C，Z 值为 10 度 C 所产

25、生的灭菌效果相同时，其灭菌效果相当于在 121 度 C 下灭菌 F0 时间的效果。也就是说无论温度如何变化，T 分钟内的灭菌效果相当于 121 度 C 下灭菌 F0 分钟的效果，即它把所有温度下灭菌时间转化成121 度C 下等效的灭菌时间，因此陈F0 为标准灭菌时间（min）。11.说明片剂的质量检查，制备过程中经常出现的问题及其防治措施：说明片剂的质量检查，制备过程中经常出现的问题及其防治措施：质量检查 1.外观性状2.片重差异 3.硬度和脆碎度 4.崩解度 5.溶出度或释放度 6.含量均匀度。问题 1.裂片（防治措施）选用弹性小，塑性好的辅料；选用适宜的制粒方法；选用适宜压片和操作参数；2

26、.松片 选用黏性好的材料；增大压缩压力 3.粘冲 选用更好的润滑剂；注意用量；保持颗粒干燥；4.片重差异超限 选用流动性好的物料；注意物料中细粉别太多或粒度大小相适宜。5.崩解迟缓注意水分摄入到片剂内部的控制，主要是与片剂内部的空隙状态和物料的润湿性有关。6.溶出超限 注意片剂是否不崩解，颗粒是否过硬，药物的溶解度是否差；7.片剂中的药物含量不均匀防治药物的混合度差或可溶性成分在干燥时表面迁移。12.12.胶囊剂有什么特点？哪些药物不适合做成胶囊剂？胶囊剂有什么特点？哪些药物不适合做成胶囊剂？胶囊剂的特点：（1）能掩盖药物的不良嗅味、提高药物稳定性；（2）药物在体内起效快；（3）液体药物的固体

27、剂型化；（4）可延缓药物的释放和定位释药。1水分汽化会使囊材软化的药物2、药物吸水会使囊壁干燥以致脆裂的药物1313、试述气雾剂的分类、特点和主要组成。、试述气雾剂的分类、特点和主要组成。气雾剂(aerosol)系指药物与适宜抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压容器中制成的的制剂。气雾剂的主要优点有：（1）具有速效和定位作用，（2）药物密闭于容器内能保持药物清洁无菌（3）使用方便（4）可以用定量阀门准确控制剂量；气雾剂缺点（1）因气雾剂需要耐压容器、阀门系统和特殊的生产设备，所以生产成本高（2）抛射剂有高度挥发性因而具有致冷效应，多次使用于受伤皮肤上可引起不适与刺激（3）氟氯烷烃类抛射剂在动物或人体内达一定浓度都可致敏心脏，造成心律失常，故治疗用的气雾剂对心脏病患者不适宜。气雾剂的组成：气雾剂由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统组成。计算题计算题简单二组分非离子型表面活性剂的简单二组分非离子型表面活性剂的 HLBHLB 值值HLBHLBa Wa HLBb WbabWa Wb混悬粒子的沉降速度混悬粒子的沉降速度混悬剂中的微粒受重力作用产生沉降时，其沉降速度服从混悬剂中的微粒受重力作用产生沉降时，其沉降速度服从 StokesStokes定律：定律：V 2r(12)g92