16.解热镇痛.ppt

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1、第十六章第十六章 解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药1 1本章内容本章内容解热镇痛药的解热作用、镇痛作用、抗炎解热镇痛药的解热作用、镇痛作用、抗炎抗风湿作用机制及特点抗风湿作用机制及特点阿斯匹林的体内过程、作用、用途、不良阿斯匹林的体内过程、作用、用途、不良反应及药物相互作用反应及药物相互作用对乙酰氨基酚、吲哚美辛等药物的特点对乙酰氨基酚、吲哚美辛等药物的特点正确评价解热镇痛药的复方制剂正确评价解热镇痛药的复方制剂2 2解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药又称为又称为非非甾体抗炎药甾体抗炎药（NSAIDs）基本作用机制基本作用机制抑制体内前列腺素抑制体内前列腺素（prostaglandin，PG）的生物合成

2、的生物合成环氧环氧合酶合酶3 3解热镇痛药的解热机制解热镇痛药的解热机制4 4大大剂剂量量阿阿斯斯匹匹林林小剂量阿斯匹林小剂量阿斯匹林（一）（一）5 5 近近年年来来发发现现COXCOX有有两两种种同同工工酶酶，简简称称COXCOX1 1与与COXCOX2 2，两者为同分异构体。两者为同分异构体。COXCOX1 1存存在在于于血血管管、胃胃和和肾肾等等组组织织，可可参参与与血血管张力的调节等一些生理反应。管张力的调节等一些生理反应。COXCOX2 2则则存存在在于于炎炎症症组组织织中中，由由细细胞胞因因子子和和炎炎症介质诱导产生。症介质诱导产生。解热、镇痛、抗炎作用与抑制解热、镇痛、抗炎作用与

3、抑制COXCOX2 2，使使PGPG合成减少有关合成减少有关。6 6对对COX-1抑制作用愈强，消化道抑制作用愈强，消化道ADR愈明显愈明显IC5050=COX-1/COX-2塞来西布、罗非西布选择性阻断塞来西布、罗非西布选择性阻断COX-2，IC5050值极小，胃肠反应极值极小，胃肠反应极小小但可降低但可降低PGI2 2水平，增加血栓危水平，增加血栓危险险7 7基本药理作用基本药理作用解热作用解热作用：可降低发热者的体温，使病人可降低发热者的体温，使病人可降低发热者的体温，使病人可降低发热者的体温，使病人的体温恢复正常。而对正常人的体温则没有影的体温恢复正常。而对正常人的体温则没有影的体温恢

4、复正常。而对正常人的体温则没有影的体温恢复正常。而对正常人的体温则没有影响。响。响。响。镇痛作用镇痛作用：中等强度的镇痛作用，无成瘾中等强度的镇痛作用，无成瘾中等强度的镇痛作用，无成瘾中等强度的镇痛作用，无成瘾性性性性 。主要作用部位是在外周。主要作用部位是在外周。主要作用部位是在外周。主要作用部位是在外周。抗炎作用抗炎作用：具有消炎、抗风湿作用，对控具有消炎、抗风湿作用，对控具有消炎、抗风湿作用，对控具有消炎、抗风湿作用，对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状有肯定的疗制风湿性和类风湿性关节炎的症状有肯定的疗制风湿性和类风湿性关节炎的症状有肯定的疗制风湿性和类风湿性关节炎的症状有肯定的疗效。效。

5、效。效。8 8 感染原和细菌内毒素等外源性致热源感染原和细菌内毒素等外源性致热源 机体机体 内热原（细胞因子如：内热原（细胞因子如：IL-1IL-1、IL-6IL-6、TNFTNF等）等）中枢中枢PGPG的合成增加的合成增加 解热镇痛药解热镇痛药 体温调节中枢体温调节中枢 体温升高（发热）体温升高（发热）（）9 9药物药物药物药物作用作用作用作用机制机制机制机制对体温对体温对体温对体温中枢的中枢的中枢的中枢的影响影响影响影响正常体温正常体温正常体温正常体温 配合物配合物配合物配合物理降温理降温理降温理降温临床应临床应临床应临床应用用用用阿斯匹阿斯匹阿斯匹阿斯匹林林林林抑抑抑抑制制制制PGPG合

6、成酶合成酶合成酶合成酶调调调调控控控控点点点点移移移移至至至至正正正正常常常常无影响无影响无影响无影响无需无需无需无需常常常常 规规规规 解解解解热热热热氯丙嗪氯丙嗪氯丙嗪氯丙嗪阻阻阻阻断断断断DADA受体受体受体受体使体温使体温使体温使体温调控点调控点调控点调控点“失灵失灵失灵失灵”随环境温随环境温随环境温随环境温度而改变度而改变度而改变度而改变需要需要需要需要人工冬人工冬人工冬人工冬眠眠眠眠阿司匹林与氯丙嗪对体温影响之区别阿司匹林与氯丙嗪对体温影响之区别 1010 组织损伤、炎症或过敏组织损伤、炎症或过敏 化学物质的生成和释放化学物质的生成和释放 组织胺、缓激肽组织胺、缓激肽 PG PG

7、解热镇痛药解热镇痛药 （PGEPGE1 1、PGEPGE2 2、PGFPGF2 2）感觉神经末梢感觉神经末梢 致痛致痛痛觉增敏痛觉增敏致致痛痛（）1111解热镇痛药与吗啡镇痛作用的区别解热镇痛药与吗啡镇痛作用的区别 药物药物药物药物作作作作用用用用机机机机制制制制镇镇镇镇痛痛痛痛部位部位部位部位镇镇镇镇痛痛痛痛范围范围范围范围镇镇镇镇痛痛痛痛强度强度强度强度临床应用临床应用临床应用临床应用抑抑抑抑制制制制呼吸呼吸呼吸呼吸依依依依赖赖赖赖性性性性解解解解 热热热热镇镇镇镇 痛痛痛痛药药药药抑制抑制抑制抑制PGPG合合合合成酶成酶成酶成酶外周外周外周外周 慢慢慢慢性性性性钝痛钝痛钝痛钝痛中等中等中

8、等中等 用用用用于于于于多多多多种种种种慢慢慢慢性钝痛性钝痛性钝痛性钝痛无无无无无无无无吗啡吗啡吗啡吗啡激动阿激动阿激动阿激动阿片受体片受体片受体片受体中枢中枢中枢中枢 各种各种各种各种疼痛疼痛疼痛疼痛强大强大强大强大 急性锐痛、急性锐痛、急性锐痛、急性锐痛、心肌梗死、心肌梗死、心肌梗死、心肌梗死、癌性疼痛等癌性疼痛等癌性疼痛等癌性疼痛等明显明显明显明显 易产易产易产易产生生生生1212 解热镇痛药解热镇痛药解热镇痛药解热镇痛药协同作用协同作用（）组织胺、缓激肽、组织胺、缓激肽、组织胺、缓激肽、组织胺、缓激肽、5-5-HTHT等释放等释放等释放等释放PGPG合成增加合成增加合成增加合成增加非特

9、异性致炎物质和抗原非特异性致炎物质和抗原非特异性致炎物质和抗原非特异性致炎物质和抗原扩张血管、毛细血管通透性增加扩张血管、毛细血管通透性增加扩张血管、毛细血管通透性增加扩张血管、毛细血管通透性增加 致痛致痛致痛致痛扩张血管、毛细血管通透性增加扩张血管、毛细血管通透性增加扩张血管、毛细血管通透性增加扩张血管、毛细血管通透性增加 痛觉增敏痛觉增敏痛觉增敏痛觉增敏 炎症炎症炎症炎症 （红斑、水肿、疼痛（红斑、水肿、疼痛（红斑、水肿、疼痛（红斑、水肿、疼痛 ）1313抗炎抗风湿特点抗炎抗风湿特点起效快，可缓解疼痛、减轻炎症和肿胀、起效快，可缓解疼痛、减轻炎症和肿胀、改善功能等改善功能等 不能根治原发病

10、；不能防止疾病发展；停不能根治原发病；不能防止疾病发展；停药后可能迅速出现药后可能迅速出现“反跳反跳”不是病因性治疗药，但目前仍是抗炎抗风不是病因性治疗药，但目前仍是抗炎抗风湿的首选药湿的首选药1414按化学结构分类：按化学结构分类：l 水杨酸类水杨酸类:水杨酸钠、水杨酸钠、乙酰水杨酸钠乙酰水杨酸钠等。水杨酸钠因刺激性太大，仅供外用等。水杨酸钠因刺激性太大，仅供外用(鸡鸡眼膏、风湿膏等眼膏、风湿膏等)l 苯胺类苯胺类:对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚l 呲唑酮类：呲唑酮类：保泰松、羟基保泰松保泰松、羟基保泰松l 其他有机酸类：其他有机酸类：吲哚美辛、布洛芬吲哚美辛、布洛芬、萘萘普生、双氯芬酸、吡罗昔康

11、等普生、双氯芬酸、吡罗昔康等1515阿司匹林（阿司匹林（aspirin）又名乙酰水杨酸乙酰水杨酸（acetylsalicylic acid）弱有机酸，口服吸收迅速。弱有机酸，口服吸收迅速。作用和应用作用和应用 1.解热、镇痛（解热、镇痛（一般剂量一般剂量0.30.5g/次次）2.抗炎及抗风湿抗炎及抗风湿（大剂量，大剂量，35g/日日）3.抑制血小板聚集抑制血小板聚集（小剂量小剂量,4080mg/日日）4.其他作用：老年性痴呆；先兆子痫其他作用：老年性痴呆；先兆子痫阿司匹林用于抗血栓时，用量不宜过大阿司匹林用于抗血栓时，用量不宜过大1616不良反应 胃肠道反应胃肠道反应 水杨酸反应水杨酸反应 凝

12、血障碍凝血障碍 过敏反应过敏反应 瑞氏综合征瑞氏综合征NSAIDs引发的药物不良反应占所有药物引发的药物不良反应占所有药物不良反应的不良反应的1/31、直接刺激直接刺激 恶心，呕吐，恶心，呕吐，上腹不适上腹不适2 2、长期使用、长期使用-胃黏膜损伤胃黏膜损伤 （糜烂性胃炎，胃溃疡，上（糜烂性胃炎，胃溃疡，上消化道出血）消化道出血）剂量过大导致的中毒反剂量过大导致的中毒反应应 停药；碱化尿液，加速停药；碱化尿液，加速排出排出出血倾向多见出血倾向多见,有凝血障碍有凝血障碍或出血倾向的病人、术前、或出血倾向的病人、术前、产前等不宜，产前等不宜，VitK可对抗可对抗皮疹、皮疹、皮疹、皮疹、阿司匹林哮喘

13、阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘l l禁用于哮喘、荨麻疹、禁用于哮喘、荨麻疹、禁用于哮喘、荨麻疹、禁用于哮喘、荨麻疹、鼻息肉患者鼻息肉患者鼻息肉患者鼻息肉患者1、少见，但后果严重少见，但后果严重2、儿童，青年伴病毒性感、儿童，青年伴病毒性感染和发热染和发热3、慎用：水痘，流行性感、慎用：水痘，流行性感冒等病毒感染者冒等病毒感染者1717药物相互作用药物相互作用（了解）1.血浆蛋白结合的置换血浆蛋白结合的置换:香豆素类抗凝药、磺香豆素类抗凝药、磺酰脲类降糖药、苯巴比妥、苯妥英钠、糖酰脲类降糖药、苯巴比妥、苯妥英钠、糖皮质激素、甲氨蝶呤皮质激素、甲氨蝶呤2.氨茶碱、碳酸氢钠等碱性药物：促排氨茶

14、碱、碳酸氢钠等碱性药物：促排1818l又名又名醋氨酚醋氨酚、扑热息痛扑热息痛，是非那西丁在体内的代，是非那西丁在体内的代谢产物，较非那西丁强、毒副作用少谢产物，较非那西丁强、毒副作用少（非那西丁大剂（非那西丁大剂量下导致高铁血红蛋白血症及严重的肾损害，故已少用）量下导致高铁血红蛋白血症及严重的肾损害，故已少用）。对乙酰氨基酚（对乙酰氨基酚（acetaminophen）l解热镇痛解热镇痛阿司匹林相似阿司匹林相似l抗炎作用很弱，无临床使用价值抗炎作用很弱，无临床使用价值l不良反应不良反应较少，临床常用（较少，临床常用（A.P.C、泰诺、百服泰诺、百服宁等）宁等）1919吲哚美辛吲哚美辛（indom

15、ethacin，消炎痛）消炎痛）最强的最强的最强的最强的PGPG合成酶抑制药之一合成酶抑制药之一合成酶抑制药之一合成酶抑制药之一。对炎症性疼痛。对炎症性疼痛作用明显，解热作用显著。不良反应严重，一般作用明显，解热作用显著。不良反应严重，一般不作为常用的解热镇痛药使用。不作为常用的解热镇痛药使用。布洛芬布洛芬（brufen，异丁苯丙酸异丁苯丙酸，芬必得为缓释剂），芬必得为缓释剂）其效力其效力阿司匹林。主要用于风湿性和类风湿性关节阿司匹林。主要用于风湿性和类风湿性关节炎。特点是胃肠道的副作较阿司匹林少，病人易于耐受。炎。特点是胃肠道的副作较阿司匹林少，病人易于耐受。吡罗昔康吡罗昔康(piroxic

16、am，炎痛喜康炎痛喜康)抗风湿疗效同阿司匹林，且不良反应少，患者耐受好。抗风湿疗效同阿司匹林，且不良反应少，患者耐受好。优点优点血浆半衰期长、用药量小血浆半衰期长、用药量小2020合理应用解热及缓解疼痛药物一、解热：不急于退热，重视病因，关注发热一、解热：不急于退热，重视病因，关注发热程度程度二、镇痛：根据疼痛原因及程度选择药物（二、镇痛：根据疼痛原因及程度选择药物（癌痛镇痛三阶梯疗法）三、正确评价复方制剂三、正确评价复方制剂2121癌痛镇痛三阶梯疗法 WHOWHO提提提提出出出出2000200020002000年年年年达达达达到到到到在在在在全全全全世世世世界界界界范范范范围围围围内内内内“

17、使使使使癌癌癌癌症症症症病病病病人人人人不不不不痛痛痛痛”的的的的目目目目标标标标，我我我我国国国国卫卫卫卫生生生生部部部部1991199119911991年年年年4 4 4 4月月月月下下下下达达达达了了了了关关关关于于于于我我我我国国国国开开开开展展展展“癌癌癌癌症症症症病病病病人人人人三三三三级级级级止止止止痛痛痛痛阶阶阶阶梯梯梯梯治治治治疗疗疗疗”工作的指示。工作的指示。工作的指示。工作的指示。该该该该方方方方法法法法就就就就是是是是对对对对癌癌癌癌痛痛痛痛的的的的性性性性质质质质和和和和原原原原因因因因作作作作出出出出正正正正确确确确的的的的评评评评估估估估后后后后，根根根根据据据据

18、癌癌癌癌症症症症病病病病人人人人疼疼疼疼痛痛痛痛程程程程度度度度和和和和原原原原因因因因适适适适当当当当选选选选择择择择相应的镇痛药。相应的镇痛药。相应的镇痛药。相应的镇痛药。2222轻轻轻轻度度度度：解解解解热热热热镇镇镇镇痛痛痛痛抗抗抗抗炎炎炎炎药药药药（阿阿阿阿司司司司匹匹匹匹林林林林、布布布布洛洛洛洛芬芬芬芬、消消消消炎炎炎炎痛栓剂等）痛栓剂等）痛栓剂等）痛栓剂等）中度：中度：中度：中度：弱阿片类（弱阿片类（弱阿片类（弱阿片类（可待因、曲马朵等）可待因、曲马朵等）可待因、曲马朵等）可待因、曲马朵等）重度：重度：重度：重度：强阿片类强阿片类强阿片类强阿片类（吗啡、二氢埃托啡、度冷丁等）（

19、吗啡、二氢埃托啡、度冷丁等）（吗啡、二氢埃托啡、度冷丁等）（吗啡、二氢埃托啡、度冷丁等）在用药过程中在用药过程中在用药过程中在用药过程中尽量选择口服给药途径尽量选择口服给药途径尽量选择口服给药途径尽量选择口服给药途径；有规律；有规律；有规律；有规律按时给药而不是按需（只在痛时）给药，剂量个体按时给药而不是按需（只在痛时）给药，剂量个体按时给药而不是按需（只在痛时）给药，剂量个体按时给药而不是按需（只在痛时）给药，剂量个体化，需要时可加辅助药物，如解痉药、精神治疗化，需要时可加辅助药物，如解痉药、精神治疗化，需要时可加辅助药物，如解痉药、精神治疗化，需要时可加辅助药物，如解痉药、精神治疗（抗抑郁

20、药或抗焦虑药），还可采用针灸止痛，严（抗抑郁药或抗焦虑药），还可采用针灸止痛，严（抗抑郁药或抗焦虑药），还可采用针灸止痛，严（抗抑郁药或抗焦虑药），还可采用针灸止痛，严重骨肿疼痛尚可采用放射治疗。重骨肿疼痛尚可采用放射治疗。重骨肿疼痛尚可采用放射治疗。重骨肿疼痛尚可采用放射治疗。2323复方制剂复方制剂复方制剂复方制剂乙酰氨乙酰氨乙酰氨乙酰氨基酚基酚基酚基酚 咖啡咖啡咖啡咖啡因因因因氯苯氯苯氯苯氯苯那敏那敏那敏那敏金刚金刚金刚金刚烷胺烷胺烷胺烷胺牛磺牛磺牛磺牛磺酸酸酸酸右美右美右美右美沙芬沙芬沙芬沙芬伪麻伪麻伪麻伪麻黄碱黄碱黄碱黄碱生产企业生产企业生产企业生产企业 快克快克 250250101

21、02 21001001515海南亚洲制药海南亚洲制药海南亚洲制药海南亚洲制药康得康得 5005002 21515中美天津史克中美天津史克中美天津史克中美天津史克白加黑白加黑32532515153030江苏启东盖天力江苏启东盖天力江苏启东盖天力江苏启东盖天力新速效感冒新速效感冒片片 25025015152 21001001010北京双鹤北京双鹤北京双鹤北京双鹤 百服宁百服宁 500500中美上海施贵宝中美上海施贵宝中美上海施贵宝中美上海施贵宝 泰诺感冒片泰诺感冒片 3253252 215153030美国强生美国强生美国强生美国强生 索米痛（去索米痛（去痛片痛片150150氨基比林氨基比林氨基比林氨基比林0.150.15克、苯巴比妥克、苯巴比妥克、苯巴比妥克、苯巴比妥0.0150.015克。咖克。咖克。咖克。咖啡因啡因啡因啡因0.050.05克。克。克。克。华威集团佳木斯华威集团佳木斯华威集团佳木斯华威集团佳木斯制药制药制药制药康必得康必得对乙酰氨基酚、葡萄糖酸锌、盐酸二氧异丙嗪、对乙酰氨基酚、葡萄糖酸锌、盐酸二氧异丙嗪、对乙酰氨基酚、葡萄糖酸锌、盐酸二氧异丙嗪、对乙酰氨基酚、葡萄糖酸锌、盐酸二氧异丙嗪、板蓝根浸膏粉板蓝根浸膏粉板蓝根浸膏粉板蓝根浸膏粉 海南亚洲海南亚洲海南亚洲海南亚洲2424THANKYOU2525