栓剂的制备流程栓剂的制备.ppt

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1、栓剂的制备1.栓剂按作用可分为两种：一种是发挥 作用，一种发挥 作用。2.药物制成栓剂给药后，不受胃肠道 或 的破坏。3.全身作用的栓剂应选择释药速度 的基质。局部作用的栓剂应选择熔化或溶解、释药速度 的基质；局部全身pH酶快慢先要制备阿司匹林全身作用的栓剂，应选择以下哪种基质材料？A 可可豆脂 B 甘油明胶C 聚乙二醇D 聚氧乙烯单硬酯酸酯A第二节 栓剂的制备及质量检查一、栓剂的制备u 栓剂的制备（生产机器）（生产机器）热熔法冷压法应用最广泛应用最广泛主要用于油脂性基质栓剂。冷压法避免了加热对主药或基质稳定性的影响，不溶性药物也不会在基质中沉降。栓剂栓剂的制备流程栓剂的制备流程栓剂的制备栓剂

2、的制备-热熔法热熔法(2)(2)计算基质用量计算基质用量q置换价置换价(DVDV，displacement value)displacement value)q定义定义 药物的重量与同体积基质重量的药物的重量与同体积基质重量的比值比值q计算公式计算公式 DV=WDV=W G-(M-W)G-(M-W)qG G：纯基质平均栓重：纯基质平均栓重;M;M：含药栓的平均：含药栓的平均重量重量;W W：每个栓剂的平均含药重量：每个栓剂的平均含药重量q计算该含药栓剂需要基质的重量计算该含药栓剂需要基质的重量X X X=(G-Y/DV)*NX=(G-Y/DV)*NqY:Y:处方中药物的剂量处方中药物的剂量;N

3、:N:拟制备的栓剂拟制备的栓剂枚数枚数(3)(3)加热熔化加热熔化q将计算量的基质水浴或蒸汽浴加热将计算量的基质水浴或蒸汽浴加热熔化，熔化，注意控制温度注意控制温度，勿使偏高或，勿使偏高或局部过热局部过热(4)(4)药物粉碎药物粉碎q 如果药物不能溶解于基质中，应先如果药物不能溶解于基质中，应先将药物粉碎（将药物粉碎（细粉：全部通过六号细粉：全部通过六号筛筛）。）。(5)(5)混匀混匀q 将药物溶解、悬浮或乳化将药物溶解、悬浮或乳化(见液体见液体制剂相关章节制剂相关章节)在基质中，混合均匀。在基质中，混合均匀。(6)(6)涂模与注模涂模与注模q涂模涂模：栓模内应预先涂润滑剂以隔：栓模内应预先涂

4、润滑剂以隔离基质与模具，便于启模。离基质与模具，便于启模。q水性润滑剂水性润滑剂 软肥皂、甘油各软肥皂、甘油各1 1份与份与9595乙醇乙醇5 5份混合所得，份混合所得，适用于油脂适用于油脂性基质性基质q油性润滑剂油性润滑剂 液状石蜡或植物油等，液状石蜡或植物油等，适用于水溶性及亲水性基质适用于水溶性及亲水性基质q 注模注模：将药物与基质的混合物倾：将药物与基质的混合物倾人冷却并涂有润滑剂的栓模中，以人冷却并涂有润滑剂的栓模中，以稍微溢出模口为度。稍微溢出模口为度。(7)(7)冷却冷却q将已倾入基质的模具放冷将已倾入基质的模具放冷(8)(8)刮平刮平q 待基质完全冷却后，削去溢出待基质完全冷却

5、后，削去溢出部分。部分。(9)(9)启模启模q 打开模具，取出已成形的栓打开模具，取出已成形的栓剂。剂。(10)(10)质量检查质量检查q重量差异重量差异q取栓剂取栓剂1010粒，精密称出总重量，求粒，精密称出总重量，求得平均粒重后，再分别精密称出各得平均粒重后，再分别精密称出各粒的重量。取粒的重量。取每粒重量与平均粒重每粒重量与平均粒重相比较相比较(凡标示粒重的栓剂，每粒重凡标示粒重的栓剂，每粒重与标示粒重相比较与标示粒重相比较)，应符合以下规，应符合以下规定。定。(10)(10)质量检查质量检查2 2q融变时限融变时限q取按中国药典取按中国药典20102010年版规定，年版规定，用融变时限

6、检查的专门装置进行检用融变时限检查的专门装置进行检查。按法测定，查。按法测定，油脂性基质油脂性基质的栓剂的栓剂3 3粒均应在粒均应在3030分钟分钟内全部内全部融化融化、软化软化或触压时无硬心；或触压时无硬心；水溶性栓剂水溶性栓剂3 3粒在粒在6060分钟分钟内全部内全部溶解溶解。(10)(10)质量检查质量检查3 3q药物溶出速度和吸收试验药物溶出速度和吸收试验q溶出速度试验溶出速度试验 溶出速度试验是溶出速度试验是将将栓剂浸人盛有介质并附有搅拌器的栓剂浸人盛有介质并附有搅拌器的容器中容器中，于，于3737每隔一定时间取样每隔一定时间取样测定，每次取样后应补充同体积的测定，每次取样后应补充同

7、体积的溶出介质，求出介质中的药物量，溶出介质，求出介质中的药物量，作为在一定条件下基质中药物溶出作为在一定条件下基质中药物溶出速度的参考指标。速度的参考指标。q体内吸收试验体内吸收试验(10)(10)质量检查质量检查4 4q稳定性和刺激性试验稳定性和刺激性试验q稳定性稳定性试验试验 将待测栓剂将待测栓剂在在室温室温（2525C C 3 3C C）和）和4 4C C下下贮存，定贮存，定期检查期检查外观变化外观变化和和软化点软化点范围、范围、主主药的含量药的含量和和药物的体外释放药物的体外释放。q刺激性试验刺激性试验 将待测栓剂的粉末、溶将待测栓剂的粉末、溶液或栓剂，施于液或栓剂，施于家兔家兔的的

8、眼结膜或直眼结膜或直肠、阴道肠、阴道，观察有何异常反应。临，观察有何异常反应。临床试验在人体肛门或阴道中观察用床试验在人体肛门或阴道中观察用药部位药部位有无灼痛、刺激以及不适感有无灼痛、刺激以及不适感等反应。等反应。(11)(11)包装与贮存包装与贮存q3030度以下度以下干燥干燥阴阴凉凉处处保存保存阴道栓剂（抗真菌）阴道栓剂（抗真菌）q(1)(1)基质的选择基质的选择q(2)(2)计算基质用量计算基质用量q(3)(3)基质锉末基质锉末q采取适当的方法，如削锉、研磨等，使基质粉采取适当的方法，如削锉、研磨等，使基质粉碎成粉末碎成粉末q(4)4)药物粉碎药物粉碎q(5)(5)混匀混匀 将药物与基

9、质混合均匀将药物与基质混合均匀q(6)(6)搓捏或压制成栓剂搓捏或压制成栓剂q将药物与基质的混合粉末置于冷却的容器内，将药物与基质的混合粉末置于冷却的容器内，然后手工搓捏或装人制模型机内压成一定形状然后手工搓捏或装人制模型机内压成一定形状的栓剂。的栓剂。q(7)(7)质量检查质量检查栓剂的制备栓剂的制备-冷压法冷压法小小 结结1.栓剂的定义、种类、质量要求2.栓剂的作用特点3.栓剂的种类：脂肪性基质；水溶性基质4.制备方法：冷压法、热熔法5.置换价的含义,意义与计算方法第十章 栓剂栓剂的制备方法主要有 和 两种冷压法热熔法1.下列有关栓剂的叙述正确的是 A.栓剂使用时塞得深，生物利用度好 B.应做崩解时限检查 C.局部作用的栓剂应选择释药慢的基质 D.常用的制法是研磨法 答案C2.以下有关栓剂的叙述正确的是 A.栓剂在常温下为固体，塞入腔道后应迅速软化、融化或溶化 B.栓剂的制备方法有冷压法、热熔法和乳化法 C.栓剂直肠给药，可减少肝脏的首过效应 D.栓剂局部作用要求药物缓慢释放，全身作用药物应迅速释放。答案ACD