医学专题—第十九章-开窍药5344.ppt

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1、第十九章第十九章 开窍开窍(ki qio)(ki qio)药药凡以苏醒神志为主要功效的药物凡以苏醒神志为主要功效的药物(yow)(yow)开窍药开窍药第一页，共四十页。第二页，共四十页。对中枢神经对中枢神经(zhngshshnjng)(zhngshshnjng)系统系统 不同的开窍药对中枢神经系统的不同的开窍药对中枢神经系统的作用不同。樟脑有一定的中枢兴作用不同。樟脑有一定的中枢兴奋作用；石菖蒲、冰片等对中枢奋作用；石菖蒲、冰片等对中枢神经系统则表现镇静作用以及拮神经系统则表现镇静作用以及拮抗中枢兴奋药的惊厥和运动抗中枢兴奋药的惊厥和运动(yndng)(yndng)兴奋作用；麝香对中枢神经系统

2、兴奋作用；麝香对中枢神经系统有兴奋和抑制双重作用。有兴奋和抑制双重作用。第三页，共四十页。抗心肌缺血抗心肌缺血 某些开窍药可增加心肌血某些开窍药可增加心肌血流量，降低心肌耗氧量，流量，降低心肌耗氧量，具有一定的抗心肌缺血损具有一定的抗心肌缺血损伤伤(snshng)(snshng)作用。作用。第四页，共四十页。抗炎作用抗炎作用(zuyng)(zuyng)麝香、冰片等具有一定的抗炎麝香、冰片等具有一定的抗炎作用。麝香可抑制炎症时毛细作用。麝香可抑制炎症时毛细血管通透性增加和白细胞游走，血管通透性增加和白细胞游走，减轻局部水肿，也可抑制肉芽减轻局部水肿，也可抑制肉芽组织组织(zzh)(zzh)增生。

3、增生。第五页，共四十页。麝香麝香冰片冰片石菖蒲石菖蒲苏合香苏合香第六页，共四十页。麝香麝香(shxing)(shxing)第七页，共四十页。主要含有麝香主要含有麝香(shxing)(shxing)酮，酮，含量含量2.55.4，还，还含有麝香含有麝香(shxing)(shxing)吡啶、雄吡啶、雄性激素、胆甾醇酯、多性激素、胆甾醇酯、多肽等。肽等。第八页，共四十页。麝香麝香(shxing)(shxing)药理作用药理作用 主要涉及以下几方面：主要涉及以下几方面：第九页，共四十页。麝香麝香(shxing)(shxing)对中枢神经系统作用：对中枢神经系统作用：麝香对中枢神经系麝香对中枢神经系统表现

4、为兴奋和抑制双重作用，这一作用统表现为兴奋和抑制双重作用，这一作用与动物种属、机体状态、药物剂量等因素与动物种属、机体状态、药物剂量等因素(yn s)(yn s)有关。麝香可提高中枢耐缺氧能力、有关。麝香可提高中枢耐缺氧能力、抗脑组织损伤。麝香注射液对大鼠大脑中抗脑组织损伤。麝香注射液对大鼠大脑中动脉梗塞动脉梗塞/再灌流引起的神经元损伤有明再灌流引起的神经元损伤有明显保护作用可减轻脑水肿，促进神经功能显保护作用可减轻脑水肿，促进神经功能的恢复。的恢复。第十页，共四十页。麝香麝香(shxing)(shxing)抗血小板聚集：抗血小板聚集：麝香具有抑麝香具有抑 制血小板聚集的作用制血小板聚集的作用

5、(zuyng)(zuyng)。对细。对细菌内毒素诱发的弥漫性血管内凝菌内毒素诱发的弥漫性血管内凝血，麝香具有抑制血小板聚集和血，麝香具有抑制血小板聚集和抗凝血酶的作用抗凝血酶的作用(zuyng)(zuyng)。第十一页，共四十页。抗炎作用：抗炎作用：麝香无论口服、腹腔注射或静脉注麝香无论口服、腹腔注射或静脉注射，对急性和慢性炎症均有对抗作用，对射，对急性和慢性炎症均有对抗作用，对血管通透性增加、白细胞游走和肉芽组织血管通透性增加、白细胞游走和肉芽组织形成均有抑制作用。麝香还可抑制环氧化形成均有抑制作用。麝香还可抑制环氧化酶和脂氧化酶的活性，抑制前列腺素的合酶和脂氧化酶的活性，抑制前列腺素的合成

6、，减少白三烯等致炎物的产生；同时，成，减少白三烯等致炎物的产生；同时，麝香所含水溶性糖蛋白可明显麝香所含水溶性糖蛋白可明显(mngxin)(mngxin)抑制中抑制中性白细胞生成血小板活化因子及溶酶体释性白细胞生成血小板活化因子及溶酶体释放，从而产生明显放，从而产生明显(mngxin)(mngxin)的抗炎作用。的抗炎作用。麝香麝香(shxing)(shxing)第十二页，共四十页。麝香麝香(shxing)(shxing)对血压的影响对血压的影响 麝香可扩张麝香可扩张(kuzhng)(kuzhng)外周血管，对整外周血管，对整体动物静脉注射麝香提取液有一定的体动物静脉注射麝香提取液有一定的降压

7、作用。麝香提取液静脉注射可降降压作用。麝香提取液静脉注射可降低麻醉犬的动脉压。猫静脉注射本品低麻醉犬的动脉压。猫静脉注射本品，也可使血压下降。，也可使血压下降。第十三页，共四十页。麝香麝香(shxing)(shxing)对心脏的影响：对心脏的影响：麝香含有可麝香含有可增强增强(zngqing)(zngqing)儿茶酚胺类对儿茶酚胺类对受体作用的物质，可选择受体作用的物质，可选择性增强性增强(zngqing)(zngqing)异丙肾上腺素异丙肾上腺素对心肌的正性肌力作用。对心肌的正性肌力作用。第十四页，共四十页。麝香麝香(shxing)(shxing)对子宫作用：对子宫作用：麝香和人工合成麝香酮

8、对离体和在麝香和人工合成麝香酮对离体和在体子宫均有兴奋作用，使子宫的收缩体子宫均有兴奋作用，使子宫的收缩力增强，频率加快。其中对妊娠子宫力增强，频率加快。其中对妊娠子宫的兴奋性大于未孕子宫，对晚期的兴奋性大于未孕子宫，对晚期(wnq)(wnq)妊妊娠子宫的兴奋性又大于早期妊娠子宫，娠子宫的兴奋性又大于早期妊娠子宫，并有抗早孕和抗着床作用。并有抗早孕和抗着床作用。第十五页，共四十页。苏合香苏合香第十六页，共四十页。其粗制品主要为树脂和油状液体两部分。其粗制品主要为树脂和油状液体两部分。其中树脂部分由树脂类及树脂酸类组成，其中树脂部分由树脂类及树脂酸类组成，前者为树脂醇类与芳香族酸结合而成的前者为

9、树脂醇类与芳香族酸结合而成的酯类；后者主要为齐墩果酮酸和酯类；后者主要为齐墩果酮酸和3表表齐墩果酸。油状液体含桂皮齐墩果酸。油状液体含桂皮(gup)(gup)酸及酸及其酯类、苯乙烯、香荚兰醛、苏合香素其酯类、苯乙烯、香荚兰醛、苏合香素等。苏合香还含有部分不饱和脂肪酸如等。苏合香还含有部分不饱和脂肪酸如亚油酸等。亚油酸等。第十七页，共四十页。苏合香药理作用苏合香药理作用 主要主要(zhyo)(zhyo)涉及以下几方面：涉及以下几方面：第十八页，共四十页。抗心肌缺血：抗心肌缺血：苏合香具有抗心肌缺血作用、苏合香具有抗心肌缺血作用、缺氧的作用。灌胃给予冠心苏合丸可使缺氧的作用。灌胃给予冠心苏合丸可使

10、心肌梗死心肌梗死(n s)(n s)犬的冠脉血流量增加，减犬的冠脉血流量增加，减少心脏动静脉血氧差同时减慢心率；对少心脏动静脉血氧差同时减慢心率；对非梗死非梗死(n s)(n s)犬的冠状动脉血流量无影响，犬的冠状动脉血流量无影响，但可减慢心率和减少心脏动静脉血氧差，但可减慢心率和减少心脏动静脉血氧差，改善心肌的氧代谢。改善心肌的氧代谢。苏合香苏合香第十九页，共四十页。抗血小板聚集、抗血栓形成：抗血小板聚集、抗血栓形成：苏合香酯和桂皮酸可提高血小苏合香酯和桂皮酸可提高血小板内板内cAMP含量，抑制血栓素合成含量，抑制血栓素合成酶，使酶，使TXA2合成减少，从而对胶合成减少，从而对胶原和原和AD

11、P诱导诱导(yudo)(yudo)的血小板聚集有的血小板聚集有明显的抑制作用。明显的抑制作用。苏合香苏合香第二十页，共四十页。其他药理作用：其他药理作用：苏合香为刺激苏合香为刺激性祛痰性祛痰(q tn)(q tn)药，并有较弱的抗药，并有较弱的抗菌作用。菌作用。苏合香苏合香第二十一页，共四十页。石菖蒲石菖蒲第二十二页，共四十页。本品主要含有挥发油，主要包括本品主要含有挥发油，主要包括细辛细辛(x xn)(x xn)醚，约占挥发油的醚，约占挥发油的63.281.2，细辛细辛(x xn)(x xn)醚约为醚约为3.413.7，其他，其他已知化学结构式的成分还有石竹烯、已知化学结构式的成分还有石竹烯

12、、细辛细辛(x xn)(x xn)醚、二聚细辛醚、二聚细辛(x xn)(x xn)醚、欧洲辛醚、醚、欧洲辛醚、细辛细辛(x xn)(x xn)醛等醛等 40余种成分。非挥发性成余种成分。非挥发性成分有黄酮、醌、生物碱、胆碱、有机酸、分有黄酮、醌、生物碱、胆碱、有机酸、氨基酸、糖类等。氨基酸、糖类等。第二十三页，共四十页。石菖蒲药理作用石菖蒲药理作用 主要涉及主要涉及(shj)(shj)以下几方面：以下几方面：第二十四页，共四十页。对中枢神经系统的作用：对中枢神经系统的作用：对中枢神经系统的作用：对中枢神经系统的作用：1 1）镇静：）镇静：）镇静：）镇静：石菖蒲具有中枢抑制作用减少小鼠自发活动石

13、菖蒲具有中枢抑制作用减少小鼠自发活动石菖蒲具有中枢抑制作用减少小鼠自发活动石菖蒲具有中枢抑制作用减少小鼠自发活动增强戊巴比妥钠的催眠作用。增强戊巴比妥钠的催眠作用。增强戊巴比妥钠的催眠作用。增强戊巴比妥钠的催眠作用。2 2）抗惊厥：）抗惊厥：）抗惊厥：）抗惊厥：石菖蒲水煎剂灌胃或腹腔注射可对多种石菖蒲水煎剂灌胃或腹腔注射可对多种石菖蒲水煎剂灌胃或腹腔注射可对多种石菖蒲水煎剂灌胃或腹腔注射可对多种实验性惊厥有一定的抑制作用。实验性惊厥有一定的抑制作用。实验性惊厥有一定的抑制作用。实验性惊厥有一定的抑制作用。3 3）改善）改善）改善）改善(gishn)(gishn)学习记忆：学习记忆：学习记忆：学

14、习记忆：石菖蒲多种成分对小鼠学习石菖蒲多种成分对小鼠学习石菖蒲多种成分对小鼠学习石菖蒲多种成分对小鼠学习记忆功能均有促进作用，其中以总挥发油、记忆功能均有促进作用，其中以总挥发油、记忆功能均有促进作用，其中以总挥发油、记忆功能均有促进作用，其中以总挥发油、细辛细辛细辛细辛醚、醚、醚、醚、细辛醚作用较强。细辛醚作用较强。细辛醚作用较强。细辛醚作用较强。4 4）抗抑郁：）抗抑郁：）抗抑郁：）抗抑郁：石菖蒲对行为绝望型动物有明显抗抑郁作石菖蒲对行为绝望型动物有明显抗抑郁作石菖蒲对行为绝望型动物有明显抗抑郁作石菖蒲对行为绝望型动物有明显抗抑郁作用。用。用。用。石菖蒲石菖蒲第二十五页，共四十页。解痉作用

15、：解痉作用：石菖蒲多种成分对兔离体胃肠石菖蒲多种成分对兔离体胃肠肌自发性收缩肌自发性收缩(shu su)(shu su)有一定的有一定的松弛作用；可对抗乙酰胆碱等松弛作用；可对抗乙酰胆碱等所致兔肠管平滑肌痉挛。所致兔肠管平滑肌痉挛。石菖蒲石菖蒲第二十六页，共四十页。利胆作用：利胆作用：石菖蒲总挥发油十石菖蒲总挥发油十二指肠给药，可促进大鼠胆二指肠给药，可促进大鼠胆汁汁(dnzh)(dnzh)分泌，但去油煎剂没有分泌，但去油煎剂没有促进胆汁促进胆汁(dnzh)(dnzh)分泌作用。分泌作用。石菖蒲石菖蒲第二十七页，共四十页。1)松弛气管平滑肌：松弛气管平滑肌：细辛醚、细辛醚、细细辛醚可对抗辛醚可

16、对抗(dukng)(dukng)组胺、乙酰胆碱等引起组胺、乙酰胆碱等引起的豚鼠气管平滑肌收缩。的豚鼠气管平滑肌收缩。2）抗心律失常：）抗心律失常：腹腔注射石菖蒲挥发油腹腔注射石菖蒲挥发油可减慢大鼠心率，拮抗乌头碱、肾上腺可减慢大鼠心率，拮抗乌头碱、肾上腺素和氯化钡诱发的心律失常。素和氯化钡诱发的心律失常。石菖蒲石菖蒲第二十八页，共四十页。冰片冰片(bn pin)(bn pin)第二十九页，共四十页。冰片主含龙脑，还含有多种萜类冰片主含龙脑，还含有多种萜类成分，其中龙脑香科冰片主含右成分，其中龙脑香科冰片主含右旋龙脑，菊科冰片主含左旋旋龙脑，菊科冰片主含左旋(zu xun)(zu xun)龙脑。

17、目前临床应用的冰片大部龙脑。目前临床应用的冰片大部分为人工合成品，主要含有龙脑分为人工合成品，主要含有龙脑和异龙脑。和异龙脑。第三十页，共四十页。冰片药理作用冰片药理作用冰片药理作用冰片药理作用 主要主要(zhyo)(zhyo)涉及以下几方面：涉及以下几方面：第三十一页，共四十页。冰片冰片(bn pin)(bn pin)提高耐缺氧能力：提高耐缺氧能力：龙脑、异龙脑、异龙脑可明显龙脑可明显(mngxin)(mngxin)延长缺氧延长缺氧小鼠的存活时间，其中异小鼠的存活时间，其中异龙脑的作用较龙脑好。龙脑的作用较龙脑好。第三十二页，共四十页。促进其他药物透过血脑屏障：促进其他药物透过血脑屏障：经研

18、究发现经研究发现(fxin)(fxin)，冰片可提高血，冰片可提高血脑屏障的通透性，从而促进其他脑屏障的通透性，从而促进其他药物透过血脑屏障。药物透过血脑屏障。冰片冰片(bn pin)(bn pin)第三十三页，共四十页。冰片冰片(bn pin)(bn pin)抑制中枢作用：抑制中枢作用：龙脑、异龙脑或合成冰片腹腔注龙脑、异龙脑或合成冰片腹腔注射，可显著射，可显著(xinzh)(xinzh)延长戊巴比妥钠延长戊巴比妥钠所引起的小鼠睡眠时间。所引起的小鼠睡眠时间。第三十四页，共四十页。冰片冰片(bn pin)(bn pin)镇痛：镇痛：动物实验和临床用药证明，动物实验和临床用药证明，冰片冰片(b

19、n pin)(bn pin)有镇痛作用。有镇痛作用。抗炎：抗炎：冰片具有拮抗前列腺素冰片具有拮抗前列腺素E和抑制炎症介质释放作用，具有和抑制炎症介质释放作用，具有很好的抗炎、消肿作用。很好的抗炎、消肿作用。第三十五页，共四十页。冰片冰片(bn pin)(bn pin)抗菌作用：抗菌作用：冰片有抗病原体的作用，冰片有抗病原体的作用，对多种细菌对多种细菌(xjn)(xjn)和和真菌有效。体和和真菌有效。体外实验证明，冰片和龙脑、异龙脑外实验证明，冰片和龙脑、异龙脑对金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎对金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌等均有明显的抗菌球菌、大肠杆菌等均有明显的抗菌作用。作用。第三

20、十六页，共四十页。冰片冰片(bn pin)(bn pin)促进其他药物吸收：促进其他药物吸收：冰片具有促进药冰片具有促进药物吸收的作用。给大鼠灌胃冰片可物吸收的作用。给大鼠灌胃冰片可明显提高川芎的有效成分四甲基吡明显提高川芎的有效成分四甲基吡嗪的生物利用嗪的生物利用(lyng)(lyng)度和血药浓度。冰度和血药浓度。冰片也可提高庆大霉素的血药浓度。片也可提高庆大霉素的血药浓度。冰片广泛添加于各种外用制剂中，冰片广泛添加于各种外用制剂中，可促进其他药物的透皮吸收。可促进其他药物的透皮吸收。第三十七页，共四十页。冰片冰片(bn pin)(bn pin)抗心肌缺血：抗心肌缺血：冰片对急性心肌冰片对

21、急性心肌(xnj)(xnj)梗死的麻醉犬可使其冠状梗死的麻醉犬可使其冠状窦血流量增加，心率减慢，窦血流量增加，心率减慢，心肌心肌(xnj)(xnj)耗氧量降低。耗氧量降低。第三十八页，共四十页。抗生育抗生育(shngy)(shngy)作用：作用：经研究发现，经研究发现，冰片对妊娠中期、晚期有显著冰片对妊娠中期、晚期有显著终止妊娠的作用。终止妊娠的作用。冰片冰片(bn pin)(bn pin)第三十九页，共四十页。内容(nirng)总结第十九章。石菖蒲、冰片等对中枢神经系统则表现镇静作用以及拮抗中枢兴奋药的惊厥和运动兴奋作用。冰片。麝香注射液对大鼠大脑中动脉梗塞/再灌流引起的神经元损伤有明显保护作用可减轻脑水肿，促进神经功能的恢复。对细菌内毒素诱发的弥漫性血管内凝血，麝香具有抑制血小板聚集和抗凝血酶的作用。其中树脂(shzh)部分由树脂(shzh)类及树脂(shzh)酸类组成，前者为树脂(shzh)醇类与芳香族酸结合而成的酯类。后者主要为齐墩果酮酸和3表齐墩果酸第四十页，共四十页。