青蒿素结构33397.pdf

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1、青蒿素结构 青蒿素(artemisinin)是我国科学家在年首次从菊科植物黄花蒿(aremisia annua linn)提取的新型结构的倍半萜内酯化合物。青蒿素(artemisinin)是我国科学家在年首次从菊科植物黄花蒿(aremisia annua linn)提取的新型结构的倍半萜内酯化合物。青蒿素结构中所含过氧键，突遇碘化钾试液水解划出碘，提淀粉指示剂，立即显出紫色。青蒿素不含内酯结构，提氢氧化钠水溶液冷却后水解，突遇盐酸羟胺试液及三氯化铁液分解成浅紫红色的异羟肟酸铁。青蒿素在体内的代谢物为双氢青蒿素、鸟苷双氢青蒿素、3-羟基鸟苷双氢青蒿素和 9，10-二羟基双氢青蒿素。青蒿素具有十分

2、优良的抗疟作用，为一高效、速效的抗疟药，包括对氯喹有耐药性的恶性疟原虫感染也有效。本品主要对间日疟、恶性疟、抢救脑型疟效果良好，但复发率稍高。其口服活性低、溶解性小。青蒿素的结构与活性关系研究说明，内过氧化物对活性存有就是所需的，鸟苷青蒿素(双氧桥被还原成为单氧)，全然丧失抗疟活性。虽然内过氧化结构对产生抗疟活性就是所需的，但只有内过氧化物还无法产生足够多的抗疟活性，青蒿素抗疟活性的存有归为内过氧化物一缩酮一乙缩醛一内酯的结构。经进一步的研究指出，亲水性基团的存有和过氧化桥的边线对其活性至关重要。将青蒿素 c-10 羰基还原得到二氢青蒿素(dihydroartemisinin)，其抗鼠疟比青蒿素强 l 倍，为青蒿素在体内还原代谢物。二氢青蒿素经醚化得蒿甲醚、蒿乙醚。蒿甲醚(artemether)为对青蒿素展开改建获得的半制备抗疟药物，本品存有两种构型，即 a 型和 j8 型。型为黏性油，切割后的熔点为 97%;卢型为无色片状结晶，熔点8688。临床上采用为 型和卢型的混合物，但以 型居多，在油中的溶解度比青蒿素小。d25+。本品对疟原虫红内期裂殖体有杀灭作用，能迅速控制症状和杀灭疟原虫，与氯喹几乎无交叉耐药性，特别是对耐氯喹的恶性疟也显较强的活性。抗疟作用较青蒿素强 l020倍。在体内的主要代谢物为脱醚甲基生成双氢青蒿素。