靶向制剂习题.pdf

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1、;靶向制剂靶向制剂练习题：练习题：一、名词解释1靶向制剂：是指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。2脂质体：系指将药物包封于类脂质双分子层（厚度约4nm）内而形成的微型囊泡。3微球：是一种以适宜高分子材料为载体包裹或吸附药物而制成的球形或类球形微粒。4纳米粒：包括纳米囊和纳米球，是以高分子材料为载体的固态载药胶体微粒，一般粒径多在 101000nm 范围内。5前体药物：是活性药物衍生而成的药理惰性物质，在体内经化学反应或酶反应的作用后，前体药物中的活性母体药物再生而发挥其治疗作用.二、选择题（一）单项选择题1以下不属于靶向制剂的是D

2、A.药物-抗体结合物 B.纳米囊 C.微球 D.环糊精包合物 E.脂质体2以下属于主动靶向给药系统的是CA.磁性微球 B.乳剂 C.药物-单克隆抗体结合物 D.药物毫微粒 E.pH敏感脂质体3以下不能用于制备脂质体的方法是A A.复凝聚法 B.逆相蒸发法 C.冷冻干燥法 D.注入法 E.薄膜分散法）4以下关于判断微粒是否为脂质体的说法正确的是CA.具有微型囊泡 B.球状小体 C.具有类脂质双分子层的结构的微型囊泡D.具有磷脂双分子结构的微型囊泡 E.由表面活性剂构成的胶团5以下不是脂质体与细胞作用机制的是B A.融合 B.降解 C.内吞 D.吸附 E.脂交换6已知某脂质体药物的投料量W总，被包

3、封于脂质体的药量W包和未包入脂质体的药量W游，试计算此药的重量包封率Qw C A.Qw%=W包/W游*100%B.Qw%=W游/W包*100%C.Qw%=W包/W总*100%D.Qw%=（W总-W包）/W游*100%E.Qw%=（W总-W包）/W包*100%。7以下关于脂质体相变温度的叙述错误的为A A.在相变温度以上，升高温度脂质体膜的流动性减小 B.在一定条件下，由不同磷脂组成的脂质体有可能存在不同的相C.与磷脂的种类有关 D.在相变温度以上，升高温度脂质体双分子层中疏水链可从有序排列变为无序排列E.在相变温度以上，升高温度脂质体膜的厚度减小8以下不用于制备纳米粒的有EA.乳化聚合法 B.

4、天然高分子凝聚法 C.液中干燥法 D.自动乳化法 E.干膜超声法#9以下关于脂质体的说法不正确的是DA.脂质体在体内与细胞的作用包括吸附、脂交换、内吞、融合B.吸附是脂质体在体内与细胞作用的开始，受粒子大小、表面电荷的影响C.膜的组成、制备方法，特别是温度和超声波处理，对脂质体的形态有很大影响D.设计脂质体作为药物载体最主要的目的是实现药物的缓释性E.磷脂是构成细胞膜和脂质体的基础物质（二）配伍选择题（备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案；每个备选答案可重复选用，也可不选用。）【1-2】A.重结晶法 B.研磨法 C.聚合法 D.注入法 E.复凝聚法可用于制备以

5、下微粒的方法是1纳米囊C2脂质体D【3-6】A.pH敏感脂质体 B.磷脂和胆固醇 C.纳米粒 D.微球 E.前体药物以下各项中对应的是3高分子物质组成的基质骨架型固体胶体粒子C、4在体内转化为活性的母体药物而发挥其治疗作用E5可提高脂质体靶向性的脂质体A6药物溶解或分散在辅料中形成的微小球状实体D【7-10】A.肽类与蛋白质类 B.复合乳剂 C.微球 D.TDDS E.磷脂与胆固醇属于以下情况的是7生物技术药物A8脂质体的膜材E（三）多项选择题1药物被包裹在脂质体内后有哪些优点ABCDEA.靶向性 B.缓释性 C.提高疗效 D.降低毒性 E.改变给药途径2使被动靶向制剂成为主动靶向制剂的修饰方

6、法有ABCE修饰 B.前体药物 C.糖基修饰 D.磁性修饰 E.免疫修饰3制备脂质体的材料包括ABCDE A.卵磷脂 B.脑磷脂 C.大豆磷脂 D.合成磷脂 E.胆固醇4下列关于前体药物的叙述错误的为CDE|A.前体药物在体内经化学反应或酶反应转化为活性的母体药物B.前体药物在体外为惰性物质 C.前体药物在体内为惰性物质 D.前体药物为被动靶向制剂 E.母体药物在体内经化学反应或酶反应转化为活性的前体药物5脂质体制备中的逆相蒸发法特别适合于包裹什么药物 ACA.水溶性 B.脂溶性 C.大分子生物活性物质 D.小分子生物活性物质 E.油类6影响乳剂释药特性与靶向性的因素有ABCDE A.乳化剂的

7、种类和用量 B.乳剂的类型 C.乳剂表面的修饰 D.乳滴粒径 E.油相7根据脂质体制剂的特点，其质量应在哪几方面进行控制ABCDEA.脂质体形态观察，粒径和粒度分布测量 B.主药含量测定 C.体外释放度测定D.脂质体包封率的测定 E.渗漏率的测定8脂质体的靶向性有 ABCDA.被动靶向性 B.物理靶向性 C.化学靶向性 D.主动靶向性 E.天然靶向性9以下属于物理化学靶向的制剂为ABCD A.栓塞靶向制剂 B.热敏靶向制剂 C.pH敏感靶向制剂 D.磁性靶向制剂 E.前体药物10测定脂质体的形态，粒径和粒度分布情况的方法有ABCDEA.光学显微镜法 B.电子显微镜法 C.Coulter 计算法

8、 D.激光散射法 E.离心沉淀法11可用液中干燥法制备的制剂是CDE A.脂质体 B.固体分散体 C.微型胶囊 D.微球 E.纳米囊三、是非题1脂质体注射液、纳米球注射液、静脉乳剂都具有靶向性（T）2微球属于主动靶向制剂，脂质体属于被动靶向制剂（F）3亲脂性药物制成乳剂后易浓集于淋巴系统（T）*4纳米球与纳米囊都是高分子物质组成的固态胶体粒子，前者是药库膜壳型，后者是基质骨架型（F）5脂质体、修饰脂质体、免疫脂质体都用于制备被动靶向制剂（F）四、填空题1药物的靶向从到达的部位可以分为三级：第一级指到达特定的靶组织或靶器官，第二级指到达特定的细胞，第三级指到达细胞内的特定部位。2从方法上讲，靶向

9、制剂可以分为被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂三类。3药物制剂靶向性的主要评价参数有相对摄取率（re）、靶向效率（te）、峰浓度比（Ce）。4脂质体的膜材主要由磷脂、适当的附加剂和胆固醇组成。5常用的脂质体的制备方法注入法、薄膜分散法、逆相蒸发法和冷冻干燥法。五、问答题1脂质体有何特点2简述靶向制剂可分为哪几类，有何特点3前体药物的基本条件有哪些答：1脂质体具有以下主要特点：靶向性，脂质体进入体内可被巨噬细胞作为异物而吞噬，浓集在肝、脾、淋巴系统等巨噬细胞丰富的组织器官中。缓释性，将药物包封成脂质体，可减少肾排泄和代谢而延长药物在血液中的滞留时间，使药物在体内缓慢释放，延长药物的作用

10、时间。组织细胞相容性，脂质体具有很好的细胞亲和性与组织相容性。降低药物毒性，药物被脂质体包封后，改变了药物的体内分布，主要在肝、脾、骨髓等单核-巨噬细胞较丰富的器官浓集，从而减少正常组织细胞中的药物浓度，可明显降低药物的毒性。提高药物稳定性，一些不稳定的药物被脂质体包封后可提高药物的稳定性及口服吸收的效果。2药物的靶向从到达的部位讲可分为三级：第一级指到达特定的靶组织或靶器官，第二级指到达特定的细胞，第三级指到达细胞内的特定部位。从方法上分类，靶向制剂大体可分为三类：被动靶向制剂、主动靶向制剂、物理化学靶向制剂。将药物制成能到达靶区的靶向制剂，可以提高药效、降低毒副作用、提高药品的安全性、有效

11、性、可靠性和病人用药的顺应性。3前体药物是活性药物衍生而成的药理惰性物质，在体内经化学反应或酶反应的作用后，前体药物中的活性母体药物再生而发挥其治疗作用。使前体药物在特定的靶部位再生为母体药物的基本条件：使前体药物转化的反应物或酶均应仅在靶部位才存在或表现出活性。前体药物能同药物的受体充分接近；有足够量的酶以生成足够量的活性药物；产生的活性药物应能在靶部位滞留，而少进入循环体系产生毒副作用。六、设计题1抗肿瘤药氟脲嘧啶略溶于水，在乙醇中微溶，在氯仿中几乎不溶；请设计将其制成纳米粒。2抗肿瘤药放线菌素D，几不溶于水，能溶于氯仿和乙醚，对酸和碱不稳定，请制备脂质体注射剂，写出制剂组分与制备方法。1

12、答案要点：制备明胶纳米粒：将药物溶于明胶溶液中，再将该溶液在芝麻油中乳化成W/O 型乳浊液，冰浴冷却到明胶的胶凝点以下，用丙酮稀释，洗涤，加甲醛丙酮溶液使纳米粒交联，丙酮洗涤，干燥，即得。2答案要点：1）成膜材料：磷脂、胆固醇2）应用以下方法制备脂质体薄膜分散法：将磷脂、胆固醇等以及放线菌素D 溶于氯仿中，然后将氯仿溶液在烧瓶中旋转蒸发，使其在烧瓶内壁上形成薄膜，将磷酸盐缓冲液加入烧瓶中不断搅拌，即得脂质体。将脂质体混悬液通过高压乳匀机二次，氮气流下灌封，灭菌，即得。注入法：将磷脂、胆固醇等及放线菌素 D 共溶于乙醚中，然后将此药液经注射器缓缓注入加热的磷酸盐缓冲液中，并继续搅拌至乙醚除尽为止，即制得脂质体。再将氮气流下灌封，灭菌，即得。