解热镇痛药、非甾体抗炎药和镇痛药课件.ppt

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1、第第17章章n n17.1 17.1 解热镇痛药解热镇痛药n n17.2 17.2 非甾体类抗炎药非甾体类抗炎药n n17.3 17.3 镇痛药镇痛药区别区别适用症适用症作用机制作用机制解热镇解热镇痛药痛药发热病人恢复到正发热病人恢复到正常体温（主要）常体温（主要），缓解疼痛（弱或，缓解疼痛（弱或无）无）抑制前列腺抑制前列腺素合成；作素合成；作用于外周，用于外周，如头、牙、如头、牙、关节、肌肉、关节、肌肉、神经痛神经痛中等程度镇中等程度镇痛痛慢性钝痛慢性钝痛非甾体非甾体类抗炎类抗炎药药抗风湿（抗炎显著）抗风湿（抗炎显著）镇痛，解热镇痛，解热镇痛药镇痛药 选择性抑制痛觉，选择性抑制痛觉，严重创伤

2、或烧伤严重创伤或烧伤作用于中枢作用于中枢神经系统的神经系统的阿片受体阿片受体锐痛、绞痛锐痛、绞痛风湿（炎症）是指以肌肉、关节疼痛为主的一类疾病。风湿（炎症）是指以肌肉、关节疼痛为主的一类疾病。17.1 17.1 解热镇痛药解热镇痛药 降低发热病人的体温而对正常人降低发热病人的体温而对正常人体温无影响体温无影响 适合：适合：中等程度镇痛中等程度镇痛 慢性钝痛慢性钝痛 不适合：不适合：锐痛、绞痛锐痛、绞痛 关于体温：关于体温：37.4 oC炎症和疼痛的产生？炎症和疼痛的产生？前列腺素（前列腺素（PG)n n一类一类一类一类不饱和脂肪酸不饱和脂肪酸不饱和脂肪酸不饱和脂肪酸；n n五元脂肪环上取代基五

3、元脂肪环上取代基五元脂肪环上取代基五元脂肪环上取代基(主要是羟基和氢主要是羟基和氢主要是羟基和氢主要是羟基和氢)的的的的不同，有不同的类型。不同，有不同的类型。不同，有不同的类型。不同，有不同的类型。n n存在于动物和人体中；存在于动物和人体中；存在于动物和人体中；存在于动物和人体中；n n全身许多组织细胞都能产生前列腺素，并全身许多组织细胞都能产生前列腺素，并全身许多组织细胞都能产生前列腺素，并全身许多组织细胞都能产生前列腺素，并非只由前列腺分泌。非只由前列腺分泌。非只由前列腺分泌。非只由前列腺分泌。前列腺素前列腺素PGn n具有多种生理作用的活性物质；具有多种生理作用的活性物质；具有多种生

4、理作用的活性物质；具有多种生理作用的活性物质；n n致热痛物质、炎症介质。致热痛物质、炎症介质。致热痛物质、炎症介质。致热痛物质、炎症介质。炎症和疼痛的产生？炎症和疼痛的产生？前列腺素前列腺素n n解热镇痛药、非甾体类抗炎药：怎么设计？解热镇痛药、非甾体类抗炎药：怎么设计？解热镇痛药、非甾体类抗炎药：怎么设计？解热镇痛药、非甾体类抗炎药：怎么设计？阻断阻断前列腺素合成前列腺素合成n n阿司匹林阿司匹林n n扑热息痛（对乙酰氨基酚）扑热息痛（对乙酰氨基酚）解热镇痛药代表药：解热镇痛药代表药：阿司匹林阿司匹林 AspirinAspirin 解热镇痛：体温降到正常，发热引起的头痛、解热镇痛：体温降到

5、正常，发热引起的头痛、牙痛、关节痛等牙痛、关节痛等 抗抗风湿风湿作用：作用：作用较强，对风湿性关节炎作用作用较强，对风湿性关节炎作用尤为明显。尤为明显。作用机理：阻断前列腺素的合成。作用机理：阻断前列腺素的合成。小剂量预防和治疗心肌梗塞、冠状动脉硬化小剂量预防和治疗心肌梗塞、冠状动脉硬化药理作用药理作用药理作用药理作用和应用和应用和应用和应用阿司匹林不良反应阿司匹林不良反应l胃肠道反应：直接刺激胃粘膜；长期服用诱胃肠道反应：直接刺激胃粘膜；长期服用诱发和加重溃疡。发和加重溃疡。l凝血障碍：有出血倾向、肝功能障碍、血友凝血障碍：有出血倾向、肝功能障碍、血友病、病、V VK K缺乏者禁用。缺乏者禁

6、用。l 水杨酸反应：剂量过大，出现头痛、头晕、水杨酸反应：剂量过大，出现头痛、头晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力障碍，严重者出现恶心、呕吐、耳鸣、听力障碍，严重者出现高热、脱水、惊厥、意识模糊或昏迷。立即高热、脱水、惊厥、意识模糊或昏迷。立即停药，碱化尿液。停药，碱化尿液。对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 （扑热息痛）扑热息痛）扑热息痛）扑热息痛）解热镇痛解热镇痛解热镇痛解热镇痛作用作用作用作用较强较强较强较强 无抗炎作用无抗炎作用无抗炎作用无抗炎作用 感冒引起发热、头痛、关节痛等感冒引起发热、头痛、关节痛等感冒引起发热、头痛、关节痛等感冒引起发热、头痛、关节痛等药理作用药理作用药理

7、作用药理作用：不良反应：不良反应：不良反应：不良反应：长期服用引起肝毒性长期服用引起肝毒性长期服用引起肝毒性长期服用引起肝毒性药理作用药理作用药理作用药理作用：阻断前列腺素的合成阻断前列腺素的合成阻断前列腺素的合成阻断前列腺素的合成n n非甾体类抗炎药非甾体类抗炎药 抗炎抗风湿：明显减轻炎症的红、抗炎抗风湿：明显减轻炎症的红、抗炎抗风湿：明显减轻炎症的红、抗炎抗风湿：明显减轻炎症的红、肿、热、痛反应。亦被称为非甾体抗炎药肿、热、痛反应。亦被称为非甾体抗炎药肿、热、痛反应。亦被称为非甾体抗炎药肿、热、痛反应。亦被称为非甾体抗炎药非甾体类抗炎药代表药非甾体类抗炎药代表药吲哚美辛（吲哚美辛（indo

8、methacin，消炎痛）消炎痛）作用及应用作用及应用p对炎性疼痛效果明显。对炎性疼痛效果明显。p用于急性风湿性和类风湿性关节炎、强用于急性风湿性和类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、不易控制的癌性发热。直性脊柱炎、不易控制的癌性发热。吲哚美辛吲哚美辛 （消炎痛）不良反应消炎痛）不良反应不良反应多，发生率高不良反应多，发生率高不良反应多，发生率高不良反应多，发生率高35-50%35-50%，20%20%必须停药必须停药必须停药必须停药 胃肠道反应（诱发加重溃疡）胃肠道反应（诱发加重溃疡）胃肠道反应（诱发加重溃疡）胃肠道反应（诱发加重溃疡）中枢神经系统反应（眩晕、精神障碍）中枢神经系统反应（眩晕、精神

9、障碍）中枢神经系统反应（眩晕、精神障碍）中枢神经系统反应（眩晕、精神障碍）抑制造血系统（血小板减少等）抑制造血系统（血小板减少等）抑制造血系统（血小板减少等）抑制造血系统（血小板减少等）过敏反应等过敏反应等过敏反应等过敏反应等W.JINpp扶他林扶他林扶他林扶他林pp消炎显著，是吲哚美辛消炎显著，是吲哚美辛消炎显著，是吲哚美辛消炎显著，是吲哚美辛2-52-52-52-5倍，阿司匹林倍，阿司匹林倍，阿司匹林倍，阿司匹林26-5026-5026-5026-50倍倍倍倍pp治疗各种炎症所致疼痛和发热治疗各种炎症所致疼痛和发热治疗各种炎症所致疼痛和发热治疗各种炎症所致疼痛和发热pp副作用小，高效、安全

10、副作用小，高效、安全副作用小，高效、安全副作用小，高效、安全pp目前常用消炎止痛药目前常用消炎止痛药目前常用消炎止痛药目前常用消炎止痛药双氯芬酸钠（双氯灭痛）双氯芬酸钠（双氯灭痛）非甾体类抗炎药代表药非甾体类抗炎药代表药非甾体类抗炎药代表药非甾体类抗炎药代表药非甾体类抗炎药代表药非甾体类抗炎药代表药镇痛药镇痛药痛痛n n锐痛、绞痛、刺痛、切割痛锐痛、绞痛、刺痛、切割痛n n内脏绞痛、癌症晚期痛、创伤内脏绞痛、癌症晚期痛、创伤疼痛疼痛n n剧烈疼痛，引起血压下降，呼剧烈疼痛，引起血压下降，呼吸衰竭，严重休克吸衰竭，严重休克n n及时止痛及时止痛镇痛药镇痛药n n选择性作用于中枢阿片受体选择性作用

11、于中枢阿片受体，消除或缓消除或缓解痛觉。镇痛时，意识清醒，其他感觉解痛觉。镇痛时，意识清醒，其他感觉不受影响，可改善情绪。不受影响，可改善情绪。n n特点：镇痛作用强大，反复用易成瘾，特点：镇痛作用强大，反复用易成瘾，又称成瘾性镇痛药或麻醉性镇痛药。又称成瘾性镇痛药或麻醉性镇痛药。n n镇痛药有阿片生物碱类、人工合成。镇痛药有阿片生物碱类、人工合成。阿片阿片n n鸦片（英语鸦片（英语 opium 阿拉伯语阿拉伯语 Afym），又叫阿片，俗称大烟。），又叫阿片，俗称大烟。n n罂粟植物蒴果浆汁的干燥物，含罂粟植物蒴果浆汁的干燥物，含20多中生物碱多中生物碱n n天然阿片类生物碱：吗啡、可待因，天

12、然阿片类生物碱：吗啡、可待因，有镇痛、镇咳作用有镇痛、镇咳作用 人工合成镇痛药人工合成镇痛药n n从生物碱类吗啡启示，通过结构改从生物碱类吗啡启示，通过结构改从生物碱类吗啡启示，通过结构改从生物碱类吗啡启示，通过结构改造获得造获得造获得造获得吗啡吗啡哌替啶（度冷丁哌替啶（度冷丁哌替啶（度冷丁哌替啶（度冷丁PethidinePethidinePethidinePethidine）l l合成镇痛药合成镇痛药合成镇痛药合成镇痛药n n激动阿片受体激动阿片受体激动阿片受体激动阿片受体n n具有类似吗啡的各种中枢作用，但均较吗啡具有类似吗啡的各种中枢作用，但均较吗啡具有类似吗啡的各种中枢作用，但均较吗啡

13、具有类似吗啡的各种中枢作用，但均较吗啡弱，作用时间比吗啡短。成瘾性比吗啡轻弱，作用时间比吗啡短。成瘾性比吗啡轻弱，作用时间比吗啡短。成瘾性比吗啡轻弱，作用时间比吗啡短。成瘾性比吗啡轻l l各种剧烈疼痛，如创伤、术后和癌症晚期等各种剧烈疼痛，如创伤、术后和癌症晚期等各种剧烈疼痛，如创伤、术后和癌症晚期等各种剧烈疼痛，如创伤、术后和癌症晚期等引起的疼痛，分娩疼痛、内脏疼痛等引起的疼痛，分娩疼痛、内脏疼痛等引起的疼痛，分娩疼痛、内脏疼痛等引起的疼痛，分娩疼痛、内脏疼痛等l l易吸潮变黄，密闭保存易吸潮变黄，密闭保存易吸潮变黄，密闭保存易吸潮变黄，密闭保存注意：注意：注意：注意：本药亦具成瘾性！本药亦具成瘾性！本药亦具成瘾性！本药亦具成瘾性！