青蒿素-PPT课件.ppt

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1、屠呦呦屠呦呦(1930.12.30)中国药学家 诺贝尔生理医学奖获得者疟疾与青蒿素演讲者:演讲者:韩韩 月月 (字依宸)(字依宸)疟疾疟疾1概述概述:疟疾是由按蚊叮咬传播疟原虫引起的寄生原虫传染病。危害:危害:据2010年报道显示,全球每年有3.55亿人感染疟疾,每年约有110万人死于疟疾,尤其是5岁以下儿童染病死亡率很高,全球每30秒钟就有一名儿童死于疟疾。我国最高发的省份:云南疟疾俗称“打摆子打摆子”。公元前2700年,黄帝内经黄帝内经就描述了疟疾的相关症状。疟疾疟疾1传染源传染源:疟疾患者和带疟原虫者(血液中含有成熟配子体)传播途径传播途径:主要途径蚊虫叮咬 主要传播媒介雌性按蚊易感人群

2、易感人群:人群普遍易感疟疾疟疾1疟疾疟疾1疟原虫种类疟原虫种类:间日疟原虫(Plasmodium vivax)恶性疟原虫(P.falciparum)三日疟原虫(P.malariae)卵形疟原虫(P.ovale)雄配子体雌配子体疟疾的发作过程和临床表现疟疾的发作过程和临床表现1典型的疟疾发作过程分为发冷期或寒战期,发热期,出汗期和间歇期。典型发作:间日疟:48小时发作一次。卵形疟:48小时发作一次。同间日疟。三日疟:72小时发作一次,多较轻。恶性疟:起病急缓不一,热型多不规则,无 明显缓解间歇。其它症状与体征:脾肿大、肝肿大、贫血。恶性疟的常见分型:脑型疟(最凶险)、过高热型、厥冷型、肺型、急性

3、肾功能不全型、胃肠型青蒿素的发现青蒿素的发现2氯喹类药物出现耐药出现耐药德、日、美等国家研究中国中国“523任务任务”整理查阅中医古籍、走访名医抗疟单验证方集锁定青蒿肘后备急方“青蒿一握,以水二升渍,绞取汁,尽服之。”确立用乙醚制取青蒿提取物获得青蒿素获得青蒿素青蒿素青蒿素2诺贝尔生理学或医学奖评选委员会指出,青蒿的发现,从根本上改变了寄生虫疾病的治疗。在全球,青蒿素至少降低了20%的死亡率及的死亡率及30%的儿童死亡率的儿童死亡率,仅就非洲而言,每年就能拯救10万人的生命。青蒿素青蒿素2青蒿素,是从中药青蒿(植物学名黄花蒿)中分离的抗疟疾的一种过氧化物倍半萜类化合物。无色针状结晶。青蒿素抗疟

4、作用以及机制青蒿素抗疟作用以及机制21.自由基的抗疟作用2.对红内期疟原虫的直接杀灭作用3.抑制 PfATP6 酶的抗疟作用 PfATP6酶是疟原虫基因组中唯一一类肌浆网/内质网钙ATP酶。青蒿素优缺点2优点:抗疟效果显著。毒副作用小。青蒿素口服吸收快,0.5-1h达血药峰浓度。青蒿素为脂溶性,可透过血脑屏障,并在脑内维持较长时间。缺点:存在复燃率。青蒿素类药物的敏感性正在下降,产生耐药性不可避免。青蒿素类药物后续发展1青蒿素抗疟的作用机制有望成为抗癌良方增强免疫功能 治疗皮肤病临床发现青蒿琥酯对湿疹异位性皮炎、多形性日光疹及植物日光性皮炎均有治愈作用。治疗系统性红斑狼疮 新型青蒿素衍生物中发

5、现“马来酸蒿乙醚胺”,获得CFDA的I、II、III期临床研究批件,即将启动临床试验。参考文献3Meersch V.review of the use of artemisinin and its derivatives in the treatment of malariaJ.J Pharm Bleg,2005,60(3):103国家药典委员会.中华人民共和国药典M.北京:中国医药科技出版社,2010黎润红.“523任务”与青蒿抗疟作用的在发现J.中国科技史杂志,2011,4:488-500韩利平,黄强,曾丽艳等.青蒿素及其衍生物的抗疟机制研究进展J.自然科学进展,2009,29(1)杜智敏,刘影.青蒿素抗心律失常作用研究J.中国药学杂志,2003,35(5):372徐丽敏,陈学荣,屠呦呦.双氢青蒿素对狼疮性BXSB小鼠的作用J.中国中西医结合皮肤性病学杂志,2002,1(1):19刘加军,黄仁魏,林东军等.青蒿素对K562细胞的增殖抑制作用及其作用机制J.中国新药杂志,2005,06http:/

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