抗真菌药物的代谢.ppt

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抗真菌药物的代谢注射用两性霉素B在体内经肾脏缓慢排泄，每日约有给药量的2%5%以原型排出，7日内自尿排出给药量的40%。停药后自尿中排泄至少持续7周，在碱性尿液中药物排泄增多。不易为透析清除。注射用氟康唑少量在肝脏代谢。主要自肾排泄，以原形自尿中排出给药量的80%以上。血消除半衰期（t1/2）为2737小时，肾功能减退时明显延长。血液透析或腹膜透析可部分清除本品。伊曲康唑伊曲康唑在肝脏内代谢成多种代谢产物。参与整个代谢过程的主要酶类为CYP3A4。伏立康唑伏立康唑通过肝脏细胞色素P450同工酶，CYP2C19，CYP2C9和CYP3A4代谢。伏立康唑主要通过肝脏代谢，仅有少于2%的药物以原形经尿排出。氟胞嘧啶本品经肾小球滤过排泄，约90%以上的药物以原型自尿中排出。本品可经血液透析排出体外。卡泊芬净通过水解和N乙酰化作用卡泊芬净被缓慢地代谢。有少量卡泊芬净以原型药形式从尿中排出（大约为给药剂量的1.4%）。原型药的肾脏清除率低。米卡芬净主要经肝脏代谢。经静脉输注后，有3.7%的剂量以主要代谢产物（M5，米卡芬净侧链羟化产物）经尿液和粪便排泄。据推测M5是由细胞色素P450的CYP1A2、2B6、2C和3A催化产生的。