CCB类降压药.pptx

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1、2022年年11月月1日日CCBCCB类降压药类降压药 药剂科药剂科 张廷廷张廷廷第一页，共二十五页。CaCa2+2+调节细胞过程与钙通道阻滞剂的效应调节细胞过程与钙通道阻滞剂的效应第二页，共二十五页。降降 压压 作作 用用 机机 制制血管平血管平滑肌细滑肌细胞膜钙胞膜钙通道通道过多过多开放开放CaCa2+2+内流内流细胞内肌浆细胞内肌浆网释放网释放CaCa2+2+细胞内细胞内CaCa2+2+小小动动脉脉收收缩缩血血压压拮拮抗抗CCBCCB第三页，共二十五页。Ca2+通道阻滞剂通道阻滞剂Ca2+通道通道细胞膜细胞膜非高度血管选择性CCB同时作用于心肌组织和血管平滑肌的Ca2+通道，扩张血管的同

2、时，产生影响心肌收缩的负性肌力作用如硝苯地平，非二氢吡啶类CCB)降降 压压 作作 用用 机机 制制第四页，共二十五页。CCBCCB类降压药的开展历程类降压药的开展历程第一代CCB遭受平安性质疑的同时新一代CCB诞生维拉帕米维拉帕米首次合成首次合成 1962年年硝苯地硝苯地平问世平问世1967年年地尔硫卓地尔硫卓研发成功研发成功1974年年 1970s 用于治疗心绞痛用于治疗心绞痛Fleckenstein提出提出CCB概念概念 1980s 用于治疗高血压用于治疗高血压 1990-1995年年发现发现CCB某些副作用某些副作用 1995年年 CCB引发引发 平安性风波平安性风波新一代新一代CCB

3、诞生诞生心梗、充血性心衰以心梗、充血性心衰以及死亡的发生率及死亡的发生率第五页，共二十五页。CCBCCB类药物分类类药物分类第六页，共二十五页。CCBCCB类药物作用特点类药物作用特点第七页，共二十五页。CCBCCB类药物药理作用类药物药理作用一对平滑肌的作用一对平滑肌的作用1 1、血管平滑肌的作用、血管平滑肌的作用1 1扩张动脉：扩张动脉：BPBP，硝苯地平作用最强。，硝苯地平作用最强。2 2扩张冠脉：冠脉循环和侧支循环扩张冠脉：冠脉循环和侧支循环，硝苯地平作用最强。，硝苯地平作用最强。3 3扩张脑血管：尼莫地平、氟桂利嗪作用最强。扩张脑血管：尼莫地平、氟桂利嗪作用最强。4 4扩张外周血管：

4、可治疗雷诺病等扩张外周血管：可治疗雷诺病等5 5扩张肾小动脉：肾血流量扩张肾小动脉：肾血流量，抑制肾小管对，抑制肾小管对Na+Na+的重吸收的重吸收利尿，肾脏保护。利尿，肾脏保护。2 2、松弛其他平滑肌：呼吸道、消化道等、松弛其他平滑肌：呼吸道、消化道等第八页，共二十五页。CCBCCB类药物药理作用类药物药理作用二对心脏的作用二对心脏的作用1 1、负性肌力作用：、负性肌力作用：Ca2+Ca2+内流内流“兴奋兴奋-收缩脱偶联收缩脱偶联心肌收缩力心肌收缩力血管扩张血管扩张耗氧量耗氧量 2 2、负性频率和负性传导作用：、负性频率和负性传导作用：Ca2+Ca2+内流内流44相自发除极速率相自发除极速率

5、窦房结自律性窦房结自律性00相除极相除极 心率心率 第九页，共二十五页。CCBCCB类药物药理作用类药物药理作用三抗动脉粥样硬化作用：三抗动脉粥样硬化作用：1 1、减轻、减轻Ca2+Ca2+超载所造成的动脉壁损害超载所造成的动脉壁损害2 2、抑制平滑肌增殖和动脉基质蛋白质合成，增加血管壁的顺应性、抑制平滑肌增殖和动脉基质蛋白质合成，增加血管壁的顺应性3 3、抑制脂质过氧化，保护内皮细胞、抑制脂质过氧化，保护内皮细胞第十页，共二十五页。CCBCCB类药物药理作用类药物药理作用四对红细胞和血小板结构与功能的影响：四对红细胞和血小板结构与功能的影响：1 1、对红细胞的影响：抑制、对红细胞的影响：抑制

6、Ca2+Ca2+内流，并保护钠、钙泵，减轻内流，并保护钠、钙泵，减轻Ca2+Ca2+超负荷对红细胞的损伤超负荷对红细胞的损伤2 2、对血小板活化的抑制作用：抑制血小板聚集与活性产物的合成、对血小板活化的抑制作用：抑制血小板聚集与活性产物的合成释放，促进膜磷脂的合成，稳定血小板膜。释放，促进膜磷脂的合成，稳定血小板膜。第十一页，共二十五页。CCBCCB类药物药理作用类药物药理作用五对肾脏功能的影响：五对肾脏功能的影响：二氢吡啶类药物，在降低血压的同时，能明显增加高血压病人的二氢吡啶类药物，在降低血压的同时，能明显增加高血压病人的肾血流量，抑制肾小球的重吸收，有排钠利尿作用。肾血流量，抑制肾小球的

7、重吸收，有排钠利尿作用。第十二页，共二十五页。CCBCCB类药物适应症类药物适应症第十三页，共二十五页。常用常用CCBCCB类药物类药物20222022年年?高血压合理用药指南高血压合理用药指南?第十四页，共二十五页。CCBCCB类药物禁忌症类药物禁忌症 二氢吡啶类二氢吡啶类CCBCCB可作为一线降压药用于各组年龄段、各种类型的高可作为一线降压药用于各组年龄段、各种类型的高血压患者，血压患者，只有相对禁忌，无绝对禁忌只有相对禁忌，无绝对禁忌。1 1、二氢吡啶类具有明确的血管扩张作用，短、中效的、二氢吡啶类具有明确的血管扩张作用，短、中效的CCBCCB在降压的同时会出现反射性在降压的同时会出现反

8、射性心率加快。相对禁忌用于高血压合并快速性心律失常的患者。心率加快。相对禁忌用于高血压合并快速性心律失常的患者。2 2、由于非二氢吡啶类、由于非二氢吡啶类CCBCCB的心脏亲和性及其对心肌、窦房结功能、房室传的心脏亲和性及其对心肌、窦房结功能、房室传导的负性肌力和负性传递作用，维拉帕米、地尔硫卓禁用于导的负性肌力和负性传递作用，维拉帕米、地尔硫卓禁用于-度室房室传度室房室传导阻滞患者，并相对禁用于心力衰竭的患者。导阻滞患者，并相对禁用于心力衰竭的患者。第十五页，共二十五页。CCBCCB类药物禁忌症类药物禁忌症第十六页，共二十五页。CCBCCB类药物不良反响类药物不良反响 过度扩血管过度扩血管

9、踝部水肿、颜面潮红、头痛、恶心、眩晕、体位性低血压等踝部水肿、颜面潮红、头痛、恶心、眩晕、体位性低血压等 心脏抑制心脏抑制房室传导阻滞、心动过缓、心衰加重负性肌力房室传导阻滞、心动过缓、心衰加重负性肌力 胃肠道抑制反响胃肠道抑制反响 胃肠不适、便秘维拉帕米等胃肠不适、便秘维拉帕米等第十七页，共二十五页。CCBCCB类药物临床用药本卷须知类药物临床用药本卷须知1 1、CCBCCB类扩血管降压，短、中效类扩血管降压，短、中效CCBCCB在扩血管的同时，由于血压下降速度快，会出现反射性在扩血管的同时，由于血压下降速度快，会出现反射性交感谢活、心率加快及心肌收缩力增强，使血流动力学波动并抵抗其降压作用

10、，故应尽量使交感谢活、心率加快及心肌收缩力增强，使血流动力学波动并抵抗其降压作用，故应尽量使用长效制剂，以到达降压平稳持久有效，同时不良反响小，患者耐受性好，依从性高。用长效制剂，以到达降压平稳持久有效，同时不良反响小，患者耐受性好，依从性高。2 2、非二氢吡啶类、非二氢吡啶类CCB-CCB-维拉帕米与地尔硫卓均有明显的负性肌力作用，应维拉帕米与地尔硫卓均有明显的负性肌力作用，应防止用于左室收缩功能不全的高血压患者。防止用于左室收缩功能不全的高血压患者。3 3、非二氢吡啶类、非二氢吡啶类CCBCCB有明显负性传导作用，合并心脏房室传导功能障碍或病态窦有明显负性传导作用，合并心脏房室传导功能障碍

11、或病态窦房结综合征的高血压患者应慎用维拉帕米、地尔硫卓，同时，非二氢吡啶类房结综合征的高血压患者应慎用维拉帕米、地尔硫卓，同时，非二氢吡啶类CCB+CCB+受体阻滞剂可诱发或加重缓慢型心律失常和心功能不全。受体阻滞剂可诱发或加重缓慢型心律失常和心功能不全。第十八页，共二十五页。氨氯地平氨氯地平VSVS左旋氨氯地平左旋氨氯地平左旋氨氯地平左旋氨氯地平阻断阻断L L型钙离子通道型钙离子通道不促进内源不促进内源NONO释放释放 降压降压 无无血管内皮功能保护血管内皮功能保护苯磺酸氨氯地平苯磺酸氨氯地平左旋氨氯地平左旋氨氯地平右旋氨氯地平右旋氨氯地平阻断阻断L L型钙离子通道型钙离子通道促进内源促进内

12、源NONO释放释放 降压降压 +保护血管内皮功能保护血管内皮功能 保护血管内皮功能对于减少心血管事件至关重要保护血管内皮功能对于减少心血管事件至关重要第十九页，共二十五页。1 1、氨氯地平与左旋氨氯地平存在构效关系的差异。、氨氯地平与左旋氨氯地平存在构效关系的差异。2 2、左旋氨氯地平、左旋氨氯地平2.5mg2.5mg相当于氨氯地平相当于氨氯地平5mg5mg的降压疗效。的降压疗效。3 3、氨氯地平在降压的同时兼具有血管保护作用、氨氯地平在降压的同时兼具有血管保护作用 4 4、左旋氨氯地平相对于氨氯地平作用更强，发生副作用更小，具有更、左旋氨氯地平相对于氨氯地平作用更强，发生副作用更小，具有更好

13、的平安性与耐受性。好的平安性与耐受性。氨氯地平氨氯地平VSVS左旋氨氯地平左旋氨氯地平第二十页，共二十五页。参考文献参考文献 12022 12022年中国高血压防治指南年中国高血压防治指南?.?.22022 22022年年?ESC/ESH?ESC/ESH高血压治疗指南高血压治疗指南?.?.3 3药理学第药理学第8 8版版.4 4药品说明书药品说明书.第二十一页，共二十五页。参考文献参考文献 12022 12022年中国高血压防治指南年中国高血压防治指南?.?.22022 22022年年?ESC/ESH?ESC/ESH高血压治疗指南高血压治疗指南?.?.3 3药理学第药理学第8 8版版.4 4药

14、品说明书药品说明书.第二十二页，共二十五页。参考文献参考文献 12022 12022年中国高血压防治指南年中国高血压防治指南?.?.22022 22022年年?ESC/ESH?ESC/ESH高血压治疗指南高血压治疗指南?.?.3 3药理学第药理学第8 8版版.4 4药品说明书药品说明书.第二十三页，共二十五页。Thank youThank you临床药师在您身边临床药师在您身边！第二十四页，共二十五页。内容总结2022年11月1日。药剂科 张廷廷。降 压 作 用 机 制。2、负性频率和负性传导作用：。2、非二氢吡啶类CCB-维拉帕米与地尔硫卓均有明显的负性肌力作用，应防止用于左室收缩功能不全的高血压患者。氨氯地平VS左旋氨氯地平。氨氯地平VS左旋氨氯地平。降压 +。1、氨氯地平与左旋氨氯地平存在构效关系的差异。临床药师在您身边第二十五页，共二十五页。