药物与健康药学导论精选课件.ppt

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1、关于药物与健康药学导论第一页，本课件共有61页药学的定义药学是研究药物的一门科学，是揭示药物与人体或者药物与各种病原生物体相五作用与规律性的科学。药学也是研究药物的来源、成分、性状、作用机制、用途、分析鉴定、加工生产、经营、使用以及管理的一门科学。第二页，本课件共有61页药学的定义 药学:Pharmaceutical Sciences PharmacyPharmaceutical Science:The subject to study medicines or drugsPharmacy:The art or profession of preparing and dispensing me

2、dicinal drugs第三页，本课件共有61页药学的学科范畴药学学科总体属于自然科学（理学）范畴。自然科学属性：当药学研究的对象局限于药物时，例如自然科学属性：当药学研究的对象局限于药物时，例如研究药物化学，药物分析，药物制剂时；研究药物化学，药物分析，药物制剂时；社会学属性：当研究药物与人的相五作用，即药物应用，药学的研究对象涉及到人，如计划生育药物，人体药物试验；社会科学属性：研究药品营销管理，如医院药学，社会药学，药品经济学，药事管理学；第四页，本课件共有61页药物的定义药物：治疗疾病的物质。Medicine:any preparation or substance used in

3、the treatment of disease.Drug:a substance used as or in the medicine;a chemical substance used to alter the state of the body or the mind;a narcotic substance,esp.one which induces addiction,such as opium.第五页，本课件共有61页药物的组成成品药：原料药辅料原料药：成品药中的起治疗作用的主要化学成分。主要通过化学合成手段、天然产物的分离纯化手段或生物工程技术获得。无机药物、有机药物、生物药物。

4、原料药与辅料构成不同剂型的成品药，即市场上所见到的商品药物。第六页，本课件共有61页药物的分类药物的分类按药物性质分类按药物性质分类无机药物：无机离子药物，如：氯化钠，硫酸亚铁，氢氧化铝等。有机药物：有机化合物药物，如：青霉素、头孢菌素、大环内酯类等抗生素。中草药：汤剂，冲剂等。如：罗汉果止咳露，板蓝根冲剂。生物制品，如：疫苗。生物制品，如：疫苗。生物制品又是有机药物，如：胸腺素。生物制品又是有机药物，如：胸腺素。第七页，本课件共有61页部分无机药物及其功能 氯化钠，氯化钾，氯化钙：调节电解质平衡氯化钠，氯化钾，氯化钙：调节电解质平衡 硫酸亚铁，氯化钴：抗贫血硫酸亚铁，氯化钴：抗贫血 碳酸锂：

5、抗躁狂症碳酸锂：抗躁狂症 硫酸镁，硫酸钠：泻药硫酸镁，硫酸钠：泻药 碳酸氢钠，氧化镁，氢氧化铝，铝碳酸镁：抗酸治疗消化性溃疡碳酸氢钠，氧化镁，氢氧化铝，铝碳酸镁：抗酸治疗消化性溃疡 硫酸锌：微量元素制剂硫酸锌：微量元素制剂 硼砂，外用防腐剂硼砂，外用防腐剂 高锰酸钾，双氧水：外用消毒防腐剂高锰酸钾，双氧水：外用消毒防腐剂 氧化锌：外用收敛、抗菌剂氧化锌：外用收敛、抗菌剂 顺铂顺铂 Pt(NHPt(NH3 3)2 2ClCl2 2：癌症治疗：癌症治疗 碘（碘（131131I I），磷（），磷（3232P P）酸钠：诊断试剂）酸钠：诊断试剂第八页，本课件共有61页有机药物有机药物：指属于有机化合物

6、的药物，可以通过化学合有机药物：指属于有机化合物的药物，可以通过化学合成方法，也可以通过天然产物的提取纯化方法或通过生成方法，也可以通过天然产物的提取纯化方法或通过生物技术方法获得的有机化合物的药物。其中占物技术方法获得的有机化合物的药物。其中占6%多多的是化学合成药物。的是化学合成药物。2002年全球药品销售额4060亿美圆中，化学合成药亿美圆中，化学合成药物占物占6 6%。20032003年上市的新的结构的年上市的新的结构的34药物中，有药物中，有21个化学合成药物（62%），1313个生物制品。第九页，本课件共有61页有机药物结构举例第十页，本课件共有61页有机药物结构举例第十一页，本课

7、件共有61页药物分类按功能分类按功能分类抗感染药物：病毒、细菌、真菌、寄生虫。抗感染药物：病毒、细菌、真菌、寄生虫。心血管药物：高血压、高血脂，心律失常、心绞痛等心血管药物：高血压、高血脂，心律失常、心绞痛等 抗肿瘤药物：烷化剂、抗代谢、抗生素。抗肿瘤药物：烷化剂、抗代谢、抗生素。中枢神经系统药物：麻醉镇痛、解热镇痛，精神失常等。中枢神经系统药物：麻醉镇痛、解热镇痛，精神失常等。消化系统药物：溃疡、解痉、助消化、止泻等。消化系统药物：溃疡、解痉、助消化、止泻等。呼吸系统药物：祛痰、镇咳、平喘、抗过敏。呼吸系统药物：祛痰、镇咳、平喘、抗过敏。激素及相关药物：激素、计划生育、糖尿病等。激素及相关药

8、物：激素、计划生育、糖尿病等。第十二页，本课件共有61页药物的制剂类型 液体剂型：芳香水剂、溶液剂、注射剂半固体剂型：软膏剂、糊剂固体剂型：片剂、散剂、丸剂、膜剂气体剂型：气雾剂、吸入剂第十三页，本课件共有61页药物的制剂与用药方式 经肠胃道给药的剂型经肠胃道给药的剂型经肠胃道给药的剂型经肠胃道给药的剂型 片剂、丸剂、胶囊剂、溶液剂、糖浆剂、乳剂、混悬剂、散剂、片剂、丸剂、胶囊剂、溶液剂、糖浆剂、乳剂、混悬剂、散剂、冲剂冲剂不经肠胃道给药的剂型不经肠胃道给药的剂型不经肠胃道给药的剂型不经肠胃道给药的剂型 注射给药：静脉注射、肌肉注射、皮下注射注射给药：静脉注射、肌肉注射、皮下注射呼吸道给药：吸

9、入剂、气雾剂呼吸道给药：吸入剂、气雾剂皮肤给药：外用溶液剂、洗剂、搽剂、软膏剂、硬膏剂、糊皮肤给药：外用溶液剂、洗剂、搽剂、软膏剂、硬膏剂、糊剂剂 粘膜给药：滴眼剂、滴鼻剂、口腔膜剂、栓剂等粘膜给药：滴眼剂、滴鼻剂、口腔膜剂、栓剂等第十四页，本课件共有61页药物制剂的组成 片剂的成分（举例）片剂由药物与辅料组成，例如：扑尔敏片剂由药物与辅料组成，例如：扑尔敏主药：扑尔敏主药：扑尔敏 （4mg/4mg/片）辅料：白糊精、淀粉、羧甲基淀粉、辅料：白糊精、淀粉、羧甲基淀粉、40%乙醇、硬脂酸镁 主药的扑尔敏功效：抗组胺作用，抗过敏辅料的功能填充剂：白糊精、淀粉；崩解剂：淀粉、羧甲基淀粉；润湿剂或粘合

10、剂：40%乙醇；润滑剂：硬脂酸第十五页，本课件共有61页扑尔敏化学结构式第十六页，本课件共有61页药学发展史简介药物的起源古代药学发展近代药学发展现代药学发展21世纪药学发展趋势第十七页，本课件共有61页药物萌芽时期药物的起源?药物概念的形成?神学的解释中华民族的祖先炎帝即神农氏药物源于巫术的解释人类进化过程中生活实践活动积累第十八页，本课件共有61页神学论的解释宗教的教义及古代神话中，神（上帝）创造了人同时也提供给人类包括使用药物在内的各种生存本领。古希腊神话中的阿波罗既是太阳神又是医药之神，他的女儿海金娜(Hygiene)是掌管人类卫生，Hygiene成为现代“卫生学”词源。Panacea

11、是阿波罗的另一个女儿，现代“Panacea”词义是治百病的灵丹妙药。第十九页，本课件共有61页神农氏传说中神农氏是农业和医药的发明者。“淮南字修务训”记载：神农氏“尝百草之滋味，水泉之甘苦，令民所避就，当时之时，一日而遇七十毒”。神农氏教会百姓尝药，用神鞭打百草使其显药性，被中华民族尊为药祖。第二十页，本课件共有61页巫术与药物药物源于巫术的观点来自于考古学的发现。十九世纪末考古学家在考古中发现大量巫术与医药混杂的记载。如：冰河时期的壁画中发现带着动物面具的巫师形象；中国说文解字称“巫彭始作医”；中国古书世本记载“巫咸为帝尧之医”；山海经一书中也记载了巫彭、巫使、巫礼、巫盼等许多巫医的名称。第

12、二十一页，本课件共有61页人类生活实践活动积累人类对药物的认识不是突发而来，也不是生而知之,而是在人类生产、生活的实践过程中逐步形成的。欧洲古代称药物“Drug”，即“干燥的草木”；我国东汉说文解字说文解字称称“药，治病草也药，治病草也”。这就。这就是说明最早发现的药物是植物药。人们在采集植物作是说明最早发现的药物是植物药。人们在采集植物作为食物，同时发现一些植物具有不同的功能，有的香为食物，同时发现一些植物具有不同的功能，有的香甜可口，有的苦涩难咽，有的使人呕吐、腹泻、昏迷甜可口，有的苦涩难咽，有的使人呕吐、腹泻、昏迷或死亡，有的却疾病缓解。在长期的积累中，人们学或死亡，有的却疾病缓解。在长

13、期的积累中，人们学会了识别各种植物过程中，逐步认识了治疗疾病的药会了识别各种植物过程中，逐步认识了治疗疾病的药物。物。第二十二页，本课件共有61页古代药学的发展古代两河流域和古埃及药物古希腊和古罗马药物古印度药物古阿拉伯药物中国古代药物第二十三页，本课件共有61页古代两河流域药物 古代两河流域指亚洲西南部的幼法拉底河（古代两河流域指亚洲西南部的幼法拉底河（Euphalates Euphalates RiverRiver）与底格里斯河（）与底格里斯河（Tigris RiverTigris River）。公元前公元前30003000年到公元前年到公元前500500年的古代文明，按年代顺序有不同年的

14、古代文明，按年代顺序有不同的名称：苏美尔、美索不达米亚、巴比伦、亚述等。考古相继的名称：苏美尔、美索不达米亚、巴比伦、亚述等。考古相继发现二万余块泥版文书，用苏美尔文字（象形文字的一种）写发现二万余块泥版文书，用苏美尔文字（象形文字的一种）写成。涉及到医药内容的有成。涉及到医药内容的有800800多块记载有藕、橄榄、月桂、多块记载有藕、橄榄、月桂、桃金娘、鸡尾兰、大蒜等植物药，动物脏器、铁、铜、石油等桃金娘、鸡尾兰、大蒜等植物药，动物脏器、铁、铜、石油等矿物药；丸剂、散剂、灌汤剂等剂型；溶解、煮沸、过滤等工矿物药；丸剂、散剂、灌汤剂等剂型；溶解、煮沸、过滤等工艺。最著名的一块泥版文书陈列在大不

15、列颠博物馆，艺。最著名的一块泥版文书陈列在大不列颠博物馆，19531953年年被医学家破译，是一本公元被医学家破译，是一本公元30003000年以前的治疗手册，在当年以前的治疗手册，在当时已经能使用几百种药用植物。时已经能使用几百种药用植物。第二十四页，本课件共有61页古埃及药物古埃及的文字多数记载于纸草古埃及的文字多数记载于纸草(papyrus)(papyrus)书上，其中抄书上，其中抄于公元前于公元前15521552年的埃伯斯纸草书被认为是目前世界上最早的药物治疗手册。全书有700700余种药物和800余个处方。药物来自植物、动物和矿物，其中大余个处方。药物来自植物、动物和矿物，其中大部分

16、为内服药物。如用铜化合物、海葱、醋、蜜混合部分为内服药物。如用铜化合物、海葱、醋、蜜混合制成的催吐剂；用牛乳、酵母麻子油混以蜂蜜制成的制成的催吐剂；用牛乳、酵母麻子油混以蜂蜜制成的泻药等。泻药等。古埃及和古代两河流域药物在公元前30003000年到公元前10001000年左右时间里，几乎同时有了发展，从目前的史料来看，这两个地区的药物发展早于中国第二十五页，本课件共有61页古印度药物 吠陀吠陀是印度宗教文献的总称，由梵文写成的。公元前是印度宗教文献的总称，由梵文写成的。公元前15001500年吠陀（年吠陀（vedaveda）时代，延至公元前）时代，延至公元前800800年。年。吠陀吠陀中传递了

17、中传递了有关印度的药物信息，同时也充满着巫术。当时记载药有关印度的药物信息，同时也充满着巫术。当时记载药物最多的是物最多的是阿输吠陀阿输吠陀，在梵文中，在梵文中“阿输阿输”意为意为“生命、生命、活力、长寿活力、长寿”，书中记载许多医药知识。书中把医药统分，书中记载许多医药知识。书中把医药统分为类：拔除医方、利器医方、身病医方、鬼病医方、小为类：拔除医方、利器医方、身病医方、鬼病医方、小儿医方、解毒药、长寿药、强精药。该书记载了植物药、儿医方、解毒药、长寿药、强精药。该书记载了植物药、动物药、矿物药动物药、矿物药700700余种。余种。古印度的特殊地理位置与世界的药物交流影响比较大，很早就古印度

18、的特殊地理位置与世界的药物交流影响比较大，很早就同中国、古希腊、阿拉伯等国家有文化往来。古希腊的许多文同中国、古希腊、阿拉伯等国家有文化往来。古希腊的许多文学作品中有印度药物。其中有一种清洁牙齿的药剂，药名就称学作品中有印度药物。其中有一种清洁牙齿的药剂，药名就称为为“印度制剂印度制剂”（india-preparationindia-preparation）。中国早在东汉就和）。中国早在东汉就和印度往来，南北朝时，医书中大多含有印度色彩。隋书中有印度往来，南北朝时，医书中大多含有印度色彩。隋书中有龙树菩萨药方龙树菩萨药方四卷，四卷，婆罗门诸师药方婆罗门诸师药方二十卷等书。二十卷等书。第二十六页

19、，本课件共有61页中国古代药物中国古代药物的萌芽时期中国古代药物的奠基时期中国古代药物的发展时期中国古代药物的成熟时期第二十七页，本课件共有61页中国古代药物的萌芽时期我国殷商时代用龟甲兽骨作文字记载，现已发现甲骨文中记载的疾病13种。周朝至春秋期间的诗经记载了药物100余种。1972年在长沙西汉古墓中发现我国古老的药方书五十二病方，书中介绍疾病52种及其治疗方案，涉及药物240余种。第二十八页，本课件共有61页中国古代药物的奠基时期秦汉时期是中国古代的医药学的奠基时期。秦汉时期是中国古代的医药学的奠基时期。著书：黄帝内经、神农本草经神农本草经、伤寒杂病论。名医：张仲景、华佗。黄帝内经黄帝内经

20、：我国第一部医学理论书。神农本草经神农本草经：我国第一部药物专著。伤寒杂病论：我国第一部将医学理论与治疗结合的书。第二十九页，本课件共有61页中国古代药物的发展时期从魏晋南北朝到唐宋时期是我国古代药物大发展时期。中药方剂、中药炮制、药物品种、药典、中外药学交流、炼丹术等都有较大的发展。雷公泡炙论雷公泡炙论：第一部制药专著。：第一部制药专著。唐唐新修本草：第一部药典。海药本草海药本草：第一部中外药物交流专著。：第一部中外药物交流专著。历史上著名医药学家：孙思邈、唐慎微等。历史上著名医药学家：孙思邈、唐慎微等。第三十页，本课件共有61页中国古代药物的成熟时期明代杰出的医药学家李时珍（公元15181

21、518年年15931593年）年）编写的编写的本草纲目是中国古代药物的成熟标志。15521552年年15781578年，历时2727年完成该著。年完成该著。15961596年，由明朝政府出版发行。16071607年，传入日本，译成日文。1735年，译成法文。后被译成英文、德文、俄文等。年，译成法文。后被译成英文、德文、俄文等。十八世纪十八世纪本草纲目本草纲目已传遍欧洲，作为中国医药学、植物学、动物学、化学等专著加以研究。第三十一页，本课件共有61页本草纲目本草纲目本草纲目记载药物记载药物18921892种，其中植物药种，其中植物药10941094种，动物药种，动物药443443种，矿物药种，矿

22、物药355355种，是古代本草中记载药物最多的一本专著。种，是古代本草中记载药物最多的一本专著。其中李时珍新增的药物其中李时珍新增的药物300300余种，有不少成为后来的常备药。余种，有不少成为后来的常备药。附方附方1109611096个，其中李时珍新增的药方个，其中李时珍新增的药方81618161个。个。附图附图11601160幅。幅。新颖实用的分类检索体系，分为新颖实用的分类检索体系，分为1616部部6060类，按类，按“部、类、种、部、类、种、药药”编撰顺序。编撰顺序。本草纲目本草纲目称为称为“前无古人，后无来着前无古人，后无来着”之作。是之作。是“十世纪中十世纪中国的百科全书国的百科全

23、书”。全共有五十二卷，除丰富的医药知识之外，还。全共有五十二卷，除丰富的医药知识之外，还论述了天文、地理、农、林、鱼、冶金等知识，同时还涉及历史、论述了天文、地理、农、林、鱼、冶金等知识，同时还涉及历史、哲学、宗教知识。哲学、宗教知识。第三十二页，本课件共有61页近代药学的发展近代药学的发展主要是指18-19世纪期间，随着相关学科化学、生物学、医学的发展，伴随着近代药学的发展的过程。在此期间，近代化学、近代生物学和近代医学的发展，促进了药学发展，形成了药理学学科，发现了化学合成药。第三十三页，本课件共有61页近代化学的发展 化学在化学在1717世纪至世纪至1818世纪开始萌芽。英国科学家波义尔

24、提出元素世纪开始萌芽。英国科学家波义尔提出元素的科学定义，法国科学家拉瓦锡提出燃烧的本质是氧化，推动的科学定义，法国科学家拉瓦锡提出燃烧的本质是氧化，推动了近代化学的革命。英国科学家道尔顿提出的原子分子学说，了近代化学的革命。英国科学家道尔顿提出的原子分子学说，俄国科学家门捷列夫建立元素周期表，使近代化学得到蓬勃发俄国科学家门捷列夫建立元素周期表，使近代化学得到蓬勃发展。展。1919世纪中叶，无机化学发展，三酸二碱和合成氨工业的化世纪中叶，无机化学发展，三酸二碱和合成氨工业的化学工业的建立。学工业的建立。1919世纪下半叶，有机化学的发展，有机合成世纪下半叶，有机化学的发展，有机合成工业产生大

25、量人工合成物质。尿素的发现打破了无机化学和有工业产生大量人工合成物质。尿素的发现打破了无机化学和有机化学的界限。机化学的界限。这些都成为近代药物发展的基础。这些都成为近代药物发展的基础。第三十四页，本课件共有61页近代生物学和医学发展 1818世纪末，英国乡村医生琴纳发明了牛痘法预防天花，成世纪末，英国乡村医生琴纳发明了牛痘法预防天花，成为医学史上重要里程碑。为医学史上重要里程碑。1919世纪微生物学和细菌学取得重大世纪微生物学和细菌学取得重大的发展。法国的巴斯德发现酒和牛奶的变质的原因是由于微生物的发展。法国的巴斯德发现酒和牛奶的变质的原因是由于微生物的作用，提出著名的的作用，提出著名的“巴

26、斯德消毒法巴斯德消毒法”。巴斯德提出的免疫学概。巴斯德提出的免疫学概念，于念，于18811881年研制出炭疽杆菌减毒疫苗，以及后来的狂犬年研制出炭疽杆菌减毒疫苗，以及后来的狂犬疫苗。德国医生科赫的几十年研究细菌微生物，找到十几疫苗。德国医生科赫的几十年研究细菌微生物，找到十几种细菌，并提出这些细菌是致病主要原因。正是由于科赫种细菌，并提出这些细菌是致病主要原因。正是由于科赫的贡献，到的贡献，到2020世纪初叶，大部分致病性病原体已经被科学世纪初叶，大部分致病性病原体已经被科学家发现并证实。家发现并证实。1818世纪，植物学家林耐提出动植物的分类系统和命名方法，世纪，植物学家林耐提出动植物的分类

27、系统和命名方法，成为沿用至今的生药学和药用植物学的国际通用命名和分类成为沿用至今的生药学和药用植物学的国际通用命名和分类方法。方法。第三十五页，本课件共有61页药理学的形成 药理学是药学学科中发展较早、成熟较早的一个二级学科。起药理学是药学学科中发展较早、成熟较早的一个二级学科。起源于早期从植物中提取许多化学成分，如源于早期从植物中提取许多化学成分，如18051805年从鸦片中提年从鸦片中提取吗啡结晶，取吗啡结晶，19171917年从吐根中提取吐根碱结晶，年从吐根中提取吐根碱结晶，18181818年提出年提出“生物碱生物碱”的概念。随后几十年，从植物和传统的草药中提的概念。随后几十年，从植物和

28、传统的草药中提取了大量生物碱，有番木鳖碱，马钱子碱，奎宁，秋水仙碱，取了大量生物碱，有番木鳖碱，马钱子碱，奎宁，秋水仙碱，咖啡因，尼古丁，阿托品，麻黄素等。这些生物碱的生物活咖啡因，尼古丁，阿托品，麻黄素等。这些生物碱的生物活性作用的研究，作用部位和作用方式的确定为药理学学科的性作用的研究，作用部位和作用方式的确定为药理学学科的建立奠定了基础。建立奠定了基础。1919世纪德国建立了第一个药理实验室，史世纪德国建立了第一个药理实验室，史米德堡作为药理学的奠基人，出版了第一本药理学教科书，米德堡作为药理学的奠基人，出版了第一本药理学教科书，创办了世界上最早影响的药理学杂志创办了世界上最早影响的药理

29、学杂志实验病理与药理学学实验病理与药理学学报报。第三十六页，本课件共有61页化学合成药物的发展1919世纪有机化学工业迅速发展，从煤焦油中发现了大量世纪有机化学工业迅速发展，从煤焦油中发现了大量的有效药物。乙醚、氧化亚氮、氯仿等气体吸入可导致的有效药物。乙醚、氧化亚氮、氯仿等气体吸入可导致失去知觉，成为手术麻醉药。苯酚、漂白粉的杀菌作用失去知觉，成为手术麻醉药。苯酚、漂白粉的杀菌作用的发现，成为手术器械、纱布的消毒，从而解决了外科的发现，成为手术器械、纱布的消毒，从而解决了外科手术中的疼痛和感染两大难题，促进了外科学的发展。手术中的疼痛和感染两大难题，促进了外科学的发展。1859年，利用苯酚合

30、成水杨酸，而后制成的乙酰水杨酸阿司匹林。1919世纪下叶，发现扑热息痛、非世纪下叶，发现扑热息痛、非那西丁、氨基比林等一批解热镇痛药物。从而逐渐形成那西丁、氨基比林等一批解热镇痛药物。从而逐渐形成了药物化学学科，并在了药物化学学科，并在20世纪初成为独立的二级学科。第三十七页，本课件共有61页现代药学的发展 2020世纪是现代药学发展时期。药物成为了控制各类感染性世纪是现代药学发展时期。药物成为了控制各类感染性和非感染性疾病，保障健康，降低死亡率，提高人类的寿和非感染性疾病，保障健康，降低死亡率，提高人类的寿命的重要手段。命的重要手段。2020世纪，药物治疗出现三次重大的飞跃。世纪，药物治疗出

31、现三次重大的飞跃。2020世纪初至世纪初至2020世纪中叶，药物的突出发展在于针对各种世纪中叶，药物的突出发展在于针对各种感染性疾病的药物的发现和使用，如磺胺类药物、抗生素。感染性疾病的药物的发现和使用，如磺胺类药物、抗生素。2020世纪世纪6060年代开始，非感染性药物的研究，主要是受年代开始，非感染性药物的研究，主要是受体拮抗剂、酶抑制剂药物的发展，如体拮抗剂、酶抑制剂药物的发展，如b b-肾上腺素拮抗剂肾上腺素拮抗剂普萘洛尔，普萘洛尔，H H受体拮抗剂受体拮抗剂雷尼替丁等。雷尼替丁等。2020世纪世纪7070年代开始，生物技术药物研究的开始，各种基因工年代开始，生物技术药物研究的开始，各

32、种基因工程、细胞工程药物的出现，胰岛素、干扰素、人生长激素等。程、细胞工程药物的出现，胰岛素、干扰素、人生长激素等。第三十八页，本课件共有61页抗感染药物的发展抗感染药物主要是指用于治疗病原体（细菌、真菌、病毒）所引起的药物，包括：合成抗菌药物：磺胺类抗菌药物抗生素：b内酰胺类抗生素抗病毒药物：蛋白酶抑制剂抗真菌药物：唑类抗真菌药物第三十九页，本课件共有61页合成抗菌药物合成抗菌药物中最早发现的是磺胺类药物，到目前为止已获得5488种磺胺衍生物。目前还十多种药种磺胺衍生物。目前还十多种药物广泛应用于临床。可作为内服药，也有用作外用药。物广泛应用于临床。可作为内服药，也有用作外用药。如：新诺明（

33、SMZ）适用于尿路感染、呼吸道感染、皮肤化脓性感染、扁桃体炎等。与增效剂甲秧苄啶（TMPTMP）合用，抗菌明显增强，可用于急性支气管炎、肺部感染、尿路感染、伤寒、菌痢、布氏杆菌等，疗效与氨苄青霉素相近。第四十页，本课件共有61页磺胺药物的发现过程 磺胺药物是类具有对氨基苯磺酰胺结构的药物。磺胺药物是类具有对氨基苯磺酰胺结构的药物。对氨基苯磺酰胺是磺胺类药物的基本母核，早在对氨基苯磺酰胺是磺胺类药物的基本母核，早在19081908年已被合年已被合成，作为合成偶氮染料的中间体。成，作为合成偶氮染料的中间体。19321932，第一个磺胺类药物，第一个磺胺类药物“百浪多息（百浪多息（ProtosilP

34、rotosil）”是由是由KlarerKlarer和和MietzschMietzsch首先合成。首先合成。G.G.杜马克（杜马克（G.Domagk)G.Domagk)发现含磺酰胺基的偶氮染料百浪多息，发现含磺酰胺基的偶氮染料百浪多息，在体外试验中发现对链球菌和葡萄球菌有很好的抑制作用。多在体外试验中发现对链球菌和葡萄球菌有很好的抑制作用。多马克唯一的女儿因为手指被刺破，感染上了链球菌，得了败血马克唯一的女儿因为手指被刺破，感染上了链球菌，得了败血症，生命垂危，无药可救。紧急关头，多马克以自己的小女儿症，生命垂危，无药可救。紧急关头，多马克以自己的小女儿作人体实验对象，给女儿服用了作人体实验对象

35、，给女儿服用了“百浪多息百浪多息”，挽救了她的生，挽救了她的生命。命。19391939年年 G.G.杜马克发现磺胺药物的治疗价值，进行了大量有关链杜马克发现磺胺药物的治疗价值，进行了大量有关链球菌和抗菌方面的研究，获得诺贝尔奖。球菌和抗菌方面的研究，获得诺贝尔奖。第四十一页，本课件共有61页对氨基苯磺酰胺结构第四十二页，本课件共有61页抗生素抗生素是一类目前临床广泛使用的、主要用于抑制病抗生素是一类目前临床广泛使用的、主要用于抑制病原菌的生长，治疗细菌感染的药物，此外，一些抗生原菌的生长，治疗细菌感染的药物，此外，一些抗生素用于肿瘤的化疗，以及具有免疫抑制作用和刺激植素用于肿瘤的化疗，以及具有

36、免疫抑制作用和刺激植物生长作用。抗生素除了用于医疗外，还用于农业、物生长作用。抗生素除了用于医疗外，还用于农业、畜牧业和食品加工业。早期主要来源于微生物的代谢畜牧业和食品加工业。早期主要来源于微生物的代谢产物，及其衍生物。现在还有通过化学合成方法获得。产物，及其衍生物。现在还有通过化学合成方法获得。药物中的抗生素青霉素药物中的抗生素青霉素一种b内酰胺类抗生素的发现是人类药物发展史上的一个重要里程碑。第四十三页，本课件共有61页青霉素的发现与应用 19291929年，美国弗来明（年，美国弗来明（FlemingFleming）博士报告发现了青霉素。而这一发现纯属偶）博士报告发现了青霉素。而这一发现

37、纯属偶然：弗来明博士在他欲抛弃的偶有青霉菌生长的葡萄球菌培养皿上发现，在青霉然：弗来明博士在他欲抛弃的偶有青霉菌生长的葡萄球菌培养皿上发现，在青霉菌的周围，已生长的葡萄球菌出现溶解现象。他将该青霉菌培养液稀释菌的周围，已生长的葡萄球菌出现溶解现象。他将该青霉菌培养液稀释10001000倍倍后，稀释液仍能抑制葡萄球菌的生长，该稀释液还能抑制其他革兰氏阳后，稀释液仍能抑制葡萄球菌的生长，该稀释液还能抑制其他革兰氏阳性球菌的生长。弗来明博士将其中的有效物质命名为青霉素。他在报告性球菌的生长。弗来明博士将其中的有效物质命名为青霉素。他在报告中指出，该培养液中的青霉素能抑制革兰氏阳性球菌生长，可用来鉴别

38、中指出，该培养液中的青霉素能抑制革兰氏阳性球菌生长，可用来鉴别革兰氏阳性菌和阴性菌。不过，弗来明博士当时没有做葡萄球菌和肺炎革兰氏阳性菌和阴性菌。不过，弗来明博士当时没有做葡萄球菌和肺炎链球菌的抗感染实验，也没有想到用青霉素来作为治疗药物用于临床。链球菌的抗感染实验，也没有想到用青霉素来作为治疗药物用于临床。19321932年，年，RaistrickRaistrick博士报告青霉素提取方法；博士报告青霉素提取方法；19411941年，年，FloreyFlorey、ChainChain、HeatleyHeatley等博士先后发现青霉素粗制品有抗感染效果。随后，青霉素被应用等博士先后发现青霉素粗制

39、品有抗感染效果。随后，青霉素被应用到临床治疗感染性疾病。到临床治疗感染性疾病。19421942年，年，WaksmanWaksman在美国细菌学会提出在美国细菌学会提出“抗生素抗生素”一词，至此，抗菌药物时代来临。一词，至此，抗菌药物时代来临。由自然性转向化学合成由自然性转向化学合成19451945年至年至19471947年以后，青霉素开始在临床普遍使年以后，青霉素开始在临床普遍使用。用。第四十四页，本课件共有61页临床使用的主要抗生素1 1、b b内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素 青霉素及其半合成抗生素青霉素及其半合成抗生素 头孢菌素及其半合成头孢菌素头孢菌素及其半合成头孢菌素 b b内酰胺酶抑制

40、剂内酰胺酶抑制剂2 2、四环素类抗生素、四环素类抗生素 四环素、土霉素、强力霉素素四环素、土霉素、强力霉素素3 3、氨基糖苷类抗生素、氨基糖苷类抗生素 链霉素、卡那霉素、庆大霉素链霉素、卡那霉素、庆大霉素 4 4、大环内酯类抗生素、大环内酯类抗生素 红霉素、罗红霉素、阿齐霉素、克拉霉素、麦迪霉素红霉素、罗红霉素、阿齐霉素、克拉霉素、麦迪霉素第四十五页，本课件共有61页抗病毒药物病毒性感染疾病是是严重危害人民健康的传染病，占人病毒性感染疾病是是严重危害人民健康的传染病，占人类传染病的类传染病的60-65%60-65%。常见的病毒引起的疾病有流行性。常见的病毒引起的疾病有流行性感冒，病毒性肝炎，疱

41、疹病毒感染，艾滋病以及麻疹，感冒，病毒性肝炎，疱疹病毒感染，艾滋病以及麻疹，腮腺炎，水痘，小儿麻痹症，脊髓灰质炎，狂犬病，流腮腺炎，水痘，小儿麻痹症，脊髓灰质炎，狂犬病，流行性出血热等。行性出血热等。2020世纪抗病毒的治疗重大突破在于疫苗和化学药物两个方面。疫苗作为生物技术药物的范畴。第四十六页，本课件共有61页药物的抗病毒作用方式非特异性抑制病毒复制 金刚烷胺，替洛隆干扰病毒复制 核苷类药物，如阿糖胞苷，洛韦系列酶抑制剂 神经氨酸酶抑制剂，拟转录酶抑制剂，蛋白酶抑制剂第四十七页，本课件共有61页部分病毒及抗病毒药物流感病毒：金刚烷胺、神经氨酸酶抑制剂。疱疹病毒：三氮唑、洛韦系列等。艾滋病病

42、毒：逆转录酶抑制剂、蛋白酶抑制剂、融合抑制剂SARS病毒：第四十八页，本课件共有61页抗艾滋病病毒药物1.1.核苷类逆转录酶抑制剂核苷类逆转录酶抑制剂 齐齐多多夫夫定定，拉拉米米夫夫定定，司司他他夫夫定定，去去羟羟肌肌苷苷，扎扎西西他他滨滨，阿阿巴巴卡卡韦韦,Emtricitabine,Emtricitabine 2.2.非核苷类逆转录酶抑制剂非核苷类逆转录酶抑制剂 奈韦拉平，依发韦仑，地拉韦定，替诺福韦酯奈韦拉平，依发韦仑，地拉韦定，替诺福韦酯 3.3.蛋白酶抑制剂蛋白酶抑制剂茚地那韦、沙奎那韦，奈非那韦，氨普那韦、利托那韦，洛茚地那韦、沙奎那韦，奈非那韦，氨普那韦、利托那韦，洛比那韦比那韦

43、,Fosamprenavir,Atazanavir,Fosamprenavir,Atazanavir 融合抑制剂：融合抑制剂：EnfuvirtideEnfuvirtide第四十九页，本课件共有61页核苷类逆转录酶抑制剂核苷类逆转录酶抑制剂第五十页，本课件共有61页蛋白酶抑制剂蛋白酶抑制剂第五十一页，本课件共有61页非感染性药物的发展心血管系统药物b-肾上腺素拮抗剂，钙拮抗剂，血管紧张素转化酶拮抗剂等抗肿瘤药物烷化剂，抗代谢药，抗生素，天然药物烷化剂，抗代谢药，抗生素，天然药物神经系统药物消炎镇痛药，精神病药物抗代谢药物糖尿病药物第五十二页，本课件共有61页生物技术药物的发展疫苗：脊髓灰质炎疫苗

44、疫苗：脊髓灰质炎疫苗小儿麻痹症，卡介苗结核病，麻疹疫苗麻疹，百白破疫苗麻疹，百白破疫苗百日咳、白喉、破伤风（四苗治六病），牛豆疫苗天花病毒，乙天花病毒，乙肝疫苗肝疫苗乙肝等乙肝等微生物代谢产物：抗生素，氨基酸，核苷酸，维生素微生物代谢产物：抗生素，氨基酸，核苷酸，维生素（VB2VB2，VB12VB12）等基因工程药物：干扰素，促红细胞生长激素（EPO），人白细胞结素（），神经生长因子等。第五十三页，本课件共有61页二十一世纪药学发展趋势21世纪合成药物（小分子药物）仍将在药物市场主导地位生物学的研究为新药研究提供新的途径新技术、新方法的应用为新药研究提供新的手段手性药物研究将成为药物研究的基本

45、内容人类在重大疾病的防治方面将会有重大突破，包括：恶性肿瘤、心脑血管、病毒性疾病、老年性痴呆症等。第五十四页，本课件共有61页21世纪合成药物（小分子药物）仍将在药物市场主导地位2004年全球医药市场规模为51805180亿美元，增长率为7%7%，相比2002年和2003年的增长率为9%9%和和10%有所缓解，但仍然是有较高增长率。其中排在全球畅销有所缓解，但仍然是有较高增长率。其中排在全球畅销药前十名的主要药物是化学合成药物药前十名的主要药物是化学合成药物(占9个个)，如：20042004年销售合成药物前位药物年销售合成药物前位药物Lipitor(阿托伐他汀阿托伐他汀)108.6亿美圆亿美圆

46、 （辉瑞）（辉瑞）Zocor(Zocor(辛伐他汀)52.052.0亿美圆（默克）前十名中的一个生物制剂前十名中的一个生物制剂Procrit/Eprex(Procrit/Eprex(促红细胞生长促红细胞生长素素)，35.935.9美圆（强生）第五十五页，本课件共有61页生物技术产业不断发展 自自19711971年第一家生物技术公司年第一家生物技术公司CetusCetus在美国成立至今，在美国成立至今，生物技术产业经过生物技术产业经过3030多年的发展达到了成熟和全球化的多年的发展达到了成熟和全球化的新高度新高度20042004年全球生物技术产业达到年全球生物技术产业达到546546亿美元（占全

47、球药品市亿美元（占全球药品市场场10.5%)10.5%)，增幅达，增幅达1717，远远超过全球药品市场，远远超过全球药品市场7 7的增的增长率，其中美国生物技术产业收入达到长率，其中美国生物技术产业收入达到427427亿美元，占全球亿美元，占全球的的7878近年来批准生物制剂近年来批准生物制剂20032003年美国批准年美国批准1818个，欧洲批准个，欧洲批准6 6个个20042004年美国批准年美国批准2020个，欧洲批准个，欧洲批准9 9个个 大量风险基金的投入大量风险基金的投入20042004年投入年投入212212亿美元，比亿美元，比20032003年年增长增长15%15%。第五十六页

48、，本课件共有61页手性药物的发展自从20世纪90年代开始对手性药物的研究开发以来，手性药物的市场销售额迅速增加，1993年为356亿美元，比1992年增长22%，1997年为910亿美元，比1996年增长21%，1999年为1170亿美元，2000年为1320亿美元，2001年为1472亿美元，2002年已高达1600亿美元，约占总销售额40%。第五十七页，本课件共有61页手性药物的概念手性(Chirality)是用来表达化合物分子由于原子的三维排列引起的结构不对称的术语。源于手具有不对称性，是左手与右手互为实物镜相关系，两者相五不能重叠。自然界中，特别是在生物体内，许多化合物都是手性的，如氨基酸，糖，核酸等。许多药物是手性的，不同的手性特征的药物会有不同功能。第五十八页，本课件共有61页手性化合物结构特征第五十九页，本课件共有61页手性药物举例第六十页，本课件共有61页感谢大家观看第六十一页，本课件共有61页