氟喹诺酮类抗菌药 [氟喹诺酮类抗菌药的临床应用] .docx

《氟喹诺酮类抗菌药 [氟喹诺酮类抗菌药的临床应用] .docx》由会员分享，可在线阅读，更多相关《氟喹诺酮类抗菌药 [氟喹诺酮类抗菌药的临床应用] .docx（5页珍藏版）》请在得力文库 - 分享文档赚钱的网站上搜索。

1、氟喹诺酮类抗菌药 氟喹诺酮类抗菌药的临床应用 摘要：从药物的抗菌特点，适应证，不良反应等方面论述了氟喹诺酮类药物的合理应用。 关键词：氟喹诺酮类；合理应用；适应证；不良反应 中图分类号：R978.1+9文献标识码：A文章编号：1672-979X(2007)03-0025-02 Rational Use of Fluoroquinolones TIAN Chun-yan （The Chaoyang City Center Hospital, Chaoyang 122000, China） Abstract：This paper reviews the rational use of fluoro

2、quinolones from the feature of antibiosis, indcation, adverse effect, and so on. Key words：fluoroquinolones; rational use; indication; adverse effct 氟喹诺酮类是近几年发展最为快速的新型化学合成抗菌药之一。该类药物的化学结构、作用机制均不同于其他抗生素或抗菌药，对临床常见的多重耐药革兰阴性杆菌具有强抗菌作用；药物在体内感染部位组织体液中浓度高；不良反应亦稍微；大多数品种消退半衰期长，服药次数少而便利。因此该类药物在抗感染治疗领域中快速发展，（1）肠

3、道及泌尿道的革兰阴性杆菌感染，一般选用吡哌酸和诺氟沙星；（2）伤寒选用环丙沙星、氧氟沙星、氟罗沙星较好；（3）泌尿道和呼吸道的铜绿假单胞菌感染，宜首选环丙沙星；（4）明确的链球菌感染，应首选青霉素类，必要时选用司帕沙星与妥舒沙星；（5）低白细胞血症或免疫功能低下者须要预防感染，由于氟喹诺酮类不良反应相对少，特殊是二重感染发生率低于头孢菌素类抗生素，可选用环丙沙星1。 1氟喹诺酮类抗菌药在临床中的详细应用 在感染性疾病治疗中，各科医师宜严格驾驭氟喹诺酮类药物适应证，合理应用。 1.1吉米沙星（gemif1oxacin） 氟喹诺酮药物通过抑制细菌DNA促旋酶和（或）DNA拓扑异构酶来抑制细菌的生长

4、。吉米沙星对拓扑异构酶具有更强的亲和力。由此大大改善了抗菌谱，特殊是对革兰阳性菌的作用更显著，对肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌（MSSA和MRSA）、军团菌、肺炎支原体和衣原体有活性，荚膜梭状芽孢杆菌和拟杆菌等厌氧菌等对吉米沙星菌均很敏感。吉米沙星的抗生素后效应随MIC（最小抑菌浓度）和菌株而异，一般在 0.16 h。 1.2普卢利沙星（prulifloxacin） 普卢利沙星是一个新的喹诺酮类广谱抗菌药AF3013或NM441的前体药。口服经肠道汲取后，通过双氧化酶作用，快速且大量转为具有活性的代谢产物AF3013。本品对革兰阳性菌和革兰阴性菌抗菌活性强，特殊是对铜绿假单胞菌的抗菌活性明显超过其

5、他喹诺酮类药物。口服汲取好，Tmax为0.5 1.3h，t1/2为7.78.9h。饭后给药Tmax 延长，但AUC不变。体液浓度似血浓度，组织浓度高于血浓度。脑脊液浓度几乎没有。30%46%经尿液排出，其余经粪便排出。普卢利沙星对各种细菌性感染都有肯定的疗效，尤其是铜绿假单胞菌感染。普鲁利沙星的平安性较好，主要的不良反应是消化道反应，其他有过敏和神经系统反应等2。 1.3巴洛沙星(balofloxacin） 巴洛沙星是喹啉环7位由甲氨基哌啶基取代，8位由甲氧基取代。抗菌谱广，对革兰阳性菌、革兰阴性菌和厌氧菌都有作用。对葡萄球菌、肺炎链球菌、肠球菌等革兰阳性菌活性比环丙沙星强，与妥舒沙星相像。抗

6、支原体、衣原体活性也比环丙沙星强。巴洛沙星200 mg给药后Cmax为 2.2 g/mL，t1/2为78 h，48 h尿排泄率为70%86%。临床上主要用于敏感菌引起的各系统感染。 1.4帕珠沙星(pazufloxacin) 帕珠沙星保留了氟喹诺酮的广谱抗菌活性，抗菌谱包括葡萄球菌、链球菌和粪肠菌、肠杆菌、嗜血杆菌、军团菌、铜绿假单胞菌、厌氧菌。抗菌活性似环丙沙星。对耐药菌（包括耐药铜绿假单胞菌）也有较强的抗菌活性。帕珠沙星在体内分布广泛，排泄半衰期2 h，94%药物以原形从肾脏排出。静脉给药的血药浓度较高，可进入各感染组织，起效快，抗生素后效应长。临床上主要用于敏感菌引起的各系统感染。 2氟

7、喹诺酮类抗菌药在儿科的临床应用 很多临床实践显示氟喹诺酮在治疗儿科各种感染上疗效较好，它们表现在以下几个方面：（1）囊性纤维化；（2）尿道感染（UTI）；（3）中性粒细胞削减症患者；（4）胃肠道感染。有报道氟喹诺酮用于儿童（包括1 000例以上青春期前患者），疗效极好，而不良反应通常为5%15%，且是轻度并总是可逆的3。 3探讨 尽管试验明确证明白它对动物具软骨毒性作用，但迄今为止还没有明确的氟喹诺酮诱发人类关节病的病例，因而在儿科患者中仍可用疗效较好的氟喹诺酮类药物，但必需非常谨慎，同时尽可能选用一些平安性较高的，如诺氟沙星、环丙沙星等，并严格限制用药的时间及剂量，同时要严格视察患儿关节有无

8、症状，一旦出现关节肿胀、难受应马上停药4。 参考文献 1von Rosenstiel N, Adam D. Quinolone antibacterials an update of their pharmacology and therapeutic useJ. Drugs, 1994, 47:872-901. 2Guyon P, Cassel-Beraud A M, Rakotonirina G, et al. Short term peloxacin therapy in Madagascan chidren with shigellosis due to multiresistant orgnismsJ. Clin Infect Dis, 1994, 19: 1172-1173. 3Schaad UB等（张荣富译）. 喹诺酮不诱发儿童关节病J.国外医药抗生素分册，1993，14（6）：452-454. 4张毅，沈炜明. 氟喹诺酮类抗菌药在儿科病人中的应用J. 上海医院药学，1998，9（1）：24-28.